Atenolol

Atenolol é um medicamento que pertence à classe de beta-adrenoblockers. É usado para tratar várias condições cardiovasculares, incluindo hipertensão (pressão alta), angina (dor no peito) e para gerenciar certos tipos de arritmias (distúrbios do ritmo cardíaco).

Atenolol bloqueia os receptores adrenérgicos beta-1 no coração, resultando nos seguintes efeitos:

• Reduzindo a freqüência cardíaca: o atenolol reduz a estimulação do coração, o que ajuda a reduzir a freqüência cardíaca.
• Reduzindo a pressão arterial: reduzindo a força e a taxa de batimentos cardíacos, o atenolol ajuda a diminuir a pressão arterial.
• Reduzindo a necessidade de oxigênio do coração: isso é particularmente útil para o tratamento da angina de peito, pois reduz o risco de dor no peito.

Indicações Atenolol

1. Hipertensão (hipertensão arterial): o atenolol é usado para diminuir a pressão arterial em pacientes com pressão alta.
2. Angina: Essa condição é caracterizada por dor ou desconforto na área do peito causada pelo suprimento de sangue inadequado ao músculo cardíaco. O atenolol pode ajudar a reduzir a frequência e a força dos ataques anginais.
3. Insuficiência cardíaca: o atenolol pode ser usado como um medicamento adjuvante para melhorar a função cardíaca e reduzir os sintomas de insuficiência cardíaca.
4. Profilaxia do infarto do miocárdio: Em pacientes com alto risco de infarto do miocárdio ou após um infarto anterior, o atenolol pode ser usado para a prevenção de complicações cardiovasculares recorrentes.
5. Taquicardia: Atenolol pode ser usado para reduzir a freqüência cardíaca quando a frequência cardíaca é acelerada.
6. Profilaxia de enxaqueca: Em alguns pacientes, o atenolol pode ser usado como agente profilático para reduzir a frequência e gravidade dos ataques de enxaqueca.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais:

   • The most common form of release.
   • Tablets usually contain 25 mg, 50 mg, or 100 mg of atenolol.
   • Tablets can be either regular-acting or prolonged-acting (long-acting).

2. Coated tablets:

   • Coated tablets help prevent stomach irritation and provide a more sustained release of the active ingredient in the body.

Farmacodinâmica

1. Seletividade para beta-1 adrenorreceptores:

   • Atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo. Isso significa que ele preferencialmente bloqueia os receptores beta-1, que estão predominantemente localizados no coração.
   • O bloqueio dos adrenorreceptores beta-1 reduz a estimulação do músculo cardíaco, resultando em uma diminuição da freqüência cardíaca e na força da contração cardíaca.

2. Carga de trabalho cardíaca reduzida:

   • O bloqueio dos adrenorreceptores beta-1 leva a uma diminuição nos requisitos de oxigênio e energia do coração, diminuindo o débito cardíaco e a pressão arterial.
   • É particularmente útil no tratamento da hipertensão e doenças cardíacas coronárias, pois reduz a tensão no coração.

3. Diminuição da pressão nas artérias:

   • Atenolol reduz a pressão arterial diminuindo o volume minucioso do coração e reduzindo a resistência vascular periférica.
   • Esse mecanismo ajuda a controlar a pressão arterial e reduz o risco de complicações cardiovasculares.

4. Efeito prolongado:

   • O atenolol tem um efeito duradouro, que permite que ele seja usado em formas com uma única dose diária.

5. Ação antiarrítmica:

   • O bloqueio dos adrenorreceptores beta-1 pode prevenir arritmias, reduzindo a automação do coração e a condução no coração.

Farmacocinética

Absorção

• Biodisponibilidade: o atenolol tem uma biodisponibilidade oral relativamente baixa de cerca de 40-50%, o que é devido à sua baixa lipofilicidade e baixa permeabilidade entre as membranas lipídicas.
• A hora para atingir a concentração plasmática máxima após a administração oral é de aproximadamente 2-4 horas.

