Finoptin

Finoptin ajuda a bloquear a atividade dos canais de cálcio. Seu ingrediente ativo é o verapamil, que bloqueia a corrente de íons de cálcio penetrando através das paredes dos cardiomiócitos, bem como das células dentro dos músculos vasculares lisos.

A introdução do verapamil reduz a necessidade de o músculo cardíaco receber oxigênio, tendo um efeito direto sobre os processos metabólicos no interior das células do miocárdio e, ao mesmo tempo, enfraquecendo a pós-carga.

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Indicações Finoptina

É utilizado para o tratamento da doença arterial coronariana e, além desses tipos de angina pectoris:

• forma instável de angina pectoris - fase progressiva ou em repouso;
• angina de esforço (estável);
• tipo de angina vasospastic (isto inclui angina espontânea);
• angina, desenvolvendo após um ataque cardíaco (sem sintomas de IC), o que requer a introdução de substâncias que bloqueiam os receptores β-adrenérgicos.

Também pode ser prescrito por ter diferentes formas de arritmias (por exemplo, fibrilação atrial, acompanhada de aceleração da condução AV (exceto síndrome de WPW)) ou taquicardia supraventricular de natureza paroxística.

Use Finoptin e reduza o aumento da pressão arterial.

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Forma de liberação

A liberação de drogas é implementada na forma de comprimidos - 30 ou 100 peças dentro da garrafa; A caixa contém 1 dessas garrafas.

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Farmacodinâmica

O verapamil potencia o fluxo sanguíneo para a região miocárdica (afetando diretamente o músculo liso vascular, reduzindo o tônus e eliminando o espasmo que afeta os vasos coronarianos), além das zonas pós-estenóticas.

O efeito hypotensive da droga desenvolve-se com um enfraquecimento da resistência sistêmica de navios periféricos; no entanto, a frequência cardíaca não aumenta.

A droga tem um efeito antiarrítmico intenso (também no caso de arritmias do tipo supraventricular). O verapamil inibe o movimento do impulso dentro do nodo AV, bem como, levando em conta o tipo de arritmia, ajuda a restaurar o ritmo sinusal e estabilizar o número de contrações ventriculares.

O verapamil não tem quase nenhum efeito na pressão sangüínea normal e na frequência cardíaca (se a frequência do pulso estiver normal, então a frequência cardíaca pode variar apenas ligeiramente).

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, cerca de 90% da droga é absorvida dentro do intestino delgado. O nível de biodisponibilidade é de 22% (devido a processos metabólicos pronunciados durante a primeira passagem intra-hepática). No caso de uso repetido, o indicador de biodisponibilidade quase duplica.

Os valores de Cmax no soro do verapamil são registados após 1-2 horas após a ingestão. O termo meia-vida é de 3-7 horas. Aproximadamente 90% da porção consumida é sintetizada com proteína whey.

O metabolismo do verapamil é realizado dentro do fígado com a formação de vários derivados; no entanto, apenas o norverapamil tem um efeito medicinal.

A excreção de verapamil com seus derivados ocorre através dos rins. A quantidade de substância inalterada excretada é um máximo de 3-4%. Aproximadamente 16% da dose é excretada pelo intestino.

No período de 24 horas, aproximadamente 50% da droga aplicada é excretada; cerca de 5% é exibido em 5 dias.

Em pessoas com insuficiência hepática, o termo meia-vida da substância ativa da droga é prolongado.

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Dosagem e administração

É necessário usar medicina no interior, lavando uma pastilha com a água habitual. Não beba o suco de toranja droga. Recomenda-se tomar verapamil com alimentos ou imediatamente após a conclusão de uma refeição. Não use o medicamento na posição horizontal.

Pessoas que tiveram um infarto do miocárdio podem tomar remédio por pelo menos 7 dias após o final da fase aguda.

Para as pessoas que usaram verapamil por um longo período de tempo, você precisa realizar uma abolição gradual da droga.

