Vizarsin

Vizarsin é um medicamento utilizado em caso de problemas de ereção; ajuda a restaurar uma ereção enfraquecida, potenciando o fluxo sanguíneo para o pênis.

O princípio da atividade do fármaco é baseado nos processos de liberação de óxido nitroso na região dos corpos cavernosos na presença de estimulação sexual. O óxido nitroso livre estimula a ativação da enzima guanilato ciclase, aumentando os valores de cGMP. O resultado disso é o relaxamento da região das fibras musculares lisas dos corpos cavernosos e, além disso, a potencialização do fluxo sanguíneo. [1]

Indicações Vizarsin

É usado em caso de problemas com atividade erétil em um homem (incapacidade de obter ou manter uma ereção do pênis , na qual o contato sexual pode ser feito com sucesso).

Forma de liberação

A libertação de um medicamento é realizada em comprimidos - 1, 2 ou 4 peças dentro de uma embalagem celular (1 embalagem semelhante dentro de uma embalagem), bem como 4 comprimidos dentro de uma placa (2 ou 3 placas dentro de uma embalagem).

Farmacodinâmica

Sildenafil é um poderoso agente seletivo que inibe a atividade de PDE-5 (o elemento tem propriedades específicas de cGMP). Ajuda a restaurar a ereção prejudicada, aumentando o fluxo sanguíneo para a área do pênis.

A atividade fisiológica, que é a base da ereção peniana, consiste na liberação de óxido nitroso na área do corpo cavernoso sob a influência de um estímulo sexual. [2]

Sildenafil demonstra um efeito periférico na ereção. Não tem efeito relaxante direto afetando o corpo cavernoso isolado, mas potencializa a atividade relaxante do NO.

A ativação do ligamento NO / cGMP, que é realizada durante a excitação sexual, e a inibição do elemento PDE-5 com a ajuda de sildenafil, causam um aumento nos valores de cGMP na área do corpo cavernoso. Portanto, para obter o efeito medicinal do sildenafil, é necessário um estímulo sexual.

Os testes in vitro revelaram que a seletividade do fármaco se manifesta em relação ao PDE-5, que participa dos processos de aparecimento de uma ereção. O efeito em relação ao PDE-5 é mais intenso do que em relação a outros componentes PDE conhecidos. A eficácia da substância em relação à PDE-6 (envolvida nos processos de fototransmissão retiniana) é dez vezes menor. Ao usar as porções máximas permitidas, ele exibe seletividade em relação ao PDE-1, que é 80 vezes mais fraco, e em relação aos tipos de PDE dentro de 2-4, bem como na faixa de 7-11, por 700 vezes.

O efeito do sildenafil no PDE-5 é aproximadamente 4000 vezes mais forte do que o efeito no PDE-3 (este é um componente com atividade específica do cAMP, um participante nas contrações cardíacas).

O sildenafil leva a uma ligeira diminuição temporária da pressão arterial, que muitas vezes não causa o aparecimento de sinais clínicos. A redução máxima no nível de pressão arterial sistólica (em média) com uma posição horizontal, com a administração oral de uma dosagem de medicamentos de 0,1 g, é igual a 8,4 mm Hg. Nesse caso, o nível de DBP muda em 5,5 mm Hg. Essa diminuição nos valores da pressão arterial está associada à atividade vasodilatadora do sildenafil (possivelmente causada por um aumento nos índices de cGMP dentro do músculo liso das células vasculares).

A administração oral única de uma porção de sildenafil até 0,1 g não levou a alterações clinicamente significativas nos valores de ECG em voluntários.

O medicamento não altera os parâmetros de débito cardíaco e circulação sanguínea através das artérias estenóticas.

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos do sildenafil ao usar a dosagem recomendada são lineares.

Absorção.

Quando administrado por via oral, a substância é absorvida em alta taxa. Os indicadores médios de biodisponibilidade absoluta são de aproximadamente 40% (na faixa de 25-63%). In vitro, o sildenafil, com valores de aproximadamente 1,7 ng / ml, inibe o efeito da PDE-5 humana em 50%.

Com uma única administração de uma porção de 0,1 g, o nível médio de Cmax intraplásmico de um elemento livre é de aproximadamente 18 ng / ml. Os valores de Cmax com a introdução de drogas com o estômago vazio são registrados em média após 1 hora (na faixa de 0,5-2 horas).

O consumo de alimentos gordurosos reduz a taxa de absorção: Cmax diminui em média em 29% e o valor de Tmax aumenta em 1 hora; enquanto o grau de absorção permanece o mesmo (AUC cai 11%).

Processos de distribuição.

O Vss médio da droga é de 105 litros. A síntese do sildenafil e do principal elemento metabólico N-desmetilado com proteínas intraplásmicas do sangue é de aproximadamente 96% e não está vinculada aos parâmetros gerais do sildenafil. Menos de 0,0002% da dosagem de sildenafil (nível médio - 188 ng) é registrado 1,5 horas após a injeção do medicamento no esperma.

