Alopurinol

O alopurinol é um medicamento que inibe a formação de ácido úrico. É um medicamento antigota que inibe a ligação do ácido úrico e seus sais no organismo.

O medicamento é capaz de retardar a atividade da enzima xantina oxidase, envolvida nos processos de transformação hipoxantina/xantina e xantina/ácido úrico. Como resultado dessas interações, o nível sérico de urato diminui, o que impede sua deposição nos rins e tecidos. [ 1 ]

Indicações Alopurinol

Em adultos, o medicamento é usado para os seguintes distúrbios:

• hiperuricemia (com ácido úrico sérico 500+ μmol/L) que não pode ser controlada pela dieta;
• patologias associadas ao aumento dos níveis de ácido úrico no sangue (especialmente nefropatia por urato, gota e urolitíase por urato);
• hiperuricemia secundária de várias origens (também psoríase);
• associada a várias hemoblastoses (linfossarcoma, forma ativa de leucemia e mieloleucemia crônica) hiperuricemia de tipo primário ou secundário;
• Tratamento citotóxico para doenças mieloproliferativas e neoplásicas.

É prescrito para crianças nas seguintes doenças:

• forma de nefropatia de urato que se desenvolveu durante o tratamento da leucemia;
• hiperuricemia secundária de várias origens;
• deficiência enzimática congênita (incluindo deficiência completa ou parcial de GGPRT; síndrome de Lesch-Nyen) e deficiência congênita de APFT.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de celular. Dentro da caixa - 5 desses pacotes.

Farmacodinâmica

No corpo, o alopurinol é transformado em oxipurinol, o que impede a formação de ácido úrico, mas sua atividade é mais fraca que a do alopurinol.

Farmacocinética

Após administração oral, o fármaco é absorvido completa e rapidamente. Praticamente não há absorção no estômago, mas sim no duodeno e na parte superior do intestino delgado.

Processos metabólicos levam à formação do principal componente metabólico medicinalmente ativo, o oxipurinol. Os valores de Cmax do oxipurinol são observados após 3 a 4 horas; a taxa de formação está relacionada à velocidade e ao grau dos processos metabólicos pré-sistêmicos individuais. O oxipurinol com alopurinol quase não participa da síntese proteica.

A meia-vida plasmática do alopurinol é de aproximadamente 40 minutos, e a do oxipurinol, de 17 a 21 horas. 80% de ambos os elementos são excretados pelos rins; 20%, pelos intestinos. Em indivíduos com insuficiência renal, a meia-vida do oxipurinol é prolongada.

Dosagem e administração

O alopurinol deve ser tomado por via oral após as refeições; os comprimidos são engolidos inteiros com água. Os comprimidos não devem ser mastigados. Durante o tratamento, o paciente deve beber bastante líquido para manter a diurese estável. Às vezes, a alcalinização da urina é realizada para melhorar a excreção de ácido úrico.

A dosagem e a duração do tratamento são selecionadas individualmente pelo médico assistente, levando em consideração a gravidade da patologia e a situação clínica.

Ao selecionar a dose diária do medicamento, é necessário levar em consideração o nível de ácido úrico plasmático. O paciente pode tomar 0,1-0,3 g do medicamento por dia. A dosagem é ajustada a cada 1 ou 3 semanas. É permitida uma dose máxima de 0,8 g do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em pessoas menores de 3 anos.

Uso Alopurinol durante a gravidez

Não há informações sobre o uso de alopurinol durante a gravidez. Como o princípio ativo do medicamento afeta os processos metabólicos da purina e não há informações sobre os potenciais riscos para os seres humanos, é proibido prescrever o medicamento a mulheres grávidas.

O medicamento é excretado no leite materno, por isso não é utilizado durante a amamentação. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao alopurinol ou a outros componentes do medicamento;
• disfunção hepática/renal grave (depuração de creatinina abaixo de 2 ml por minuto);
• estágio ativo de um ataque de gota.

Efeitos colaterais Alopurinol

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios metabólicos: no estágio inicial da terapia, pode se desenvolver um ataque ativo de gota, que está associado à mobilização de ácido úrico na área de nódulos gotosos e outros depósitos;
• problemas com a função hepática e do trato gastrointestinal: vômitos, aumento tratável dos níveis sanguíneos de fosfatase alcalina e transaminases, estomatite, náuseas, hepatite, diarreia e colangite ativa;
• Distúrbios da hematopoiese: leucocitose, leucopenia ou eosinofilia. Danos graves à medula óssea (agranulocitose, trombocitopenia e anemia aplástica), especialmente em pessoas com insuficiência renal;
• sintomas associados à atividade do sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial e bradicardia;
• Lesões do SNC: sonolência, dor de cabeça, fadiga, tontura, ataxia, fraqueza, convulsões e neuropatias, bem como mialgia, depressão, parestesia e paresia, bem como neurite periférica;
• manifestações associadas aos sentidos: cataratas, distúrbios do paladar ou da visão;
• distúrbios urinários: uremia, nefrite tubulointersticial acompanhada de infiltração de linfócitos, cálculos xantógenos e hematúria;
• sinais de alergia: urticária, NET, calafrios, MEE, coceira, eritema, febre e artralgia;
• Outros: impotência, diabetes, calvície e ginecomastia.

Em pacientes com insuficiência renal, pode ocorrer vasculite com alterações epidérmicas com o uso da dosagem padrão; posteriormente, esse processo pode se espalhar para o fígado e os rins. Se ocorrer vasculite, o alopurinol deve ser descontinuado imediatamente.

Overdose

Às vezes, em indivíduos que não apresentam disfunção renal e tomam 20 g do medicamento por dia, são observados vômitos, distúrbios intestinais, náuseas e tonturas.

O uso prolongado do medicamento em pessoas com disfunção renal às vezes causa eosinofilia, hipertermia, erupção cutânea epidérmica e exacerbação de patologias renais. Não há antídoto para o medicamento, razão pela qual medidas sintomáticas devem ser tomadas em caso de intoxicação.

Interações com outras drogas

O efeito do medicamento é enfraquecido quando se usam medicamentos com efeito uricosúrico (probenecida, sulfinpirazona e benzobromarona), bem como com altas doses de salicilatos.

O alopurinol é capaz de retardar a atividade da xantina oxidase, bem como os processos metabólicos dos derivados da purina (incluindo mercaptopurina e azatioprina), razão pela qual sua dose padrão deve ser reduzida em 50-75%.

Grandes doses do medicamento reduzem a taxa de excreção de probenecida e suprimem os processos de metabolismo da teofilina.

A combinação do medicamento com clorpropamida requer uma redução na dosagem desta última.

A administração de alopurinol em combinação com anticoagulantes cumarínicos requer redução da dose. Além disso, é necessário monitorar regularmente os parâmetros de coagulação sanguínea.

O uso do medicamento em conjunto com captopril aumenta a probabilidade de desenvolvimento de sintomas epidérmicos, principalmente se o paciente tiver insuficiência renal crônica.

A combinação com citostáticos pode provocar um aumento na frequência de alterações nos parâmetros sanguíneos (em comparação com o uso separado desses medicamentos), razão pela qual é recomendável realizar exames de sangue com mais frequência do que o habitual.

A combinação do medicamento com amoxicilina e ampicilina aumenta a probabilidade de desenvolver sinais de alergia.

Condições de armazenamento

O alopurinol deve ser armazenado em local inacessível a crianças. Valores de temperatura não superiores a 25 °C.

Validade

O alopurinol pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação da substância medicinal.

Análogos

Um análogo do medicamento é o medicamento Allohexal.