Heptral

Heptral é um medicamento hepatoprotetor que também tem efeito antidepressivo.

Demonstra atividade colenética e colerética e, além disso, possui efeito regenerador, antifibrinolítico, desintoxicante, neuroprotetor e antioxidante. O medicamento permite não só repor a deficiência de ademetionina dentro do corpo, mas também estimula a produção deste elemento em vários órgãos (isto diz respeito principalmente à medula espinhal com o cérebro, bem como ao fígado). 

Indicações Heptral

É usado para os seguintes distúrbios:

• colestase intra-hepática;
• patologias hepáticas, incluindo colangite e colecistite ulcerativa crônica;
• condições pré-cirróticas, bem como cirróticas;
• intoxicação hepática, de natureza alcoólica, viral ou medicamentosa (antivirais ou anti-tuberculose, antibióticos, anticoncepcionais e quimioterápicos);
• hepatite crônica ou distrofia hepática gordurosa;
• um estado de depressão;
• sintomas de abstinência (também de origem alcoólica).

Forma de liberação

A liberação de uma substância terapêutica é realizada em comprimidos - 10 ou 20 peças dentro de uma embalagem.

Além disso, é produzido na forma de um liofilizado injetável - em frascos de 5 ml. A caixa contém 5 dessas garrafas e um solvente.

Farmacodinâmica

A ademetionina é um componente encontrado em quase todos os fluidos fisiológicos junto com os tecidos corporais. A estrutura química do medicamento o torna um doador da subcategoria metil nos processos de transmetilação. A substância é a base de muitos ligamentos tiol bioquímicos (taurina com cisteína, coenzima A, etc.) durante o desenvolvimento da transulfonação e, além disso, é um precursor de poliamina (espermidina e putrescina com espermina, que estão incluídas na estrutura ribossomal ) Também estimula o reparo celular.

A transmetilação realizada pela ademetionina em relação a vários componentes do corpo (neurotransmissores, hormônios, fosfolipídios e proteínas) é um processo metabólico muito importante. [1]

O uso prolongado de drogas causa aumento nos níveis de glutamina hepática, bem como taurina plasmática com cisteína; além disso, diminui a quantidade de metionina sérica, do que se pode concluir quanto à estabilização dos processos metabólicos intra-hepáticos e à melhora da função hepática. [2]

A droga tem efeito colerético por meio da estimulação da ligação da fosfatidilcolina nas membranas dos hepatócitos, além da polarização e aumento de sua elasticidade. Como resultado, a atividade de transporte dos ácidos biliares é melhorada, o que permite que eles sejam excretados no sistema biliar. Além disso, o medicamento ajuda a aliviar a toxicidade dos ácidos biliares - no processo de sua sulfatação. Isso melhora a eliminação renal e facilita a passagem pelas paredes dos hepatócitos e a excreção na bile.

O uso do Heptral leva ao desenvolvimento de dinâmica positiva nos valores da bilirrubina direta, além da atividade das aminotransferases e da fosfatase alcalina. As propriedades hepatoprotetoras e coleréticas dos medicamentos continuam a persistir por um período de 3 meses a partir da data de retirada do medicamento.

O nível de ademetionina em uma criança ou adolescente é muito maior do que em uma pessoa idosa, pois seus valores diminuem com a idade. Ao mesmo tempo, os valores de ademetionina são mais baixos em pessoas com depressão. Com níveis elevados da substância nos tecidos cerebrais, são estimulados os processos de metabolismo das catecolaminas (norepinefrina com adrenalina), histamina e indolaminas (melatonina com serotonina).

O uso de drogas estabiliza a metilação dos fosfolipídios no interior das paredes das células neuronais, normalizando o movimento dos impulsos neuronais e aumentando o período de atividade das células nervosas.

As experiências estabeleceram a eficácia do Heptral no tratamento da depressão. Seu efeito antidepressivo se desenvolve em altas taxas, atingindo taxas de pico por volta do 5º ao 7º dia de uso da droga. Durante o uso de drogas, a ademetionina supera as fases de transformação semelhantes ao componente endógeno.

Farmacocinética

Sucção.

No uso de drogas, a farmacocinética da ademetionina tem um caráter biexponencial com um estágio de distribuição pronunciada e elevada nos tecidos, bem como com o estágio final de eliminação com meia-vida de aproximadamente 90 minutos.

A absorção do medicamento após a aplicação está quase completa (96%), e os valores de Cmax são registrados após 45 minutos. Quando tomado por via oral, um comprimido de ademetionina, seus valores de Cmax estão vinculados ao tamanho da porção e iguais a 0,5-1 mg / l; para atingir este indicador com a introdução de uma porção única na faixa de 0,4-1 g, são necessárias 3-5 horas. O nível intraplásmico diminui para os níveis iniciais ao longo de um período de 24 horas.

