Pentased

Pentased é um medicamento com efeito antipirético e analgésico. Seu efeito terapêutico é proporcionado pela atividade dos ingredientes ativos.

O paracetamol é um analgésico não narcótico com atividade antipirética e analgésica. [1]

O componente propifenazona também tem um efeito analgésico e antipirético intenso. [2]

A codeína também tem propriedades analgésicas.

O fenobarbital demonstra um efeito hipnótico, sedativo e também um fraco relaxante muscular.

A cafeína tem atividade analéptica.

Indicações Pentased

É usado para dores moderadas e leves de várias origens: dentais, musculares, dores de cabeça, menstruais ou articulares , bem como nevralgias . Pode ser prescrito em caso de condição febril associada a gripe ou resfriados.

Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos - 10 peças dentro de uma embalagem blister. A caixa contém 1 pacote.

Farmacodinâmica

O efeito do paracetamol é fornecido pela supressão da ligação do PG e de outros mediadores inflamatórios e de dor (principalmente no sistema nervoso central). Além disso, a substância enfraquece a excitabilidade do centro termorregulador do hipotálamo.

Os efeitos da propifenazona também estão associados ao bloqueio da ligação de PGs (principalmente no sistema nervoso central). Quando administrado em grandes porções, o componente demonstra atividade antiinflamatória e, ao mesmo tempo, atividade antiespasmódica moderada.

A codeína promove a excitação de terminações opiáceas em diferentes partes do sistema nervoso central, bem como em tecidos periféricos, como resultado do qual a atividade do sistema antinociceptivo é estimulada e a sensação emocional de dor é reduzida. Junto com isso, o elemento tem um efeito antitússico central, inibindo a atividade excitatória do centro da tosse.

O fenobarbital suprime a atividade do sistema nervoso central e reduz a resposta emocional aos estímulos de dor.

A cafeína estimula os centros psicomotores cerebrais, potencializa o efeito dos analgésicos, alivia a fadiga juntamente com a sonolência e também aumenta o desempenho intelectual e físico.

Farmacocinética

O paracetamol é absorvido em alta velocidade dentro do sistema digestivo e sintetizado com proteína intraplásmica. A meia-vida é de 1-4 horas. Os processos metabólicos intra-hepáticos contribuem para a formação de sulfato de paracetamol e glicuronídeo. A excreção é realizada pelos rins, principalmente na forma de elementos de conjugação; até 5% do componente é excretado inalterado.

A cafeína é bem absorvida pelo intestino. Os processos metabólicos são realizados dentro do fígado. A excreção é realizada na urina (10% inalterado).

O fenobarbital é totalmente absorvido, mas em baixa taxa. Os processos metabólicos são realizados dentro do fígado; o componente induz enzimas microssomais intra-hepáticas. A meia-vida é de 3-4 dias. A excreção é realizada através dos rins na forma de elementos metabólicos não ativos (25-50% da substância é excretada na forma inalterada). O fenobarbital atravessa a placenta sem complicações.

A lipofilicidade da codeína permite que ela supere a BBB em alta velocidade e se acumule no interior dos tecidos adiposos, bem como, de forma menos volumosa, no interior de tecidos com alta taxa de perfusão (rins com pulmão, baço e fígado). A hidrólise da codeína é realizada com a participação de esterases teciduais (a categoria metil é clivada) com posterior conjugação intra-hepática com ácido glucurônico. Os elementos metabólicos da codeína têm seus próprios efeitos analgésicos. A excreção de codeína ocorre em maior extensão na urina; volumes significativamente menores de componentes metabólicos sintetizados com ácido glucurônico são excretados na bile. Em pessoas com função renal insuficiente, o acúmulo de elementos metabólicos ativos é possível, devido ao qual o efeito terapêutico dos medicamentos é prolongado.

