Pentilina

A pentilina é uma droga que dilata os vasos periféricos. Contém o elemento pentoxifilina (derivado da metilxantina).

O princípio da influência do elemento ativo está associado à supressão da atividade da PDE e ao acúmulo de AMPc no interior do músculo liso vascular e nas células sanguíneas e, além disso, no interior de outros tecidos com órgãos. A pentoxifilina retarda a agregação plaquetária e eritrocitária e aumenta a flexibilidade desses elementos. Ao mesmo tempo, reduz os níveis plasmáticos aumentados de fibrinogênio e potencializa a fibrinólise, melhorando assim os parâmetros reológicos do sangue e reduzindo a viscosidade do sangue. [1]

Indicações Pentilina

É aplicado em caso de tais violações:

• encefalopatia de natureza aterosclerótica ou dyscirculatória, tendo uma forma cerebral de acidente vascular cerebral isquêmico e distúrbios do fluxo sanguíneo periférico associados a inflamação, aterosclerose ou diabetes mellitus (isso inclui angiopatia de origem diabética);
• angioneuropatia ( síndrome de Raynaud );
• dano ao tecido trófico causado por distúrbios da microcirculação ou problemas com veias (úlceras do tipo trófico, ulceração, síndrome pós-tromboflebítica ou gangrena);
• endarterite obliterante ;
• distúrbio do fluxo sanguíneo intraocular (insuficiência do fluxo sanguíneo dentro da coroide e retina, que tem uma forma subaguda, aguda ou crônica);
• problemas com o funcionamento do ouvido interno, de natureza vascular (com enfraquecimento da audição).

Forma de liberação

A liberação do elemento fármaco é realizada na forma de um líquido injetável - dentro de ampolas com capacidade de 5 ml (0,1 g). Existem 5 dessas ampolas dentro do pacote de células; dentro da caixa - 1 pacote.

Farmacodinâmica

A pentoxifilina pode levar ao desenvolvimento de um efeito vasodilatador miotrópico fraco, que enfraquece levemente a resistência sistêmica dos vasos periféricos e tem um efeito inotrópico positivo. A introdução da pentoxifilina melhora a microcirculação junto com o suprimento de oxigênio aos tecidos (a maior atividade é observada no sistema nervoso central e nas extremidades; atua moderadamente no interior dos rins).

A droga tem um efeito vasodilatador fraco nos vasos coronários. [2]

Farmacocinética

O principal elemento metabólico que tem efeito terapêutico (1- (5-hidroxihexil) -3,7-dimetilxantina) é encontrado no plasma sanguíneo em volumes que são o dobro do valor do componente inalterado, e também permanecem na forma de um equilíbrio bioquímico inverso com ele. Por isso, a pentoxifilina com o seu elemento metabólico é considerada uma única substância ativa.

A meia-vida da pentoxifilina é de 1,6 horas.

A substância está totalmente envolvida em processos metabólicos e mais de 90% dela é excretada pelos rins na forma de componentes metabólicos polares solúveis em água que não podem ser conjugados. Menos de 4% da porção aplicada é excretada nas fezes.

Em pessoas com disfunção renal grave, os processos de excreção de componentes metabólicos ficam mais lentos.

Em indivíduos com disfunção hepática, ocorre prolongamento da meia-vida da pentoxifilina.

Dosagem e administração

As infusões intravenosas são consideradas os métodos de administração parenteral mais eficazes e têm a melhor tolerabilidade. O regime de dosagem é selecionado pelo médico, levando em consideração o peso, a gravidade dos distúrbios circulatórios e a tolerância da terapia. Para a infusão, apenas uma solução medicamentosa totalmente transparente é usada.

Basicamente, os seguintes regimes de terapia são prescritos:

• introdução por infusão de 0,1-0,6 g de pentoxifilina (dissolvida em NaCl 0,9% (0,1-0,5 l)), 1-2 vezes ao dia. A duração da administração intravenosa da substância é de 1 a 6 horas (0,1 g de pentoxifilina deve ser administrado em um período de pelo menos 1 hora). Além da infusão, o Pentylin é administrado por via oral (porção de 0,4 g, com expectativa de que a maior dose diária, incluindo administração oral e infusão, seja de 1,2 g);
• no caso de um curso muito grave da doença (especialmente com dor regular, úlceras do tipo trófico ou gangrena), a infusão do medicamento pode ser administrada por um período de 24 horas. No caso do esquema de uso especificado, o tamanho da porção é selecionado na proporção de 0,6 mg / kg / h. Com um cálculo semelhante, a dosagem diária para uma pessoa de 70 kg será igual a 1 ge para uma pessoa de 80 kg - 1150 mg. Ao mesmo tempo, independentemente do peso do paciente, é proibido injetar mais de 1,2 g de medicamentos por dia. Os volumes do fluido de infusão são determinados pessoalmente, levando em consideração as patologias concomitantes e o estado do paciente (em média, 1-1,5 litros por dia);
• às vezes, o medicamento pode ser injetado por via intravenosa (na dosagem de 5 ml (0,1 g)). O procedimento é realizado em baixa velocidade, em 5 minutos. Nesse caso, o paciente deve estar em posição supina.

A duração do ciclo terapêutico parenteral é selecionada pelo médico assistente. Quando o estado do paciente melhora, é necessário transferi-lo para o uso de comprimidos de medicação.

Tamanhos de dosagem em caso de disfunção renal.

