Acetato de retinol

O acetato de retinol é um análogo do retinol natural (incluído no subgrupo das vitaminas solúveis em gordura). O medicamento ajuda a restaurar o nível normal de vitamina A no corpo.

O retinol é extremamente importante para a ligação de proteínas, mucopolissacarídeos e lipídios, além de estabilizar o equilíbrio mineral. A função mais específica do retinol é fornecer atividade visual (fotorrecepção). Além disso, a vitamina participa dos processos de ligação da rodopsina - ela é púrpura visual localizada dentro dos bastonetes retinais. [1]

Indicações Acetato de retinol

É utilizado para o tratamento de hipovitaminose ou avitaminose do subtipo A, bem como de patologias oculares (entre essas, a conjuntivite é a , ceratite , que tem forma superficial, xeroftalmia ou lesões na região da córnea e, além disso, a forma pigmentada da retinite, pioderma com hemeralopia, bem como eczema nas pálpebras).

Também é usado no tratamento combinado de tais distúrbios:

• hipotrofia;
• raquitismo;
• colagenoses;
• desenvolvimento em conexão com a diátese do tipo exsudativo de ARVI;
• patologias broncopulmonares de forma crônica ou ativa;
• lesões epidérmicas (entre elas tuberculose cutânea, psoríase, feridas com ulceração, ictiose, queimaduras, ceratose senil, disceratose folicular e certos tipos de eczema);
• lesões intestinais de natureza ulcerosa-erosiva ou inflamatória;
• cirrose hepática.

Forma de liberação

A liberação dos medicamentos é realizada na forma de solução oleosa para administração oral - em frascos (podem ter rolhas especiais em forma de conta-gotas) com volume de 10 ml. Existe 1 garrafa dentro da caixa.

Farmacodinâmica

O retinol modula os processos de diferenciação das células epiteliais, participa da queratinização, do desenvolvimento das glândulas excretórias, bem como da cicatrização da epiderme e das mucosas.

O retinol é necessário para o funcionamento saudável das glândulas endócrinas, bem como para o crescimento do organismo - isto porque esta vitamina atua como sinergista das somatomedinas. [2]

Além disso, a vitamina promove a divisão de células imunocompetentes e a ligação de fatores de proteção de um tipo específico (imunoglobulina), bem como inespecífico (lisozima com interferon) (para doenças infecciosas e outras); também estimula os processos de mielopoiese. [3]

O retinol aumenta o índice de glicogênio intra-hepático, estimula a produção de lipase com tripsina no sistema digestivo. A substância retarda a oxidação da cisteína junto com a resposta fotoquímica dos radicais livres. O medicamento ativa os processos de passagem dos sulfatos para a cartilagem, elementos dos tecidos conjuntivos e ossos.

Além disso, a vitamina satisfaz a necessidade do corpo de obtenção de mielina com sulfocerebrosídeos, promovendo a transmissão e condução de impulsos neuronais.

Farmacocinética

Após a administração oral, o acetato de retinol é bem absorvido na parte superior do intestino delgado. Então, junto com os quilomícrons, ele se move das paredes intestinais para a linfa e através do ducto torácico penetra na circulação sanguínea. O movimento dos retinolésteres no sangue é realizado com a ajuda de β-lipoproteínas. Os valores da Cmax no soro são anotados após 3 horas a partir do momento do uso.

O retinol é depositado dentro do parênquima hepático, onde se acumula em uma forma de éster estável. Ao mesmo tempo, uma alta taxa de retinol é observada no epitélio pigmentar da retina. Esse depósito é necessário para o fornecimento constante de retinol aos segmentos externos de cones e bastonetes.

O retinol é convertido no fígado e, então, sob a forma de componentes metabólicos sem atividade terapêutica, é excretado pelos rins.

Parte da droga pode ser excretada na bile e também participar dos processos de circulação intra-hepática. A eliminação da vitamina é realizada em uma taxa baixa - 34% da porção administrada do medicamento é excretada do corpo em um período de 3 semanas.

Dosagem e administração

A medicação é tomada por via oral, após 10-15 minutos do momento da alimentação. Ele também é usado externamente.

Dentro de 1 ml da droga contém 100.000 UI (em 25 gotas) de retinol. A primeira gota administrada através de um conta-gotas contém aproximadamente 4000 UI de retinol.

Durante a seleção das porções, os medicamentos são baseados nas seguintes proporções:

• um adulto pode entrar no máximo 50 mil UI de cada vez (em 12 gotas de uma substância - 48 mil UI);
• criança com mais de 7 anos - não mais de 5 mil UI (na primeira gota do medicamento - 4 mil UI);
• por dia, um adulto pode usar no máximo 100 mil UI de acetato de retinol (25 gotas);
• uma criança com mais de 7 anos de idade não recebe mais de 20 mil UI (5 gotas) por dia.

No caso de deficiências vitamínicas leves ou moderadas, o tamanho da porção terapêutica do medicamento é igual a no máximo 33 mil UI por dia (8 gotas (corresponde a 32 mil UI)).

No caso de doenças epidérmicas, xeroftalmia, retinite pigmentada e hemeralopia, a dosagem diária de retinol é de 50-100 mil UI (12-25 gotas do medicamento (correspondendo a 48-100 mil UI)).