A propifenazona em alta velocidade é totalmente absorvida quando tomada por via oral. Os processos metabólicos ocorrem principalmente dentro do fígado; neste caso, forma-se N-desmetilpropifenazona. A excreção de propifenazona ocorre na urina - principalmente na forma de um conjugado de ácido glucurônico. A substância atravessa a placenta e é excretada no leite materno. Em caso de insuficiência da função renal / hepática, os processos metabólicos e a excreção de propifenazona podem ser suprimidos.

Dosagem e administração

Um adulto precisa tomar 1-2 comprimidos 1-3 vezes ao dia com água pura. Recomendado para consumir após as refeições.

Adolescentes a partir de 12 anos devem usar um comprimido de 0,5-1 poços, 1-2 vezes por dia.

As crianças podem usar um máximo de 3 comprimidos por dia e os adultos - 6 comprimidos (para 3-4 utilizações).

A duração do ciclo de tratamento é determinada pela tolerabilidade e eficácia do tratamento. Freqüentemente, dura no máximo 5 dias (para dor) ou 3 dias (para condições febris).

• Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito para menores de 12 anos.

Uso Pentased durante a gravidez

Pentaced não é usado para lactação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa associada aos elementos da droga, e além da pirazolona ou ligamentos relacionados (inclui aminofenazona e fenazona com metamizol e propifenazona), fenilbutazona, aspirina e analgésicos opióides;
• insuficiência hepática / renal em estágio grave;
• falta do componente G6FD;
• leuco ou granulocitopenia, bem como anemia e agranulocitose;
• patologias respiratórias nas quais obstrução e dispneia são observadas (isso inclui condições contra as quais a depressão respiratória é observada e asma);
• aumento dos indicadores de ICP;
• glaucoma;
• forte diminuição ou aumento da pressão arterial;
• infarto do miocárdio na fase ativa;
• intoxicação com álcool ou alcoolismo;
• pancreatite;
• aumento da excitabilidade e distúrbios do sono;
• porfiria ativa;
• hiperbilirrubinemia congênita;
• droga ou toxicodependência (também a sua presença na anamnese);
• diabetes;
• epilepsia;
• patologia do sangue;
• miastenia grave;
• hipertrofia da próstata;
• lesões orgânicas do CVS (distúrbios de condução cardíaca, insuficiência cardíaca descompensada, aterosclerose grave, tendência para desenvolver espasmos vasculares e doença cardíaca isquêmica);
• tireotoxicose;
• transtornos depressivos, nos quais há tendência ao comportamento suicida ou depressão;
• idade avançada;
• o intervalo de tempo após a operação na área das vias biliares;
• ferimento na cabeça;
• introdução junto com IMAO, bem como uso em até 14 dias a partir do momento do término de sua ingestão;
• consulta a pessoas que usam bloqueadores beta ou tricíclicos.

Efeitos colaterais Pentased

Com o desenvolvimento de sinais negativos, é necessário parar de tomar a medicação e consultar imediatamente um médico. O uso de porções terapêuticas geralmente não acarreta complicações. Os sintomas colaterais costumam estar associados à presença de paracetamol na composição dos medicamentos.

Quando administrado em dosagens padrão, mas junto com substâncias que contenham cafeína, é possível potencializar os sinais negativos associados à cafeína. Entre eles estão a excitabilidade severa, dores de cabeça, distúrbios do trato gastrointestinal, tonturas, ansiedade, aumento da frequência cardíaca, ansiedade, insônia e irritabilidade. Outras manifestações:

