Atenolol

Atenolol é um medicamento que pertence à classe dos betabloqueadores. É usado para tratar diversas condições cardiovasculares, incluindo hipertensão (pressão alta), angina (dor no peito) e para controlar certos tipos de arritmias (distúrbios do ritmo cardíaco).

O atenolol bloqueia os receptores adrenérgicos beta-1 no coração, resultando nos seguintes efeitos:

• Redução da frequência cardíaca: O atenolol reduz a estimulação do coração, o que ajuda a reduzir a frequência cardíaca.
• Redução da pressão arterial: Ao reduzir a força e a frequência dos batimentos cardíacos, o atenolol ajuda a diminuir a pressão arterial.
• Reduzir a necessidade de oxigênio do coração: Isso é particularmente útil para tratar angina de peito, pois reduz o risco de dor no peito.

Indicações Atenolol

1. Hipertensão (hipertensão arterial): O atenolol é usado para diminuir a pressão arterial em pacientes com pressão alta.
2. Angina: Esta condição é caracterizada por dor ou desconforto na região do peito, causado pelo suprimento sanguíneo inadequado para o músculo cardíaco. O atenolol pode ajudar a reduzir a frequência e a intensidade das crises de angina.
3. Insuficiência cardíaca: O atenolol pode ser usado como medicamento adjuvante para melhorar a função cardíaca e reduzir os sintomas de insuficiência cardíaca.
4. Profilaxia do infarto do miocárdio: Em pacientes com alto risco de infarto do miocárdio ou após um infarto prévio, o atenolol pode ser usado para a prevenção de complicações cardiovasculares recorrentes.
5. Taquicardia: O atenolol pode ser usado para reduzir a frequência cardíaca quando ela estiver acelerada.
6. Profilaxia da enxaqueca: Em alguns pacientes, o atenolol pode ser usado como agente profilático para reduzir a frequência e a gravidade das crises de enxaqueca.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais:

   • A forma mais comum de liberação.
   • Os comprimidos geralmente contêm 25 mg, 50 mg ou 100 mg de atenolol.
   • Os comprimidos podem ser de ação regular ou de ação prolongada (ação longa).

2. Comprimidos revestidos:

   • Os comprimidos revestidos ajudam a prevenir a irritação estomacal e proporcionam uma liberação mais sustentada do ingrediente ativo no corpo.

Farmacodinâmica

1. Seletividade para receptores adrenérgicos beta-1:

   • O atenolol é um bloqueador seletivo dos receptores beta-1 adrenérgicos. Isso significa que ele bloqueia preferencialmente os receptores beta-1, que estão localizados predominantemente no coração.
   • O bloqueio dos receptores adrenérgicos beta-1 reduz a estimulação do músculo cardíaco, resultando em uma diminuição da frequência cardíaca e da força de contração cardíaca.

2. Carga de trabalho cardíaca reduzida:

   • O bloqueio dos receptores adrenérgicos beta-1 leva à diminuição das necessidades de oxigênio e energia do coração, diminuindo o débito cardíaco e a pressão arterial.
   • É particularmente útil no tratamento de hipertensão e doença coronariana porque reduz a pressão sobre o coração.

3. Diminuição da pressão nas artérias:

   • O atenolol reduz a pressão arterial diminuindo o volume minuto do coração e reduzindo a resistência vascular periférica.
   • Esse mecanismo ajuda a controlar a pressão arterial e reduz o risco de complicações cardiovasculares.

4. Efeito prolongado:

   • O atenolol tem efeito duradouro, o que permite que seja utilizado em apresentações com dose única diária.

5. Ação antiarrítmica:

   • O bloqueio dos receptores adrenérgicos beta-1 pode prevenir arritmias ao reduzir a automaticidade e a condução cardíaca.

Farmacocinética

Absorção

• Biodisponibilidade: O atenolol tem uma biodisponibilidade oral relativamente baixa, de cerca de 40-50%, devido à sua baixa lipofilicidade e baixa permeabilidade através das membranas lipídicas.
• O tempo para atingir a concentração plasmática máxima após administração oral é de aproximadamente 2 a 4 horas.

