Tizanidina ratiopharm

Tizanidine Tablets é um relaxante muscular com um efeito central nos músculos esqueléticos.

A tizanidina é usada como antiespasmódico no tratamento de espasmos musculares agudos e dolorosos, bem como espasmos espásticos do tipo cerebral de forma crônica. A droga reduz a resistência aos movimentos passivos, inibe as convulsões clônicas com espasmos e, ao mesmo tempo, pode melhorar a força muscular voluntária. [1]

Indicações Tizanidina ratiopharm

É usado em condições convulsivas de tipo crônico, provocadas por disfunções do sistema nervoso central. Além disso, é prescrito em caso de cãibras musculares locais .

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 10 peças dentro da placa celular; dentro do pacote - 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

A droga tem efeito direto na medula espinhal, onde retarda a liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam as terminações de NMDA. Este efeito está provavelmente associado à estimulação da atividade das terminações α2. Como resultado, a transmissão polissináptica de sinais através das conexões interneuronais dentro da medula espinhal é suprimida (essa transmissão leva a um tônus muscular excessivo), o que permite enfraquecer o tônus muscular. [2]

Farmacocinética

Absorção e biodisponibilidade.

A absorção da tizanidina é rápida e quase completa, mas devido aos extensos processos metabólicos da 1ª passagem, o nível médio de biodisponibilidade da substância é de apenas cerca de 34%. Os indicadores de Cmax plasmático são anotados após 1 hora a partir do momento de tomar os medicamentos. [3]

Processos de distribuição.

O valor médio do volume de distribuição estável (Vss) com a administração intravenosa da substância é de 2,6 l / kg. Taxa de síntese de proteínas - 30%.

No caso da administração do medicamento em porções de 4-12 mg, são observados parâmetros farmacocinéticos lineares. A baixa variabilidade dos valores de AUC e Cmax em diferentes pessoas simplifica o processo de avaliação confiável do nível plasmático de AL após a administração oral.

Processos de troca.

A tizanidina sofre extensos processos metabólicos intra-hepáticos a uma taxa elevada. O metabolismo é realizado in vitro principalmente com a participação da hemoproteína P4501A2. Os componentes metabólicos da tizanidina não têm atividade terapêutica.

Excreção.

O meio período final de eliminação do fármaco do sistema circulatório é, em média, de 2 a 4 horas. A tizanidina é excretada principalmente pelos rins (aproximadamente 70% da dosagem) na forma de elementos metabólicos. Cerca de 2,7% do componente excretado é a substância ativa inalterada.

Em pessoas com função renal insuficiente (nível de CC abaixo de 25 ml / minuto), o indicador Cmax é 2 vezes maior do que em uma pessoa saudável. O prazo final da meia-vida também é prolongado para quase 14 horas, devido ao qual o nível de AUC também aumenta (quase seis vezes).

Dosagem e administração

Os adultos devem usar 2-6 mg do medicamento 3-4 vezes ao dia. O tamanho da dose inicial não deve exceder 6 mg 3 vezes ao dia. A dosagem do medicamento é aumentada gradualmente, em 2-4 mg, 1-2 vezes por semana.

O efeito medicinal geralmente se desenvolve no caso de tomar uma dose diária de 12-24 mg, dividida em 3-4 usos em porções iguais. É permitido um máximo de 36 mg da substância por dia.

A duração da terapia é selecionada individualmente.

No caso de disfunções renais / hepáticas, a dosagem dos medicamentos é reduzida. É necessário começar com uma porção de 2 mg, uma vez ao dia. A dosagem deve ser aumentada gradualmente. Se não houver efeito da porção inicial, primeiro a dose diária usada para 1 uso é aumentada e, a seguir, o número de doses é aumentado.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é utilizado em pediatria porque não há informações suficientes sobre o seu uso em crianças.

Uso Tizanidina ratiopharm durante a gravidez

Os testes em animais não determinaram a presença de efeitos teratogênicos. Não foram realizados testes controlados do medicamento durante a gravidez, razão pela qual Tizanidina-ratiopharm não é usado durante o período especificado (exceto nos casos em que os possíveis benefícios da terapia são mais prováveis do que quaisquer riscos).

Testes experimentais demonstraram que pequenas quantidades de tizanidina são excretadas com o leite em animais; o medicamento não pode ser usado para HB.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa à tizanidina ou outros elementos da droga;
• disfunção hepática grave;
• síndrome bulbar do tipo astênico;
• uso combinado com fluvoxamina ou ciprofloxacina.

Efeitos colaterais Tizanidina ratiopharm

Entre as placas laterais:

• transtornos mentais: ocasionalmente desenvolvem insônia, problemas de sono e alucinações;
• problemas com o trabalho do NA: freqüentemente observada tontura ou sonolência;
• distúrbios da função CVS: frequentemente há uma diminuição da pressão arterial e bradicardia;
• sintomas associados à atividade digestiva: ocorre frequentemente xerostomia. Distúrbios dispépticos e náuseas são ocasionalmente observados;
• lesões do sistema hepatobiliar: a hepatite aparece isoladamente;
• distúrbios na área dos tecidos conjuntivos, músculos com ossos e articulações: ocasionalmente ocorre fraqueza muscular;
• manifestações sistêmicas: fadiga aumentada é freqüentemente observada;
• mudança nas leituras do teste: freqüentemente ocorre uma diminuição na pressão arterial. Ocasionalmente, os valores da transaminase sérica aumentam.

Overdose

Sinais de envenenamento: vômitos, tonturas, náuseas, diminuição da pressão arterial, miose e coma.

Ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

É proibido combinar a droga com ciprofloxacina ou fluvoxamina (cada uma dessas drogas retarda o efeito do CYP4501A2 humano), porque isso aumenta o valor de AUC da tizanidina (10 e 33 vezes, respectivamente). Como resultado, ocorre uma diminuição prolongada e clinicamente significativa da pressão arterial, cujos sintomas são tonturas, sonolência e enfraquecimento da atividade psicomotora.

Não combine tizanidina ratiopharm com outros medicamentos que diminuem a atividade do CYP1A2. Entre eles estão certos medicamentos antiarrítmicos (mexeletina com amiodarona e propafenona), rofecoxib, cimetidina com ticlopidina, certas fluoroquinolonas (pefloxacina e norfloxacina com enoxacina, e também ciprofloxacina) e contracepção oral.

A administração em conjunto com medicamentos anti-hipertensivos (entre eles diuréticos) pode causar bradicardia e diminuição da pressão arterial.

Sedativos e álcool podem potencializar o efeito sedativo da tizanidina.

Condições de armazenamento

Os comprimidos de tizanidina devem ser mantidos fora do alcance das crianças. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Tizanidina ratiopharm pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

Análogos

Análogos de drogas são preparações de Tizalud com Sirdalud.