Os tamanhos das porções de verapamil são selecionados pessoalmente, levando em consideração a situação clínica existente, as características pessoais do paciente e o tratamento adicional.

O tamanho da dosagem da droga para um adulto.

Em casos de arritmias e doença cardíaca isquêmica, pessoas com peso superior a 50 kg são frequentemente administradas com 0,12 a 0,48 g de verapamil por dia. A porção diária é dividida em 3-4 uso em intervalos de tempo regulares. No início do tratamento deve ser aplicada a dosagem mínima, e o aumento nas porções deve ocorrer sob supervisão médica. Durante o dia, você pode aplicar um máximo de 0,48 g da droga.

Pessoas com um peso inferior a 50 kg no caso de indicadores de pressão arterial aumentados são usados principalmente em 0,12-0,36 g do medicamento por dia. A parte especificada é dividida em 3 usos. Terapia começa com pequenas doses; o aumento só é permitido com boa tolerabilidade das drogas e controle insuficiente dos níveis de pressão arterial.

Regimes de dosagem em pediatria.

É possível prescrever a medicação a crianças só para desordens do ritmo da batida do coração, para outras violações é melhor não usá-lo.

Para a idade de 4-6 anos, uso de 0,08-0,12 g de verapamil por dia (a dose é dividida em 2-3 uso). As crianças do grupo de pré-escola mais antigo são realizadas apenas sob a supervisão de um médico.

Idade 6-14 anos - no caso de qualquer tipo de arritmia por dia, 0,08-0,36 g do medicamento deve ser aplicado. A divisão da dosagem é 2-4 uso. No início, são usadas porções mínimas, e a mudança na dosagem é permitida apenas com uma baixa intensidade dos efeitos das drogas e boa tolerância.

Em pessoas com mais de 14 anos de idade com um peso superior a 50 kg, o Finotypin é utilizado em porções prescritas a adultos.

Outras categorias de pacientes.

As pessoas idosas devem iniciar o tratamento com doses mínimas de drogas (os pacientes deste grupo podem apresentar sensibilidade aumentada à droga). A mudança da dosagem é realizada apenas sob a supervisão cuidadosa de um médico e ao monitorar os valores de pressão arterial e ECG.

Pessoas com problemas na estrutura hepatobiliar precisam mudar a dosagem do medicamento, levando em conta a intensidade da disfunção hepática (nesses pacientes, os processos metabólicos do verapamil diminuem e o índice plasmático do componente inalterado aumenta). O tamanho da porção inicial do dia - um máximo de 0,08 g A mudança na dosagem deve ser feita com muito cuidado.

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Uso Finoptina durante a gravidez

É proibido nomear Finoptin no 1º e 2º trimestres. No terceiro trimestre, é usado apenas com indicações estritas e sob supervisão médica. O elemento ativo da droga pode superar o BBB.

Verapamil pode ser secretado em pequenas quantidades com leite materno. Com testes clínicos limitados, não foram observados efeitos adversos nos recém-nascidos, mas, dado o pequeno número de testes realizados, recomenda-se interromper a amamentação durante o tratamento com drogas.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• insuficiência grave da função ventricular esquerda (indicador de pressão com convulsão da artéria pulmonar -> 20 mmHg ou fração de ejeção do ventrículo esquerdo <20-30%);
• diminuição intensiva dos valores da pressão arterial (pressão sistólica <90 mmHg) ou a presença de choque cardiogênico;
• ter um grau 2–3 bloqueio (não há marcapasso que funciona);
• SSS (na ausência de um marcapasso funcionando em um paciente);
• fibrilação atrial, acompanhada por um distúrbio de processos de condução (por exemplo, síndrome de WPW ou síndrome de LGL);
• intolerância severa ao cloridrato de verapamil;
• taquicardia ventricular generalizada;
• introdução em combinação com bloqueadores β-adrenérgicos para injeção intravenosa;
• infarto do miocárdio na fase ativa;
• Bloqueio SA;
• bradicardia (com valores da frequência cardíaca <50 batimentos por minuto);
• CH na forma descompensada.

