Acetato de retinol

O acetato de retinol é um análogo do retinol natural (pertence ao subgrupo das vitaminas lipossolúveis). O medicamento ajuda a restaurar os níveis normais de vitamina A no corpo.

O retinol é extremamente importante para a ligação de proteínas, mucopolissacarídeos e lipídios e, além disso, estabiliza o equilíbrio mineral. A função mais específica do retinol é garantir a atividade visual (fotorrecepção). Além disso, a vitamina participa dos processos de ligação da rodopsina – a púrpura visual localizada dentro dos bastonetes da retina. [ 1 ]

Indicações Acetato de retinol

É usado para tratar hipovitaminose ou avitaminose do subtipo A, bem como patologias oculares (incluindo conjuntivite, ceratite, que tem uma forma superficial, xeroftalmia ou lesões na córnea, bem como forma pigmentar de retinite, piodermite com hemeralopia, bem como eczema na área das pálpebras).

Também é usado no tratamento combinado de tais distúrbios:

• hipotrofia;
• raquitismo;
• colagenoses;
• desenvolvendo-se em conexão com a diátese do tipo exsudativo de infecção viral respiratória aguda;
• patologias broncopulmonares de forma crônica ou ativa;
• lesões epidérmicas (incluindo tuberculose cutânea, psoríase, feridas por congelamento, ictiose, queimaduras, ceratose senil, disceratose folicular e certos tipos de eczema);
• lesões intestinais de natureza ulcerativo-erosiva ou inflamatória;
• cirrose hepática.

Forma de liberação

O medicamento é produzido na forma de solução oleosa para administração oral - em frascos (podem ter tampas especiais em forma de conta-gotas), com volume de 10 ml. Dentro da caixa - 1 frasco.

Farmacodinâmica

O retinol modula os processos de diferenciação das células epiteliais, está envolvido na queratinização, no desenvolvimento das glândulas excretoras, bem como na cicatrização da epiderme e das mucosas.

O retinol é necessário para o funcionamento saudável das glândulas endócrinas, bem como para o crescimento do corpo - isso se deve ao fato de que essa vitamina atua como um sinergista das somatomedinas. [ 2 ]

Além disso, a vitamina promove a divisão de células imunocompetentes e a ligação de fatores de proteção de tipo específico (imunoglobulina) e não específico (lisozima com interferon) (em doenças infecciosas e outras); também estimula os processos de mielopoiese. [ 3 ]

O retinol aumenta o índice de glicogênio intra-hepático e estimula a produção de lipase com tripsina no sistema digestivo. A substância retarda a oxidação da cisteína, juntamente com a resposta fotoquímica dos radicais livres. O fármaco ativa os processos de penetração do sulfato na cartilagem, nos elementos do tecido conjuntivo e nos ossos.

A vitamina também satisfaz a necessidade do corpo de obter mielina com sulfocerebrosídeos, facilitando a transmissão e a condução de impulsos neurais.

Farmacocinética

Após administração oral, o acetato de retinol é bem absorvido na parte superior do intestino delgado. Em seguida, juntamente com os quilomícrons, move-se das paredes intestinais para a linfa e, através do ducto torácico, penetra na corrente sanguínea. A movimentação dos ésteres de retinol no sangue é realizada com a ajuda de β-lipoproteínas. Os valores da Cmax sérica são registrados após 3 horas do momento da aplicação.

O retinol é depositado dentro do parênquima hepático, onde se acumula em uma forma etérea estável. Ao mesmo tempo, um alto índice de retinol é observado dentro do epitélio pigmentar da retina. Esse depósito é necessário para o fornecimento constante de retinol aos segmentos externos dos cones com bastonetes.

O retinol é convertido dentro do fígado e depois excretado pelos rins como componentes metabólicos que não têm atividade terapêutica.

Parte do fármaco pode ser excretada na bile e também participar dos processos de circulação intra-hepática. A eliminação da vitamina ocorre a uma taxa baixa – 34% da porção administrada do fármaco é excretada do corpo em um período de 3 semanas.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, 10 a 15 minutos após as refeições. Também pode ser usado externamente.

1 ml de LS contém 100.000 UI (em 25 gotas) de retinol. 1 gota obtida através de um conta-gotas contém aproximadamente 4.000 UI de retinol.

Ao selecionar as doses do medicamento, as seguintes proporções são levadas em consideração:

• um adulto pode receber no máximo 50 mil UI por vez (12 gotas da substância contêm 48 mil UI);
• para uma criança com mais de 7 anos – não mais que 5 mil UI (1 gota de medicamento contém 4 mil UI);
• Um adulto pode tomar no máximo 100 mil UI de Acetato de Retinol (25 gotas) por dia;
• Uma criança com mais de 7 anos de idade não deve receber mais de 20 mil UI (5 gotas) por dia.

Em caso de avitaminose leve ou moderada, o tamanho da dose terapêutica do medicamento é igual a um máximo de 33 mil UI por dia (8 gotas (equivalente a 32 mil UI)).

Para doenças epidérmicas, xeroftalmia, retinite pigmentar e hemeralopia, a dosagem diária de retinol é de 50-100 mil UI (12-25 gotas do medicamento (equivalente a 48-100 mil UI)).

