Vivitrol

Vivitrol é um medicamento com efeito prolongado; ele contém naltrexona, que é um antagonista opioide com a maior afinidade para as terminações mu dos opioides. Além das terminações mu relativamente opoidais, a naltrexona quase não tem efeito intrínseco. Além disso, a naltrexona pode contrair as pupilas, mas ainda não foi possível determinar o princípio do desenvolvimento de tal efeito.

O uso de drogas não provoca o aparecimento de tolerância, dependência física, mental ou de drogas. Em pessoas com dependência de opiáceos, o uso da droga leva ao aparecimento de uma síndrome de abstinência. [1]

Indicações Vivitrol

É utilizado em pessoas com diagnóstico de dependência de álcool que conseguem parar de consumir álcool antes de iniciar o tratamento (deve-se ter em atenção que o medicamento não enfraquece a intensidade e não elimina os sinais de abstinência do álcool etílico ).

Forma de liberação

A liberação do medicamento é realizada na forma de um liofilizado para suspensão do tipo prolongado administrado por via parenteral - em frascos com volume de 0,38 g (1 frasco com solvente dentro da caixa). O kit também contém uma seringa de uso único, uma agulha para fazer medicamento e 2 agulhas para injeção intramuscular.

Farmacodinâmica

A droga bloqueia o efeito dos opiáceos ao se sintetizar competitivamente com as terminações opiáceas no sistema nervoso central.

No momento, não foi possível determinar o princípio exato do desenvolvimento da influência de drogas em pessoas com dependência de álcool, mas há sugestões de que o efeito da naltrexona se desenvolve com a ajuda do sistema opiáceo interno. [2]

O bloqueio da naltrexona desaparece em caso de aumento da porção de opiáceos, mas, ao mesmo tempo, no contexto desse efeito, surgem manifestações semelhantes às que se desenvolvem com o aumento da liberação de histamina. [3]

A suspensão do medicamento não é utilizada para tratamento aversivo e não provoca o aparecimento de sintomas semelhantes aos do dissulfiram no caso do consumo de opiáceos e álcool.

Farmacocinética

Vivitrol tem uma atividade prolongada. Quando utilizada por via intramuscular, a naltrexona é liberada gradativamente, apresentando pico inicial cerca de 120 minutos após a injeção; um pico repetido é observado após 2-3 dias. Após 2 semanas a partir do momento da injeção, ocorre uma diminuição lenta dos níveis plasmáticos de naltrexona. A substância é encontrada dentro do plasma após 1 mês após a injeção.

O principal componente metabólico da naltrexona é a 6-β-naltrexona.

No caso de injeções repetidas, menos de 15% de naltrexona com seu derivado ativo se acumula.

Em testes in vitro, um máximo de 21% da naltrexona é sintetizada com albumina plasmática. O medicamento está se transformando ativamente dentro do corpo. A hemoproteína P450 não está envolvida nos processos metabólicos da naltrexona. Juntamente com o derivado principal (6-β-naltrexona), vários outros derivados também são formados, a partir dos quais os conjugados de glucuronídeo são formados. Após uma injeção i / m de naltrexona, o volume de 6-β-naltrexona formado é menor do que no caso de administração oral.

O elemento ativo e seus derivados são excretados pelos rins; uma pequena quantidade da porção administrada é excretada inalterada.

A meia-vida é de 5 a 10 dias; este período depende diretamente da gravidade da degradação do polímero.

Dosagem e administração

O medicamento na forma de suspensão é administrado por via intramuscular; a droga tem um tipo de efeito prolongado. Outros métodos de uso de drogas (além da injeção i / m) são estritamente proibidos. Além disso, você não pode beber álcool no início do tratamento.

Vivitrol é usado apenas como parte de um programa de terapia para dependência de álcool sistêmica, que também inclui o fornecimento obrigatório de apoio psicossocial.

O medicamento pode ser usado exclusivamente em ambiente hospitalar. A suspensão só pode ser feita e administrada por médicos com experiência e qualificações adequadas.

Durante o tratamento, o medicamento costuma ser usado na dosagem de 0,38 g (a substância deve ser injetada apenas por via intramuscular), uma vez por mês. A suspensão é injetada profundamente nos músculos das nádegas. Os locais de injeção devem ser alternados, injetando-os alternadamente nas nádegas esquerda e direita.

Ao pular a próxima porção do medicamento, você precisa apresentá-lo ao paciente o mais rápido possível.

Antes da administração do medicamento, a naltrexona não deve ser tomada por via oral.

O processo de fazer uma suspensão para injeções intramusculares.

