Sildenafil

O sildenafil é um medicamento de efeito periférico (é uma substância com efeito inibitório seletivo sobre o cGMP, um componente específico da PDE-5).

Este medicamento é utilizado para estimular a ereção em pessoas com disfunção erétil e, além disso, é prescrito para o tratamento da hipertensão pulmonar, pois o princípio de seu efeito terapêutico é baseado na capacidade de vasodilatação. [1]

Indicações Sildenafil

É usado em homens com disfunção erétil - em situações em que a ereção que aparece em um homem é insuficiente para um contato sexual completo (ou está ausente na presença de estimulação sexual).

Além disso, o medicamento é usado para tratar a hipertensão nos pulmões .

Forma de liberação

A liberação do medicamento é comercializada em tabletes - 1 ou 4 peças cada dentro de uma embalagem celular; 1 pacote dentro de um pacote.

Farmacodinâmica

O sildenafil ajuda a relaxar a musculatura lisa do corpo cavernoso, bem como a dilatar as artérias do pênis, o que aumenta a pressão intracorpórea. Um aumento nos volumes sanguíneos dentro dos espaços cavernosos leva à compressão do leito venoso, seguida de saída de sangue venoso prejudicada. Como resultado, não há saída de sangue do tecido cavernoso do pênis, o que permite que você obtenha uma ereção sob a influência de um estímulo sexual.

A droga não tem efeito relaxante direto sobre o corpo cavernoso; aumenta o volume de NO produzido e potencializa a atividade relaxante em relação aos espaços cavernosos. Durante uma reação sexual, o sildenafil causa a liberação do elemento NO e a supressão de PDE-5, o que leva a um aumento nos indicadores de cGMP, relaxamento da musculatura lisa, bem como um aumento na intensidade do enchimento de sangue no espaço cavernoso do pênis. [2]

Como o PDE-5 está presente não apenas dentro do corpo cavernoso do pênis, mas também dentro dos vasos pulmonares, foi descoberto durante o teste que o sildenafil é muito eficaz como uma substância que retarda a atividade do PDE-5 no caso de doenças pulmonares hipertensão (o estreitamento resultante do lúmen dos vasos pulmonares). A expansão dos vasos sanguíneos localizados dentro dos tecidos dos pulmões, como no caso da terapia para problemas de ereção, ocorre em conexão com a atividade do NO.

Durante os ensaios clínicos, foi revelado que o Sildenafil tem um efeito muito mais pronunciado no PDE-5 em comparação com outras isoenzimas PDE.

Farmacocinética

O sildenafil tem altas taxas de absorção após a administração oral. O nível de biodisponibilidade é em média 40% (na faixa de 25-63%). Os valores sanguíneos de Cmax quando consumido com o estômago vazio de 0,1 g da substância são iguais a 18 ng / ml e são anotados após 0,5-2 horas.

Mas, ao mesmo tempo, deve-se levar em consideração que o consumo de alimentos gordurosos afeta negativamente a absorção da droga - o indicador Tmax é prolongado em 1 hora, e os valores de Cmax diminuem em 29%.

O nível de Vd da droga é de 105 litros e a taxa de síntese protéica intraplásmica é de 96%.

A droga participa de processos metabólicos com o auxílio de isoenzimas microssomais intra-hepáticas, nas quais se forma o N-desmetilmetabólito, que tem atividade medicinal (sua atividade é igual a 50% do efeito do sildenafil), que também sofre biotransformação.

O prazo de meia-vida de um componente no estágio terminal é de 3-5 horas. A substância é excretada principalmente nas fezes na forma de elementos metabólicos (80%); cerca de 13% a mais é excretado durante a secreção renal (com a urina).

Também é necessário levar em consideração que, em idosos, devido a alterações relacionadas à idade que afetam a taxa de desenvolvimento de reações fisiológicas, a taxa de depuração do medicamento e seus valores sanguíneos diminuem significativamente (em 40%).

Distúrbios graves no funcionamento dos rins levam a uma diminuição significativa no nível de depuração do fármaco e um aumento nos valores de AUC e Cmax, respectivamente, em 100%, bem como 88% em relação aos valores em indivíduos sem história de insuficiência renal.

A cirrose hepática também causa uma diminuição na depuração do sildenafil e um aumento na Cmax com uma AUC de aproximadamente 47% e 84%.

Dosagem e administração

Use para disfunção erétil.

Consumir 50 mg da substância por via oral, 60 minutos antes da relação sexual planejada.

A dosagem acima pode ser alterada tanto para baixo quanto para cima (até 25 ou 100 mg), levando em consideração a resposta pessoal do paciente e a gravidade da doença, e ao mesmo tempo levando em consideração a intensidade da resposta ao tratamento. O tamanho da porção máxima diária é de 0,1 G. É proibido o uso mais de 1 vez por dia.

Idosos com doença renal / hepática não podem usar mais do que 25 mg de Sildenafil.

Terapia para hipertensão pulmonar.

Ingestão de 20 mg da substância 3 vezes ao dia em intervalos regulares (6-8 horas), sem referência à ingestão alimentar. Um máximo de 60 mg de medicamentos podem ser usados por dia.

• Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser usado em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Sildenafil durante a gravidez

Sildenafil não é usado para tratar mulheres.

