Ental

Ental contém uma substância capecitabina, que é um derivado da fluoropirimidina carbamato. É um citostático ingerido que é ativado dentro do tecido tumoral e demonstra seu efeito citotóxico seletivo em sua relação. Ao mesmo tempo, a própria capecitabina não possui atividade citotóxica, mas o fluorouracil (5-FU) é transformado em um elemento citotóxico.

A formação do componente 5-FU dentro do tecido tumoral é realizada sob a influência do elemento angiogênico timidina fosforilase do neoplasma, devido ao qual o efeito total de 5-FU em tecidos saudáveis é minimizado.

Indicações Ents

É usado em tais situações:

• carcinoma da mama : carcinoma metastico ou local comum (em combinao com docetaxel se a quimioterapia com taxanos e antraciclinas for ineficaz ou com contra-indicaes para a sua utilizao num doente);
• carcinoma colorrectal ou carcinoma do cólon: tratamento adjuvante ou substância de 1ª linha no tratamento do carcinoma colorretal metastático;
• carcinoma do estômago e esôfago: medicamento da 1ª linha na forma comum de carcinoma.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Forma de liberação

A liberação da substância medicamentosa é feita em comprimidos - com um volume de 0,15 g em 10 partes dentro de um feixe de células, 6 pacotes em um pacote; com um volume de 0,5 g - 10 peças dentro da placa de embalagem, 12 placas dentro da caixa.

Farmacodinâmica

A conversão enzimática sequencial da capecitabina ao componente 5-FU forma valores mais elevados dentro das células neoplásicas do que dentro dos tecidos saudáveis. Quando as drogas são usadas por pessoas com carcinoma do cólon, o nível de 5-FU dentro do tecido do tumor é 3,2 vezes maior do que os índices dentro dos tecidos saudáveis. A proporção de valores de 5-FU dentro dos tecidos neoplásicos e plasma é de 21,4, enquanto a proporção de indicadores dentro de tecidos e plasma saudáveis é de 8,9.

A eficácia da timidina fosforilase no interior da neoplasia colorretal primária é quatro vezes superior à sua atividade no interior dos tecidos saudáveis.

Dentro das células do neoplasma em indivíduos com carcinoma da mama, cólon, estômago, ovário e colo uterino, é detectada uma quantidade maior de timidina fosforilase, que é capaz de transformar o 5'-DFUR em um componente do 5-FU do que dentro de tecidos saudáveis.

[8]

Farmacocinética

A droga em alta velocidade, totalmente absorvida no interior do trato gastrointestinal (comer alimentos reduz a taxa de absorção). Dentro do fígado, o fármaco, juntamente com as carboxiesterases, sofre transformação, formando o elemento 5-DFCT, que desamima sob a influência da citidina-desaminase (dentro do tecido do neoplasma e do fígado), após o qual se torna um componente do 5-DFUR. Síntese com capecitabina proteína, bem como componentes de 5-DFTC, 5-FU e 5-DFUR são, respectivamente, 54%, 10%, 10% e 62%.

Os valores de Cmax de capecitabina são determinados após 90 minutos, e 5-DFCT com 5-DFUR - após 2 horas; sua meia-vida é de 0,7-1,14 horas. Cmax α-fluoro-β-alanina, que é um elemento metabólico de 5-FU, é determinada após 3 horas; o termo da sua meia-vida está na faixa de 3-4 horas.

A excreção é principalmente realizada na urina (a 95,5% da dose), enquanto 57% são excretados na forma de α-fluoro-β-alanina.

Em indivíduos com deficiência da função renal, uma diminuição de 50% nos valores de QA da α-fluoro-β-alanina é observada em 114%.

[9], [10], [11]

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, por no máximo meia hora após a refeição.

Quando a monoterapia é geralmente utilizada em tais porções: no caso de carcinoma da mama ou cólon, bem como carcinoma colorretal - a introdução de 2,5 g / m ² por dia (em 2 usos, de manhã e depois à noite). A terapia é conduzida cursos semanais - a ingestão diária de drogas no período de 14 dias e, em seguida, uma pausa de 7 dias.

No caso de tratamento complexo de formulação de carcinoma da mama geralmente utilizados, em conjunto com o docetaxel - em porções de 1,25 g / m ³ de duas vezes por dia durante 2 semanas, após o que é necessário para fazer um intervalo de 7 dias. Para pessoas com carcinoma do estômago, cólon ou esôfago, bem como com carcinoma colorretal, em terapia combinada, primeiro reduza a dose de capecitabina para 0,8-1 g / m ², 2 vezes ao dia (por um período de 14 dias, após o qual eles fazem 7 - intervalo diário) ou até 625 mg / m ^2, 2 vezes por dia em caso de administração contínua.