Processos de troca.

O sildenafil está envolvido no metabolismo principalmente no fígado, sob a influência da isoenzima CYP3A4 (esquema principal) e da isoenzima CYP2C9 (esquema adicional). O principal componente metabólico com atividade é formado durante a N-desmetilação de fármacos e, então, também participa de processos metabólicos. A seletividade desse metabólito em relação ao PDE é semelhante à do sildenafil, e seu efeito em relação ao PDE-5 in vitro é de aproximadamente 50% do do sildenafil.

O nível plasmático do metabólito nos voluntários foi de aproximadamente 40% dos valores do sildenafil. O componente metabólico N-desmetilado envolvido em processos metabólicos posteriores tem meia-vida de até 4 horas.

Excreção.

Os valores gerais para o despejo de drogas são 41 l / h, e a meia-vida final chega a 3-5 horas.

Quando administrado por via oral (ou por injeção), o sildenafil é excretado principalmente pelo intestino (aproximadamente 80%; neste caso, tem a forma de metabólitos); a parte menor é excretada pelos rins (aproximadamente 13% da porção).

Dosagem e administração

Tem de tomar o medicamento por via oral - o comprimido é primeiro dissolvido na boca, após o que a mistura é engolida. Para que o efeito da droga se manifeste, é necessário um estímulo sexual. Vizarsin deve ser consumido aproximadamente 60 minutos antes da relação sexual.

Para uma dose única, geralmente são administrados 50 mg do medicamento (recomenda-se usá-lo com o estômago vazio). O tamanho máximo da porção única é 0,1 g.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Vizarsin durante a gravidez

Vizarsin não é utilizado em mulheres.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de uma alergia associada ao sildenafil;
• hipersensibilidade causada por elementos auxiliares da droga;
• uso combinado com substâncias doadoras de óxido nitroso (entre elas nitrito de amila) ou nitratos;
• condições em que é impossível manter relações sexuais (angina de peito de forma instável ou insuficiência cardíaca grave);
• perda de visão em um dos olhos devido a neuropatia isquêmica que afeta o nervo óptico (forma anterior não arterial);
• formas graves de disfunção hepática;
• valores de pressão arterial reduzidos (menos de 90/50 mm Hg);
• infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral recente de um paciente;
• alterações retinais de natureza hereditária com uma variedade degenerativa (por exemplo, retinite do tipo pigmentar).

Efeitos colaterais Vizarsin

Entre os sintomas colaterais:

• distúrbios neurológicos: enxaqueca, parestesias, dores de cabeça, neuralgia, rubor facial e desmaios, bem como ataxia, tonturas, hipestesia, tremores, sonolência / insônia, depressão e diminuição dos reflexos;
• problemas oftálmicos: conjuntivite, dor ou hemorragia na área dos globos oculares, distúrbios visuais (visão turva, fotofobia e alterações na percepção das cores), midríase, xeroftalmia e catarata;
• lesões otorrinolaringológicas: zumbido nos ouvidos ou surdez;
• distúrbios respiratórios: faringite, asma, dispneia e congestão nasal, bem como sinusite, potenciação da tosse, laringite, aumento do volume de expectoração e bronquite;
• problemas cardiovasculares: taquicardia, insuficiência cardíaca, alterações nas leituras do ECG, diminuição da pressão arterial, palpitações e bloqueio AV, bem como colapso ortostático, isquemia miocárdica, parada cardíaca, angina de peito, trombose cerebral e cardiomiopatia;
• distúrbios hematológicos: leucopenia ou anemia;
• lesões do tipo gastrointestinal: esofagite, glossite, náusea, gastroenterite e estomatite com disfagia e, além disso, xerostomia, colite, gengivite, gastrite e sangramento retal;
• problemas metabólicos: hipernatremia ou -uricemia, hipo / hiperglicemia, sede, diabetes lábil e gota;
• distúrbios urogenitais: noctúria, ginecomastia, cistite, infecção da uretra, anorgasmia, incontinência urinária ou aumento da frequência, inchaço dos genitais e distúrbio de ejaculação;
• lesões da função ODA: artrite, miastenia gravis, ruptura dos tendões, mialgia, sinovite, artrose, tendossinovite e ossalgia;
• problemas dermatológicos: herpes comum, dermatite de contato ou esfoliativa, coceira, úlceras epidérmicas, fotossensibilidade, urticária e erupções cutâneas;
• outros: hiperidrose, edema periférico, choque, calafrios, dor e sinais de alergia.

Overdose

As possíveis manifestações de intoxicação incluem tontura, distúrbios visuais, rubor, congestão nasal, dispepsia e dores de cabeça.

