Allohexal

Allohexal é um medicamento que inibe a produção de ácido úrico.

A substância alopurinol é um análogo estrutural do componente hipoxantina. Ele interfere na ligação do ácido úrico e tem atividade urostática, que atua principalmente pelo fato do alopurinol ser capaz de inibir a enzima xantina oxidase. Como resultado, a oxidação da hipoxantina é catalisada com a formação de xantina, a partir da qual o ácido úrico é formado. Isso permite que os valores de ácido úrico sejam reduzidos e ajuda a dissolver os uratos. [1]

Indicações Allohexal

Em pediatria, é usado para tais violações:

• nefropatia do tipo urato, que se desenvolveu durante o tratamento da leucemia;
• hiperuricemia da forma secundária, de natureza diversa;
• deficiência congênita de enzima - por exemplo, síndrome de Lesch-Nyhan ou deficiência congênita do componente APRT.

Em adultos, é usado em tais casos:

• hiperuricemia (valores de ácido úrico sérico - 500+ μmol), que não pode ser controlada com dieta;
• psoríase;
• doenças associadas ao aumento dos níveis sanguíneos de ácido úrico (especialmente no caso de nefropatia ou urolitíase de ácido úrico, bem como gota);
• hiperuricemia de tipo secundário de natureza diferente;
• hiperuricemia do tipo secundário ou primário, que ocorre no contexto de várias hemoblastoses (leucemia mieloide de natureza crônica, leucemia em fase ativa e linfossarcoma);
• radiação ou procedimentos citostáticos para o tratamento de neoplasias;
• o uso de GCS em grandes volumes.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é feita na forma de comprimidos - 10 peças dentro da embalagem celular; em uma caixa - 5 desses pacotes.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o alopurinol é totalmente e em alta velocidade absorvido para o sangue. A absorção gástrica quase não é observada. As condições adequadas para absorção são observadas na região superior do intestino delgado e duodeno. Após tomar uma dose terapêutica padrão de 0,3 g, a Cmax plasmática do alopurinol é registrada aproximadamente após 1 hora e é igual a 1-2,6 μg / ml (o valor médio é 1,8 μg / ml).

As transformações metabólicas permitem a obtenção do elemento metabólico oxipurinol, que tem efeito terapêutico. Ele atinge seus valores de Cmax após 3-4 horas (eles são 5-11 μg / ml (a média é 8,4 μg / ml)). A taxa de formação é determinada pela velocidade e intensidade dos processos metabólicos pré-sistêmicos de uma pessoa.

O alopurinol, junto com o oxipurinol, quase não participa da síntese com as proteínas do sangue.

A meia-vida plasmática do alopurinol é de aproximadamente 40 minutos e do oxipurinol de 17 a 21 horas. Em quase um terço dos pacientes, a meia-vida esperada do oxipurinol é de 9-16 horas.

80% dos componentes acima são excretados pelos rins e outros 20% - pelos intestinos. Em indivíduos com insuficiência renal, a meia-vida do oxipurinol é aumentada.

Dosagem e administração

Para a idade de 3 a 6 anos, o medicamento é utilizado em uma porção de 5 mg / kg. Para pessoas de 6 a 10 anos de idade - 10 mg / kg. Você precisa tomar o medicamento 3 vezes ao dia.

Para um adulto, a dosagem diária é selecionada pessoalmente, levando em consideração os indicadores séricos de ácido úrico; frequentemente é igual a 0,1-0,3 g de drogas por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente em 0,1 g em intervalos de 1-3 semanas até que o resultado máximo seja obtido.

O tamanho da porção de manutenção é de 0,2-0,6 g por dia; às vezes pode ser aumentado para 0,6-0,8 g. Com dosagens diárias acima de 0,3 g, é necessário dividi-los em 2-4 porções iguais para consumo. Em caso de aumento da dose, é necessário monitorar os níveis séricos de oxipurinol (não devem ser superiores a 15 μg / ml).

Pessoas com insuficiência renal.

É necessário iniciar a terapia com dosagem diária de 0,1 g; só é permitido aumentá-lo nos casos em que o efeito obtido com a medicação seja muito fraco. Esquemas de seleção de dosagem:

• Nível de CC acima de 20 ml por minuto - 0,1-0,3 g de medicamentos por dia;
• indicador na faixa de 10-20 ml por minuto - 0,1-0,2 g de alopurinol por dia;
• valores abaixo de 10 ml por minuto - 0,1 g da substância ou porções maiores, mas com a ingestão após intervalos mais longos (por exemplo, 1-2 + dias - levando em consideração o estado do paciente e a função renal).