Contra-indicações

É contra-indicado o uso em caso de intolerância pessoal grave ao sildenafil e, além disso, no tratamento com nitratos ou doadores de NO.

Além disso, o medicamento não é usado para esses distúrbios:

• pressão arterial muito alta (mais de 170/110 mm Hg) ou excessivamente reduzida (menos de 90/50 mm Hg);
• acidente vascular cerebral isquêmico ou infarto do miocárdio sofrido durante os seis meses anteriores;
• arritmia, que é grave;
• HF ou angina de peito.

Efeitos colaterais Sildenafil

Os principais sinais laterais:

• lesões do sistema nervoso central: tonturas, arreflexia, dores de cabeça, distúrbios do sono, sensação de calor com rubor no rosto, tremores, dores de natureza neurológica e, além de desmaios, astenia, depressão, parestesia e hipestesia;
• distúrbios dos órgãos sensoriais: distúrbios da atividade visual, incluindo conjuntivite, daltonismo, catarata, perda de clareza de objetos visuais, fotofobia, hemorragias na área do globo ocular, midríase, dor que afeta os globos oculares e xeroftalmia. Além disso, pode ocorrer deficiência auditiva severa, às vezes chegando à sua perda total, ou zumbido nos ouvidos ou dor;
• distúrbios que afetam a atividade da ODA: aumento do tônus muscular, mialgia, fraqueza muscular, dor que afeta as articulações, artralgia, ruptura na área do tendão, artrose ou artrite, bem como sinovite ou tendossinovite;
• problemas com a função hematopoiética e CVS: um aumento da frequência cardíaca, uma diminuição ou aumento dos valores da pressão arterial, isquemia afetando o miocárdio, colapso ortostático, insuficiência cardíaca e angina de peito e, além disso, ter uma natureza funcional ou estrutural da doença que afeta o músculo cardíaco, parada cardíaca e desvio das leituras normais de ECG. Há também uma diminuição no nível sanguíneo de leucócitos ou eritrócitos, bem como um distúrbio do fluxo sanguíneo intracerebral associado ao aumento da formação de coágulos sanguíneos;
• distúrbios no funcionamento do sistema urogenital: noctúria, enurese, inchaço dos genitais, poliúria, infecção da uretra, cistite, orgasmo fraco ou sua ausência, bem como hipertrofia mamária e distúrbios ejaculatórios;
• distúrbios do trato gastrointestinal: dispepsia, inflamação no esôfago e problemas com a deglutição, adelgaçamento das fezes, gastralgia, náusea, estomatite, glossite ou gengivite e, além disso, sangramento na região retal, hipossalivação, gastroenterite, gastrite ou colite e desvio de indicações normais para análise bioquímica do fígado;
• problemas com a atividade respiratória: dispneia, dificuldade em respirar pelo nariz, potenciação da tosse, hipersecreção brônquica, laringite com faringite, coriza, bronquite e sinusite, e além destes sintomas de asma;
• distúrbios metabólicos: gota, hipernatremia, sede intensa, aumento da volemia de ácido úrico, além do diabetes, de natureza lábil (acompanhada de hipo e hiperglicemia);
• lesões dermatológicas: prurido, urticária, úlceras, herpes comum e dermatites diversas;
• outros: dor nas costas, síndrome semelhante à gripe, erupção cutânea, sinais de vasodilatação, várias patologias de origem infecciosa, dor no abdômen ou esterno e disfunção da próstata, bem como febre, choque, hiperidrose, edema periférico, alergias, fotossensibilidade e priapismo ( raramente).

Overdose

Os testes clínicos mostram que, com a intoxicação com sildenafil, pode ocorrer um aumento na intensidade dos sinais colaterais.

Com o seu desenvolvimento, é necessário receber ajuda médica com novas medidas sintomáticas. Também é necessário levar em consideração que a diálise será ineficaz - porque o sildenafil é rapidamente sintetizado com proteína intraplásmica.

Interações com outras drogas

O uso em associação com cimetidina ou eritromicina causa diminuição das taxas de depuração do fármaco e aumento de seus valores plasmáticos.

A administração em combinação com saquinavir, indinavir ou ritonavir causa um aumento nos valores plasmáticos de Cmax, bem como na AUC do fármaco.

A combinação com itraconazol ou cetoconazol aumenta o nível plasmático dos medicamentos.

Tomar com sinvastatina leva ao desenvolvimento de uma probabilidade baixa de rabdomiólise.

A combinação com nitratos aumenta sua atividade anti-hipertensiva.

A aplicação em combinação com nitroprussiato de sódio leva à potencialização do efeito antiagregante deste componente.

Condições de armazenamento

O sildenafil deve ser mantido fora do alcance das crianças, em local seco e escuro. Neste caso, os indicadores de temperatura não devem ser superiores a 30 ° C.

Validade

O sildenafil pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de comercialização da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio com Viasan e, além de Dynamico, Olmax Strong com Silafil e Vigrande com Tornetis. Também na lista estão Vizarsin, Citrato de Sildenafil e Erexesil.

Avaliações

O sildenafil recebe boas críticas dos pacientes - o medicamento demonstra um efeito rápido e eficaz, eliminando o problema da disfunção erétil.