Vizan

Visanne pertence à categoria de substâncias hormonais (progestagênios), assim como drogas usadas para doenças que afetam a área genital. O medicamento é baseado no elemento ativo dienogest.

O Dienogest é um derivado da substância nortestosterona, que exibe um forte efeito antiandrogênico. Em geral, este elemento é responsável por 1/3 da atividade total do componente acetato de ciproterona. O Dienogest é capaz de influenciar a endometriose, diminuindo a produção interna de estradiol. Como resultado, o efeito trófico do estradiol no endométrio é inibido. [1]

Indicações Vizan

É usado no tratamento da endometriose .

Forma de liberação

A droga é produzida em comprimidos - 14 peças dentro da placa celular. Existem 2 desses registros dentro da caixa.

Farmacodinâmica

Com a introdução contínua do dienogest, ele cria um ambiente hipergestogênico e hipoestrogênico, no qual a decidualização dos tecidos endometriais é realizada primeiro e, posteriormente, ocorre a atrofia das áreas afetadas pela endometriose.

O Dienogest é capaz de sintetizar com terminações de progesterona localizadas dentro do útero, mas tem apenas 10% de afinidade relativa. Embora o elemento ativo da droga tenha uma afinidade fraca para as terminações da progesterona, ele tem um poderoso efeito progestogênico in vivo. [2]

A droga não tem efeitos mineralocorticóides, androgênicos ou GCS significativos in vivo. Outros efeitos, incluindo antiangiogênicos e imunológicos, ajudam a desacelerar o dienogest na proliferação celular. [3]

Farmacocinética

Absorção.

Quando administrado por via oral, o dienogest é totalmente absorvido e em alta velocidade. Os valores de Cmax do soro são anotados com uma única utilização após 90 minutos e são iguais a 47 ng / ml. Os valores de biodisponibilidade da droga são de aproximadamente 91%. As características farmacocinéticas do dienogest estão ligadas ao tamanho da dose em uma faixa de dosagem de 1-8 mg.

Processos de distribuição.

O Dienogest é sintetizado com albumina, mas não com globulina, que sintetiza SHBG, ou com globulina, que sintetiza GCS (GOK). Apenas 10% do total de indicadores de dienogest no soro sanguíneo estão na forma de esteróides livres, e 90% da substância é sintetizada de forma inespecífica com albumina. O nível do volume de distribuição aparente do medicamento é de 40 litros.

Processos de troca.

O Dienogest participa plenamente dos processos metabólicos - através do metabolismo dos esteróides com a formação de elementos metabólicos que geralmente não possuem atividade endocrinológica. Quando testado in vitro, assim como in vivo, o CYP3A4 é a principal enzima envolvida nos processos metabólicos do dienogest. Esses elementos metabólicos são excretados do plasma a uma taxa muito alta, deixando o dienogest inalterado como o metabólito intraplasmático dominante.

A taxa de depuração intra-sérica é de 64 ml por minuto.

Excreção.

Os valores de dienogest intra-sérico diminuem em 2 etapas, com meia-vida de 9-10 horas. O Dienogest é excretado na forma de componentes metabólicos juntamente com a urina e as fezes (na proporção de 3k1), após administração de uma porção de 0,1 mg / kg.

O prazo de meia-vida dos componentes metabólicos na urina é de aproximadamente 14 horas. Após o uso da droga, 86% da porção é excretada em um período de 6 dias, sendo a maior parte excretada nas primeiras 24 horas, principalmente na urina.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado 1 vez ao dia, no mesmo horário do dia. É permitido começar a usar em qualquer dia do ciclo menstrual da mulher. Não há necessidade de fazer uma pausa entre as novas embalagens de medicamentos, o uso é continuado sem intervalos e também sem referência ao ciclo menstrual.

Se você pular o uso da pílula ou se o paciente tiver diarreia ou vômito, pode haver um enfraquecimento da eficácia da medicação.

Em caso de omissão de uso, esta pílula deve ser tomada o mais rápido possível, e a nova deve ser usada no horário habitual. Você não pode aumentar a porção, ela é deixada inalterada. O mesmo esquema é seguido em caso de omissão da aplicação por diarreia ou vômito.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado para prescrever meninas que ainda não começaram a menstruação.

Uso Vizan durante a gravidez

Visanne não é usado durante a gravidez porque, durante este período, a terapia para endometriose não é necessária. Neste caso, é necessário excluir a presença de gravidez antes do início do tratamento.

Se você precisar tomar medicamentos durante a hepatite B, a amamentação deve ser abandonada durante a terapia.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa associada aos elementos da droga;
• tromboembolismo de natureza venosa;
• doenças de natureza cardiovascular ou arterial (entre elas isquemia cardíaca, enfarte do miocárdio e patologias cerebrovasculares);
• diabetes mellitus, em que são observadas doenças vasculares;
• estágios graves de doença hepática (isso inclui neoplasias de qualquer etiologia);
• neoplasias cujo desenvolvimento está associado a gonadosteróides;
• ter uma natureza desconhecida de sangramento vaginal;
• intolerância a lactose.

