Pentilina

A pentilina é um medicamento que dilata os vasos sanguíneos periféricos. Contém o elemento pentoxifilina (derivado da metilxantina).

O princípio da influência do elemento ativo está associado à supressão da atividade da PDE e ao acúmulo de AMPc no interior das células vasculares e sanguíneas do músculo liso, bem como em outros tecidos e órgãos. A pentoxifilina retarda a agregação plaquetária e eritrocitária e aumenta a flexibilidade desses elementos. Ao mesmo tempo, reduz os níveis plasmáticos elevados de fibrinogênio e potencializa a fibrinólise, melhorando assim os parâmetros reológicos do sangue e reduzindo a viscosidade sanguínea. [ 1 ]

Indicações Pentilina

É usado em caso de tais violações:

• encefalopatia de origem aterosclerótica ou circulatória, acidente vascular cerebral isquêmico cerebral e distúrbios do fluxo sanguíneo periférico associados à inflamação, aterosclerose ou diabetes mellitus (isso também inclui angiopatia de origem diabética);
• angioneuropatia ( síndrome de Raynaud );
• lesões tróficas do tecido causadas por distúrbios da microcirculação ou problemas nas veias (úlceras tróficas, congelamento, síndrome pós-tromboflebítica ou gangrena);
• endarterite obliterante;
• distúrbio do fluxo sanguíneo intraocular (fluxo sanguíneo insuficiente dentro da membrana vascular do olho e da retina, que pode ser subagudo, agudo ou crônico);
• problemas no funcionamento do ouvido interno, que são de natureza vascular (o que resulta em perda auditiva).

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada na forma de líquido injetável - em ampolas com capacidade de 5 ml (0,1 g). Dentro da embalagem celular, há 5 dessas ampolas; dentro da caixa, 1 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

A pentoxifilina pode levar ao desenvolvimento de um fraco efeito vasodilatador miotrópico, que enfraquece ligeiramente a resistência sistêmica dos vasos periféricos e tem um efeito inotrópico positivo. A administração de pentoxifilina melhora a microcirculação e o suprimento de oxigênio aos tecidos (a maior atividade é observada no sistema nervoso central e nas extremidades; atua moderadamente nos rins).

O medicamento tem um efeito vasodilatador fraco nos vasos coronários. [ 2 ]

Farmacocinética

O principal elemento metabólico que exerce ação terapêutica (1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina) é encontrado no plasma sanguíneo em quantidades que excedem o dobro do componente inalterado, existindo também na forma de um equilíbrio bioquímico reverso com ele. Por esse motivo, a pentoxifilina, com seu elemento metabólico, é considerada uma única substância ativa.

A meia-vida da pentoxifilina é de 1,6 horas.

A substância participa plenamente dos processos metabólicos, sendo que mais de 90% dela é excretada pelos rins na forma de componentes metabólicos polares hidrossolúveis que não sofrem conjugação. Menos de 4% da porção aplicada é excretada nas fezes.

Em pessoas com disfunção renal grave, o processo de remoção de componentes metabólicos fica mais lento.

Em indivíduos com disfunção hepática, observa-se um prolongamento da meia-vida da pentoxifilina.

Dosagem e administração

As infusões intravenosas são consideradas os métodos parenterais de administração mais eficazes e apresentam a melhor tolerabilidade. O esquema posológico é selecionado pelo médico, levando em consideração o peso, a gravidade dos distúrbios circulatórios e a tolerabilidade da terapia. Somente soluções medicamentosas completamente transparentes são utilizadas para infusão.

Os seguintes regimes de tratamento são geralmente prescritos:

• Administração por infusão de 0,1-0,6 g de pentoxifilina (dissolvida em NaCl a 0,9% (0,1-0,5 l)), 1-2 vezes ao dia. A duração da administração intravenosa da substância é de 1 a 6 horas (0,1 g de pentoxifilina deve ser administrado em pelo menos 1 hora). Além da infusão, a Pentilina é administrada por via oral (dose de 0,4 g, considerando que a dose diária máxima, incluindo administração oral e infusão, seja de 1,2 g);
• Em caso de curso muito grave da doença (especialmente com dor regular, úlceras tróficas ou gangrena), a infusão do medicamento pode ser administrada ao longo de um período de 24 horas. No caso do esquema de aplicação especificado, o tamanho da porção é selecionado na proporção de 0,6 mg/kg/hora. Com este cálculo, a dosagem diária para uma pessoa de 70 kg será igual a 1 g, e para uma pessoa de 80 kg - 1150 mg. Ao mesmo tempo, independentemente do peso do paciente, é proibido administrar mais de 1,2 g do medicamento por dia. O volume do fluido de infusão é determinado individualmente, levando em consideração as patologias concomitantes e a condição do paciente (em média, 1-1,5 l por dia);
• Às vezes, o medicamento pode ser administrado por injeção intravenosa (na dosagem de 5 ml (0,1 g)). O procedimento é realizado em baixa velocidade, durante 5 minutos. O paciente deve estar em decúbito dorsal.

A duração do ciclo terapêutico parenteral é selecionada pelo médico assistente. Quando o quadro do paciente melhorar, é necessário transferi-lo para o uso dos comprimidos.

Dosagens em caso de disfunção renal.