Os valores de biodisponibilidade oral aumentam quando os medicamentos são usados entre as refeições. Após a administração oral, os comprimidos são absorvidos no trato gastrointestinal e aumentam significativamente os valores de ademetionina plasmática.

Os testes em animais usando processos isotópicos confirmaram que a administração oral de ademetionina estimula a formação de ligamentos intra-hepáticos metilados. Além disso, está comprovado que a assimilação da substância ocorre por meio de vias metabólicas típicas, características dos ligamentos endógenos (transsulfonação com transmetilação, descarboxilação, etc.).

Processos de distribuição.

Os indicadores do volume de distribuição são iguais a 0,41, bem como 0,44 l / kg com porções de 0,1 e 0,5 g. A síntese de proteínas é bastante fraca - igual a ≤5%.

Processos de troca.

Os processos pelos quais a ademetionina é produzida, regenerada e absorvida são chamados de ciclo da ademetionina. Durante a 1ª fase deste ciclo, a metilase dependente de ademetionina usa ademetionina como substrato para a produção de S-adenosil-homocisteína, e este elemento é posteriormente hidrolisado para formar adenosina com homocisteína (com a participação de S-adenosil-homocisteína Hidrolase).

Nesse caso, a homocisteína é convertida de volta em metionina - por meio da transferência da subcategoria metil do 5-metiltetraidrofolato. Ao final, a metionina é transformada em ademetionina, encerrando o ciclo.

Excreção.

Durante os testes de radioisótopos com a participação de voluntários - a ingestão de ademetionina marcada radioativamente (como metil 14C) demonstrou excreção de um elemento radioativo na urina, totalizando 15,5 ± 1,5% após 48 horas; com fezes em 72 horas, 23,5 ± 3,5% foram excretados. Ao mesmo tempo, aproximadamente 60% dos medicamentos permaneceram incorporados nos pools estáveis.

Dosagem e administração

O medicamento é usado por via oral (em comprimidos) ou injetado por via intravenosa / intramuscular (liofilizado dissolvido no solvente L-lisina fornecido antes do procedimento de injeção). O procedimento intravenoso é realizado em uma velocidade muito baixa.

Durante a terapia intensiva, Heptral é administrado por meio de injeções (uma porção diária é igual a 1-2 frascos para injetáveis (0,4-0,8 g) durante os primeiros 14-21 dias de tratamento).

Com o tratamento de manutenção, o medicamento é administrado por via oral na dose diária de 800-1600 mg (corresponde a 2-4 comprimidos).

O medicamento deve ser tomado entre as refeições. Recomenda-se fazer isso durante a primeira metade do dia, pois com a introdução das drogas pode-se observar leve excitação nervosa. Os comprimidos são engolidos sem mastigar e regados com água pura.

A duração do ciclo de tratamento de apoio é selecionada pelo médico assistente (em média, é 0,5-2 meses).

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre a eficácia do medicamento e a segurança de seu uso em pediatria.

Uso Heptral durante a gravidez

Você não pode prescrever medicamentos no 1º e 2º trimestres; no 3º trimestre, seu uso é possível, mas apenas em situações em que o provável benefício é mais esperado do que os possíveis riscos de complicações.

Se o uso de Heptral for necessário para a hepatite B, a questão do cancelamento da amamentação deve primeiro ser resolvida.

Contra-indicações

É contra-indicado prescrever a pessoas com intolerância pessoal aos elementos do medicamento.

Efeitos colaterais Heptral

Os principais sinais laterais:

• distúrbios associados ao trabalho do trato gastrointestinal: dispepsia, náusea, azia ou gastralgia;
• problemas com o funcionamento do sistema nervoso central: o ritmo do sono pode mudar (para corrigir, pode-se tomar sedativos à noite);
• sintomas de alergia.

Interações com outras drogas

Existem informações sobre o aparecimento de intoxicação por serotonina em pessoas que usaram ademetionina juntamente com clomipramina. Portanto, embora a probabilidade de interação seja apenas teórica, é necessário ter muito cuidado ao usar o medicamento em combinação com ISRSs, elementos fitoterápicos, que contêm triptofano, bem como tricíclicos (incluindo clomipramina).

Condições de armazenamento

Heptral deve ser armazenado em local protegido da penetração de umidade, em temperaturas dentro da faixa de 25 ° C.

Validade

Heptral pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do elemento medicamentoso.

Análogos

Análogos de drogas são Heptor e Ademetionina.

Avaliações

Muitos pacientes consideram o Heptral um dos medicamentos hepatoprotetores mais eficazes ou mesmo o único que realmente ajuda. Muitos comentários indicam que o medicamento ajuda muito bem no tratamento do fígado. Embora também haja opiniões daqueles para quem a medicação não se adequava de todo. Das deficiências, apenas o custo muito alto dos medicamentos é observado.