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Saúde

Kaletra

, Editor médico
Última revisão: 03.07.2025
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Um medicamento inovador produzido pela empresa britânica Abbott Laboratories - Kaletra - é uma substância antirretroviral para o tratamento da infecção pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana).

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Indicações Kaletra

A única indicação para o uso do medicamento Kaletra é o tratamento da infecção pelo HIV, inibindo a replicação do vírus da imunodeficiência humana.

Forma de liberação

A forma de liberação do Kaletra são comprimidos, revestidos na parte superior com uma capa protetora especial, permitindo que o medicamento seja “entregue” diretamente na área de sua ação mais eficaz.

Kaletra contém duas substâncias ativas, cada uma com sua própria dosagem: lopinavir (0,2 mg) e ritonavir (0,05 mg).

O Kaletra em comprimidos está disponível em um frasco de polietileno denso. Cada frasco contém 120 unidades do medicamento. O frasco com instruções de uso é embalado em uma caixa de papelão.

Outros compostos químicos presentes no medicamento são laurato de sorbitana, estearil fumarato de sódio, copovidona K28, dióxido de silício coloidal.

O revestimento do comprimido tem composição própria.

Farmacodinâmica

Este medicamento possui uma especialização restrita. As características terapêuticas do Kaletra são determinadas pela farmacodinâmica dos dois principais princípios ativos.

O lopinavir é um inibidor da protease do HIV-1 e HIV-2, responsável pela farmacodinâmica antiviral do Kaletra. A inibição dessas proteases garante a interrupção da produção de proteínas virais, levando à formação e ao desenvolvimento de um retrovírus subdesenvolvido.

Ritonavir é um peptidomimético e um inibidor das aspartil proteases do HIV-1 e HIV-2.

Metabolizado no fígado.

Informações completas sobre a resistência cruzada entre lopinavir e ritonavir não estão disponíveis atualmente, o que requer pesquisas adicionais.

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Farmacocinética

A farmacocinética do Kaletra é determinada pelos parâmetros correspondentes do lopinavir e do ritonavir. Estudos clínicos demonstraram que, sob a influência do CYP3A, o lopinavir é quase 100% convertido em seus metabólitos. A presença de ritonavir retarda o metabolismo do lopinavir e leva a um aumento de sua concentração no plasma sanguíneo, aumentando a eficácia farmacológica do Kaletra.

Quando a dose recomendada de lopinavir/ritonavir (0,4/0,1 g) é administrada duas vezes ao dia, a concentração máxima (C máx. ) de lopinavir no sangue de 6,1 a 13,5 mcg/mL é atingida quatro horas após a administração.

Uma única dose do medicamento com alimentos magros e em jejum não apresenta alteração significativa no nível de absorção. Ao consumir alimentos moderadamente gordurosos, os resultados de absorção do medicamento são melhorados.

A biodisponibilidade do Kaletra é bastante alta, chegando a 99%. O lopinavir liga-se principalmente a estruturas proteicas plasmáticas, como albuminas e alfa-1-glicoproteínas ácidas.

O fármaco é excretado do organismo de forma bastante lenta. Após oito dias, a concentração de lopinavir diminui em 10%, sendo excretado principalmente na forma de metabólitos na urina e mais de 80% nas fezes. Cerca de 2,2% do lopinavir é excretado na urina na forma inalterada e 19,8% nas fezes.

A depuração do lopinavir após administração oral do medicamento apresenta um nível de 0,23 a 11,73 L/h.

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Dosagem e administração

Os comprimidos de Kaletra são tomados por via oral. O modo de administração e a dosagem do medicamento são prescritos individualmente pelo médico assistente, com base na condição do paciente e no quadro clínico da doença. A eficácia do Kaletra não depende do horário e da quantidade de alimentos ingeridos. Os comprimidos não devem ser mastigados. Recomenda-se engoli-los inteiros.

Na proporção lopinavir/ritonavir, a dose inicial recomendada é de dois comprimidos, o que corresponde a 0,4/0,1 g (a concentração dos ingredientes ativos lopinavir/ritonavir em um comprimido é de 0,2/0,05 g), duas vezes ao dia. Um segundo esquema de administração também é possível: quatro comprimidos em uma única dose.

Para crianças que já têm três anos, o medicamento em questão é prescrito em dosagens ligeiramente diferentes.

Esquema de administração e dosagem O Kaletra em dosagens padrão para adultos é aprovado para uso em crianças cujo peso excede 35 kg e cuja área de superfície corporal (ASC) é de pelo menos 1,4 m2.

Se a criança tiver um peso menor e sua ASC estiver na faixa de 0,6 m2 a 1,4 m2 , a dosagem recomendada do medicamento é de 0,1 g + 0,025 g.

