Kardivas

Cardivas é um medicamento para o tratamento de patologias cardiovasculares; entra na categoria de α-, bem como de β-bloqueadores. Possui efeito bloqueador sobre os receptores α1-, β1- e β2-adrenérgicos e, além disso, apresenta atividade antianginal e vasodilatadora.

O efeito vasodilatador se desenvolve principalmente por meio do bloqueio seletivo das terminações α1. Com a vasodilatação, ocorre enfraquecimento da resistência sistêmica dos vasos periféricos. A droga não tem propriedades antioxidantes próprias, mas tem efeito estabilizador de membrana. [1]

Indicações Kardivas

É usado no tratamento da doença arterial coronariana (angina de peito), hipertensão e ICC .

Forma de liberação

A liberação do fármaco é feita em comprimidos (volume 6,25 mg) - 10-corrente dentro da tira; em um pacote - 3 dessas tiras. Além disso, os comprimidos podem ter um volume de 12,5 mg, bem como 25 mg - uma dúzia dentro de uma tira, 1 ou 3 dessas tiras dentro de uma caixa.

Farmacodinâmica

A vasodilatação, juntamente com o bloqueio da atividade dos receptores β-adrenérgicos em pessoas com valores de pressão arterial aumentados, provoca sua diminuição, em cujo contexto não há aumento da resistência sistêmica dos vasos periféricos e enfraquecimento da circulação periférica (isso distingue a droga de β-bloqueadores). Ao mesmo tempo, a diminuição do nível da freqüência cardíaca é bastante insignificante.

Em pessoas com doença isquêmica do coração, a droga demonstra atividade antianginal. Também enfraquece a pós e pré-carga. [2]

Em pacientes com fluxo sanguíneo insuficiente ou disfunção ventricular esquerda, tem efeito positivo nos valores hemodinâmicos, estabiliza o tamanho do ventrículo esquerdo e melhora sua fração de ejeção. [3]

Possui propriedades antioxidantes - destruindo os radicais livres de oxigênio.

Farmacocinética

A droga é absorvida em alta velocidade, quase completamente, após a administração oral; a síntese de proteínas é de 99% e o índice de biodisponibilidade é de 25%. Plasma Cmax atinge marcas após 60 minutos.

Os processos metabólicos intra-hepáticos conduzem à formação de elementos metabólicos com efeito terapêutico, os quais têm efeito antioxidante e bloqueador adrenérgico.

A excreção da maioria dos medicamentos é realizada com a bile. Em caso de insuficiência da função hepática, o nível de biodisponibilidade aumenta para 80%. A meia-vida está na faixa de 7 a 10 horas.

Os valores plasmáticos médios de carvedilol em idosos excedem os de indivíduos mais jovens em 50%.

Dosagem e administração

É necessário tomar o medicamento por via oral - engolir os comprimidos inteiros e beber com água pura.

Esquema de tratamento em caso de níveis elevados de pressão arterial.

No caso de aumento da pressão arterial, primeiro você precisa tomar 12,5 mg do medicamento 1 vez por dia durante um período de 2 dias. Neste caso, um regime diário é usado com a administração única de 1 comprimido de 12,5 mg ou com a administração 2 vezes de 1 comprimido de 6,25 mg. O tamanho da porção de manutenção é de 25 mg (dose única de 25 mg de manhã ou dose 2 vezes de 1 comprimido com um volume de 12,5 mg).

Na ausência do efeito necessário, mas não antes do 14º dia de terapia, a porção diária pode ser aumentada até um máximo de 50 mg (2 doses do primeiro comprimido de 25 mg). Ao mesmo tempo, para 1 aplicação, você não pode usar mais do que 25 mg do medicamento e não mais do que 50 mg por dia.

Os idosos devem consumir 12,5 mg de Kardivas por dia durante a terapia. Mas, na ausência da reação necessária, permite-se que a porção aumente gradualmente - com intervalos de 14 dias.

Use em pessoas com angina de peito estável.

Primeiro (durante os primeiros 2 dias), você precisa aplicar 12,5 mg do medicamento 2 vezes ao dia. A dosagem de manutenção é de 25 mg com 2 doses por dia.

Em caso de eficácia insuficiente do medicamento (mas pelo menos após um período de 2 semanas), é permitido aumentar a porção da dosagem para um máximo de 50 mg com a administração de 2 vezes por dia (1 comprimido com um volume de 25 mg ) Você não pode usar mais do que 0,1 g da substância por dia.