Se o nível de CC estiver abaixo de 30 ml por minuto (0,5 ml/segundo), a porção é determinada individualmente, reduzindo-a em aproximadamente 30-50% em comparação à dosagem padrão.

Dosagens em caso de disfunção hepática.

Se for observado um distúrbio significativo da função hepática, a dose de Pentilina é reduzida, levando em consideração a tolerância pessoal ao medicamento.

• Aplicação para crianças

Não há experiência de uso de medicamentos em pediatria.

Uso Pentilina durante a gravidez

Há informações limitadas sobre o uso de Pentilin durante a gravidez, e é por isso que ele não é prescrito durante esse período.

Pequenas quantidades de pentoxifilina são excretadas no leite materno. Se precisar usar o medicamento, você deve interromper temporariamente a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave associada à pentoxifilina, outros componentes do medicamento ou outras substâncias do subgrupo metilxantina (incluindo colina, teofilina, teobromina e cafeína com teofilina, bem como aminofilina);
• sangramento muito intenso (há possibilidade de aumento do sangramento);
• hemorragias na retina ou no cérebro (possibilidade de potencialização da hemorragia). Se ocorrer hemorragia na retina durante o uso de pentoxifilina, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente;
• fase ativa do infarto do miocárdio;
• lesões ulcerativas no trato gastrointestinal;
• diátese de forma hemorrágica.

Efeitos colaterais Pentilina

Principais efeitos colaterais:

• alterações nos resultados dos testes: aumento dos níveis de transaminases;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: taquicardia, aumento ou diminuição da pressão arterial, arritmia e angina de peito;
• problemas com o funcionamento do sistema sanguíneo e linfático: anemia, que tem forma plástica, púrpura trombocitopênica ou trombocitopenia, bem como pancitopenia, que pode levar à morte;
• distúrbios do sistema nervoso: dores de cabeça, convulsões, tonturas, tremores, meningite asséptica e parestesia;
• lesões que afetam o trato gastrointestinal: pressão na região do estômago, náuseas, disfunção gastrointestinal, diarreia, distensão abdominal e vômitos;
• distúrbios na camada subcutânea e epiderme: vermelhidão epidérmica, coceira, NET, urticária e SSJ;
• disfunção vascular: sangramento, ondas de calor, edema periférico;
• danos imunológicos: sintomas anafilactoides ou anafiláticos, anafilaxia, edema de Quincke e espasmo brônquico;
• problemas associados ao funcionamento da vesícula biliar e do fígado: colestase intra-hepática;
• transtornos mentais: distúrbios do sono, agitação e alucinações;
• danos aos órgãos visuais: conjuntivite, descolamento de retina ou hemorragia em sua área, bem como deficiência visual;
• Outros: hipoglicemia, aumento da temperatura ou hiperidrose.

Overdose

Os primeiros sinais de intoxicação aguda por pentoxifilina incluem tontura, náusea, diminuição da pressão arterial e taquicardia. Além disso, podem ocorrer agitação, arreflexia, ondas de calor, febre e convulsões tônico-clônicas, bem como perda de consciência e vômito marrom-escuro (um sinal de sangramento no trato gastrointestinal).

Para eliminar a intoxicação aguda e prevenir o desenvolvimento de complicações, são necessários monitoramento médico intensivo (específico e sistêmico) e procedimentos terapêuticos.

Interações com outras drogas

A intensidade da redução dos níveis de açúcar no sangue observada com o uso de hipoglicemiantes ou insulina pode ser potencializada pela administração de Pentilina. Por esse motivo, a condição de pessoas que usam medicamentos para o tratamento de diabetes mellitus deve ser monitorada de perto.

Testes pós-comercialização demonstraram um aumento nas propriedades anticoagulantes em indivíduos que utilizam o medicamento em combinação com antivitaminas K. Ao prescrever pentoxifilina ou alterar sua dosagem, os efeitos anticoagulantes nesses pacientes devem ser monitorados.

O medicamento é capaz de potencializar a atividade anti-hipertensiva de medicamentos anti-hipertensivos e outras substâncias que podem reduzir a pressão arterial.

O uso combinado de medicamentos com teofilina causa aumento dos níveis sanguíneos desta última em alguns indivíduos. Isso pode levar a um aumento na incidência e potencialização dos efeitos negativos da teofilina.

A administração concomitante com cetorolaco pode prolongar os índices de TP e aumentar a probabilidade de sangramento. Observa-se também um aumento da probabilidade de sangramento quando o medicamento é utilizado em conjunto com meloxicam. Por esse motivo, esses medicamentos não devem ser combinados.

Condições de armazenamento

A pentilina deve ser armazenada em local inacessível a crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

A pentilina pode ser usada dentro de um período de 5 anos a partir da data de produção da substância medicinal.

Análogos

Análogos do medicamento são Trental, Pentoxifarm e Flexital com nicotinato de xantinol, bem como Agapurin, Trentan, Latren e Vazonit com pentoxifilina.

Avaliações

A pentilina recebe avaliações variadas, mas em sua maioria positivas. O medicamento é frequentemente usado no tratamento de doenças com distúrbios do fluxo sanguíneo. O medicamento tem alta atividade terapêutica e um preço relativamente baixo.

Os médicos alertam sobre a alta probabilidade de sintomas negativos, por isso o medicamento só pode ser usado com prescrição do médico assistente.