Simvalimit

Simvalimit é um medicamento do subgrupo dos medicamentos monocomponentes com atividade hipolipemiante; ele desacelera um dos subtipos de redutase. O principal ingrediente ativo é a sinvastatina.

A administração do medicamento ajuda a reduzir o nível de colesterol com HDL e apolipoproteínas e, além disso, enfraquece o catabolismo e a produção de colesterol-LDL, ao mesmo tempo que afeta os níveis desses componentes no sangue, alterando as proporções das lipoproteínas tendo densidades diferentes. [1]

Indicações Simvalimit

É utilizado para as formas hereditárias de hipercolesterolemia primária do tipo homozigoto ou heterozigoto e, adicionalmente, para a forma combinada de hiperlipidemia, que não pode ser corrigida com dieta ou outros métodos não medicamentosos.

É prescrito para doença cardíaca coronária com sintomas de hipercolesterolemia, a fim de reduzir a probabilidade de morte coronariana, infarto do miocárdio (sem desfecho fatal), acidente vascular cerebral e riscos durante o procedimento de revascularização do miocárdio, além de retardar a progressão da aterosclerose coronariana.

Forma de liberação

A liberação dos medicamentos é feita na forma de comprimidos - 10 peças dentro de uma embalagem celular; dentro da caixa - 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A sinvastatina é uma substância que regula os níveis de lipídios. Está incluído no subgrupo de elementos que desaceleram a HMG-CoA redutase (também são chamadas de estatinas). O bloqueio da atividade da HMG-CoA redutase leva a uma desaceleração na transformação de HMG CoA em ácido mevalônico (um precursor do colesterol; os processos de ligação do colesterol são realizados principalmente no fígado).

No plasma, as estatinas reduzem o nível de colesterol total, assim como o LDL-C e o VLDL-C. Ao mesmo tempo, eles podem diminuir os valores de triglicerídeos e aumentar ligeiramente o HDL-C. Nesse caso, o efeito hipolipemiante dos medicamentos dessa categoria é realizado por outro mecanismo. [2]

Uma diminuição nas reservas de colesterol intracelular dentro da parede dos hepatócitos leva a um aumento compensatório no número de terminações de LDL e também promove a excreção de LDL do sangue. [3]

Farmacocinética

A sinvastatina é absorvida no trato gastrointestinal e, após processos de hidrólise, transforma-se em um elemento ativo - o β-hidroxiácido. Outros produtos metabólicos (com e sem atividade) também são alocados. A droga atinge os valores plasmáticos de Cmax ao longo de um período de 1,3-2,4 horas.

A sinvastatina tem processos metabólicos intensos na 1ª passagem intra-hepática. Menos de 5% de uma porção administrada por via oral penetra na circulação na forma de componentes metabólicos ativos. A síntese de proteínas da sinvastatina com β-hidroxiácido é de 95%.

A droga entra no trato gastrointestinal na forma de produtos metabólicos junto com a bile; excretado principalmente nas fezes. Cerca de 10-15% da dosagem é excretada na urina (a maior parte está na forma de metabólitos sem atividade). A meia-vida dos elementos metabólicos ativos é de 1,9 horas.

Dosagem e administração

Antes de usar o medicamento, o paciente deve começar a seguir uma dieta padrão com baixos níveis de colesterol (o regime deve ser seguido durante todo o ciclo de tratamento). É necessário usar o medicamento à noite - antes do jantar ou com ele.

Aplicação a pessoas com um tipo combinado de hiperlipidemia, uma forma primária de hipercolesterolemia, bem como hipercolesterolemia hereditária de natureza heterozigótica.

Consumir 10 mg da substância uma vez ao dia (à noite). A correção das porções é realizada pelo menos uma vez por mês. Um dia pode ser usado dentro de 10-80 mg do medicamento. Não exceda a dose diária de 80 mg.

Forma hereditária de hipercolesterolemia homozigótica.

Consumir 1 vez ao dia (à noite) a 40 mg, ou fazer regime com a ingestão de 80 mg, dividido em 3 injecções (de manhã e à tarde - 20 mg, e os restantes 40 mg - à noite).

Introdução à doença isquêmica do coração.

Primeiro, você precisa tomar 1 vez por dia, à noite, 20 mg cada. Em seguida, a porção é alterada (pelo menos uma vez por mês). Por um dia (em 1 dose), você não pode usar mais de 80 mg.

No caso de utilização combinada com fibratos, ciclosporina ou niacina, que é utilizada na forma de uma substância hipolipemiante, Simvalimit pode ser tomado em doses não superiores a 10 mg por dia.