Os idosos devem primeiro (nos primeiros 2 dias) usar a medicação 2 vezes, 12,5 mg cada. Posteriormente, a terapia é continuada com uma ingestão de 2 dias de 25 mg (porção diária máxima).

Terapia em caso de ICC.

Você precisa selecionar a dosagem pessoalmente, monitorando cuidadosamente a condição do paciente quando ela é aumentada. Você também precisa monitorar seu estado dentro de 2-3 horas a partir do momento do primeiro uso do medicamento ou após o primeiro aumento da porção. É possível usar o medicamento adicionalmente apenas no caso de indicadores clínicos estáveis.

Porções e outros medicamentos (diuréticos, digoxina e inibidores da ECA) devem ser ajustados antes de usar Kardivas. O medicamento deve ser usado com alimentos (para reduzir a probabilidade de colapso ortostático).

Primeiro, você precisa usar 3,125 mg 2 vezes ao dia (0,5 comprimidos 6,25 mg), durante 2 semanas. Com boa tolerabilidade da terapia, é permitido aumentar a porção da dosagem para a administração de 2 vezes de 6,25 mg. No futuro, a dosagem também pode ser aumentada - até 2 vezes o uso de 12,5 mg por dia, e mais tarde - até 2 vezes a ingestão de 25 mg. É necessário aumentar a porção até os limites máximos de boa tolerância do medicamento pelo paciente.

Pessoas com peso inferior a 85 kg precisam tomar 25 mg da substância 2 vezes ao dia. Pessoas com peso acima de 85 kg (com forma leve de IC), é necessário o uso do medicamento na dose de 2 vezes de 50 mg por dia. A dosagem deve ser aumentada para 50 mg com muito cuidado e sob constante supervisão médica.

Na fase inicial da terapia ou quando a dosagem é aumentada, pode haver uma piora transitória das manifestações da IC, especialmente em pessoas com doença grave, ou quando em uso de grandes doses de diuréticos. Nesse caso, não é necessário cancelar a terapia e aumentar a dosagem.

Se o tratamento for interrompido por um período superior a 14 dias, deve ser reiniciado com uma porção diária de 6,25 mg 1 vez, com aumento gradual de acordo com o esquema descrito acima.

Caso seja necessária a conclusão do tratamento, é feita a retirada gradativa do medicamento, com duração de 14 dias.

No caso de uma forma moderada de disfunção hepática ou função hepática insuficiente, a seleção de uma porção é feita para o paciente pessoalmente.

O medicamento é usado sem referência à ingestão de alimentos, mas as pessoas com insuficiência cardíaca devem usá-lo com alimentos para retardar a absorção e reduzir a probabilidade de colapso ortostático.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é utilizado em pediatria, pois não há informações suficientes sobre seu uso em menores de 18 anos.

Uso Kardivas durante a gravidez

Durante a gravidez, Kardivas não é usado. Se a terapia for necessária durante a lactação, a amamentação é interrompida.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa associada ao carvedilol ou outros elementos da droga;
• СН 4ª classe de acordo com a classificação da NYHA;
• patologia pulmonar obstrutiva de natureza crônica, acompanhada de obstrução brônquica;
• disfunção hepática do tipo clínico;
• BA;
• choque cardiogênico;
• Bloqueio AV de estágio 2-3;
• bradicardia grave (abaixo de 50 batimentos / min);
• SSSU (também inclui bloqueio SA);
• uma forte diminuição nas marcas de pressão arterial (indicador sistólico - menos de 85 mm Hg);
• acidose metabólica;
• angina pectoris variante;
• ter um distúrbio de intensidade grave do fluxo sanguíneo dentro das artérias periféricas;
• administração complexa com diltiazem ou verapamil.

Efeitos colaterais Kardivas

Na fase inicial da terapia (reação da 1ª dose) e no caso de aumento da dose, pode ocorrer queda acentuada da pressão arterial. Nesses casos, a violação desaparece sozinha, sem alterar a dosagem do medicamento. Entre outros sinais colaterais:

