Atenolol

O atenolol é um medicamento que pertence à classe dos beta-adrenobloqueadores. É usado no tratamento de várias doenças cardiovasculares, incluindo hipertensão (pressão alta), angina (dor no peito) e no tratamento de certos tipos de arritmias (distúrbios do ritmo cardíaco).

O atenolol bloqueia os receptores beta-1 adrenérgicos no coração, resultando nos seguintes efeitos:

• Redução da frequência cardíaca : O atenolol reduz a estimulação do coração, o que ajuda a reduzir a frequência cardíaca.
• Redução da pressão arterial : Ao reduzir a força e a frequência dos batimentos cardíacos, o atenolol ajuda a reduzir a pressão arterial.
• Reduzir a necessidade de oxigênio do coração : Isto é particularmente útil no tratamento da angina de peito, pois reduz o risco de dor no peito.

Indicações Atenolol

1. Hipertensão (hipertensão arterial): O atenolol é usado para reduzir a pressão arterial em pacientes com pressão alta.
2. Angina : Esta condição é caracterizada por dor ou desconforto na região do peito causada pelo fornecimento inadequado de sangue ao músculo cardíaco. O atenolol pode ajudar a reduzir a frequência e a força dos ataques de angina.
3. Insuficiência cardíaca: O atenolol pode ser usado como medicamento adjuvante para melhorar a função cardíaca e reduzir os sintomas de insuficiência cardíaca.
4. Profilaxia do infarto do miocárdio: Em pacientes com alto risco de infarto do miocárdio ou após um infarto prévio, o atenolol pode ser usado para a prevenção de complicações cardiovasculares recorrentes.
5. Taquicardia: O atenolol pode ser usado para reduzir a frequência cardíaca quando a frequência cardíaca está acelerada.
6. Profilaxia da enxaqueca : Em alguns pacientes, o atenolol pode ser usado como agente profilático para reduzir a frequência e a gravidade das crises de enxaqueca.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais :

   • A forma mais comum de liberação.
   • Os comprimidos geralmente contêm 25 mg, 50 mg ou 100 mg de atenolol.
   • Os comprimidos podem ser de ação regular ou de ação prolongada (ação prolongada).

2. Tabletes revestidos :

   • Os comprimidos revestidos ajudam a prevenir irritações estomacais e proporcionam uma liberação mais sustentada do ingrediente ativo no corpo.

Farmacodinâmica

1. Seletividade aos adrenorreceptores beta-1 :

   • O atenolol é um bloqueador seletivo dos receptores beta-1 adrenérgicos. Isto significa que bloqueia preferencialmente os receptores beta-1, que estão predominantemente localizados no coração.
   • O bloqueio dos adrenorreceptores beta-1 reduz a estimulação do músculo cardíaco, resultando em uma diminuição da freqüência cardíaca e da força de contração cardíaca.

2. Carga de trabalho cardíaca reduzida :

   • O bloqueio dos adrenorreceptores beta-1 leva a uma diminuição nas necessidades de oxigênio e energia do coração, diminuindo o débito cardíaco e a pressão arterial.
   • É particularmente útil no tratamento da hipertensão e das doenças coronárias porque reduz a pressão sobre o coração.

3. Diminuição da pressão nas artérias :

   • O atenolol reduz a pressão arterial diminuindo o volume minuto do coração e reduzindo a resistência vascular periférica.
   • Esse mecanismo ajuda a controlar a pressão arterial e reduz o risco de complicações cardiovasculares.

4. Efeito prolongado :

   • O atenolol tem efeito duradouro, o que permite seu uso em formas com dose única diária.

5. Ação antiarrítmica :

   • O bloqueio dos adrenorreceptores beta-1 pode prevenir arritmias, reduzindo a automaticidade e a condução cardíaca.

