Propionato de testosterona

O propionato de testosterona demonstra efeitos anabólicos e androgênicos significativos (regula a atividade das gônadas masculinas e a ligação às proteínas).

A droga tem propriedades androgênicas específicas: estimula a atividade e os processos de desenvolvimento dos órgãos genitais, da próstata com vesículas seminais e, ao mesmo tempo, 2 características sexuais masculinas (cabelo e voz). Participa da formação da constituição corporal, assim como do comportamento sexual masculino, potencializa a potência e a libido, além de estimular o processo de espermatogênese. Reduz o volume de FSH e prolactina produzidos. [1]

Indicações Propionato de testosterona

É utilizado em homens em caso de subdesenvolvimento sexual ou distúrbios do funcionamento do aparelho reprodutor e, além disso, na menopausa (pode desenvolver-se em pessoas com mais de 50 anos - uma condição em que um homem se torna infértil ) e no sistema nervoso e vascular distúrbios causados por ele. Também é prescrito no caso de acromegalia (doença que atinge a glândula pituitária; com ela, ocorre aumento do tamanho dos órgãos internos, pés com as mãos e nariz com maxilar inferior, além de distúrbios metabólicos) e hipertrofia da próstata.

Para as mulheres, o medicamento é prescrito para distúrbios neurovasculares causados pelo início da menopausa (se for impossível usar substâncias estrogênicas ou gonadosteróides femininos) e carcinoma de ovário e de mama (pessoas com menos de 60 anos). Além disso, é usado para sangramento patológico do útero (causado por um distúrbio da função ovariana) em pacientes idosos.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é feita na forma de líquido injetável, dentro de ampolas com capacidade de 1 ml. A caixa contém 5 ou 10 ampolas de medicamento.

Farmacodinâmica

A testosterona é um antagonista gonadosteróide feminino (estrogênio); demonstra um efeito antitumoral nas neoplasias da mama em mulheres. Tem atividade anabólica - estimula a ligação às proteínas, reduz a quantidade de gordura armazenada, retém o enxofre e o potássio com o fósforo necessários para a ligação das proteínas no corpo e, além disso, potencializa a fixação do cálcio nos ossos e aumenta a massa muscular.

No caso de uma quantidade suficiente de nutrição protéica, o medicamento estimula a produção de eritropoietina. [2]

Farmacocinética

Com as injeções s / c ou i / m, a substância é absorvida em baixa velocidade a partir do local da injeção. A testosterona que circula na corrente sanguínea penetra nos órgãos-alvo, se recuperando em 5-a-di-hidrotestosterona, que interage com as terminações da parede celular e então passa para o núcleo da célula.

Cerca de 98% da droga é sintetizada com uma proteína dentro do plasma sanguíneo (a maioria com globulinas).

Os processos metabólicos realizam-se no interior do fígado com a formação de componentes metabólicos excretados juntamente com a urina, os quais têm fraca (ou não) atividade terapêutica. Cerca de 6% das drogas inalteradas são excretadas pelo intestino.

Dosagem e administração

Para homens com acromegalia, eunuchoidismo, subdesenvolvimento congênito das gônadas e sua remoção devido a lesão ou durante a cirurgia, é necessária uma dosagem de 25-50 mg, que é administrada por via subcutânea ou intramuscular com uma frequência de dias alternados ou 2 dias. A duração desse ciclo de tratamento é determinada pela natureza da patologia e pela eficácia do medicamento. Quando os sintomas de melhora aparecem, o medicamento começa a ser administrado em doses de manutenção - 5-10 mg (diariamente ou em dias alternados).

No caso da impotência, que é de natureza endócrina, e da andropausa (nesse contexto, notam-se distúrbios nervosos e vasculares), o medicamento é utilizado na dosagem de 10 mg ao dia ou em dose de 25 mg 2 a 3 vezes uma semana por 1-2 meses.

No caso de infertilidade em homens, o medicamento é administrado em porções de 10 mg 2 vezes por semana durante 4-6 meses, ou em uma quantidade de 50 mg (em dias alternados) durante um período de 10 dias.

No caso da andropausa patológica, o propionato de testosterona é usado 2 vezes por semana na dosagem de 25 mg, durante 2 meses. Também pode ser aplicado em intervalos de 1 mês por um período de 1-2 meses.

Mulheres são prescritas em terapia combinada para carcinoma de mama - 0,1 g é injetado 2 a 3 vezes por semana.

• Aplicação para crianças

Não há dados sobre a eficácia do propionato de testosterona e sua segurança em pediatria, por isso não é prescrito para crianças.

O uso da testosterona em pediatria pode levar à aceleração da maturação e crescimento do tecido ósseo, masculinização e ao mesmo tempo ao fechamento prematuro da zona epifisária de crescimento, o que diminuirá o crescimento final da criança.