Para crianças com superfície corporal inferior a 0,6 ou com menos de três anos de idade, o Kaletra não é utilizado em comprimidos, mas sim em xarope. Nesta situação, a dose do medicamento corresponde a 0,080 g + 0,020 g/ml.

É muito fácil calcular você mesmo a área da superfície corporal. Para isso, multiplique a altura do paciente em centímetros pelo seu peso corporal em quilogramas e divida o resultado por 3600.

PSA (m 2 ) = (Altura (cm) × Peso corporal (kg)/3600)

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Uso Kaletra durante a gravidez

O uso do medicamento antiviral Kaletra durante a gravidez não é recomendado por médicos e farmacêuticos.

Se a questão da necessidade de terapia antirretroviral surgir durante o período em que uma jovem mãe estiver amamentando seu bebê, a mulher deverá parar de amamentar.

Contra-indicações

Os médicos identificaram as seguintes contraindicações para o uso do Kaletra:

  1. Hipersensibilidade individual do corpo do paciente ao lopinavir e/ou ritonavir, bem como a uma ou mais substâncias adicionais do medicamento.
  2. Grau grave de disfunção hepática.
  3. A idade do pequeno paciente é de até três anos.

Deve-se ter cuidado especial ao introduzir Kaletra no protocolo de tratamento de pacientes que apresentam as seguintes doenças em seu histórico médico:

  1. Cirrose.
  2. Disfunção hepática leve a moderada.
  3. Hemofilia é um distúrbio sanguíneo.
  4. Pancreatite é uma inflamação do pâncreas.
  5. Hepatite viral B e C.
  6. Níveis excedidos de enzimas hepáticas.
  7. Hipercolesterolemia.
  8. Hipertrigliceridemia é um nível elevado de triglicerídeos no sangue.
  9. Venerável. A idade avançada do paciente, superior a 65 anos.
  10. Pacientes com problemas cardíacos.

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Efeitos colaterais Kaletra

O medicamento antirretroviral altamente eficaz Kaletra, quando tomado por via oral, pode causar alguns efeitos colaterais:

  1. Reação dos órgãos digestivos:
  • O aparecimento de sintomas de diarreia.
  • Náuseas que podem causar reflexo de vômito.
  • Dor na região abdominal.
  • Flatulência.
  • Exacerbação de várias doenças associadas ao trato digestivo: colite, enterocolite, hemorroidas, hepatite, gastroenterite, esteatose hepática, refluxo gastroesofágico, hepatomegalia e uma série de outras que ocorrem com menos frequência.
  1. A reação da função protetora do corpo é uma reação alérgica do corpo, causada por seus sintomas:
  • Hiperemia da pele.
  • Angioedema.
  • Urticária.
  • Irritação na pele.
  • Coceira.
  • Queimando.
  1. Resposta cardiovascular:
  • Aumento da pressão arterial.
  • Menos comuns são manifestações de aterosclerose, trombose venosa profunda, infarto do miocárdio e uma série de outros distúrbios.
  1. Reação nevrálgica:
  • Dores de cabeça.
  • Perturbação do sono.
  • O aparecimento de ruído nos ouvidos.
  • Neuropatia, neuralgia.
  • Tontura.
  • O surgimento de um sentimento de ansiedade.
  • Deficiência visual.
  1. Reação do sistema musculoesquelético:
  • Síndrome dolorosa que afeta a região das costas.
  • Mialgia.
  1. Reação da derme e das camadas subcutâneas:
  • Manifestação de diversas alterações patológicas de natureza dermatológica.
  1. Reação do sistema endócrino:
  • Diminuição do apetite.
  • Perda de peso.
  • Diabetes mellitus.
  • Hipertrigliceridemia.
  • Hipercolesterolemia (níveis elevados de colesterol no sangue).
  1. Reação do sistema excretor:
  • Disfunção renal.
  1. Reação do sistema reprodutor humano:
  • Ausência de menstruação por vários ciclos menstruais.
  • Grande perda de sangue durante a menstruação.
  • Disfunção erétil.
  1. Reação dos elementos hematopoiéticos do corpo:
  • Anemia é uma condição causada pela deficiência de glóbulos vermelhos.
  • Linfadenopatia é uma reação dos gânglios linfáticos, expressa pela sua proliferação.
  1. Deterioração do estado geral de uma pessoa:
  • Infecções frequentes que afetam o trato respiratório inferior e superior.
  • Infecção da derme e gordura subcutânea.
  • Furunculose.
  • Astenia.
  • Diminuição do tônus geral do corpo.
  • Deterioração dos resultados dos exames laboratoriais.

