Bisoprofar

O bisoprofar pertence ao grupo dos ß1-bloqueadores seletivos. O uso em porções terapêuticas não leva ao aparecimento de ICA e a um efeito estabilizador de membrana clinicamente perceptível.

Possui propriedades antianginosas: enfraquece a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzindo a freqüência cardíaca, a pressão arterial e o débito cardíaco; além disso, a droga aumenta o volume de oxigênio fornecido ao miocárdio - prolongando a diástole e diminuindo a pressão diastólica final. [1]

Indicações Bisoprofar

É utilizado com aumento da pressão arterial , bem como no tratamento de doença arterial coronariana (angina de peito) e ICC, acompanhada de disfunção ventricular esquerda sistólica (em combinação com diuréticos e inibidores da ECA, bem como, se necessário, com SG).

Forma de liberação

A liberação do fármaco é feita em tabletes - 10 peças dentro da placa celular; dentro do pacote - 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

A droga tem efeito anti-hipertensivo, reduz o débito cardíaco e retarda a secreção de renina renal e, além disso, afeta os barorreceptores do arco aórtico com o seio carotídeo. O uso prolongado de bisoprolol leva principalmente a uma diminuição no aumento da resistência dos vasos periféricos. No caso da ICC, o Bisoprofar inibe o SRAA ativado e o sistema simpatoadrenal. [2]

O bisoprolol tem uma afinidade extremamente baixa para as extremidades ß2 dos músculos lisos dos vasos sanguíneos e brônquios e também para as extremidades ß2 do sistema endócrino. A droga pode afetar isoladamente os músculos lisos das artérias periféricas com os brônquios e os processos metabólicos da glicose. [3]

Farmacocinética

O bisoprolol é quase completamente absorvido e em alta taxa dentro do trato gastrointestinal. Em combinação com o efeito extremamente fraco da primeira passagem intra-hepática, isso forma uma alta biodisponibilidade (aproximadamente 90%). Aproximadamente 30% da substância é sintetizada com proteínas do sangue. O nível do volume de distribuição é 3,5 l / kg. A depuração sistêmica é de aproximadamente 15 l / h.

O termo meia-vida plasmática é de 10-12 horas, devido ao qual, com uma ingestão única de uma porção diária, o efeito terapêutico é observado por 24 horas.

A excreção do bisoprolol é realizada de 2 maneiras. 50% da dosagem está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos com a formação de metabólitos não ativos, então excretados pelos rins. Os restantes 50% da dosagem são excretados inalterados pelos rins.

Quando os medicamentos são administrados a pessoas com ICC (estágio 3), o índice plasmático do medicamento e a duração da meia-vida aumentam. Os indicadores de Cmax plasmático no equilíbrio dinâmico são iguais a 64 ± 21 ng / ml após a introdução de uma dosagem diária de 10 mg; o termo meia-vida é de 17 ± 5 horas.

Dosagem e administração

Bisoprofar é tomado por via oral - o comprimido deve ser engolido inteiro, sem mastigar, com água pura. A recepção é efectuada de manhã (pode ser servida com comida). Se necessário, o comprimido pode ser dividido em duas partes iguais.

O tamanho da dosagem padrão com aumento da pressão arterial e angina de peito é de 5 mg uma vez ao dia (não mais do que 20 mg uma vez ao dia). Mudanças no regime de dosagem são realizadas pelo médico, pessoalmente para cada paciente.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o efeito terapêutico e a segurança do uso de medicamentos em pediatria.

Uso Bisoprofar durante a gravidez

A prescrição de Bisoprofar durante a gravidez é permitida apenas nos casos em que o benefício provável para a mulher é mais esperado do que os riscos de complicações no feto. Freqüentemente, os ß-bloqueadores enfraquecem a circulação sanguínea dentro da placenta e podem afetar o desenvolvimento fetal. Se forem necessários bloqueadores ß, é recomendado o uso de bloqueadores ß1 seletivos. É necessário monitorar a circulação sanguínea dentro do útero e da placenta.

Após o parto, a condição do bebê deve ser monitorada cuidadosamente. O desenvolvimento de sinais de bradicardia e hipoglicemia ocorre nos primeiros 3 dias.

Não há informações se o bisoprolol é excretado no leite materno, razão pela qual não pode ser usado para hepatite B.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao bisoprolol ou outros elementos da droga;
• forma ativa da IC ou IC descompensada, em que é necessário tratamento inotrópico;
• bloqueio de 2 a 3 graus (sem uso de marcapasso);
• choque cardiogênico;
• forma pronunciada de bloqueio sinoatrial;
• SSSU;
• bradicardia sintomática (os indicadores de frequência cardíaca estão abaixo de 60 batimentos por minuto);
• diminuição da pressão arterial (valores de pressão arterial sistólica - menos de 100 mm Hg);
• asma grave ou lesões pulmonares obstrutivas graves com uma forma crônica;
• Síndrome de Raynaud e distúrbios do fluxo sanguíneo periférico em estágio avançado;
• feocromocitoma não tratado;
• acidose metabólica.

