Penigra

Penigra contém o componente sildenafil, que é o seu ingrediente ativo. Ele inibe seletivamente a ação do componente específico de cGMP de PDE-5.

O processo fisiológico de desenvolvimento de uma ereção do pênis está associado à liberação de NO no corpo cavernoso em conexão com a exposição a um estímulo sexual. O componente NO ajuda a ativar a enzima guanilato ciclase, como resultado da qual o nível de cGMP aumenta e os músculos lisos do corpo cavernoso relaxam, seguido pela potencialização do fluxo sanguíneo para eles. [1]

Indicações Penigra

É usado em homens em caso de desenvolvimento de problemas de ereção .

Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é feita em comprimidos - 1 ou 4 peças com volume de 50 ou 100 mg dentro de uma embalagem celular. Dentro do pacote - 1 pacote desse tipo.

Farmacodinâmica

O sildenafil não apresenta efeito relaxante direto nos músculos do corpo cavernoso, mas potencializa o efeito do NO, diminuindo a atividade do PDE-5. Deve-se ter em mente que, na ausência de um estímulo sexual, o sildenafil não terá efeito.

Em voluntários que tomaram sildenafil 1 vez em uma porção de 0,1 g, não houve alterações clinicamente significativas nas leituras do ECG. Como resultado do seu uso, houve diminuição moderada ou fraca do nível de pressão arterial, o que não afetou a eficácia do medicamento. Uma diminuição mais significativa da pressão arterial foi observada em pessoas que tomaram o medicamento junto com nitratos. [2]

Farmacocinética

O citrato de sildenafil é absorvido em alta velocidade quando administrado por via oral; sua biodisponibilidade é de cerca de 40%. Os parâmetros farmacocinéticos de uma substância dependem do tamanho da porção (dentro do espectro terapêutico).

Os indicadores da Cmax plasmática são observados após 0,5-2 horas (em média - 1 hora) após a ingestão com o estômago vazio. A ingestão de medicamentos juntamente com alimentos gordurosos causa uma diminuição na intensidade de absorção, razão pela qual leva em média 1 hora a mais para obter Cmax.

Os valores médios do volume de distribuição (equilíbrio) para o sildenafil são 105 litros.

Os processos metabólicos do elemento prosseguem com a participação dos isoenismos hepáticos CYP3A4 (o método principal), bem como do CYP2C9, após os quais é transformado no componente metabólico ativo N-desmetilsildenafil, que possui propriedades semelhantes ao sildenafil. O nível plasmático desse metabólito é de aproximadamente 40% do registrado para o sildenafil. Como resultado, o elemento especificado tem quase 20% do efeito terapêutico do sildenafil. Ambos os componentes são aproximadamente 96% sintetizados com proteínas.

A meia-vida dessas substâncias é de 4 horas. A depuração sistêmica do sildenafil é de 41 l / he a meia-vida é de 3-5 horas. A excreção dos metabólitos do sildenafil é realizada principalmente com as fezes (cerca de 80% da porção ingerida) e uma parte menor com a urina (13% da dosagem).

Dosagem e administração

Penigra é geralmente tomado em uma porção de 50 mg, aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. Em geral, o intervalo de aplicação permitido antes da relação sexual é de 4 a 0,5 horas. Levando em consideração o efeito e a resposta do paciente, a dosagem pode ser aumentada até a dose diária máxima (0,1 g) ou reduzida ao mínimo (25 mg).

O consumo com alimentos diminui o efeito do medicamento em comparação com a administração com o estômago vazio. Além disso, para o desenvolvimento da exposição a drogas, é necessário um estímulo sexual.

Fatores que aumentam o nível plasmático da droga: idade acima de 65 anos, insuficiência hepática ou renal (nível de CC <30 ml por minuto), bem como uma combinação com substâncias que retardam a ação da hemoproteína P4503A4 (entre elas a eritromicina com cetoconazol, saquinavir e itraconazol).

Como com um aumento nos valores plasmáticos, o efeito dos medicamentos e seus efeitos colaterais podem ser potencializados, os pacientes com fatores de risco devem primeiro usar uma porção de 25 mg.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

Uso Penigra durante a gravidez

Penigra não é prescrito para mulheres.