Farmacocinética

Absorção

• Biodisponibilidade : O atenolol tem uma biodisponibilidade oral relativamente baixa, de cerca de 40-50%, devido à sua baixa lipofilicidade e baixa permeabilidade através das membranas lipídicas.
• O tempo para atingir a concentração plasmática máxima após administração oral é de aproximadamente 2 a 4 horas.

Distribuição

• O volume de distribuição do atenolol é relativamente pequeno, indicando a sua distribuição limitada fora do leito vascular. Isto é explicado pela sua hidrofilicidade.
• O atenolol penetra mal na barreira hematoencefálica, tornando seus efeitos colaterais no sistema nervoso central menos graves do que alguns outros betabloqueadores.

Metabolismo

• O atenolol é metabolizado em uma extensão muito pequena e é excretado principalmente na forma inalterada.
• Isto torna o atenolol mais previsível do que os betabloqueadores, que são extensivamente metabolizados no fígado, especialmente no contexto de doença hepática concomitante.

Excreção

• Os rins são a principal via de excreção do atenolol, cerca de 85-100% da dose é excretada pelos rins na forma inalterada. Isto torna necessário o ajuste da dose em caso de disfunção renal.
• A meia-vida de eliminação do atenolol é de aproximadamente 6-7 horas em indivíduos saudáveis, mas pode aumentar com a diminuição da função renal.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• O atenolol é administrado por via oral, geralmente uma vez ao dia.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com bastante água. Pode ser tomado com ou sem alimentos, mas é melhor tomar o medicamento à mesma hora todos os dias para manter um nível uniforme do medicamento no sangue.

Dosagem

Para adultos

• Hipertensão : A dose inicial é geralmente de 50 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia.
• Angina de peito: A dose padrão é de 50-100 mg uma vez ao dia.
• Prevenção da enxaqueca e tratamento da vibração cardíaca : A dosagem pode variar, mas geralmente começa com 50 mg uma vez ao dia.

Para pacientes idosos

• Pode ser necessária uma redução da dose dependendo da função renal e do estado geral de saúde.

Para crianças

• O uso do atenolol em crianças deve ser rigorosamente controlado pelo médico, e a posologia dependerá do caso específico e do estado da criança.

Instruções Especiais

• A pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitoradas regularmente para avaliar a eficácia e segurança do tratamento.
• O atenolol não deve ser interrompido abruptamente, pois isso pode levar ao agravamento do quadro. Quaisquer alterações no regime devem ser discutidas com o seu médico.
• Pacientes com asma ou outras doenças brônquicas devem tomar atenolol com extrema cautela porque os betabloqueadores podem causar broncoespasmo.

Uso Atenolol durante a gravidez

O uso de atenolol durante a gravidez pode ser contraindicado devido ao risco potencial à saúde fetal. O atenolol pertence ao grupo dos betabloqueadores e pode ter efeito negativo no desenvolvimento fetal, principalmente com uso prolongado e/ou excessivo.

Contra-indicações

1. Bradicardia :

   • O atenolol pode causar uma diminuição ainda maior da frequência cardíaca, o que é perigoso em pacientes com bradicardia pré-existente (batimento cardíaco lento).

2. Bloqueio AV de grau II ou III (sem marca-passo instalado):

   • O atenolol pode aumentar o bloqueio, resultando em comprometimento significativo da condução cardíaca.

3. Insuficiência cardíaca descompensada :

   • O uso de atenolol pode piorar o quadro de pacientes com insuficiência cardíaca instável ou descompensada, pois os betabloqueadores reduzem a força e a frequência das contrações cardíacas.

4. Choque, incluindo choque cardiogênico :

   • Em estados de choque, onde a manutenção da frequência cardíaca é importante, o uso de atenolol pode ser contraproducente.

5. Asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) :

   • O atenolol pode causar broncoconstrição (estreitamento das vias aéreas), o que é especialmente perigoso para pacientes com doenças pulmonares.

6. Formas graves de doença arterial periférica :

   • O atenolol pode piorar sintomas como dores nas pernas e frio nas extremidades devido à diminuição do fluxo sanguíneo.