Durante a fabricação do medicamento, apenas o solvente fornecido no kit é utilizado. Durante o preparo e injeção de medicamentos, você precisa usar apenas as agulhas que também estão contidas no kit de medicamentos. É proibida a substituição de quaisquer elementos do medicamento (o kit contém todos os componentes necessários para o preparo e uso do medicamento).

O medicamento deve ser retirado do frigorífico 45-50 minutos antes de iniciar a preparação da suspensão. Também é necessário garantir que o medicamento não aqueça acima de 25 ° C.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria (menores de 18 anos).

Uso Vivitrol durante a gravidez

Nenhum teste controlado de drogas foi realizado durante a gravidez. É necessário ter em consideração os riscos existentes e não usar Vivitrol sem supervisão médica. Durante o teste, a administração do medicamento foi interrompida em caso de gravidez.

A naltrexona juntamente com a 6-β-naltrexona são excretadas no leite materno. Na amamentação, o medicamento não é utilizado, pois pode causar efeito carcinogênico e o desenvolvimento de sinais colaterais graves do medicamento no recém-nascido.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• hipersensibilidade à naltrexona ou outros componentes da droga;
• dependência de drogas ou uso de analgésicos narcóticos;
• fase ativa da síndrome de abstinência de opiáceos;
• em caso de reprovação no teste provocativo (com introdução de naloxona);
• pessoas que tiveram uma resposta positiva à análise de opiáceos na urina (o uso de opiáceos, a fim de evitar a síndrome de abstinência, é interrompido 7-10 dias antes do início do tratamento com Vivitrol; apesar do fato de que um teste de urina com opiáceos não pode fornecer 100% de garantia de acurácia, até o início da terapia, é necessário realizar um teste provocativo com a introdução de naloxona).

O medicamento não é utilizado em pessoas com hepatopatologias ativas (devido à potencial hepatotoxicidade da naltrexona (a proporção entre a porção medicamentosa e hepatotóxica é inferior a 5)).

É necessário cuidado nesses casos:

• estágios graves de disfunções hepáticas, em que é possível o desenvolvimento de distúrbios da coagulação e o aparecimento de complicações na aplicação das injeções;
• forma moderada ou grave de insuficiência renal (não foram realizados testes das propriedades farmacocinéticas dos medicamentos nessas pessoas, mas, levando em consideração os parâmetros farmacocinéticos gerais do medicamento, esses pacientes podem precisar alterar a dosagem).

A droga não é usada para bloquear a atividade de opiáceos ou para tratar a dependência de opiáceos, pois, em caso de aumento da porção de opiáceos, desaparece o bloqueio da ação da naltrexona, o que pode provocar intoxicações graves devido ao aumento dos níveis de opiáceos. Ao mesmo tempo, a naltrexona aumenta a sensibilidade aos opiáceos ao final do ciclo de uso da droga, o que também pode causar intoxicação (também potencialmente fatal) com a introdução de porções menores de opiáceos. Os pacientes devem ser advertidos contra o uso de opiáceos em combinação com naltrexona.

O cuidado também é necessário no caso da administração de medicamentos a pessoas com vários distúrbios de coagulação do sangue.

Efeitos colaterais Vivitrol

O teste identificou o desenvolvimento de tais sintomas colaterais:

• disfunção do trato gastrointestinal: náuseas, xerostomia, aumento da frequência de evacuações, desconforto e dor na zona epigástrica, dispepsia, distúrbios do apetite (pode chegar à anorexia) e vômitos. Além disso, pode haver distúrbio do paladar, DRGE, distensão abdominal, várias formas de distúrbios fecais, hemorróidas, gastroenterite, colite, sangramento dentro do trato gastrointestinal, bloqueio intestinal e abscesso perirretal;
• problemas com o funcionamento do aparelho hepatobiliar: fase ativa da colecistite, colelitíase e aumento dos valores das enzimas intra-hepáticas;
• distúrbios respiratórios: faringite (pode estar associada a estreptococos) ou nasofaringite, laringite com sinusite e outras infecções do trato respiratório, dor de garganta, dispneia, dificuldade respiratória e obstrução das vias respiratórias;
• lesões da estrutura músculo-esquelética: dores nas articulações, músculos e membros, rigidez articular, espasmos ou espasmos musculares e artrite;
• sintomas associados ao sistema nervoso central: fraqueza, agitação, perda de consciência, tonturas, distúrbios do sono, dores de cabeça (incluindo enxaqueca), irritabilidade e abrandamento da reação. Além disso, podem ser observados euforia, síndrome de abstinência do álcool, convulsões, acidente vascular cerebral isquêmico, delírio, aneurismas associados a artérias cerebrais e enfraquecimento da atividade intelectual;
• distúrbios no funcionamento do CVS: enfarte do miocárdio, ICC, aumento da pressão sanguínea, trombose que afecta os vasos dos pulmões, TVP, angina de peito, aterosclerose que afecta as artérias coronárias, fibrilhação auricular e distúrbios do ritmo cardíaco;
• lesões do sistema circulatório: linfadenopatia ou aumento da contagem de leucócitos;
• alteração nas indicações do teste: aumento dos valores de CPK ou eosinófilos (estabilizados durante o tratamento subsequente), diminuição da contagem de plaquetas e falso positivo na análise de urina para presença de opiáceos e outros medicamentos individuais;
• sinais de alergias: erupções pustulares, manifestações anafilactóides, prurido, conjuntivite e urticária;
• sintomas locais na área de aplicação da suspensão: inchaço, dor e endurecimento do tecido, bem como prurido e hematoma. Casos com aparência de necrose, abscesso, bem como selos requerendo cirurgia têm sido relatados ocasionalmente;
• outras manifestações: astenia, hipertermia, dor de dente, ansiedade, perda de peso, tremores e letargia. Além disso, podem ocorrer hipovolemia, infecção do trato urinário, distúrbio da libido, hipercolesterolemia e insolação.