Efeitos colaterais Finoptina

Os efeitos adversos associados ao tratamento foram investigados durante os testes pós-comercialização e clínicos. Entre as violações encontradas:

• distúrbios no trabalho do sistema cardiovascular: bloqueio AV (grau 1-3), bloqueio do nó sinusal, batimento cardíaco, bradicardia sinusal, aumento da frequência cardíaca, inchaço periférico, diminuição da pressão arterial e marés. Há informações sobre o surgimento da IC e potencialização da intensidade das manifestações de uma IC já existente;
• problemas com a função do trato gastrintestinal: obstrução intestinal, náusea, dor e desconforto na zona epigástrica e abdominal, distúrbios fecais, hiperplasia gengival e vômitos;
• lesões associadas ao sistema nervoso central: dores de cabeça, aumento da fadiga, sinais extrapiramidais, tonturas, tremores e parestesias;
• distúrbios dos sentidos: zumbido nos ouvidos;
• sintomas associados à função reprodutiva: galactorreia, ginecomastia ou disfunção erétil;
• lesões da estrutura musculoesquelética: mialgia ou artralgia, bem como miastenia;
• leituras de exames laboratoriais: hiperprolactinemia e valores elevados de enzimas intra-hepáticas;
• manifestações de alergia: urticária, eritema polido, SSD, alopecia, erupção maculopapular, angioedema, púrpura, eritromelalgia e prurido epidérmico.

Nos testes pós-comercialização, o desenvolvimento de tetraparesia associado ao uso combinado de Finoptin com colchicina foi observado isoladamente. Tal efeito poderia ser causado pela colchicina passando pelo BBB devido à supressão da atividade da P-gp e CYP3 A4 sob a influência do verapamil.

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Overdose

O envenenamento por verapamil pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial, distúrbios renais, problemas com o ritmo do batimento cardíaco, bem como distúrbios no EBV e pH.

Levando em conta o tamanho de uma porção de Finotypin e a idade do paciente, tais manifestações podem ser notadas: diminuição da pressão arterial e arritmia (também ritmos com caráter limítrofe, com dissociação AV e, além disso, bloqueio AV significativo), chegando a um choque com parada cardíaca e morte subsequentes. Junto com isso, pode haver acidose metabólica, hipóxia, hiperglicemia ou hipocalemia, convulsões e problemas com a capacidade de filtração dos rins. A intoxicação grave causa tontura e perda de consciência, chegando ao coma e, além desse choque cardiogênico, acompanhada de edema pulmonar.

Overdose deve ser tratada no hospital. Imediatamente após a introdução de uma grande porção do fármaco, a lavagem gástrica e o uso de sorventes são realizados para reduzir a absorção do verapamil.

A terapia inclui a eliminação de sinais de envenenamento e a manutenção de uma atividade estável do sistema cardiovascular e do sistema respiratório.

Em caso de envenenamento grave, são realizadas ações de ressuscitação, incluindo respiração artificial, desfibrilação, estimulação cardíaca e massagem indireta da área do coração.

A realização de hemodiálise em caso de intoxicação por verapamil não terá efeito. Isso pode auxiliar no procedimento de plasmaférese e hemofiltração.

Verapamil tem um antídoto - elemento Ca. Em caso de sobredosagem, é utilizado na introdução de 10% de gluconato de cálcio (10-20 ml). Se necessário, a injeção intravenosa pode ser repetida (um procedimento intravenoso adicional também pode ser realizado através de um gotejamento IV - uma porção de aproximadamente 5 mmol por hora).

No caso de bloqueio AV, bradicardia sinusal ou parada cardíaca, isoprenalina, atropina e orciprenalina são usados ou estimulação cardíaca é realizada.