Em pessoas em hemodiálise, 0,3 g de Allohexal é administrado em cada uma das sessões (2-3 vezes por semana).

Para prevenir o desenvolvimento de hiperuricemia durante a quimioterapia e radioterapia das neoplasias, utiliza-se em média 0,4 g por dia. É necessário começar a tomá-lo 2 a 3 dias antes do início ou simultaneamente ao tratamento com antiblastoma; o uso de drogas deve ser continuado por vários dias após o término da terapia específica.

Os comprimidos devem ser tomados sem mastigar, com uma grande quantidade de líquido após as refeições.

A duração do ciclo de tratamento é determinada pelo curso da patologia subjacente.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pessoas menores de 3 anos.

Uso Allohexal durante a gravidez

É proibido prescrever Allohexal durante a gravidez ou hepatite B.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade ao alopurinol ou outros elementos da medicação;
• disfunção hepática / renal grave.

Efeitos colaterais Allohexal

No estágio inicial da terapia, o desenvolvimento de um ataque gotoso reativo é possível.

Às vezes, há problemas de funcionamento do trato gastrointestinal (vômitos, diarreia e náuseas) ou distúrbios epidérmicos (urticária, eritema ou coceira).

Ocasionalmente, podem ocorrer fadiga, paresia, distúrbios visuais, fraqueza, depressão e neuropatia. Além disso, são observadas ataxia, catarata, convulsões, tonturas, parestesias, dores de cabeça, distúrbios do paladar e sonolência.

Em pessoas com insuficiência renal (quando a dosagem dos medicamentos não é reduzida), pode ocorrer vasculite com alterações epidérmicas, bem como envolvimento do fígado e dos rins. Se um paciente tiver vasculite, a terapia deve ser descontinuada imediatamente.

Entre outros sinais colaterais:

• sintomas de intolerância - manifestações epidérmicas, febre, artralgia e calafrios;
• alterações nas contagens sanguíneas (leucocitose ou leucopenia, bem como eosinofilia) e lesão grave da medula óssea (agranulocitose, trombocitopenia ou anemia aplástica), especialmente em pessoas com insuficiência renal;
• lesões epidérmicas - TEH ou MEE;
• disfunção hepática (um aumento curável nos níveis de transaminase e fosfatase alcalina no sangue), estomatite e hepatite;
• alopecia;
• neurite periférica ou mialgia;
• nefrite tubulointersticial relacionada a medicamentos associada a infiltração linfocítica;
• hematúria ou uremia;
• colangite na fase ativa;
• pedras xantogênicas;
• ginecomastia ou disfunção erétil;
• aumento dos valores da pressão arterial, diabetes mellitus ou bradicardia.

Overdose

Sinais de envenenamento: vômitos, tonturas, diarreia, oligúria e náuseas.

São realizados procedimentos peritoneais e de hemodiálise, além de diurese forçada.

Interações com outras drogas

O efeito terapêutico do alopurinol é enfraquecido quando usado com substâncias de efeito uricosúrico (probenecida, sulfinpirazona e benzbromarona), bem como com grandes porções de salicilatos.

O alopurinol é capaz de potencializar os efeitos de muitos medicamentos. Por exemplo, devido ao fato de que o alopurinol pode retardar a ação da xantina oxidase, os processos metabólicos dos derivados de purina (mercaptopurina com azatioprina) são retardados. Por causa disso, você precisa reduzir sua porção padrão em 50-75%. Ao mesmo tempo, grandes porções de Allohexal inibem a excreção de probenecida e o metabolismo da teofilina.

O uso de medicamentos associados aos anticoagulantes cumarínicos requer redução da porção destes últimos; você também precisa monitorar regularmente os valores de coagulação do sangue.

O tamanho da dosagem dos agentes hipoglicemiantes de clorpropamida também deve ser reduzido.

O medicamento pode aumentar a intensidade das manifestações negativas de certos medicamentos.

A combinação com captopril aumenta a probabilidade de desenvolvimento de sintomas epidérmicos, especialmente na insuficiência renal crônica.

A administração em combinação com citostáticos aumenta a frequência das alterações nas leituras do sangue, razão pela qual é necessário fazer frequentemente análises ao sangue.

Tomar com amoxicilina ou ampicilina aumenta a probabilidade de sintomas de alergia.

Condições de armazenamento

Allohexal deve ser armazenado em local fechado à penetração de crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Allohexal pode ser usado no prazo de 5 anos a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são os fármacos Febux e Alopurinol.