Contra-indicações

Como a droga potencializa o efeito anti-hipertensivo do nitrato de amila e outros nitratos, ela não é prescrita para pessoas que usam essas substâncias ou nitratos orgânicos de qualquer tipo (constantemente ou de acordo com um esquema diferente).

Você não pode usar o medicamento na presença de intolerância a qualquer elemento dos comprimidos.

É contra-indicado prescrever a pessoas que não desejam fazer sexo (por exemplo, pessoas com estágios graves de patologias CVS, incluindo insuficiência cardíaca intensa e angina de natureza instável).

Efeitos colaterais Penigra

Os efeitos colaterais geralmente se desenvolvem quando a dosagem é aumentada. Entre eles: dispepsia, distúrbios visuais, cefaleias, aumento da fotossensibilidade, hiperemia epidérmica, cromatopsia, erupção cutânea, edema da mucosa nasal, tonturas e diarreia.

Em alguns pacientes, 60 minutos após a ingestão de 0,1 g de medicamentos, desenvolveu-se um distúrbio de percepção de cores fraco e transitório (associado às cores verde e azul), que desapareceu após 2 horas.

No teste de dosagem flexível, distúrbios digestivos foram mais prováveis do que em doses mais baixas com uma porção de 0,1 g.

Durante o período de pós-registro, com a introdução do medicamento, foram constatados tais sintomas únicos ou atípicos:

• manifestações imunológicas: sinais de intolerância (entre elas erupção cutânea epidérmica);
• lesões associadas ao trabalho do CVS: síncope, taquicardia, diminuição da pressão arterial e sangramento nasal;
• problemas digestivos: vômitos;
• distúrbios visuais: vermelhidão ou dor na área dos olhos.

Ereção prolongada (mais de 4 horas), bem como priapismo, são observados após o uso de sildenafil apenas ocasionalmente.

Overdose

Testes com voluntários mostraram que com a introdução de porções 1 vez até 0,8 g, os casos de desenvolvimento de sinais negativos foram semelhantes aos sintomas observados em dosagens mais fracas, mas o número desses casos e sua gravidade foram maiores.

Em caso de envenenamento, medidas de suporte padrão são tomadas. Os procedimentos de diálise renal não aceleram a eliminação do fármaco, porque o sildenafil é fortemente sintetizado com proteínas plasmáticas e não é excretado na urina.

Interações com outras drogas

A introdução de sildenafil juntamente com medicamentos que abrandam especificamente o efeito do CYP3A4 (eritromicina e cetoconazol com itraconazol), bem como de substâncias que abrandam inespecificamente a atividade do CYP (cimetidina), conduz a uma diminuição no nível da sua depuração.

O uso do fármaco e de fármacos que induzem a ação do CYP3A4 (rifampicina) provoca uma diminuição perceptível nos parâmetros plasmáticos do primeiro.

Além disso, o nível plasmático Cmax de sildenafil aumenta quando combinado com saquinavir (diminui a atividade do CYP3A4).

É proibido o uso em combinação com ritonavir, que retarda o efeito do P450, pois causa uma alteração na farmacocinética do sildenafil.

O sumo de toranja retarda ligeiramente a ação do CYP3A4, pelo que pode aumentar ligeiramente os valores plasmáticos do fármaco.

A introdução de 0,1 g de Penigra em combinação com amlodipina leva a uma diminuição dos valores da pressão diastólica e sistólica, respectivamente, em 7 e 8 mm Hg.

AT diminui no caso de uma combinação de um medicamento (em uma porção de 25 mg) com uma substância que bloqueia a ação dos receptores α-adrenérgicos (doxazosina em uma porção de 4 mg) em pessoas com hiperplasia prostática benigna.

Condições de armazenamento

A penigra deve ser mantida fora do alcance de crianças pequenas, em temperaturas máximas de 25 ° C.

Validade

O Penigra pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos dos medicamentos são Viagra, Lovigra e Superviga com Eroton, além de Conegra e Viafil.