Uma criança com mais de 7 anos usa de 3 a 6 mil UI (na 1ª gota - 4 mil UI) por dia, levando em consideração o curso e a natureza da patologia.

No caso de lesões epidérmicas (queimaduras, úlceras ou ulcerações), após higienização, essas áreas são tratadas com líquido medicinal e cobertas com atadura de gaze (5-6 vezes ao dia, diminuindo o número de aplicações para 1 -dobrada, levando em consideração a epitelização).

• Aplicação para crianças

O acetato de retinol pode ser usado em pessoas com mais de 7 anos de idade.

Uso Acetato de retinol durante a gravidez

Devido ao alto teor de retinol na forma indicada de liberação do fármaco, não pode ser usado para HB ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• sensibilidade severa associada aos elementos do medicamento;
• nefrite, que é ativa ou crônica;
• tipo descompensado de IC;
• hiperlipidemia;
• colelitíase;
• pancreatite crônica;
• hipervitaminose tipo A;
• envenenamento por retinóide;
• obesidade;
• alcoolismo crônico;
• sarcoidose (também presente na história).

Efeitos colaterais Acetato de retinol

Com a administração prolongada de retinol em grandes porções, desenvolve-se hipervitaminose tipo A. Entre outros sinais colaterais:

• distúrbios associados ao trabalho do SN e dos órgãos sensoriais: sonolência, dores de cabeça, desconforto, fadiga acelerada, convulsões e letargia e, além disso, irritabilidade, perda de sono, distúrbios visuais e aumento dos valores de PIO;
• problemas que afetam o sistema digestivo: perda de peso, perda de apetite e náuseas. Vômitos aparecem ocasionalmente. Pode haver uma exacerbação das patologias hepáticas, bem como um aumento da atividade da fosfatase alcalina e da transaminase;
• distúrbios da função urinária: noctúria, polaciúria e poliúria;
• lesões de atividade hematopoiética: tipo hemolítico de anemia;
• sinais associados ao trabalho da ODA: distúrbios da marcha, alterações ósseas nas radiografias, dor nos ossos das pernas;
• Sintomas alérgicos: inchaço sob a pele, fissuras que afetam a pele dos lábios, assim como aparecimento de manchas amarelo-alaranjadas nas palmas das mãos, plantas dos pés e no triângulo nasolabial. Às vezes, durante o primeiro dia de uso dos medicamentos, surgem erupções cutâneas com comichão de um tipo maculopapular, em que o medicamento deve ser cancelado. Pode haver eritema, xerostomia, coceira com erupções cutâneas, epiderme seca, febre e hiperemia facial, acompanhados de descamação;
• outros: distúrbio do ciclo menstrual, fotofobia, alopecia, aftas, hipercalcemia e dor abdominal.

Reduzir a dosagem ou cancelar temporariamente o medicamento permite que você elimine as violações acima.

No caso de lesões epidérmicas, o uso de grandes porções do medicamento após 7 a 10 dias de terapia pode levar a uma exacerbação da inflamação local (não precisa ser tratada novamente, logo enfraquece por conta própria). Uma reação semelhante é causada pelo efeito imuno e estimulador do mielo das drogas.

Overdose

Sinais de intoxicação: confusão, tontura, irritabilidade, desidratação, diarréia e erupção cutânea generalizada com desenvolvimento de descamação (uma grande camada) começando na face. Além disso, ocorre xerostomia, ulceração da mucosa oral, sangramento na região gengival, descamação dos lábios e forte dor à palpação dos ossos tubulares (devido a hemorragias na região subperiosteal).

No caso de uma forma crônica ou ativa de hipervitaminose do tipo A, podem ocorrer sonolência, dor na área dos músculos e articulações, vômitos, fortes dores de cabeça e distúrbios visuais (diplopia). Além disso, a temperatura aumenta, surgem manchas senis, desenvolve-se secura epidérmica ou icterícia, aumenta o tamanho do baço e do fígado, há perda de apetite e força, bem como alteração do hemograma. Com distúrbios de intensidade severa, ocorrem hidrocefalia e fraqueza do coração, bem como convulsões.

Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

Os estrogênios aumentam a probabilidade de hipervitaminose do subtipo A.

A droga enfraquece a atividade antiinflamatória do GCS.

É proibido combinar o fármaco com a colestiramina, assim como os nitritos, por interferirem nos processos de sua absorção.

O acetato de retinol não deve ser usado em combinação com outros derivados do retinol, pois isso pode levar à intoxicação ou ao aparecimento de hipervitaminose subtipo A.

A introdução em conjunto com o tocoferol ajuda a manter a atividade do fármaco e, além disso, promove a absorção intestinal e o desenvolvimento de sintomas anabólicos.

A aplicação com óleo de vaselina pode interferir na absorção intra-intestinal de medicamentos.

O uso de retinol com anticoagulantes aumenta a tendência ao desenvolvimento de sangramento.

Condições de armazenamento

O acetato de retinol deve ser mantido fora do alcance das crianças. Os valores de temperatura estão na faixa de 2-8 ° C.

Validade

O acetato de retinol pode ser usado dentro de um prazo de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos das drogas são as substâncias Videstim, assim como o palmitato de retinol.