[19], [20], [21],

Uso Ents durante a gravidez

Não use Ental durante a gravidez ou amamentação, porque a droga é considerada um teratógeno.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade aos elementos das drogas;
• falta diagnosticada de um elemento do DPD;
• estágio grave de trombocitose, leucopenia ou neutropenia;
• disfunção hepática grave;
• disfunção renal, tendo um caráter severo (valores de CC abaixo de 30 ml por minuto);
• usar em combinação com sovarudina ou seus análogos.

[12], [13], [14], [15], [16]

Efeitos colaterais Ents

Entre os eventos adversos:

• distúrbios do tipo neurológico: fadiga, astenia, irritação ocular, parestesias, polineuropatia e fraqueza, bem como distúrbios do paladar, tontura, potencialização de lacrimejamento, dores de cabeça e confusão. Sonolência, sinais cerebelares (ataxia com disartria, bem como problemas de coordenação e equilíbrio), insônia, encefalopatia e conjuntivite também são possíveis;
• problemas cardiovasculares angina de caracteres, enfarte ou isquemia do miocárdio, anemia, insuficiência cardíaca, falsa angina, taquicardia e cardiomiopatia, bem como flebite, pancitopenia, arritmia supraventricular tipo extra-sístoles tromboflebite ventricular, aumentam ou diminuem os valores de pressão sanguínea, a operação de medula supressão osso e morte súbita;
• perturbaes da funo respiratia: tosse, dispneia, sdrome RDS, dor na garganta, embolia que afecta os vasos sangueos dos pulms e espasmo brquico;
• distúrbios da actividade digestiva: diarreia, flatulência, estomatite, afrouxamento de apetite, anorexia, obstipação, boca seca, náusea, dor na área do estômago e a mudança na consistência das fezes. Também pode haver insuficiente função hepática, hiperbilirrubinemia, candidíase oral, tipo de lesão a hepatite colestática e tendo natureza ulcerosa inflamatória (duodenite, colite, gastrite, hemorragia gastrointestinal no interior e esofagite);
• Lesões ODA: dor nos membros ou lombar, artralgia, inchaço das pernas ou mialgia;
• sintomas de pele epidérmicos alopecia, epidérmica secura, vermelhidão, LPS (peeling, dormência, de formação de bolhas, formigueiro, dor aguda, parestesia e inchaço), bem como dermatite, hiperpigmentação e epidérmicas fissuras. Além disso, a erupção eritematosa, infecção das unhas, prurido marcado, descamação focal tipo, fotossensibilidade, onicosquise, e descoloração, distrofia e unhas quebradiças;
• Outros: hiperglicemia, sepse, sangramento do nariz, infecção associada com uma mielossupressão, redução de peso, estenose, atingindo trato tearfully-nasal, dor no esterno, mudando os parâmetros dos níveis de AST ou ALT, bem como a desidratação.

[17], [18]

Overdose

Sinais de envenenamento: mucosite, sangramento, vômito, supressão da função da medula óssea, irritação no trato gastrointestinal e diarréia.

Ações sintomáticas são realizadas.

[22]

Interações com outras drogas

O uso com anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, fenprokumon ou varfarina) leva à interrupção dos processos de sangramento e coagulação do sangue. Sinais similares apareceram no intervalo de vários dias / meses desde o início do tratamento; uma vez que tal violação se desenvolveu após 1 mês após o término da terapia.

Os antiácidos contendo magnésio ou alumínio levam a um ligeiro aumento dos indicadores plasmáticos da capecitabina e do primeiro dos elementos metabólicos (5'-DFCR).

Uma introdução em combinação com a sovarudina ou seus análogos pode levar a uma interação clinicamente significativa (com o componente 5-FU), que se desenvolve em conexão com a inibição da DPD sob a influência da soirudina. Como resultado, as propriedades tóxicas das fluoropirimidinas são potencializadas, o que pode até ser fatal. Por este motivo, Ental não é utilizado em conjunto com sorivudina ou análogos químicos desta substância (por exemplo, com brivudina).

É proibido o uso da terapia de combinação capecitabina-docetaxel ou capecitabina-cisplatina em situações em que as últimas drogas são contra-indicadas ao paciente.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Condições de armazenamento

Enthal deve ser mantido a valores de temperatura na faixa de 15-25 ° C.

Validade

Enthal pode ser usado dentro de um prazo de 36 meses a partir do momento em que a substância terapêutica é realizada.

[30], [31], [32]

Aplicação para crianças

Não há informações sobre a segurança e eficácia do medicamento em pessoas com menos de 18 anos.

Análogos

Análogos de drogas são drogas Xeloda, Capecibex com Apsibina, Tsitin e Kapetero com Capecitabine, bem como Newcapibin e Caponco.