Quando o nível de CC está abaixo de 30 ml por minuto (0,5 ml / segundo), a porção é determinada pessoalmente, reduzindo-a em aproximadamente 30-50% em comparação com a dosagem padrão.

Tamanhos das porções para disfunção hepática.

Se houver distúrbio acentuado da atividade hepática, a porção de Pentilina é reduzida, levando-se em consideração a tolerância pessoal em relação aos medicamentos.

• Aplicação para crianças

Não há experiência com o uso de medicamentos em pediatria.

Uso Pentilina durante a gravidez

As informações sobre o uso de pentilina durante a gravidez são limitadas, razão pela qual não é prescrito durante este período.

Pequenos volumes de pentoxifilina são excretados no leite materno. Se você precisar usar o medicamento, deve parar de amamentar por um tempo.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância grave associada à pentoxifilina, outros elementos da droga ou outras substâncias do subgrupo das metilxantinas (incluindo teofilato de colina, teobromina e cafeína com teofilina e, adicionalmente, aminofilina);
• sangramento muito grave (há possibilidade de potencialização do sangramento);
• hemorragia na região da retina do olho ou do cérebro (possibilidade de potencialização do sangramento). Com o desenvolvimento de hemorragia na região retiniana durante o uso da pentoxifilina, o medicamento deve ser interrompido imediatamente;
• fase ativa do infarto do miocárdio;
• lesões ulcerativas no trato gastrointestinal;
• tendo uma forma hemorrágica de diátese.

Efeitos colaterais Pentilina

Os principais sintomas colaterais:

• mudança nas leituras de teste: um aumento nos indicadores de transaminase;
• violações no trabalho do CVS: taquicardia, aumento ou diminuição dos valores da pressão arterial, arritmia e angina de peito;
• problemas com o funcionamento do sistema sanguíneo e da linfa: anemia aplástica, púrpura trombocitopênica ou trombocitopenia, bem como pancitopenia, que pode levar à morte;
• distúrbios da atividade de NA: dores de cabeça, convulsões, tonturas, tremores, meningite de natureza asséptica e parestesia;
• lesões que afetam o trato gastrointestinal: pressão no estômago, náuseas, disfunção gastrointestinal, diarreia, distensão abdominal e vômitos;
• violações na camada subcutânea e epiderme: vermelhidão epidérmica, coceira, NET, urticária e SS;
• distúrbio da atividade vascular: sangramento, ondas de calor, edema periférico;
• lesões imunes: sinais anafilactóides ou anafiláticos, anafilaxia, edema de Quincke e espasmo brônquico;
• problemas associados ao trabalho da vesícula biliar e do fígado: colestase intra-hepática;
• transtornos mentais: distúrbios do sono, agitação e alucinações;
• danos aos órgãos visuais: conjuntivite, descolamento de retina ou hemorragia em sua área, bem como deficiência visual;
• outros: hipoglicemia, febre ou hiperidrose.

Overdose

Os primeiros sinais de envenenamento agudo por pentoxifilina incluem tonturas, náuseas, diminuição da pressão arterial e taquicardia. Além disso, o aparecimento de excitação, arreflexia, afrontamentos, febre e convulsões do tipo tônico-clônico, bem como perda de consciência e vômito que apresentam coloração marrom-escura (sinal de sangramento no trato gastrointestinal).

Para eliminar a intoxicação aguda e prevenir complicações, é necessária supervisão médica intensiva (específica e sistêmica), além de procedimentos terapêuticos.

Interações com outras drogas

A intensidade da diminuição dos valores de açúcar no sangue, observada com o uso de substâncias hipoglicemiantes ou insulina, pode ser potencializada com a introdução da Pentilina. Por isso, a condição de quem usa medicamentos para o tratamento do diabetes mellitus deve ser monitorada de perto.

Em testes de pós-comercialização, um aumento nas propriedades anticoagulantes foi encontrado em indivíduos que usaram o medicamento em combinação com antivitaminas K. Ao prescrever a pentoxifilina ou alterar sua posologia, os indicadores do efeito anticoagulante nesses pacientes devem ser monitorados.

A droga é capaz de potencializar a atividade anti-hipertensiva de drogas anti-hipertensivas e outras substâncias que podem baixar a pressão arterial.

O uso combinado de drogas com a teofilina provoca aumento dos valores sanguíneos desta em alguns indivíduos. Isso pode levar a um aumento na frequência de desenvolvimento e potencialização das manifestações negativas da teofilina.

A administração junto com cetorolaco pode prolongar os parâmetros de PTT e aumentar a probabilidade de sangramento. Um aumento na probabilidade de sangramento também é observado quando se usa drogas junto com meloxicam. Por isso, esses medicamentos não devem ser combinados.

Condições de armazenamento

Pentylin deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

A pentilina pode ser usada dentro de 5 anos a partir da data de fabricação da substância medicamentosa.

Análogos

Análogos de drogas são Trental, Pentoxipharm e Flexital com nicotinato de xantinol e, além disso, Agapurin, Trentan, Latren e Vazonit com Pentoxifilina.

Avaliações

O Pentylin recebeu várias análises, mas na maioria das vezes são positivas. O medicamento é freqüentemente usado no tratamento de doenças durante as quais há um distúrbio do fluxo sanguíneo. O medicamento tem alta atividade terapêutica e preço bastante baixo.

Os médicos, por outro lado, alertam para uma grande probabilidade de sinais negativos, razão pela qual os medicamentos só podem ser usados com a consulta do médico assistente.