• distúrbios digestivos: dores e sensação de peso na zona epigástrica, náuseas, prisão de ventre e vômitos. O uso prolongado da droga em grandes porções pode provocar um efeito hepatotóxico. Hepatonecrose também se desenvolve (dependendo do tamanho da porção), xerostomia, dispepsia, pancreatite aguda em pessoas com histórico de colecistectomia, úlceras na mucosa oral e azia;
• problemas com o funcionamento do sistema hepatobiliar: icterícia, distúrbios da função hepática, incluindo falência da atividade hepática (a hepatotoxicidade está frequentemente associada ao envenenamento por paracetamol) e um aumento na atividade das enzimas intra-hepáticas;
• lesões associadas à SN: excitação, de natureza paradoxal, além de tremores, tonturas, ansiedade e sonolência, e além desta euforia, confusão, ansiedade e medo. Há também um enfraquecimento da concentração da atenção e da velocidade de desenvolvimento dos reflexos psíquicos motores, dores de cabeça, distúrbios do sono, irritabilidade, disforia e, ao mesmo tempo, desorientação e agitação psicomotora. Aparecem parestesias, alucinações, fadiga severa, ataxia, insônia, depressão, nistagmo, distúrbios cognitivos e comprometimento da coordenação motora, bem como hipercinesia (em pediatria). Pode ocorrer sedação e o desenvolvimento de dependência (com ingestão prolongada de grandes porções);
• distúrbios do sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, palpitações, dor cardíaca, bradicardia e alterações nos indicadores de pressão arterial (por exemplo, uma forte diminuição dos mesmos);
• doenças que afetam a estrutura do sangue e a linfa: leucocitopenia ou granulocitopenia, anemia (hemolítica e perniciosa), leucocitose, agranulocitose ou linfocitose, sangramento ou hematomas, bem como sulf- e metemoglobinemia (dispneia, cianose e dor no coração). A administração prolongada de grandes doses leva ao aparecimento de neutro, trombocito ou pancitopenia, agranulocitose ou anemia aplástica;
• problemas com a função urinária: função renal prejudicada, retenção urinária, papilite necrosante, cólica renal e nefrite túbulo-intersticial. O uso prolongado de grandes dosagens pode causar efeitos nefrotóxicos;
• distúrbios imunológicos: MEE (também inclui SJS), anafilaxia, edema de Quincke, sintomas de intolerância, incluindo coceira epidérmica e erupções cutâneas nas membranas mucosas e pele (frequentemente urticária ou erupções eritematosas ou generalizadas) e TEN;
• lesões da epiderme e da camada subcutânea: púrpura, fotossensibilidade, dermatite de origem esfoliativa ou alérgica e hemorragia;
• sintomas respiratórios: espasmo brônquico em pessoas com intolerância a AINE;
• outros: miose, impotência, hipoglicemia (pode chegar ao coma hipoglicêmico), deficiência de folato e hiperidrose. A administração prolongada aumenta a probabilidade de um distúrbio de osteogênese. No caso de interrupção brusca da ingestão do medicamento, pode ocorrer uma síndrome de abstinência, com a qual há aumento da temperatura, bem como nervosismo, dificuldade para respirar, aparecimento de pesadelos e aumento do tamanho dos gânglios linfáticos..

Overdose

No caso de envenenamento com Pentaced, podem ocorrer diferentes sintomas, específicos para cada um de seus elementos ativos. Normalmente, a intoxicação está associada ao paracetamol.

Em pessoas com fatores de risco (jejum, uso prolongado de fenitoína, erva de São João, carbamazepina, primidona, bem como fenobarbital com rifampicina ou outras substâncias que induzem enzimas hepáticas, caquexia, abuso de álcool, deficiência da estrutura de glutationa, AIDS e fibrose cística) quando administrado 5+ g de paracetamol, pode ocorrer comprometimento hepático.

A overdose causa gastralgia, vômito, hiperidrose, náusea, dor abdominal, branqueamento da epiderme, anorexia e hepatonecrose e, além disso, arritmia, supressão do centro respiratório, taquicardia, diminuição da pressão arterial, desorientação e aumento dos valores de PTI ou a atividade das transaminases intra-hepáticas.

Deve-se ter em mente que a ingestão de mais de 6.000 mg de paracetamol pode provocar danos hepáticos graves, que se manifestam após 12-48 horas a partir do momento em que o distúrbio se desenvolve.