7. Acidose metabólica :

   • Uma condição na qual os níveis de ácido no sangue estão elevados pode ser agravada pelo uso de atenolol.

8. Hipotensão (pressão arterial baixa) :

   • O uso de atenolol também pode reduzir a pressão arterial, o que é perigoso para pacientes hipotensos.

9. Diabetes Mellitus:

   • O atenolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue), o que é especialmente importante considerar em diabéticos.

Efeitos colaterais Atenolol

1. Sonolência e fadiga: Muitos pacientes podem sentir sonolência, fadiga ou fraqueza geral enquanto tomam atenolol.
2. Extremidades frias: Algumas pessoas podem sentir sensação de frio nas mãos e nos pés devido à constrição dos vasos sanguíneos.
3. Garganta ou nariz seco: Pode ocorrer garganta ou nariz seco.
4. Diminuição do desejo sexual: Diminuição do desejo sexual ou disfunção erétil pode ocorrer em alguns pacientes durante o tratamento com atenolol.
5. Bradicardia: É uma condição em que a frequência cardíaca cai para valores mais baixos, o que pode causar sensação de cansaço ou tontura.
6. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir dores de cabeça ou tonturas.
7. Queixas inespecíficas: incluem sintomas vagos, como náusea, dor abdominal ou mal-estar geral.
8. Diminuição da pressão arterial: Ao usar atenolol pode ocorrer diminuição da pressão arterial, podendo causar tonturas ou sensação de fraqueza.
9. Efeitos colaterais específicos: Inclui broncoespasmo (piora da função respiratória em asmáticos), mascaramento de hipoglicemia (mascaramento de sintomas de baixo nível de açúcar no sangue em pacientes diabéticos), aumento da reação a alérgenos e outros.

Overdose

1. Complicações cardiovasculares :

   • Um dos principais efeitos da overdose de atenolol é a diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial para níveis perigosos.
   • Isto pode levar a sérios problemas circulatórios, incluindo hipotensão, bradicardia e até choque.

2. Depressão do sistema nervoso central (SNC) :

   • A overdose de atenolol pode causar sonolência, desmaios, tonturas, diminuição da resposta a estímulos externos e até coma.
   • Isto se deve à sua capacidade de deprimir a atividade do sistema nervoso central.

3. Distúrbios respiratórios :

   • A depressão excessiva do sistema nervoso central também pode levar à diminuição da frequência respiratória e até à parada respiratória.

4. Distúrbios metabólicos :

   • A sobredosagem de atenolol pode causar distúrbios metabólicos, como hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue) e hipocalemia (diminuição de potássio no sangue).

5. Outros efeitos indesejados :

   • Outros possíveis efeitos da overdose de atenolol incluem extremidades frias, sudorese, ganho de peso e diminuição da potência.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos : O uso de atenolol com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECAs) ou antagonistas do cálcio, pode resultar em aumento do efeito hipotensor e aumento do risco de reações hipotensivas, como tonturas e síncope.
2. Simpaticomiméticos : A coadministração de atenolol com simpaticomiméticos como adrenalina ou albuterol pode reduzir sua eficácia devido ao bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos.
3. Medicamentos depressores do ritmo cardíaco : O atenolol pode aumentar o efeito depressivo sobre a frequência cardíaca de outros medicamentos, como amidarona ou digoxina, o que pode resultar em diminuição da frequência cardíaca e aumento dos efeitos antiarrítmicos.
4. Antidepressivos e ansiolíticos : O atenolol pode aumentar o efeito sedativo de medicamentos como benzodiazepínicos e antidepressivos tricíclicos, o que pode levar ao aumento da sonolência e à diminuição da atividade psicomotora.
5. Insulina e medicamentos hipoglicêmicos : O atenolol pode mascarar os sintomas de hipoglicemia e reduzir sua ocorrência, o que pode atrasar o diagnóstico de estados hipoglicêmicos em pacientes com diabetes mellitus.