Ocasionalmente, era observada hiperidrose (também noturna) e o desenvolvimento de celulite.

Durante os exames, foi notado um caso com desenvolvimento de pneumonia do tipo eosinofílica, bem como um caso com suspeita de seu desenvolvimento. As doenças foram curadas com corticosteróides e antibióticos. Não foi possível estabelecer uma relação direta entre a ação da naltrexona e o aparecimento desta doença, mas no caso de dispneia e hipóxia progressiva é necessário diagnosticar e realizar o tratamento necessário.

O uso de Vivitrol pode provocar o aparecimento de pensamentos suicidas (também após a conclusão da terapia) que acompanham a depressão emergente. As pessoas que recebem a droga injetada devem estar sob a supervisão de um médico para detectar atempadamente pensamentos suicidas e depressão.

Overdose

Existem apenas informações limitadas sobre o envenenamento por Vivitrol. Em 5 voluntários, no caso de aumento da dosagem para 784 mg, não foi observado o desenvolvimento de sinais tóxicos. Deve-se esperar que uma sobredosagem cause um aumento na intensidade e um aumento na probabilidade de sintomas adversos.

A intoxicação por drogas requer ação sintomática e de suporte.

Levando em consideração o tipo de exposição prolongada ao medicamento, após ultrapassar a dosagem, é necessário monitorar o paciente por muito tempo.

Interações com outras drogas

A droga pode bloquear totalmente ou enfraquecer a atividade demonstrada pelos analgésicos do tipo opioide. Se você precisa realizar anestesia em pessoas que usam Vivitrol, você precisa considerar opções com a introdução de analgésicos não narcóticos, anestesia regional ou local, e além de benzodiazepínicos ou anestesia geral.

Na impossibilidade de recusar o uso de opiáceos, deve-se considerar a opção de aumentar a dosagem, o que pode provocar o prolongamento e potencialização da supressão respiratória. Nessas situações, deve-se fazer uma escolha em favor de fármacos de ação rápida, com supressão mínima da respiração, e também ajustar a porção pessoalmente, levando em consideração o resultado obtido. Além disso, é necessário levar em consideração o aumento da probabilidade de desenvolver formas graves de sintomas alérgicos (decorrentes da liberação de histamina). Independentemente do tipo de medicamento selecionado, você precisa monitorar cuidadosamente a condição do paciente.

Condições de armazenamento

Vivitrol deve ser conservado no frigorífico (com valores de temperatura no intervalo de 2-8 ° C). A uma temperatura de 25 ° C, o medicamento pode ser conservado no máximo 1 semana.

É proibido manter a substância a uma temperatura superior a 25 ° C ou congelá-la.

Validade

O Vivitrol em uma embalagem completamente lacrada pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento. Em caso de violação do aperto dos frascos, é proibido o uso do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Tison, Antabus, Beviplex com Glutargin Alkoklin, Galavit e Relium com Gepar Compositum, e além deste Muscomed, Vitanam, Sedalit e Prodetoxon. Além disso, Tiaprid, Alkodez IC e Antaxon com Tazepam estão na lista.

Avaliações

O Vivitrol é considerado uma substância muito eficaz para ajudar no combate à dependência do álcool. Avaliações de pacientes mostram que a medicação enfraquece significativamente as manifestações de abstinência do etanol. Devido a este efeito, a dependência mental do álcool é reduzida, o que aumenta a eficácia da terapia combinada.