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Overdose

A superdosagem de lopinavir e/ou ritonavir, os ingredientes ativos do medicamento antiviral para infecção pelo HIV Kaletra, é desconhecida devido à escassez de fatos e observações.

Não há antídoto eficaz e, se ocorrerem efeitos colaterais adversos, é realizado tratamento sintomático.

Se necessário, medidas de desintoxicação podem ser realizadas: lavagem gástrica (permite remover os restos da droga), bem como o uso de um sorvente (pode ser carvão ativado comum).

Devido ao fato de que os ingredientes ativos do Kaletra apresentam uma alta porcentagem de ligação às proteínas do plasma sanguíneo, seu uso no tratamento de overdose com diálise é inadequado.

Alguns avisos sobre admissão:

  1. Lopinavir e ritonavir são convertidos principalmente em seus metabólitos no fígado, portanto, se a função hepática estiver prejudicada, a dosagem padrão pode precisar ser ajustada.
  2. Durante o tratamento com Kaletra, você deve cancelar suas viagens ao volante. Se o seu trabalho exige manter um alto nível de atenção por um longo período, você deve considerar a possibilidade de transferência temporária para outro tipo de trabalho.

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Interações com outras drogas

Na maioria das vezes, o medicamento Kaletra é usado no tratamento complexo da infecção pelo HIV. Portanto, a interação com outros medicamentos Kaletra é um pré-requisito para a eficácia de todo o complexo terapêutico.

O uso concomitante com zidovudina e abacavir leva à diminuição de sua concentração no sangue, o que pode levar à deterioração da eficácia do medicamento.

O efeito oposto é observado quando usado em conjunto com tenofovir. A quantidade de componente deste último fármaco no plasma sanguíneo aumenta, causando sintomas de overdose.

O trabalho simultâneo com analgésicos não narcóticos exige que a equipe médica monitore constantemente a saúde do paciente e o aparecimento de efeitos colaterais, pois pode haver piora do quadro, incluindo depressão respiratória.

Com o uso paralelo de inibidores da protease do HIV, observa-se um aumento na atividade da creatina fosfoquinase.

Quando o Kaletra é usado com nevirapina, observa-se uma diminuição no indicador quantitativo de lopinavir no sangue do paciente, o que enfraquece o efeito do medicamento antiviral em questão.

O uso combinado de lopinavir e ritonavir com efavirenzina e nevirapina é estritamente proibido, pois o efeito do Kaletra nas estruturas retrovirais é inibido.

A delavirdina mostra ativação do lopinavir e aumento de sua presença quantitativa no plasma sanguíneo do paciente.

O uso concomitante de Kaletra e medicamentos anticoagulantes (por exemplo, varfarina) aumenta o risco de sangramento.

Lopinavir e ritonavir, quando usados em conjunto no mesmo protocolo de tratamento, com amprenavir aumentam a Cmin ( presença numérica no plasma) deste último. A administração combinada uma vez ao dia é contraindicada.

Um quadro clínico semelhante é observado no caso da administração concomitante de Kaletra e nelfinavir. Os médicos não devem permitir o uso combinado.

Doses de medicamentos que inibem o receptor de quimiocina CCR5 (por exemplo, maraviroc) devem ser reduzidas quando coadministrados com lopinavir e ritonavir.

Como as observações clínicas demonstraram, o componente quantitativo do saquinavir no protocolo de tratamento complexo deve ser reduzido.

Quando Kaletra e boceprevir são usados juntos, os médicos observam uma diminuição no componente quantitativo do lopinavir e do segundo medicamento antiviral, o que torna seu uso combinado impossível.

É necessário ter muito cuidado ao administrar e ajustar as doses do medicamento em um protocolo terapêutico do antiviral em questão e dos medicamentos do grupo dos antidepressivos. Há alto risco de desenvolvimento de efeitos colaterais.

O tratamento em combinação com medicamentos antifúngicos também não é recomendado.

Durante o tratamento com Kaletra, não devem ser utilizados contraceptivos orais, pois sua proteção eficaz pode ser prejudicada, sendo necessária sua substituição por outras formas de proteção contraceptiva.

Condições de armazenamento

As condições de armazenamento do Kaletra exigem o cumprimento dos seguintes pontos:

  1. O local de armazenamento do lopinavir e do ritonavir deve ser protegido da luz solar direta.
  2. A faixa de temperatura de armazenamento permitida é de + 15 a + 30 graus acima de zero.
  3. O medicamento antirretroviral deve ser mantido em locais inacessíveis a adolescentes e crianças pequenas.

Validade

Neste caso, o prazo de validade do medicamento em questão, Kaletra, é de quatro anos.

Atenção!

Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Kaletra" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.

Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.

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