Distribuição

• O volume de distribuição do atenolol é relativamente pequeno, indicando sua distribuição limitada fora do leito vascular. Isso se explica por sua hidrofilicidade.
• O atenolol penetra mal na barreira hematoencefálica, tornando seus efeitos colaterais no sistema nervoso central menos graves do que alguns outros betabloqueadores.

Metabolismo

• O atenolol é metabolizado em extensão muito pequena e é excretado principalmente inalterado.
• Isso torna o atenolol mais previsível do que os betabloqueadores, que são extensivamente metabolizados no fígado, especialmente no contexto de doença hepática concomitante.

Excreção

• Os rins são a principal via de excreção do atenolol; cerca de 85-100% da dose é excretada inalterada pelos rins. Isso torna necessário o ajuste da dose em caso de disfunção renal.
• A meia-vida de eliminação do atenolol é de aproximadamente 6-7 horas em indivíduos saudáveis, mas pode aumentar com a diminuição da função renal.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• O atenolol é tomado por via oral, geralmente uma vez ao dia.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com água suficiente. Podem ser tomados com ou sem alimentos, mas é melhor tomar o medicamento no mesmo horário todos os dias para manter um nível uniforme do medicamento no sangue.

Dosagem

Para adultos

• Hipertensão: A dose inicial geralmente é de 50 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia.
• Angina de peito: A dose padrão é de 50-100 mg uma vez ao dia.
• Prevenção da enxaqueca e tratamento da palpitação cardíaca: a dosagem pode variar, mas geralmente começa com 50 mg uma vez ao dia.

Para pacientes idosos

• Pode ser necessária uma redução da dose dependendo da função renal e da saúde geral.

Para crianças

• O uso de atenolol em crianças deve ser rigorosamente controlado por um médico, e a dosagem dependerá do caso específico e da condição da criança.

Instruções especiais

• A pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitoradas regularmente para avaliar a eficácia e a segurança do tratamento.
• O atenolol não deve ser interrompido abruptamente, pois isso pode levar ao agravamento da condição. Quaisquer alterações no regime devem ser discutidas com seu médico.
• Pacientes com asma ou outras doenças brônquicas devem tomar atenolol com extrema cautela porque os betabloqueadores podem causar broncoespasmo.

Uso Atenolol durante a gravidez

O uso de atenolol durante a gravidez pode ser contraindicado devido ao potencial risco à saúde fetal. O atenolol pertence ao grupo dos betabloqueadores e pode ter um efeito negativo no desenvolvimento fetal, especialmente com o uso prolongado e/ou excessivo.

Contra-indicações

1. Bradicardia:

   • O atenolol pode causar ainda mais lentidão na frequência cardíaca, o que é perigoso em pacientes com bradicardia preexistente (batimentos cardíacos lentos).

2. Bloqueio AV de grau II ou III (sem marcapasso instalado):

   • O atenolol pode aumentar o bloqueio, resultando em comprometimento significativo da condução cardíaca.

3. Insuficiência cardíaca descompensada:

   • O uso de atenolol pode piorar o quadro de pacientes com insuficiência cardíaca instável ou descompensada, pois os betabloqueadores reduzem a força e a frequência das contrações cardíacas.

4. Choque, incluindo choque cardiogênico:

   • Em estados de choque, onde a manutenção da força da frequência cardíaca é importante, o uso de atenolol pode ser contraproducente.

5. Asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC):

   • O atenolol pode causar broncoconstrição (estreitamento das vias aéreas), o que é especialmente perigoso para pacientes com doença pulmonar.

6. Formas graves de doença arterial periférica:

   • O atenolol pode piorar sintomas como dor nas pernas e frio nas extremidades devido à diminuição do fluxo sanguíneo.

7. Acidose metabólica:

   • Uma condição na qual os níveis de ácido estão elevados no sangue pode ser agravada pelo uso de atenolol.