Efeitos colaterais Bisoprofar

Entre as placas laterais:

• violações na área da Assembleia Nacional: síncope, cefaléia *, tontura *;
• problemas com a função visual: conjuntivite e diminuição do lacrimejamento (deve ser levado em consideração para pessoas que usam lentes de contato);
• transtornos mentais: depressão, parestesias, transtornos do sono, alucinações e pesadelos;
• sintomas associados ao trabalho do CVS: bradicardia (em pessoas com ICC, DIC ou hipertensão), colapso ortostático, dormência e resfriamento das extremidades, distúrbio de condução AV, diminuição da pressão arterial, manifestações de agravamento da ICC;
• lesões no trato gastrointestinal: dor abdominal, vômito, prisão de ventre, náusea e diarreia;
• distúrbios digestivos: hepatite ou aumento da atividade das enzimas hepáticas (ALT e AST);
• problemas associados aos órgãos mediastinais e ao sistema respiratório: coriza do tipo alérgico ou espasmo brônquico em pessoas com asma ou história de doenças obstrutivas crônicas do trato respiratório;
• lesões dos tecidos conjuntivos e do sistema músculo-esquelético: cãibras, fraqueza muscular e artropatia;
• distúrbios auditivos: deficiência auditiva;
• problemas com a epiderme e camada subcutânea: sinais de intolerância (vermelhidão, hiperidrose, coceira e erupções cutâneas). Além disso, os ß-bloqueadores podem causar o desenvolvimento de psoríase, potencializar seus sintomas ou levar ao aparecimento de erupção cutânea semelhante à da psoríase e alopecia;
• distúrbios da nutrição e do metabolismo: hipoglicemia e aumento dos indicadores de triglicérides;
• manifestações associadas ao sistema reprodutor: disfunção erétil;
• distúrbios imunológicos: coriza de natureza alérgica e aparecimento de anticorpos antinucleares, individualmente acompanhados por sinais clínicos de LES (desaparecem após a interrupção do tratamento);
• alteração nas leituras do teste: um aumento na atividade plasmática das enzimas hepáticas (ALT com AST) e triglicérides sanguíneos;
• distúrbios sistêmicos: fadiga * ou astenia.

* aplica-se apenas a pessoas com doença arterial coronariana ou pressão arterial elevada.

Essas manifestações geralmente se desenvolvem no início do tratamento, são leves e desaparecem após 1-2 semanas.

Overdose

Sinais de intoxicação: bloqueio AV de 3º grau, insuficiência cardíaca ativa, bradicardia, diminuição da pressão arterial, tontura, hipoglicemia e espasmo brônquico.

Em caso de intoxicação, deve-se cancelar imediatamente a terapia e informar o médico a respeito. Levando em consideração a gravidade do envenenamento, procedimentos sintomáticos e de suporte são realizados:

• bradicardia - administração de isoprenalina e atropina, marca-passo;
• valores de pressão arterial baixa - uso de vasoconstritores e introdução de líquidos;
• Bloqueio AV - administração de infusão de isoprenalina e implantação de marca-passo transvenoso;
• espasmo brônquico - uso de ß-simpaticomiméticos e isoprenalina;
• potenciação do HC - uso de diuréticos, vasodilatadores e substâncias inotrópicas;
• hipoglicemia - o uso de glicose.

Interações com outras drogas

O medicamento pode potencializar a atividade de outras drogas anti-hipertensivas.

A introdução da droga junto com reserpina, clonidina ou guanfacina pode reduzir significativamente a freqüência cardíaca e levar a distúrbios da condução cardíaca.

A nifedipina e outras substâncias que bloqueiam os canais de Ca são capazes de potencializar o efeito anti-hipertensivo do Bisoprofar; quando um medicamento é combinado com diltiazem e verapamil, a freqüência cardíaca também pode diminuir.

O uso combinado com derivados da ergotamina (incluindo medicamentos anti-enxaqueca contendo ergotamina) potencializa os sinais de distúrbios do fluxo sanguíneo periférico.

A combinação com hipoglicemiantes orais ou insulina leva a algum enfraquecimento ou mascaramento das manifestações de hipoglicemia (é necessário monitorar constantemente os parâmetros de açúcar no sangue).

A introdução de um medicamento com substâncias antiarrítmicas pode perturbar o ritmo do coração.

Alérgenos usados em imunoterapia em combinação com β-bloqueadores podem causar sintomas alérgicos gerais graves.

Ao usar o medicamento com substâncias para anestesia inalatória, o miocárdio é suprimido e a probabilidade de sintomas anti-hipertensivos aumenta.

O uso combinado com agentes de contraste de raios-X contendo iodo aumenta a probabilidade de sintomas anafiláticos.

A introdução da rifampicina encurta um pouco a meia-vida do bisoprolol, mas, neste caso, geralmente não é necessário aumentar a dosagem deste.

Condições de armazenamento

Bisoprofar deve ser mantido fora do alcance das crianças. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O bisoprofar pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são Bidop, Bisoprol, Biprolol com Bisopropel e, além disso, Alotendin, Bisokard com Bikard, Dorez e Bisostad.