Para uma criança com mais de 7 anos, são usados 3-6 mil UI (em 1 gota - 4 mil UI) por dia, levando em consideração o curso e a natureza da patologia.

Em caso de lesões epidérmicas (queimaduras, úlceras ou ulcerações), essas áreas, após limpeza higiênica, são tratadas com um líquido medicinal e cobertas com uma atadura de gaze (5 a 6 vezes ao dia, com redução do número de aplicações para 1 vez, levando em consideração a epitelização).

• Aplicação para crianças

O acetato de retinol pode ser usado por pessoas com mais de 7 anos de idade.

Uso Acetato de retinol durante a gravidez

Devido ao alto teor de retinol na forma indicada do medicamento, ele não pode ser usado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• sensibilidade grave associada aos elementos do medicamento;
• nefrite, ativa ou crônica;
• tipo descompensado de insuficiência cardíaca;
• hiperlipidemia;
• colelitíase;
• pancreatite crônica;
• hipervitaminose A;
• envenenamento por retinoides;
• obesidade;
• alcoolismo de natureza crônica;
• sarcoidose (também presente na anamnese).

Efeitos colaterais Acetato de retinol

Com a administração prolongada de retinol em altas doses, desenvolve-se hipervitaminose tipo A. Entre outros efeitos colaterais:

• distúrbios associados ao funcionamento do sistema nervoso e dos órgãos sensoriais: sonolência, dores de cabeça, desconforto, fadiga, cãibras e letargia, bem como irritabilidade, perda de sono, distúrbios visuais e aumento da pressão intraocular;
• Problemas que afetam o sistema digestivo: perda de peso, perda de apetite e náuseas. Vômitos podem ocorrer esporadicamente. Pode ser observada exacerbação de patologias hepáticas, bem como aumento dos valores da fosfatase alcalina e da atividade das transaminases;
• distúrbios urinários: noctúria, polaciúria e poliúria;
• dano à atividade hematopoiética: anemia do tipo hemolítica;
• sinais associados ao funcionamento do sistema musculoesquelético: distúrbios da marcha, alterações ósseas nas imagens de raios X, dor nos ossos das pernas;
• Sintomas de alergia: inchaço sob a pele, rachaduras na pele dos lábios, bem como o aparecimento de manchas amarelo-alaranjadas nas palmas das mãos, plantas dos pés e no triângulo nasolabial. Às vezes, durante o primeiro dia de uso do medicamento, surgem erupções cutâneas com coceira do tipo maculopapular, caso em que o medicamento deve ser descontinuado. Podem ser observados eritema, xerostomia, coceira com erupções cutâneas, epiderme seca, aumento da temperatura e hiperemia facial acompanhada de descamação;
• Outros: distúrbio do ciclo menstrual, fotofobia, alopecia, aftas, hipercalcemia e dor abdominal.

Reduzir a dosagem ou interromper temporariamente o medicamento pode eliminar os distúrbios mencionados acima.

Em caso de lesões epidérmicas, o uso de altas doses do medicamento após 7 a 10 dias de terapia pode levar a uma exacerbação da inflamação local (não requer tratamento adicional, desaparecendo espontaneamente em breve). Tal reação é causada pelo efeito imunoestimulante e mieloestimulante do medicamento.

Overdose

Sinais de intoxicação: confusão, tontura, irritabilidade, desidratação, diarreia e erupções cutâneas generalizadas com posterior desenvolvimento de descamação (em grande camada), começando na face. Além disso, observam-se xerostomia, ulceração da mucosa oral, sangramento gengival, descamação dos lábios e dor intensa à palpação dos ossos tubulares (devido a hemorragias na região subperiosteal).

No caso de hipervitaminose tipo A crônica ou ativa, surgem sonolência, dores musculares e articulares, vômitos, fortes dores de cabeça e distúrbios visuais (diplopia). A temperatura também aumenta, surgem manchas pigmentares, desenvolve-se ressecamento epidérmico ou icterícia, o baço e o fígado aumentam de tamanho, há perda de apetite e força e alterações no hemograma. Com a gravidade da doença, ocorrem hidrocefalia e fraqueza cardíaca, além de convulsões.

Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

Os estrogênios aumentam a probabilidade de desenvolver hipervitaminose A.

O medicamento enfraquece a atividade anti-inflamatória dos GCS.

É proibido combinar o medicamento com colestiramina, bem como nitritos, pois interferem nos processos de absorção.

O acetato de retinol não deve ser usado em combinação com outros derivados de retinol, pois isso pode levar à intoxicação ou ao desenvolvimento de hipervitaminose subtipo A.

A administração juntamente com tocoferol ajuda a manter a atividade do medicamento e também promove a absorção intestinal e o desenvolvimento de sintomas anabólicos.

O uso com óleo de vaselina pode interferir na absorção intestinal do medicamento.

O uso de retinol com anticoagulantes aumenta a tendência ao desenvolvimento de sangramento.

Condições de armazenamento

O acetato de retinol deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura ideal deve estar entre 2 e 8 °C.

Validade

O acetato de retinol pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são as substâncias Videstim e Palmitato de retinol.