Distribuição

• O volume de distribuição do atenolol é relativamente pequeno, indicando sua distribuição limitada fora do leito vascular. Isso é explicado por sua hidrofilicidade.
• Atenolol penetra mal à barreira hematoencefálica, tornando seus efeitos colaterais nervosos centrais menos graves do que alguns outros betabloqueadores.

Metabolismo

• O atenolol é metabolizado em uma extensão muito pequeno e é principalmente excretado inalterado.
• Isso torna o atenolol mais previsível que os betabloqueadores, que são extensivamente metabolizados no fígado, especialmente no cenário de doença hepática concomitante.

Excreção

• Os rins são a principal rota de excreção de Atenolol, cerca de 85-100% da dose é excretada por rins em forma inalterada. Isso torna necessário ajustar a dose em caso de disfunção renal.
• A meia-vida da Eliminação de Atenolol é de aproximadamente 6-7 horas em indivíduos saudáveis, mas pode aumentar com a diminuição da função renal.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Atenolol é tomada por via oral, geralmente uma vez por dia.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com água suficiente. Pode ser tomado com ou sem comida, mas é melhor tomar o remédio ao mesmo tempo todos os dias para manter um nível uniforme do remédio no sangue.

Dosagem

Para adultos

• Hipertensão: a dose inicial é geralmente 50 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta ao tratamento, a dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia.
• Angina pectoris: A dose padrão é de 50 a 100 mg uma vez ao dia.
• A prevenção da enxaqueca e o tratamento da vibração cardíaca: a dose pode variar, mas geralmente começa a 50 mg uma vez ao dia.

Para pacientes idosos

• Uma redução da dose pode ser necessária, dependendo da função renal e da saúde geral.

Para crianças

• O uso de Atenolol em crianças deve ser estritamente controlado por um médico, e a dosagem dependerá do caso específico e da condição da criança.

Instruções especiais

• A pressão arterial e a freqüência cardíaca devem ser monitoradas regularmente para avaliar a eficácia e a segurança do tratamento.
• O atenolol não deve ser interrompido abruptamente, pois isso pode levar a um agravamento da condição. Quaisquer mudanças no regime devem ser discutidas com seu médico.
• Pacientes com asma ou outras doenças brônquicas devem tomar atenolol com extrema cautela, porque os betabloqueadores podem causar broncoespasmo.

Uso Atenolol durante a gravidez

O uso de atenolol durante a gravidez pode ser contra-indicado devido ao risco potencial à saúde fetal. O atenolol pertence ao grupo de betabloqueadores e pode ter um efeito negativo no desenvolvimento fetal, especialmente com uso prolongado e/ou excessivo.

Contra-indicações

1. Bradicardia:

   • O atenolol pode causar mais desaceleração da freqüência cardíaca, o que é perigoso em pacientes com bradicardia pré-existente (batimento cardíaco lento).

2. Bloco AV do grau II ou III (sem marcapasso instalado):

   • O atenolol pode aumentar o bloqueio, resultando em comprometimento significativo da condução cardíaca.

3. Insuficiência cardíaca descompensada:

   • O uso de Atenolol pode piorar a condição de pacientes com insuficiência cardíaca instável ou descompensada, pois os betabloqueadores reduzem a força e a taxa de contrações cardíacas.

4. Choque, incluindo choque cardiogênico:

   • Em estados de choque, onde a manutenção da força da frequência cardíaca é importante, o uso do Atenolol pode ser contraproducente.

5. Asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC):

   • O atenolol pode causar broncoconstrição (estreitamento das vias aéreas), o que é especialmente perigoso para pacientes com doença pulmonar.

6. Formas graves de doença arterial periférica:

   • O atenolol pode piorar os sintomas, como dor nas pernas e frieza das extremidades devido à diminuição do fluxo sanguíneo.

7. Acidose metabólica:

   • Uma condição em que os níveis de ácido são elevados no sangue pode ser agravada pelo uso de Atenolol.