É possível o aparecimento de acidose metabólica ou distúrbios do metabolismo da glicose. A intoxicação grave pode agravar a insuficiência hepática, causando o aparecimento de encefalopatia de natureza tóxica, acompanhada de distúrbio de consciência. Isso às vezes leva à morte.

A IRA, na qual existe uma fase ativa de necrose tubular, pode ocorrer em indivíduos sem comprometimento renal grave. A ocorrência de arritmias cardíacas também é observada. O fígado é afetado com a introdução de 10+ g da droga (adulto) ou 0,15 g / kg (criança).

Grandes porções de cafeína podem causar vômitos, dor na zona epigástrica, aumento do débito urinário, extrassístole, aumento da respiração, arritmia cardíaca ou taquicardia. Eles também afetam o funcionamento do sistema nervoso central (irritabilidade, perda de consciência, afeto, convulsões, ansiedade, insônia, tremor e excitação nervosa).

O envenenamento com propifenazona causa danos no sistema nervoso central (coma e convulsões).

A intoxicação por fenobarbital causa nistagmo, dores de cabeça, náuseas, fraqueza e ataxia, taquicardia, depressão respiratória (pode chegar a uma parada completa), uma diminuição da pressão arterial (até um estado de colapso) e supressão da função CVS (distúrbios do ritmo cardíaco). Grandes porções levam à diminuição da pulsação, supressão da ação do sistema nervoso central (até o coma), diminuição da temperatura corporal e enfraquecimento do débito urinário.

A intoxicação grave provoca a progressão da insuficiência hepática com o desenvolvimento de hemorragias, coma, encefalopatia e hipoglicemia, com possível morte subsequente. Na insuficiência renal aguda com fase ativa de necrose tubular, notam-se hematúria, dor aguda na região lombar e proteinúria. Esse distúrbio também pode ocorrer em pessoas sem lesões hepáticas graves. Existem evidências do desenvolvimento de pancreatite e arritmias cardíacas.

Como resultado do envenenamento por codeína, desenvolve-se uma supressão aguda do centro respiratório, na qual há abrandamento da respiração, cianose e sonolência; ocasionalmente pode ocorrer edema pulmonar. Além disso, é possível o aparecimento de apneia, convulsões e dispneia, diminuição da pressão arterial e retenção urinária.

Em caso de intoxicação com paracetamol, é necessária atenção médica imediata, portanto a vítima deve ser levada rapidamente ao hospital. Dos sinais, apenas vômitos com náuseas podem ser observados, ou podem não refletir a intensidade do envenenamento ou a gravidade dos danos aos órgãos internos. Uma opção com a ingestão de carvão ativado pode ser considerada (no caso em que menos de 60 minutos se passaram desde a overdose de paracetamol). Os valores plasmáticos de paracetamol devem ser medidos após 4 horas ou mais a partir do momento da aplicação (os valores anteriores não serão confiáveis).

Os antídotos do paracetamol são as substâncias metionina com acetilcisteína. A terapia com o uso de N-acetilcisteína pode ser realizada em até 24 horas a partir do momento da administração do paracetamol, mas seu efeito protetor máximo se desenvolve se tomada em um período de até 8 horas. Mais tarde neste período, o efeito do antídoto é fortemente enfraquecido. Se necessário, a N-acetilcisteína é administrada por via intravenosa, de acordo com a dosagem selecionada. Na ausência de vômito, a metionina oral é permitida (como alternativa, se for impossível chegar ao hospital). Além disso, são executadas ações gerais de apoio.

Terapia em caso de envenenamento por codeína: ações sintomáticas, incluindo procedimentos que apóiem a atividade do centro respiratório: monitorando os valores básicos do estado do corpo (respiração com pulso, pressão arterial e temperatura). Se ocorrer depressão respiratória ou se desenvolver coma, deve-se usar naloxona. É necessário monitorar o estado da vítima por pelo menos 4 horas após a admissão ou 8 horas durante a realização de medidas de suporte.