8. Hipotensão (pressão arterial baixa):

   • O uso de atenolol também pode diminuir a pressão arterial, o que é perigoso para pacientes hipotensos.

9. Diabetes mellitus:

   • O atenolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue), o que é especialmente importante a ser considerado em diabéticos.

Efeitos colaterais Atenolol

1. Sonolência e fadiga: Muitos pacientes podem sentir sonolência, fadiga ou fraqueza geral ao tomar atenolol.
2. Extremidades frias: algumas pessoas podem sentir uma sensação de frio nas mãos e nos pés devido à constrição dos vasos sanguíneos.
3. Garganta ou nariz secos: Pode ocorrer garganta ou nariz secos.
4. Diminuição do desejo sexual: Diminuição do desejo sexual ou disfunção erétil podem ocorrer em alguns pacientes enquanto tomam atenolol.
5. Bradicardia: É uma condição na qual a frequência cardíaca cai para valores mais baixos, o que pode causar sensações de fadiga ou tontura.
6. Dor de cabeça: alguns pacientes podem sentir dores de cabeça ou tonturas.
7. Queixas inespecíficas: incluem sintomas vagos, como náusea, dor abdominal ou mal-estar geral.
8. Diminuição da pressão arterial: Ao usar atenolol, pode ocorrer diminuição da pressão arterial, o que pode levar a tonturas ou sensação de fraqueza.
9. Efeitos colaterais específicos: incluem broncoespasmo (piora da função respiratória em asmáticos), mascaramento de hipoglicemia (mascaramento de sintomas de baixo nível de açúcar no sangue em pacientes diabéticos), aumento da reação a alérgenos e outros.

Overdose

1. Complicações cardiovasculares:

   • Um dos principais efeitos da overdose de atenolol é a diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial a níveis perigosos.
   • Isso pode levar a problemas circulatórios graves, incluindo hipotensão, bradicardia e até choque.

2. Depressão do sistema nervoso central (SNC):

   • A overdose de atenolol pode causar sonolência, desmaios, tonturas, diminuição da resposta a estímulos externos e até coma.
   • Isso se deve à sua capacidade de deprimir a atividade do sistema nervoso central.

3. Distúrbios respiratórios:

   • A depressão excessiva do sistema nervoso central também pode levar à diminuição da frequência respiratória e até mesmo à parada respiratória.

4. Distúrbios metabólicos:

   • A overdose de atenolol pode causar distúrbios metabólicos, como hiperglicemia (aumento do açúcar no sangue) e hipocalemia (diminuição do potássio no sangue).

5. Outros efeitos indesejados:

   • Outros possíveis efeitos da overdose de atenolol incluem extremidades frias, suor, ganho de peso e diminuição da potência.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos: O uso de atenolol com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA) ou antagonistas do cálcio, pode resultar em um efeito hipotensor aumentado e um risco aumentado de reações hipotensivas, como tontura e síncope.
2. Simpaticomiméticos: A administração concomitante de atenolol com simpaticomiméticos, como adrenalina ou albuterol, pode reduzir sua eficácia devido ao bloqueio dos beta-adrenorreceptores.
3. Medicamentos depressores da frequência cardíaca: O atenolol pode aumentar o efeito depressivo na frequência cardíaca de outros medicamentos, como amidarona ou digoxina, o que pode resultar na diminuição da frequência cardíaca e no aumento dos efeitos antiarrítmicos.
4. Antidepressivos e ansiolíticos: O atenolol pode aumentar o efeito sedativo de medicamentos como benzodiazepínicos e antidepressivos tricíclicos, o que pode levar ao aumento da sonolência e à diminuição da atividade psicomotora.
5. Insulina e medicamentos hipoglicemiantes: O atenolol pode mascarar os sintomas de hipoglicemia e reduzir sua ocorrência, o que pode atrasar o diagnóstico de estados hipoglicêmicos em pacientes com diabetes mellitus.