Tizercina

A tizercina é um neuroléptico do subgrupo das fenotiazinas. O elemento levomepromazina é um análogo da clorpromazina, demonstrando um efeito supressor mais potente sobre a atividade psicomotora.

A levomepromazina é um potente antagonista dos receptores α-adrenérgicos, com fraco efeito anticolinérgico. O componente ativo aumenta o limiar da dor (seu efeito analgésico é semelhante ao da morfina) e possui propriedades amnésicas. A capacidade de potencializar a atividade dos analgésicos permite que a levomepromazina seja usada como adjuvante para dor aguda ou crônica intensa. [ 1 ]

Indicações Tizercina

É usado em casos de formas ativas de condições psicóticas, durante as quais são observadas ansiedade severa e agitação psicomotora (ataques esquizofrênicos agudos e outros transtornos mentais graves).

Prescrito para tratamento adjuvante de psicoses crônicas ( esquizofrenia e psicoses alucinatórias).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 50 unidades em um frasco de vidro.

Farmacodinâmica

A levomepromazina bloqueia as terminações dopaminérgicas dentro do hipotálamo, juntamente com o tálamo, bem como os sistemas límbico e reticular, o que leva à supressão do sistema sensorial, ao enfraquecimento da atividade motora e ao desenvolvimento de um potente efeito sedativo. Além disso, o fármaco demonstra um efeito antagônico em relação a outros sistemas neurotransmissores (serotonina com norepinefrina, acetilcolina e histamina). O resultado dessa atividade é o desenvolvimento de efeitos antiadrenérgicos, anti-histamínicos e anticolinérgicos.

Os efeitos adversos extrapiramidais são menos graves do que no caso do uso de neurolépticos potentes. [ 2 ]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido rapidamente no trato gastrointestinal. Os valores plasmáticos de Cmax são atingidos após 1 a 3 horas do momento da administração.

A substância está envolvida em processos metabólicos intensivos com a formação de sulfatos e conjugados juntamente com o ácido glicurônico; esses elementos são excretados pelos rins. [ 3 ]

Uma pequena porção (1%) é excretada inalterada nas fezes e na urina. A meia-vida é de 15 a 30 horas.

Dosagem e administração

Adultos.

A terapia deve ser iniciada com uma dose baixa, aumentando-a gradualmente (levando em consideração a tolerância). Quando houver melhora perceptível no quadro do paciente, a dose é reduzida para uma dose de manutenção (selecionada individualmente pelo médico).

A dose inicial é de 25-50 mg (1 comprimido 1-2 vezes ao dia). Se necessário, a dose inicial pode ser aumentada para 0,15-0,25 g (6-10 comprimidos 2-3 vezes ao dia). Neste caso, a parte máxima da dose diária deve ser consumida à noite. Quando a condição melhorar, a dose é reduzida para uma dose de manutenção. Um máximo de 0,25 g de Tizercin pode ser tomado por dia.

A duração da terapia é selecionada individualmente pelo médico, levando em consideração o efeito do medicamento.

Para crianças com 12 anos ou mais.

Como as crianças são mais sensíveis aos efeitos sedativos e anti-hipertensivos da levomepromazina, não podem receber mais do que 25 mg do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser prescrito em pediatria (crianças menores de 12 anos).

Uso Tizercina durante a gravidez

Em casos isolados, quando a fenotiazina foi usada durante a gravidez, foram observadas anomalias congênitas na criança, mas não foi possível estabelecer uma relação com o uso de fenotiazina. Como não foram realizados testes clínicos com o medicamento, ele não é prescrito no terceiro trimestre.

A levomepromazina é secretada no leite materno, por isso não é usada durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao ingrediente ativo, fenotiazinas ou outros elementos do medicamento;
• glaucoma;
• uso combinado com outras substâncias anti-hipertensivas;
• combinação com IMAOs;
• administração juntamente com depressores do SNC (drogas anestésicas gerais, álcool e pílulas para dormir);
• Doença de Parkinson;
• atraso na micção;
• esclerose múltipla;
• miastenia gravis e hemiplegia;
• forma grave de cardiomiopatia (insuficiência circulatória);
• insuficiência hepática/renal grave;
• diminuição clinicamente significativa da pressão arterial;
• doenças que afetam os órgãos hematopoiéticos;
• porfiria;
• idosos (acima de 65 anos).

Efeitos colaterais Tizercina

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios do sistema cardiovascular: frequentemente observa-se colapso ortostático, acompanhado de tontura, fraqueza ou desmaio. Além disso, podem ocorrer síndrome de Adams-Stokes, SNM ou taquicardia, bem como prolongamento do intervalo QT (efeito pró-arritmogênico, arritmia do tipo pirueta) e ataques cardíacos, que podem causar morte súbita;
• problemas com o sistema hematopoiético: leucopenia, trombocitopenia ou pancitopenia, agranulocitose, tromboembolia venosa (isso inclui embolia pulmonar e TVP), hiperglicemia e síndrome de abstinência observada em recém-nascidos;
• distúrbios da função do sistema nervoso: confusão, catatonia, desorientação, crises epilépticas, alucinações visuais, aumento da pressão intracraniana, fala arrastada, reativação de manifestações psicóticas e distúrbios extrapiramidais (distonia, discinesia, opistótono, parkinsonismo e hiperreflexia);
• Distúrbios metabólicos e endócrinos: distúrbios do ciclo menstrual, galactorreia e perda de peso. Adenoma hipofisário foi relatado em alguns indivíduos que usaram fenotiazina. No entanto, um estudo mais detalhado é necessário para estabelecer uma relação com o medicamento.
• disfunção urogenital: problemas para urinar, descoloração da urina e priapismo. Contrações uterinas caóticas são observadas esporadicamente;
• Distúrbios gastrointestinais: desconforto abdominal, vômitos, xerostomia, náuseas e constipação, que podem causar obstrução intestinal paralítica. Além disso, danos ao fígado (colestase ou icterícia) e enterocolite necrosante, que podem levar à morte;
• lesões epidérmicas: eritema, pigmentação, fotossensibilidade, dermatite esfoliativa e urticária;
• problemas com a função visual: turvação da córnea e do cristalino, bem como retinopatia pigmentar;
• sintomas de intolerância: edema periférico, asma, inchaço na laringe e manifestações anafilactóides;
• Outros: arritmia cardíaca, hipertermia, deficiência de vitaminas, intolerância à glicose e desenvolvimento de insolação quando em ambiente quente e úmido.