• lesões que afetam o sistema nervoso central: tonturas, fraqueza muscular, dores de cabeça e síncope (ocasionalmente e frequentemente apenas durante o início do ciclo de tratamento), e ao mesmo tempo depressão, distúrbios do sono e parestesias;
• problemas com os órgãos visuais: redução da produção de lágrimas, deficiência visual e irritação que atinge os olhos;
• distúrbios associados ao trabalho do trato gastrointestinal: diarreia, prisão de ventre, náuseas, dores abdominais e vômitos;
• distúrbios da função CVS: sintomas ortostáticos, ataques de angina, bradicardia, distúrbio de condução AV, diminuição do fluxo sanguíneo periférico, desenvolvimento de AHF e progressão da insuficiência cardíaca existente;
• Lesões epidérmicas: comichão ocasionalmente, erupções cutâneas de natureza alérgica, urticária e manifestações semelhantes ao líquen plano aparecem. Junto com isso, placas de psoríase podem ocorrer ou uma exacerbação da psoríase existente pode se desenvolver;
• distúrbios metabólicos: hipervolemia ou colesterolemia, edema periférico, secreção retardada de fluidos e hiperglicemia (em diabéticos);
• outros: leuco ou trombocitopenia, congestão nasal, problemas ao urinar, dores nas extremidades, inchaço das pernas ou genitais, enfraquecimento da atividade renal, xeroftalmia, aumento da atividade da transaminase sérica e ganho de peso.

Pessoas com tendência a desenvolver asma têm ataques de sufocação grave ou dispneia de origem asmática.

Ocasionalmente, pessoas com aterosclerose desenvolvem disfunção hepática e insuficiência renal aguda.

Em diabéticos, o Cardivas pode levar ao desenvolvimento de diabetes mellitus latente. O uso de drogas pode provocar um distúrbio moderado do equilíbrio do açúcar, mas isso ocorre apenas ocasionalmente.

Overdose

Com intoxicação, IC, bradicardia, choque cardiogênico, pode ocorrer uma forte queda nos valores da pressão arterial e parada cardíaca.

Se não houver perda de consciência, a vítima deve ser induzida a vomitar e, a seguir, deitada horizontalmente de costas em posição com a cabeça baixa e as pernas levantadas. Se o paciente perdeu a consciência, ele deve ser deitado de lado. Além disso, ações sintomáticas são executadas.

Entre os métodos de terapia:

• com bradicardia grave, são administrados 0,5-2 mg de atropina;
• o uso de simpaticomiméticos (levando em consideração a intensidade de sua ação, bem como o peso do paciente) - isoprenalina, dobutamina ou adrenalina.

Se o sinal mais pronunciado de envenenamento for a expansão dos vasos periféricos, é necessário aplicar mezaton ou norepinefrina. Ao mesmo tempo, é necessário monitorar os processos de fluxo sanguíneo o tempo todo.

Para eliminar o espasmo brônquico, são usados β-adrenomiméticos (na forma ou na forma de aerossol) ou o uso intravenoso de aminofilina.

Quando ocorrem convulsões, clonazepina ou diazepam devem ser administrados por via intravenosa em baixa velocidade.

Em caso de intoxicação grave, com predomínio de sinais de choque, a terapia é mantida até a estabilização do quadro do paciente, levando-se em consideração o prazo de meia-vida do carvedilol (em 6 a 10 horas).

A droga não é excretada durante a diálise.

Interações com outras drogas

A droga potencializa a atividade da insulina (reduz a intensidade ou mascara as manifestações de hipoglicemia).

A administração junto com diltiazem ou SG pode retardar os processos de condução AV.

A droga aumenta os valores de digoxina sérica.

Os anestésicos potencializam as propriedades inotrópicas e anti-hipertensivas negativas do carvedilol.

Quando usado com rifampicina e fenobarbital, ocorre aumento da taxa metabólica e diminuição dos valores plasmáticos dos fármacos.

A introdução de um inibidor da ECA e drogas diuréticas aumenta a gravidade da hipotensão.

É proibido o uso de Cardivas em combinação com tricíclicos, tranqüilizantes, hipnóticos e etanol - pois podem potencializar a atividade terapêutica.

A combinação com AINEs leva a uma diminuição nas propriedades anti-hipertensivas do medicamento.

O medicamento não pode ser usado em conjunto com antagonistas do cálcio, que são administrados por injeção intravenosa.

O uso de medicamentos por pessoas que usam diuréticos, SG ou inibidores da ECA no desenvolvimento de IC deve ser feito com extrema cautela.

É proibida a prescrição de medicamento em combinação com substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca (com verapamil) e antiarrítmicos classe I.

Condições de armazenamento

Kardivas deve ser mantido fora do caminho de crianças pequenas. Nível de temperatura - máximo 25 ° C.

Validade

Cardivas pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos dos fármacos são os medicamentos Corvazan, Karvidex com Carvedigama, Coriol e Carvedilol com Carvid e Cardilol e, além disso, Medocardil e Carvetrend, Cardiostad e Talliton, bem como Protecard com Lacardia.