Uso Propionato de testosterona durante a gravidez

Não há informações suficientes sobre o uso do medicamento durante a lactação e a gravidez. Tendo em conta o efeito virilizante característico do feto, não deve ser prescrito para HB ou gravidez. Se o paciente foi diagnosticado com concepção, o uso de medicamentos deve ser interrompido.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade à medicação;
• carcinoma da próstata ou mama em homens;
• neoplasias no fígado (também presentes na história);
• distúrbios graves da atividade hepática;
• hipercalciúria ou -calcemia;
• CHF que não foi curado, assim como IHD.

Efeitos colaterais Propionato de testosterona

Entre os efeitos colaterais:

• lesões associadas às glândulas mamárias e função reprodutiva: aumento da excitação sexual, priapismo, ginecomastia, aumento da frequência de ereção e potenciação da libido, bem como dor no peito. O uso de grandes porções leva à supressão da espermatogênese e atrofia testicular em homens. A ação dos andrógenos pode provocar o crescimento de neoplasias malignas na região da próstata e sua hiperplasia. Nas mulheres, podem desenvolver-se sinais de virilismo: aumento dos pelos no corpo e no rosto, aumento do som da voz, supressão da atividade ovariana, pastosidade facial, atrofia dos tecidos endometriais e dos seios, irregularidades menstruais, hipertrofia clitoriana e gordura epidérmica. O processo de virilização pode ser incurável mesmo após a retirada da administração de testosterona;
• problemas respiratórios: dificuldade respiratória ou apneia do sono;
• distúrbios no trabalho da estrutura músculo-esquelética: artralgia, dores nas pernas e cãibras musculares;
• distúrbios do trato gastrointestinal: náusea, diarreia ou sangramento no trato gastrointestinal;
• lesões que afetam o sistema hepatobiliar: icterícia, aumento das taxas de aminotransferases, hepatite colestática, distúrbio do fígado. Com a administração prolongada de grandes porções, podem ser observados tumores na região do fígado;
• distúrbios associados ao sistema sanguíneo e linfa: a policitemia é observada isoladamente; o índice de hematócrito pode aumentar ou o fator de coagulação do sangue pode ser suprimido. Também se desenvolve uma tendência à trombose;
• problemas com a epiderme e seus derivados: vários sintomas epidérmicos, incluindo seborréia, acne, coceira e alopecia;
• distúrbios alimentares e metabólicos: hipercalcemia, diminuição dos níveis de HDL ou aumento dos níveis de LDL, ganho de peso e distúrbio do metabolismo da glicose;
• sinais neurológicos: hiperidrose, depressão, tontura, nervosismo e dores de cabeça;
• distúrbios sistêmicos e problemas na área da injeção: hematoma sob a pele ou dor na área da injeção de medicamentos. Com o uso prolongado da medicação ou a introdução de altas dosagens, às vezes aumenta a freqüência de desenvolvimento de inchaço e casos de retenção de líquidos. Podem ocorrer sintomas de intolerância, incluindo calafrios, febre e febre em todo o corpo.

Overdose

O uso de drogas em altas porções ou por um longo período de tempo pode provocar o aparecimento dos sintomas indicados nos "efeitos colaterais".

Com tal violação, é necessário cancelar a medicação e, quando os sinais negativos associados ao andrógeno desaparecerem, continuar seu uso em porções reduzidas. Se necessário, ações sintomáticas são executadas.

Interações com outras drogas

A administração em conjunto com medicamentos que induzem enismas microssomais intra-hepáticos (rifampicina, fenitoína com barbitúricos, fenilbutazona e carbamazepina) pode reduzir o efeito da testosterona.

No caso de hipogonadismo de intensidade acentuada, a medicação pode ser combinada com substâncias que estimulam a atividade da glândula tireóide e estrogênios.

O propionato de testosterona potencializa a atividade de esteróides anabolizantes, vitaminas e drogas, que contêm fósforo ou cálcio, e também reduz a taxa de eliminação da ciclosporina.

Os andrógenos podem aumentar a tolerância à glicose, bem como enfraquecer a necessidade de insulina (ou a necessidade do uso de hipoglicemiantes orais) em diabéticos.

Os andrógenos também afetam os processos metabólicos de outros medicamentos (é observado um aumento nos valores séricos da oxifenbutazona).

Há evidências de que a testosterona e seus derivados aumentam o efeito dos anticoagulantes orais, o que pode exigir uma mudança na dosagem. É necessário observar constantemente todas as restrições às injeções em pessoas com distúrbios de coagulação do sangue (hereditários ou adquiridos).

A combinação de testosterona com corticotropina ou corticosteroides aumenta a probabilidade de desenvolver edema.

O álcool e os barbitúricos reduzem os efeitos da testosterona.

Os andrógenos são capazes de reduzir os valores de globulina ligadora de tiroxina, o que causa diminuição nos valores de tiroxina total e potencialização da captação de tiroxina com triiodotironina. Ao mesmo tempo, os índices de hormônios tireoidianos fracionados livres não mudam.

Não há sintomas clínicos de deterioração da atividade da glândula tireóide.

Condições de armazenamento

O propionato de testosterona deve ser mantido fora do alcance das crianças. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O propionato de testosterona pode ser usado dentro de 2 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias androgel, metiltestosterona com Sustanon, bem como testanat e andecanoato de testosterona.