8. Hipotensão (pressão arterial baixa):

   • O uso de Atenolol pode adicionalmente reduzir a pressão arterial, o que é perigoso para pacientes hipotensos.

9. Diabetes mellitus:

   • O atenolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia (baixo açúcar no sangue), o que é especialmente importante a considerar em diabéticos.

Efeitos colaterais Atenolol

1. Sonolência e fadiga: muitos pacientes podem experimentar sonolência, fadiga ou fraqueza geral enquanto tomam atenolol.
2. Extremidades frias: algumas pessoas podem experimentar uma sensação de frio nas mãos e pés devido à constrição dos vasos sanguíneos.
3. Garganta seca ou nariz: pode ocorrer garganta seca ou nariz.
4. Diminuição do desejo sexual: o desejo sexual ou a disfunção erétil pode ocorrer em alguns pacientes enquanto toma atenolol.
5. Bradicardia: Esta é uma condição na qual a frequência cardíaca cai em valores mais baixos, que podem causar sentimentos de fadiga ou tontura.
6. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sofrer dores de cabeça ou tontura.
7. Queixas inespecíficas: incluem sintomas vagos, como náusea, dor abdominal ou mal-estar geral.
8. Diminuição da pressão arterial: ao usar o atenolol, pode ocorrer uma diminuição da pressão arterial, o que pode levar à tontura ou a uma sensação de fraqueza.
9. Efeitos colaterais específicos: incluem broncoespasmo (agravamento da função respiratória em asmáticos), mascarar a hipoglicemia (sintomas de mascaramento de baixo teor de açúcar no sangue em pacientes diabéticos), aumento da reação a alérgenos e outros.

Overdose

1. Complicações cardiovasculares:

   • Um dos principais efeitos da overdose de atenolol é uma diminuição da freqüência cardíaca e pressão arterial para níveis perigosos.
   • Isso pode levar a sérios problemas circulatórios, incluindo hipotensão, bradicardia e até choque.

2. Depressão do sistema nervoso central (SNC):

   • A overdose de atenolol pode causar sonolência, desmaios, tonturas, resposta diminuída a estímulos externos e até coma.
   • Isso se deve à sua capacidade de pressionar a atividade do sistema nervoso central.

3. Distúrbios respiratórios:

   • A depressão excessiva do sistema nervoso central também pode levar à diminuição da frequência respiratória e até à parada respiratória.

4. Distúrbios metabólicos:

   • A overdose de atenolol pode causar distúrbios metabólicos, como hiperglicemia (aumento do açúcar no sangue) e hipocalemia (diminuição do potássio do sangue).

5. Outros efeitos indesejados:

   • Outros possíveis efeitos da overdose de atenolol incluem extremidades frias, sudorese, ganho de peso e potência reduzida.

Interações com outras drogas

1. Outros medicamentos anti-hipertensivos: o uso de atenolol com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da enzima que conversam com angiotensina (ACEs) ou antagonistas de cálcio podem resultar em um efeito hipotensivo aumentado e um risco aumentado de reações hipotesas, como tais, como a sincero.
2. Simpatomiméticos: A co-administração de atenolol com simpatomiméticos como adrenalina ou albuterol pode reduzir sua eficácia devido ao bloqueio de beta-adrenorreceptores.
3. Drogas depressivas do ritmo cardíaco: o atenolol pode aumentar o efeito depressivo na frequência cardíaca de outros medicamentos, como amidarona ou digoxina, o que pode resultar em diminuição da freqüência cardíaca e aumento dos efeitos antiarrítmicos.
4. Antidepressivos e ansiolíticos: o atenolol pode aumentar o efeito sedativo de medicamentos como benzodiazepínicos e antidepressivos tricíclicos, o que pode levar ao aumento da sonolência e diminuição da atividade psicomotora.
5. Insulina e medicamentos hipoglicêmicos: o atenolol pode mascarar os sintomas da hipoglicemia e reduzir sua ocorrência, o que pode atrasar o diagnóstico de estados hipoglicêmicos em pacientes com diabetes mellitus.