Alopurinol

O alopurinol pertence à categoria de medicamentos que suprimem a formação de ácido úrico. É um medicamento anti-gota que inibe a ligação do ácido úrico e seus sais no organismo.

A droga é capaz de retardar a atividade da enzima xantina oxidase, que participa dos processos de transformação de hipoxantina / xantina e xantina / ácido úrico. Como resultado dessas interações, o valor sérico dos uratos diminui, o que impede sua deposição nos rins e nos tecidos. [1]

Indicações Alopurinol

Em adultos, o medicamento é usado para tais violações:

• hiperuricemia (com uma leitura de ácido úrico sérico de 500+ μmol / l), que não pode ser controlada pela dieta;
• patologias associadas a um aumento dos valores sanguíneos de ácido úrico (especialmente nefropatia de urato, gota e urolitíase de urato);
• hiperuricemia de tipo secundário de natureza diferente (também psoríase);
• associada a várias hemoblastoses (linfossarcoma, forma ativa de leucemia e leucemia mieloide crônica), hiperuricemia primária ou secundária;
• tratamento citotóxico para doenças de natureza mieloproliferativa e neoplásica.

As crianças são prescritas para essas doenças:

• forma de urato de nefropatia, que se desenvolveu durante o tratamento da leucemia;
• hiperuricemia de tipo secundário de várias origens;
• insuficiência enzimática congênita (incluindo deficiência completa ou parcial de HGFT; síndrome de Lesch-Nien) e deficiência congênita de ATPT.

Forma de liberação

A liberação do fármaco é realizada na forma de comprimidos - 10 peças dentro da embalagem da célula. Existem 5 desses pacotes dentro da caixa.

Farmacodinâmica

Dentro do corpo, o alopurinol é convertido em oxipurinol, que evita a formação de ácido úrico, mas sua atividade é mais fraca que a do alopurinol.

Farmacocinética

Após a administração oral, o medicamento é totalmente absorvido e em alta taxa. Quase não há absorção dentro do estômago, a absorção ocorre dentro do duodeno e na região superior do intestino delgado.

Os processos metabólicos levam à formação do principal componente metabólico ativo do fármaco, o oxipurinol. Os indicadores Cmax oxypurinol são anotados após 3-4 horas; a taxa de formação está associada à taxa e ao grau dos processos pessoais de troca pré-sistêmicos. Oxypurinol com alopurinol quase não estão envolvidos na síntese de proteínas.

A meia-vida plasmática do alopurinol é de aproximadamente 40 minutos e do oxipurinol de 17 a 21 horas. 80% de ambos os elementos são excretados pelos rins; os intestinos são excretados 20%. Em indivíduos com função renal comprometida, o termo meia-vida do oxipurinol é prolongado.

Dosagem e administração

O alopurinol deve ser tomado por via oral após as refeições; os comprimidos são engolidos inteiros com água pura. Você não pode mastigar os comprimidos. Durante a terapia, o paciente precisa ingerir muitos líquidos para manter a função diurética estável. Às vezes, a alcalinização da urina é feita para melhorar a excreção de ácido úrico.

Os tamanhos de dosagem e a duração do tratamento são selecionados pelo médico assistente pessoalmente, levando em consideração a gravidade da patologia e a situação clínica.

Durante a seleção da dosagem diária do medicamento, é imperativo levar em consideração o indicador plasmático de ácido úrico. O paciente pode tomar 0,1-0,3 g de medicamento por dia. O ajuste da dosagem é realizado 1 vez em 1 ou 3 semanas. Um máximo de 0,8 g do medicamento é permitido por dia.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em menores de 3 anos.

Uso Alopurinol durante a gravidez

Não há informações disponíveis sobre o uso de Alopurinol durante a gravidez. Como o elemento ativo do medicamento afeta os processos metabólicos da purina, e não há informações sobre os riscos potenciais para o homem, é proibido prescrever o medicamento para gestantes.