Ao usar a medicação, deve-se usar anticoncepcional de barreira, pois neste período é proibido o uso de anticoncepcionais hormonais.

Efeitos colaterais Vizan

Com a introdução da droga, alguns sinais colaterais podem ser observados (principalmente durante os primeiros meses do curso). Durante a terapia, esses distúrbios desaparecem. Entre as manifestações observadas: desconforto na região das glândulas mamárias, acne, dores de cabeça e depressão.

Se outros sintomas negativos se desenvolverem durante o uso de Visanne, você precisa consultar seu médico sobre uma possível mudança no regime de tratamento.

Interações com outras drogas

O impacto de outras drogas em relação ao Visan.

Os progestágenos, incluindo o dienogest, estão envolvidos em processos metabólicos principalmente por meio da estrutura da hemoproteína P450 ZA4 (CYP3A4), que está localizada no interior do fígado e da mucosa intestinal. Por isso, os agentes que induzem ou retardam a ação do CYP3A4 são capazes de afetar os processos metabólicos do progestágeno. Um aumento no nível de depuração dos gonadosteróides devido à indução de enzimas pode enfraquecer a atividade terapêutica de Visanne e causar o aparecimento de sintomas negativos (por exemplo, uma alteração na natureza da hemorragia menstrual).

Uma diminuição na depuração dos gonadosteróides devido à inibição da enzima pode reduzir o efeito terapêutico dos medicamentos e causar o aparecimento de sinais colaterais.

Elementos que aumentam a depuração dos gonadosteróides (enfraquecendo o efeito por meio da indução de enzimas).

Estes incluem barbitúricos com carbamazepina, fenitoína, rifampicina e primidona e, além disso, possivelmente felbamato e oxcarbazepina com griseofulvina e topiramato, bem como substâncias que contêm erva de São João.

A indução enzimática pode ser observada após vários dias de tratamento. A indução enzimática máxima se desenvolve após várias semanas. A indução enzimática pode durar até 1 mês após o final do tratamento.

O efeito da rifamipicina (um indutor da ação do CYP 3A4) foi estudado em mulheres pós-menopáusicas saudáveis. O uso de rifampicina juntamente com comprimidos de dienogest / valerato de estradiol causou uma diminuição significativa nos valores de equilíbrio e no efeito sistêmico do estradiol com dienogest. O efeito geral mostrado pelo estradiol e dienogest (em valores de equilíbrio calculados pelo nível de AUC (no intervalo de 0-24 horas)) enfraqueceu em 44% e 83%.

Medicamentos que têm um efeito diferente no nível de depuração dos gonadosteróides.

O uso combinado de gonadosteroides e um grande número de combinações de inibidores da protease do HIV, bem como inibidores (tipo não ciclosídeo) da atividade da transcriptase reversa, em conjunto com combinações de inibidores do hepatovírus tipo C, podem reduzir ou aumentar o nível de progestina plasmática. O efeito combinado dessas alterações pode ser clinicamente significativo em algumas situações.

Medicamentos que reduzem o nível de depuração dos gonadosteróides (inibidores enzimáticos).

Dienogest é um substrato da hemoproteína P450 (CYP) 3A4. A introdução em conjunto com inibidores potentes do componente CYP3A4 pode aumentar o nível plasmático da substância.

O uso em combinação com cetoconazol, um inibidor potente da enzima CYP3A4, causa um aumento nos valores de AUC do dienogest (intervalo de 0-24 horas) em 2,9 vezes em valores de equilíbrio.

A combinação com eritromicina (um inibidor moderado) causou um aumento na AUC do dienogest (em 0-24 horas) em 1,6 vezes em valores de equilíbrio.

Testes de laboratório.

O uso de progestágenos pode alterar as leituras de certos exames laboratoriais, incluindo as características bioquímicas do fígado ou da glândula tireoide, funções renais e adrenais, indicadores de proteínas plasmáticas (que são portadoras) (entre elas, por exemplo, GOK e lipoproteína / lipídio frações), valores de fibrinólise e coagulação e também as propriedades do processo metabólico de carboidratos. Essas mudanças são freqüentemente mantidas dentro dos limites do laboratório.

Condições de armazenamento

Visanne deve ser mantida fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura - não mais do que 30 ° C.

Validade

Visanne pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos das drogas são Sofiti, Justinda com Denovel 30, Yulidora e Klimodien com Dinoret, e além deste Luvina, Janine, Silhouette com Klayra e Naadin.