Iressa

Iressa tem um efeito antitumoral, suprimindo a atividade da tirosina quinase - as terminações de um fator que estimula o crescimento da epiderme, que é encontrado na maioria das neoplasias em massa. O efeito da droga visa reduzir a taxa de crescimento de uma neoplasia, evitando a formação e disseminação de metástases, além de reduzir a taxa de angiogênese e aumentar a taxa de apoptose do tumor formado.

Ao prevenir o crescimento de neoplasias, a droga também potencializa a eficácia de substâncias hormonais, de radiação e quimioterapia. [1]

Indicações Iressa

É utilizado para reduzir a taxa de desenvolvimento de tumores de células não pequenas de natureza maligna nos brônquios e pulmões , bem como formas metastáticas de carcinoma pulmonar .

O medicamento é eficaz no tratamento de patologias oncológicas e resistência de células causadoras de doenças em relação ao efeito da quimioterapia com o uso de substâncias da platina.

Forma de liberação

A liberação de um agente terapêutico é realizada em comprimidos com volume de 0,25 g, 10 peças cada dentro de um pack de células; dentro do pacote, existem 3 desses pacotes.

Farmacocinética

Absorção.

Após a administração oral, a absorção é bastante lenta. Os valores plasmáticos de Cmax são anotados ao longo de um período de 3-7 horas. [2]

Os indicadores de biodisponibilidade absoluta são em média 59%. Comer não altera a biodisponibilidade do medicamento. A um pH gástrico superior a 5, a biodisponibilidade do gefitinib diminuiu 47%.

Processos de distribuição.

A ingestão contínua da droga uma vez ao dia causa um aumento na concentração de 2 a 8 vezes (em comparação com o uso único). O nível de Css é observado após o consumo de 7 a 10 porções.

Os valores Vd de gefitinib após atingir Css são iguais a 1400 litros - isto indica que Iressa está amplamente distribuído no interior dos tecidos.

A síntese de proteínas (com α1-glicoproteína e albumina sérica) é de aproximadamente 90%.

Processos de troca.

O gefitinib está envolvido em processos metabólicos oxidativos com a participação da isoenzima CYP3A4.

Os processos metabólicos do gefitinib são realizados de 3 maneiras: metabolismo que afeta o subgrupo N-propilmorfolina, desmetilação da parte quinazolina do subgrupo metoxila e a forma oxidativa de desfosforilação do grupo fenil halogenado.

O principal produto de degradação registrado no plasma sanguíneo humano é o O-desmetilgefitinibe. Tem uma atividade menos pronunciada em comparação com gefitinibe (14 vezes) em relação ao crescimento celular estimulado pelo fator de crescimento epidérmico, razão pela qual é improvável que tenha um efeito significativo sobre o efeito clínico de gefitinibe.

Excreção.

Os indicadores sistêmicos de depuração intraplásmica de gefitinibe são cerca de 0,5 litros por minuto. A meia-vida média é de 41 horas. A maior parte da droga é excretada nas fezes. A excreção na urina é inferior a 4% da dosagem aceita.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral. Os comprimidos devem ser tomados ao mesmo tempo, sem referência à ingestão de alimentos.

O medicamento é utilizado em 1 comprimido (0,25 g), uma vez ao dia. Se você pular a próxima aplicação, deverá concluí-la pelo menos 12 horas antes da próxima. Você não pode usar 2 comprimidos de uma vez em 1 dose.

Se o próprio paciente não conseguir engolir um comprimido inteiro, ele pode ser dissolvido em água sem gás (0,1 l), que ele beberá (ou entrará por um tubo). Para obter o efeito pleno, após o esvaziamento do copo, ele deve ser lavado, reabastecido com água e dado para beber ao paciente.

Pessoas com diarreia grave, pneumonia intersticial, sinais de alergia e outros sintomas colaterais durante a terapia podem fazer uma pausa no uso de medicamentos (não mais do que 14 dias). Além disso, a terapia é realizada em um modo padrão.

• Aplicação para crianças

A prescrição de um medicamento em pediatria é proibida.

Uso Iressa durante a gravidez

Você não pode usar Iressa durante a gravidez, bem como durante a amamentação.

Contra-indicações

É contra-indicado o uso do medicamento se for alérgico aos elementos que o compõem.

É necessária precaução na presença dessas doenças concomitantes: pneumoconiose, forma idiopática de fibrose pulmonar, níveis aumentados de enzimas hepáticas e bilirrubina, bem como uma forma hereditária de hipolactasia. Se o paciente tiver uma forma de pneumonia induzida por medicamento, intersticial ou pós-radiação, a terapia deve ser realizada sob supervisão.

Efeitos colaterais Iressa

Freqüentemente, o uso de um medicamento causa sintomas colaterais: desidratação, estomatite, diarreia, mucosas e epiderme secas, além de coceira e erupções cutâneas (acne ou pustulosa). Além disso, há náusea, astenia, anorexia, vômito com tendência a sangrar (pelo nariz ou hematúria), conjuntivite, xeroftalmia, blefarite, aumento da atividade de AST com ALT, pneumonia intersticial (se você ignorar o aumento das manifestações, morte é possível), hipertermia e alteração da forma das unhas. Iressa afeta alguns testes: os níveis de proteína urinária e os níveis de creatinina e bilirrubina no sangue aumentam.

Ocasionalmente, ao usar drogas, pancreatite, NET, hepatite, hipocoagulação, urticária, edema de Quincke, MEE ou uma forma maligna de eritema exsudativo, erosão tratável na córnea, distúrbio do crescimento dos cílios, vasculite epidérmica e insuficiência hepática aparecem.

Overdose

Em caso de sobredosagem, observam-se disfunções digestivas graves, erupções cutâneas epidérmicas e um aumento da intensidade dos efeitos secundários.

Interações com outras drogas

Tomar o medicamento junto com indutores da produção de isoenzimas CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, barbitúricos e fenitoína com tintura de erva de São João) enfraquece significativamente o efeito medicinal de gefitinibe.

O efeito de Iressa é potenciado em 80% quando administrado com inibidores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, itraconazol).

A probabilidade de neutropenia aumenta quando combinada com vinorelbina.

No caso de um aumento do pH gástrico sob a influência de certos medicamentos, a atividade do medicamento é enfraquecida em 45-50%.

O uso em combinação com anticoagulantes aumenta a probabilidade de sangramento. É necessário combinar essas drogas, controlando as taxas de coagulação do sangue.

Condições de armazenamento

Iressa deve ser mantido em temperaturas não superiores a 30oC.

Validade

Iressa pode ser usado em um período de 4 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.