No caso de violações, ações de suporte padrão são tomadas.

Interações com outras drogas

O efeito de outros medicamentos nos parâmetros farmacocinéticos do sildenafil.

Testes in vitro.

Os processos metabólicos do sildenafil são realizados principalmente com a ajuda das isoenzimas 3A4 da hemoproteína P450 (CYP) (que é a via principal), bem como 2C9 (que é uma via adicional), devido às quais substâncias que retardam a ação dessas as isoenzimas são capazes de reduzir o nível de depuração do sildenafil; e seus indutores, respectivamente, aumentam os valores de folga.

Testes in vivo.

A introdução, juntamente com drogas que diminuem a atividade da isoenzima CYP3A4 (isso inclui eritromicina com cetoconazol e cimetidina), reduz as taxas de depuração do sildenafil.

O ritonavir aumenta o nível de AUC do sildenafil em 11 vezes, portanto, a combinação dessas substâncias é proibida.

A combinação de Vizarsin (0,1 g uma vez ao dia) com saquinavir (retarda a ação da isoenzima CYP3A4 e da protease do HIV), quando os valores sanguíneos constantes desta última (1,2 g 3 vezes ao dia), leva a um aumento no nível Cmax de sildenafil em 140% e o indicador AUC - em 210%. Ao mesmo tempo, o sildenafil não altera as propriedades farmacocinéticas do saquinavir.

Medicamentos mais potentes que diminuem a atividade da isoenzima CYP3A4 (entre eles o itraconazol com cetoconazol) podem levar a alterações mais perceptíveis nos parâmetros farmacocinéticos do sildenafil.

Com o uso único de 0,1 g de sildenafil junto com eritromicina, que retarda especificamente a ação do CYP3A4, quando são obtidos contagens sanguíneas constantes de eritromicina (uso de 0,5 g 2 vezes ao dia por um período de 5 dias), causa uma aumento de 182% dos valores de AUC do sildenafil.

Quando os voluntários usaram cimetidina (0,8 g), que retarda inespecificamente a atividade do CYP3A4, e sildenafil (dosagem 50 mg), os parâmetros plasmáticos deste último aumentaram 56%.

Inibindo ligeiramente a atividade do CYP3A4, o sumo de toranja é capaz de aumentar moderadamente os níveis plasmáticos de sildenafil.

O nicorandil é um composto que contém nitrato e um ativador do canal K. Devido à presença do elemento nitrato, é capaz de criar fortes interações com a substância sildenafil.

O efeito do sildenafil em relação a outras drogas.

Testes in vivo.

Levando em consideração o efeito estabelecido do sildenafil em relação ao NO / cGMP, ele é capaz de potencializar o efeito anti-hipertensivo dos nitratos, razão pela qual não pode ser combinado com doadores de NO ou qualquer forma de nitrato.

A combinação de um medicamento com bloqueadores α pode provocar uma diminuição sintomática dos valores da pressão arterial em pessoas com hipersensibilidade. A diminuição da pressão arterial geralmente ocorre após 4 horas após o uso de sildenafil.

Durante 3 testes especiais relativos às interações medicamentosas em pessoas com hiperplasia benigna da próstata e um nível estável de hemodinâmica, a combinação de doxazosina (4 e 8 mg cada) e sildenafil (dosagem 0,025, 0,05 ou 0,1 g) foi estudada. Todos os 3 testes mostraram uma diminuição adicional média da pressão arterial na posição horizontal em 7/7, 9/5, bem como 8/4 mm Hg e, além disso, uma diminuição adicional na pressão arterial na posição vertical em 6 / 6, 11/4, bem como 4/5 mm Hg.

A coadministração do medicamento com doxazosina em pessoas com parâmetros hemodinâmicos estáveis ocasionalmente leva ao aparecimento de colapso ortostático sintomático. Com esses distúrbios, observou-se tontura ou sensação de leveza, mas sem o desenvolvimento de desmaios.

Durante o teste especial, 0,1 g de sildenafil foi administrado em combinação com amlodipina em pessoas com pressão arterial elevada - isso levou a uma diminuição adicional da pressão arterial sistólica (em 8 mm Hg em média) e PAD (em 7 mm Hg). Posição horizontal. Uma diminuição adicional semelhante nos valores da pressão arterial foi observada quando se usou apenas sildenafil em voluntários.

Condições de armazenamento

Vizarsin deve ser armazenado a um nível de temperatura não superior a + 25 ° C.

Validade

Vizarsin pode ser utilizado no prazo de 5 anos a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Maxigra, Vildegra e Viagra com Olmax Strong, e além deste Sildenafil, Vivaira e Ridgeamp com Viasan-LF, Silafil e Dynamiko com Viatail. Também na lista estão Kamastil, Tornetis com Juvena, Revazio e Erexesil com Silden.