O medicamento é excretado no leite materno, por isso não é usado para hepatite B. É necessário recusar a amamentação durante a terapia.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao alopurinol ou outros elementos do medicamento;
• disfunção hepática / renal grave (valores de CC abaixo de 2 ml por minuto);
• fase ativa de um ataque gotoso.

Efeitos colaterais Alopurinol

Entre as placas laterais:

• distúrbios metabólicos: na fase inicial da terapia, pode desenvolver-se um ataque gotoso ativo, que está associado à mobilização de ácido úrico na área dos nódulos gotosos e outros depósitos;
• problemas com a função hepática e do trato gastrointestinal: vômitos, aumento curável dos níveis sanguíneos de fosfatase alcalina e transaminases, estomatite, náusea, hepatite, diarreia e forma ativa de colangite;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos: leucocitose, leucopenia ou eosinofilia. Lesões graves da medula óssea (agranulocitose, trombocitopenia e anemia aplástica), especialmente em pessoas com insuficiência renal;
• sintomas associados à atividade do CVS: aumento da pressão arterial e bradicardia;
• lesões no sistema nervoso central: sonolência, cefaléia, fadiga, tontura, ataxia, fraqueza, convulsões e neuropatia, bem como mialgia, depressão, parestesia e paresia, bem como uma forma periférica de neurite;
• manifestações associadas aos órgãos sensoriais: catarata, alterações gustativas ou visuais;
• distúrbios dos processos urinários: uremia, nefrite tubulointersticial, acompanhada de infiltração de linfócitos, cálculos xantogênicos e hematúria;
• sinais de alergias: urticária, elementos de aquecimento, calafrios, MEE, prurido, eritema, febre e artralgia;
• outros: impotência, diabetes mellitus, calvície e ginecomastia.

Em pessoas com insuficiência renal, quando se usa uma dosagem padrão, pode ocorrer vasculite com alterações epidérmicas; mais tarde, esse processo pode ir para o fígado com os rins. Se ocorrer vasculite, você deve parar imediatamente de tomar Alopurinol.

Overdose

Às vezes, as pessoas que não têm disfunções renais que tomam 20 g de medicamento por dia apresentam vômitos, distúrbios nas fezes, náuseas e tonturas.

O uso prolongado de medicamentos em pessoas com disfunção renal às vezes causa eosinofilia, hipertermia, erupção cutânea epidérmica e exacerbação de patologias renais. Não existe antídoto para o medicamento, por isso ações sintomáticas devem ser realizadas em caso de intoxicação.

Interações com outras drogas

O efeito da medicação é enfraquecido com o uso de drogas com efeito uricosúrico (probenecida, sulfinpirazona e benzbromarona), bem como com grandes doses de salicilatos.

O alopurinol é capaz de diminuir a atividade da xantina oxidase, bem como os processos metabólicos dos derivados de purina (entre eles a mercaptopurina e a azatioprina), razão pela qual sua dose padrão deve ser reduzida em 50-75%.

Grandes doses da droga reduzem a taxa de excreção de probenecida e inibem o metabolismo da teofilina.

A combinação do fármaco com a clorpropamida requer diminuição da dosagem desta.

A introdução do Alopurinol em combinação com anticoagulantes cumarínicos requer uma diminuição de sua porção. Além disso, você precisa monitorar regularmente as taxas de coagulação do sangue.

O uso do medicamento junto com o captopril aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas epidérmicos, principalmente se o paciente tiver IRC.

A combinação com citostáticos pode provocar um aumento na frequência das alterações dos parâmetros sanguíneos (em comparação com a utilização separada destes medicamentos), razão pela qual se recomenda a realização de análises ao sangue com mais frequência do que o habitual.

A combinação do medicamento com amoxicilina e ampicilina aumenta a probabilidade de desenvolver sinais de alergia.

Condições de armazenamento

O alopurinol deve ser mantido fora do alcance das crianças. Valores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

O alopurinol pode ser usado no prazo de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Um análogo da droga é a droga Allohexal.