Falta de função renal.

Em um estágio grave de violação (nível de CC <30 ml por minuto), a dosagem inicial é de 5 mg por dia. Esses pacientes precisam ser monitorados de perto. Eles consomem não mais do que 10 mg de drogas por dia.

• Aplicação para crianças

O uso em pediatria é proibido porque não há informações confiáveis sobre a exposição e segurança do medicamento.

Uso Simvalimit durante a gravidez

O colesterol, junto com outros elementos de ligação intermediários, são componentes necessários para o desenvolvimento do feto (entre outras coisas, para a ligação de paredes celulares e esteróides). Devido ao fato de as estatinas retardarem a ligação do colesterol e de outros derivados bioativos do colesterol, se administradas a mulheres grávidas, podem provocar distúrbios do desenvolvimento fetal. Portanto, as estatinas não são usadas durante a gravidez.

A terapia com estatinas em mulheres em idade reprodutiva requer o uso de anticoncepcionais durante o período de tratamento e por 1 mês após o seu término. Em caso de gravidez durante a terapia, é necessário interromper o uso de medicamentos.

Simvalimit é proibido para uso durante a amamentação. Se houver necessidade vital do uso da medicação, é necessário abandonar a GV durante a terapia.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa associada à sinvastatina ou outros elementos da droga;
• uma forma ativa de patologia hepática ou aumento da atividade das aminotransferases intra-séricas (de natureza desconhecida);
• porfiria.

Efeitos colaterais Simvalimit

Freqüentemente, entre os sintomas colaterais da droga, são observados distúrbios do trato gastrointestinal: dor abdominal, vômitos, distensão abdominal, diarréia ou prisão de ventre e náuseas.

Às vezes, é possível desenvolver erupções cutâneas, visão turva, tontura, disgeusia, dores de cabeça e insônia.

Ocasionalmente, ocorre um efeito negativo nos músculos e no fígado. É possível um aumento na atividade das aminotransferases séricas.

Há informações sobre o aparecimento de hepatite, icterícia ou pancreatite, bem como síndrome de intolerância com a ocorrência de edema de Quincke.

Pode ocorrer miopatia, que se manifesta na forma de miosite, mialgia e fraqueza muscular, juntamente com aumento simultâneo da atividade da CPK, principalmente em pessoas em uso de sinvastatina em combinação com fibratos, eritromicina, imunossupressores, niacina e itraconazol.

O aparecimento de polineuropatia e parestesias é possível.

Existem evidências do desenvolvimento de insuficiência renal secundária e rabdomiólise.

Overdose

Existem situações isoladas com intoxicação por Simvalimit, mas não foram encontrados sinais específicos; a condição dos pacientes sempre se estabilizou após procedimentos sintomáticos.

Em caso de overdose, ações padrão são realizadas (indução de vômitos, ingestão de carvão ativado, monitoramento do funcionamento de órgãos importantes). Além disso, os valores da função renal / hepática e da creatina quinase sérica devem ser monitorados.

Interações com outras drogas

O suco de toranja aumenta os níveis plasmáticos de sinvastatina.

Antibióticos eritromicina com claritromicina, nefazodona, que é um antidepressivo, antimicóticos cetoconazol com itraconazol e outros derivados do triazol com imidazol, ciclosporina (imunossupressor), medicamentos antivirais (retardando a ação das proteases virais) e outras substâncias que podem diminuir a taxa de fibracina o aparecimento de miopatia.

A combinação de estatinas com anticoagulantes, que são derivados da oxicumarina (por exemplo, varfarina com acenocumarol), pode provocar um aumento na probabilidade de sangramento e TTP.

A combinação de Simvalimit com anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina ou acenocumarol) ou a alteração da porção de sinvastatina requer monitoramento constante do nível de PTV antes do início do tratamento e durante o ciclo de tratamento. Ao atingir os valores estáveis, ele é monitorado em intervalos que são prescritos para pessoas que tomam anticoagulantes.

O uso da medicação em conjunto com a digoxina pode levar ao aumento do nível plasmático desta, o que pode causar vômitos, náuseas e arritmias.

Condições de armazenamento

A simvalimite deve ser mantida em local escuro, protegido da umidade e de crianças pequenas. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Simvalimit pode ser utilizado durante 24 meses a partir da data de fabrico do medicamento.

Análogos

Os análogos das drogas são as substâncias Simvor, Simgal com Sinvastatina, Simvastol e Vasilip com Ovenkor e, além disso, Simvagexal, Zokor e Aktalipid.