Overdose

Os sinais de envenenamento incluem:

• alterações nas funções vitais (hipertermia, diminuição da pressão arterial);
• distúrbios de condução cardíaca (taquicardia tipo pirueta, prolongamento do índice QT, fibrilação ventricular ou taquicardia e bloqueio);
• manifestações extrapiramidais;
• efeito sedativo;
• excitação da atividade do sistema nervoso central (crises de epilepsia) e síndrome neuroléptica;
• alterações nas leituras de ECG, perda de consciência, discinesia e hipotermia.

Procedimentos sintomáticos são prescritos levando em consideração os dados do monitoramento das principais funções vitais.

Se a pressão arterial cair, é necessário administrar fluidos, colocar o paciente na posição de Trendelenburg e também usar norepinefrina ou dopamina (o médico deve ter um kit de ressuscitação com ele; ao administrar norepinefrina ou dopamina, é necessário monitorar a função cardíaca por meio de ECG).

Para convulsões, utiliza-se diazepam; se elas reaparecerem, administra-se fenobarbital ou fenitoína.

O manitol é usado apenas em casos de rabdomiólise.

Procedimentos de hemodiálise, diurese forçada e hemoperfusão não surtem o efeito desejado. O vômito não deve ser induzido, pois pode ocorrer aspiração de vômito durante crises epilépticas transitórias (devido a movimentos espásticos do pescoço e da cabeça).

A lavagem gástrica e o monitoramento das funções vitais são permitidos mesmo após 12 horas da administração do medicamento, pois o efeito anticolinérgico da Tizercina inibe o esvaziamento gástrico. Para reduzir a absorção do medicamento, são administrados adicionalmente um laxante e carvão ativado.

Em caso de SNM, é necessário interromper imediatamente o uso de neurolépticos e realizar terapia fria. Dantrolene Na pode ser administrado. Se for necessário o uso subsequente de neurolépticos, eles devem ser usados com muito cuidado.

Interações com outras drogas

O medicamento não deve ser combinado com medicamentos anti-hipertensivos, pois isso aumenta a probabilidade de uma diminuição significativa da pressão arterial.

É proibido administrar o medicamento junto com IMAOs, pois isso potencializará e prolongará os efeitos negativos do Tizercin.

É necessário combinar o medicamento com substâncias anticolinérgicas (atropina, tricíclicos, anti-histamínicos H1, succinilcolina, certos antiparkinsonianos e escopolamina) com extrema cautela, devido à potencialização do efeito anticolinérgico (retenção urinária, obstrução intestinal paralítica e glaucoma). A administração concomitante com escopolamina causa o desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais.

Ao usar neurolépticos junto com tetracíclicos (por exemplo, maprotilina), a probabilidade de arritmias pode aumentar.

A combinação com tri ou tetracíclicos também pode provocar potencialização e prolongamento dos efeitos anticolinérgicos e sedativos, bem como aumento da probabilidade de desenvolvimento de SNM.

A administração conjunta com depressores do SNC (anestésicos gerais, narcóticos, tranquilizantes, sedativos-hipnóticos, neurolépticos e tricíclicos) potencializa o efeito no SNC.

A tizercina reduz a atividade de estimulantes do SNC (entre eles estão os derivados da anfetamina).

O uso do medicamento enfraquece muito o efeito antiparkinsoniano da levodopa devido à interação antagônica que se desenvolve devido ao bloqueio das terminações dopaminérgicas pelos neurolépticos.

A combinação do medicamento com hipoglicemiantes orais leva ao enfraquecimento do efeito destes últimos, o que pode causar hiperglicemia.

A combinação do medicamento com medicamentos que prolongam o intervalo QT (macrólidos, certos antiarrítmicos das classes IA e III, cisaprida, certos antidepressivos, anti-histamínicos, certos antimicóticos azólicos e diuréticos com efeito hipocalêmico) pode provocar um efeito aditivo e aumentar a incidência de arritmias.

O uso do medicamento com dilevalol potencializa a atividade de ambos os medicamentos, devido à inibição mútua dos processos metabólicos. Ao usar esses medicamentos em conjunto, a dosagem de um deles (ou de ambos) deve ser reduzida. Essa interação não pode ser descartada ao administrar outros β-bloqueadores.

Quando administrado com medicamentos que têm efeito fotossensibilizador, a fotossensibilidade pode aumentar.

É proibido o consumo de bebidas alcoólicas ou substâncias que contenham álcool durante o uso de Tizercin. O álcool pode potencializar o efeito supressor no sistema nervoso central e também aumentar o risco de distúrbios extrapiramidais.

A combinação com vitamina C reduz a deficiência de vitaminas causada pelo uso do medicamento.

Condições de armazenamento

Tizercin deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Tizercin pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Avaliações

O Tizercin recebe avaliações mistas de pacientes que o utilizaram. O medicamento tem um poderoso efeito hipnótico e sedativo, mas, ao mesmo tempo, observa-se que há um grande número de efeitos colaterais e contraindicações.