Interações com outras drogas

A administração em conjunto com medicamentos que suprimem o efeito do sistema nervoso central (hipnóticos ou sedativos, bebidas alcoólicas, relaxantes musculares e tranquilizantes) pode potencializar mutuamente os sintomas colaterais (supressão do centro respiratório e função do sistema nervoso central, bem como diminuição do sangue valores de pressão).

O uso em combinação com substâncias que induzem processos de oxidação de microssomas (carbamazepina com salicilamida, barbitúricos, nicotina e fenitoína com rifampicina), tricíclicos e bebidas alcoólicas aumentam significativamente a probabilidade de atividade hepatotóxica.

A combinação com medicamentos que contenham paracetamol pode levar à intoxicação por este elemento. A combinação de paracetamol e substâncias hepatotóxicas (fenitoína, isoniazida, carbamazepina com rifampicina e bebidas alcoólicas) aumenta seus efeitos tóxicos no fígado.

O paracetamol enfraquece o efeito medicamentoso dos diuréticos. Ao usar a domperidona, pode ocorrer um aumento na taxa de absorção do paracetamol.

A administração em conjunto com anticoagulantes orais (varfarina ou acenocumarol) ou AINEs pode causar o desenvolvimento de sinais colaterais do trato gastrointestinal.

A atividade anticoagulante da varfarina e outras cumarinas é potencializada pelo uso diário prolongado de paracetamol. Também aumenta a probabilidade de sangramento. Com o uso periódico de drogas, efeitos significativos não se desenvolvem.

O uso de cafeína junto com várias substâncias leva aos seguintes distúrbios:

• procarbazina, IMAOs, selegilina e furazolidona contribuem para o aparecimento de arritmias cardíacas perigosas ou um forte aumento da pressão arterial;
• a pirimidina, os barbitúricos e os anticonvulsivantes (derivados da hidantaína, principalmente a fenitoína) levam à potencialização dos processos metabólicos da cafeína e ao aumento do seu clearance;
• a ciprofloxacina, o cetoconazol, a enoxacina com dissulfiram, assim como o ácido pipemídico e a norfloxacina causam diminuição da excreção de cafeína e aumento dos seus valores sanguíneos;
• a fluvoxamina aumenta o nível plasmático de cafeína;
• mexiletina reduz a excreção de cafeína em 50%;
• a nicotina aumenta a taxa de excreção da cafeína;
• o metoxaleno reduz os volumes de cafeína excretada, o que pode levar à potencialização de seu efeito e ao aparecimento de atividade tóxica;
• a administração com clozapina aumenta os valores sanguíneos deste elemento;
• a combinação com β-bloqueadores causa supressão mútua do efeito da droga;
• a combinação com substâncias de cálcio reduz a taxa de absorção de ambos os agentes.

Drogas e bebidas que contêm cafeína, quando combinadas com Pentaced, podem causar estimulação excessiva do sistema nervoso central.

A cafeína potencializa o efeito (aumentando a biodisponibilidade) de drogas analgésicas antipiréticas e também aumenta a atividade de psicoestimulantes, derivados de xantina, IMAOs (procarbazina com furazolidona e selegilina) e α- com β-adrenomiméticos.

A cafeína enfraquece os efeitos dos hipnóticos, ansiolíticos e sedativos; é um antagonista de anestésicos e outras drogas que suprimem a ação do sistema nervoso central e, além disso, um antagonista competitivo de ATP e adenosina.

A combinação de cafeína e ergotamina aumenta a absorção desta pelo trato gastrointestinal; a introdução junto com elementos estimuladores da tireoide aumenta a atividade da tireoide. A cafeína reduz a contagem de lítio no sangue. O efeito da cafeína é potencializado quando combinado com isoniazida ou contracepção hormonal.

