Encorpar

Encorat previne o desenvolvimento de crises convulsivas que ocorrem em várias formas de epilepsia. O medicamento não suprime a atividade respiratória e, além disso, não afeta a função renal e cardíaca e não altera a temperatura. Previne eficazmente a ocorrência de crises convulsivas complexas, simples e secundárias de tipo generalizado.

O valproato de sódio é o principal elemento ativo do medicamento; ele aumenta os níveis de GABA no cérebro e nos nervos pós-sinápticos. O efeito anticonvulsivante do medicamento também se desenvolve influenciando o movimento dos íons de potássio através das paredes neuronais.

Indicações Encorata

É utilizado no tratamento da epilepsia, que se apresenta de forma parcial ou generalizada (no caso de crises atônicas, mioclônicas ou tônico-clônicas, bem como ausências).

Também pode ser prescrito em caso de síndromes especiais em que se observa o desenvolvimento de convulsões (LHS ou síndrome de West).

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada em comprimidos (volume de 0,2 ou 0,3 g), acondicionados em tiras de 10 unidades. A caixa contém 10 tiras.

Encorat crono

O Encorat Chrono é produzido em comprimidos de 0,2 g – 10 unidades em cada cartela; dentro de uma embalagem – 3 cartelas. Também é vendido em comprimidos de 0,3 ou 0,5 g – 10 comprimidos em cada cartela; dentro de uma caixa – 1 ou 3 cartelas.

Farmacodinâmica

Encorat é um anticonvulsivante cujo princípio ativo está associado à desaceleração da ação da enzima GABA-transferase, bem como ao aumento dos níveis de GABA no sistema nervoso central. Como resultado, observa-se um enfraquecimento da prontidão convulsiva e da excitabilidade das áreas motoras do cérebro. Ao mesmo tempo, o medicamento melhora o humor e o estado mental dos pacientes.

O ácido valpróico pode atravessar a placenta e a barreira hematoencefálica e também é excretado no leite materno durante a lactação.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinética

Absorção.

Quando administrado por via oral, os valores plasmáticos de Cmax são registrados após 1 a 4 horas. Os valores plasmáticos terapêuticos são de 300 a 600 mmol/l. A biodisponibilidade é de 96 a 100%.

Processos de distribuição.

O nível de síntese de proteínas é de 78-94%.

Processos de troca.

O valproato de sódio está envolvido no metabolismo intra-hepático por meio da glicuronidação, bem como da α e β-oxidação.

Excreção.

O fármaco é excretado pelos rins. A meia-vida é de 6 a 16 horas e a taxa de depuração é de 6 a 27 ml/hora/kg. Pequenas quantidades de valproato de sódio são excretadas no leite materno.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral — os comprimidos são engolidos sem mastigar, com alimentos. O medicamento é tomado de 1 a 2 vezes ao dia.

Um adulto precisa tomar 300-600 mg do medicamento 1-2 vezes ao dia. A dosagem é aumentada gradualmente (1 vez ao longo de um período de 3-4 dias); deve aumentar em no máximo 2,4 g por dia.

Para uma criança com peso inferior a 40 kg, o medicamento é prescrito numa dose diária de 20 mg/kg; para uma criança com peso superior a 40 kg – 40 mg/kg.

O medicamento deve ser descontinuado gradualmente, reduzindo-se a dosagem periodicamente. Esse período dura de 1 a 2 anos.

[ 9 ]

Uso Encorata durante a gravidez

Encorat não deve ser usado durante a gravidez.

Se for necessário usar o medicamento durante a amamentação, a amamentação deve ser evitada durante o período de terapia.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• administração a pessoas com alergia ao ácido valpróico e aos elementos contidos no medicamento;
• porfiria;
• diátese hemorrágica;
• estágios graves de doenças que afetam o pâncreas e o fígado;
• leuco ou trombocitopenia.

É necessário cuidado ao usar em casos de disfunção renal ou da medula óssea, oligofrenia infantil, enzimopatias congênitas, doenças cerebrais, patologias hepáticas ou pancreáticas prévias e hipoproteinemia.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Efeitos colaterais Encorata

Na fase inicial da terapia, podem ser observadas condições temporárias: aumento do apetite, vômitos, dor na região abdominal, diarreia e anorexia.

Ao usar os comprimidos, podem ocorrer irritabilidade, letargia, tremores, dor de cabeça, ataxia e alterações de humor ou comportamento. Além disso, são observados disartria, anemia, enurese, distúrbios visuais, problemas de consciência e aumento do tamanho das glândulas mamárias. Observa-se também aumento da atividade de enzimas intra-hepáticas, alergias (alopecia, eritema exsudativo maligno, urticária, fotossensibilidade, erupções cutâneas e edema de Quincke), leucopenia ou trombocitopenia, distúrbios da coagulação sanguínea e agregação plaquetária. Além disso, podem ocorrer amenorreia ou dismenorreia secundária, edema periférico, hiperamonemia ou β-creatinemia, diminuição dos níveis de fibrinogênio, aumento dos níveis de bilirrubina sanguínea e alterações de peso (aumento ou diminuição).

Em casos raros, tomar Encorat causa depressão, alucinações, estupor, agressividade ou psicose, além de constipação, sangramento, hemorragias petequiais, hematomas, galactorreia ou coma. Pancreatite fatal também é possível.

Uma única administração do medicamento leva ao desenvolvimento de uma forma fulminante de hepatite com desfecho fatal.

Overdose

A superdosagem pode causar distúrbios gastrointestinais (diarreia e náusea), depressão respiratória, miose, tontura, hiporreflexia, diminuição do tônus muscular e coma.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interações com outras drogas

O medicamento potencializa a atividade medicinal de outros anticonvulsivantes (fenitoína com lamotrigina), IMAOs, ansiolíticos, timolépticos com álcool etílico, anticoagulantes indiretos e agentes antiplaquetários.

A combinação do medicamento com clonazepam pode provocar um quadro de ausência grave.

O medicamento aumenta os níveis sanguíneos de primidona e barbitúricos.

Quando combinado com medicamentos, a excreção de lamotrigina é retardada.

Tranquilizantes com neurolépticos, assim como IMAOs, enfraquecem o efeito terapêutico do Encorat, diminuindo o limiar convulsivo.

A eficácia do medicamento é aumentada quando combinado com salicilatos.

A administração do medicamento juntamente com carbamazepina, fenobarbital ou mefloquina reduz o nível sanguíneo de ácido valpróico.

O uso de medicamentos e substâncias mielotóxicas aumenta a probabilidade de desenvolver disfunção da medula óssea.

Quando combinado com felbamato, os níveis sanguíneos de Encorat aumentam, razão pela qual a dosagem deste último deve ser reduzida.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Condições de armazenamento

O Encorat deve ser armazenado em local seco e escuro, a uma temperatura não superior a +25°C.

Validade

O Encorate pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de venda da substância terapêutica.

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em crianças menores de 3 anos de idade.

[ 18 ]

Análogos

Os análogos do medicamento são Gabapentina, Bifren e Tiaprida com Lamotrigina, e também Gabagamma, Tison com Finlepsina, Convalis e Fezipam com Neurontin, bem como Elzepam, Lamolep com Falilepsina e Rivotril. Além disso, a lista inclui Convulsan e Gopantam, Nitrazepam e Toreal.