A codeína é capaz de inibir o efeito da domperidona com metoclopramida em relação à motilidade gastrointestinal. Além disso, potencializa a atividade de substâncias que suprimem a função do sistema nervoso central (entre elas hipnóticos, tricíclicos, bebidas alcoólicas, sedativos, anestésicos e tranqüilizantes do tipo fenotiazínico), mas essa interação não tem efeito clínico com o uso das porções recomendadas.

O fenobarbital provoca a indução de enzimas intra-hepáticas, devido às quais pode aumentar a taxa de processos metabólicos de alguns medicamentos, cujo metabolismo é realizado com o auxílio dessas enzimas (isso inclui antimicrobianos, hormonais, antiarrítmicos, antivirais e anti-hipertensivos, entre outros anticonvulsivantes, SG, citostáticos, antimicóticos, imunossupressores, antidiabéticos para administração oral e anticoagulantes indiretos). O fenobarbital também potencializa a atividade de anestésicos locais, bebidas alcoólicas, substâncias que suprimem a ação do sistema nervoso central (antipsicóticos, anestésicos e tranqüilizantes) e analgésicos.

A combinação do fenobarbital com outras substâncias com efeito sedativo provoca a potenciação da atividade sedativo-hipnótica, em cujo contexto pode desenvolver-se depressão respiratória. Os medicamentos que possuem propriedades de ácidos (amônia e vitamina C) potencializam o efeito dos barbitúricos. Pode ser esperado um efeito nas contagens sanguíneas da fenitoína, clonazepam e carbamazepina. Os IMAOs prolongam o efeito terapêutico do fenobarbital. A rifampicina é capaz de enfraquecer as propriedades do fenobarbital. O uso com produtos de ouro aumenta a probabilidade de danos aos rins.

A administração prolongada junto com AINEs pode provocar o desenvolvimento de sangramento e úlceras gástricas.

A combinação de fenobarbital e zidovudina leva à potencialização mútua de sua atividade tóxica. O fenobarbital também é capaz de aumentar a taxa metabólica da contracepção oral, razão pela qual perde seu efeito terapêutico.

O uso prolongado de anticonvulsivantes pode enfraquecer a atividade do paracetamol.

A reintrodução do paracetamol potencializa as propriedades dos anticoagulantes (derivados da dicumarina).

O uso de fenobarbital associado a antiarrítmicos provoca a potencialização do efeito anti-hipertensivo (sotalol) e aumento da taxa de processos metabólicos (mexiletina).

A propifenazona potencializa as propriedades de substâncias hipoglicemiantes orais, anticoagulantes e sulfonamidas, bem como o efeito ulcerogênico dos corticosteróides.

O enfraquecimento da eficácia do Pentaced é notado quando administrado simultaneamente com anticolinérgicos, elementos alcalinos, colestiramina e antidepressivos.

O paracetamol aumenta a taxa de excreção do cloranfenicol; a absorção do paracetamol é acelerada pelo uso de metoclopramida.

A cafeína aumenta a taxa de absorção da ergotamina.

Condições de armazenamento

Pentased deve ser armazenado em local fechado à penetração de crianças. Nível de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Pentaced pode ser aplicado dentro de um prazo de 2 anos a partir da data de comercialização da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos da droga são Analgin, Piralgin, Tempalgin e Tetralgin com Analdim, Reopirin e Andipal e, além disso, Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin e Benalgin. Também na lista estão Tempanginol, Benamil, Tempaldol e Pentalgin com Tempimet, bem como Revalgin, Tempanal e Sedalgin plus com Sedal.

Avaliações

Pentased está recebendo boas críticas por sua eficácia terapêutica. O medicamento ajuda com várias dores, bem como resfriados. Dentre as desvantagens, nota-se o sabor desagradável do comprimido e seu tamanho muito grande, o que cria alguns transtornos no uso de drogas.