A redução da pressão arterial (associada à vasodilatação aumentada e ao desenvolvimento de choque cardiogênico) requer o uso de dopamina (por dose não superior a 25 µg / kg por minuto), noradrenalina ou dobutamina (por dose máxima de 15 µg / kg por minuto).

Vasodilatação reforçada (fases iniciais) requer injeção intravenosa de solução de Ringer ou fluido fisiológico.

Os valores de Ca plasmático devem ser monitorados (com intoxicação por verapamil, o valor ótimo é dentro ou ligeiramente acima da norma superior).

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Interações com outras drogas

O uso em conjunto com drogas antiarrítmicas e β-bloqueadores causa potencialização mútua da atividade cardiovascular e um aumento na probabilidade de bloqueio AV, arritmias, IC e valores de pressão arterial mais baixos. É necessário combinar cuidadosamente estas drogas e modificar a dosagem segundo a necessidade.

Com a introdução de verapamil com quinidina diminui a depuração do último. O uso combinado desses medicamentos pode levar a uma diminuição da pressão arterial e do edema pulmonar (principalmente em pessoas com uma forma hipertrófica de cardiomiopatia, que é obstrutiva).

Finoptin leva a uma redução de 10% na depuração de fleckinidine, mas isso não tem efeito clínico significativo.

Em pessoas com angina, a droga aumenta os valores da Cmax e AUC do metoprolol (em 41% e 32,5%, respectivamente) e do propranolol (em 94% e 65%, respectivamente).

O uso combinado com diuréticos, vasodilatadores e anti-hipertensivos causa um aumento na atividade anti-hipertensiva.

O verapamilo aumenta a Cmax de Prazozin em 40% e, para além desta AUC e Cmax da Terazosina (em 24% e 25%, respectivamente). A co-administração desses medicamentos aumenta o efeito anti-hipertensivo.

As substâncias anti-retrovirais, quando combinadas com a droga, aumentam a taxa de verapamil no interior do soro. É necessário usar tais combinações muito cuidadosamente, ajustando a dosagem de Finoptin.

A droga aumenta o nível de AUC da carbamazepina e, ao mesmo tempo, aumenta seu efeito neurotóxico, aumentando a probabilidade de desenvolver diplopia, tontura, dores de cabeça e ataxia.

A combinação com lítio leva à potenciação de suas propriedades neurotóxicas.

A rifampicina reduz os valores séricos de Cmax do verapamil e, ao mesmo tempo, enfraquece sua atividade anti-hipertensiva.

Claritromicina com eritromicina, assim como a telitromicina, aumentam os índices da droga dentro do soro.

A droga aumenta a taxa de exposição à colchicina.

Substâncias que bloqueiam os impulsos neuromusculares são capazes de potencializar a atividade terapêutica do verapamil.

A introdução do sulfinpirazon causa um enfraquecimento dos efeitos anti-hipertensivos do medicamento.

Combinar drogas com aspirina aumenta a probabilidade de sangramento.

LS aumenta os valores de plasma do etanol.

A droga aumenta as estatinas (entre elas, a sinvastatina com lovastatina e atorvastatina) dentro do soro, o que pode exigir uma mudança em suas porções. Ao mesmo tempo, a combinação de tais drogas aumenta o nível de AUC do verapamil (quando administrado com atorvastatina - por 42,8%, e também 2,6 vezes no caso de combinação com sinvastatina). O metabolismo do verapamil não se altera quando utilizado com fluvastatina, lovastatina, pravastatina e rosuvastatina.

A droga aumenta os valores de digitoxina com digoxina e, além dessas substâncias hipoglicemiantes individuais (gliburida), imipramina com midazolam, teofilina e buspirona com alifriptano dentro do soro sangüíneo.

A combinação com cimetidina causa um aumento no nível de medicação AUC.

A introdução da droga juntamente com a doxorrubicina causa um aumento em seus valores séricos em indivíduos com carcinoma pulmonar de células pequenas. Em pessoas com neoplasias avançadas, não há alterações significativas na farmacocinética da doxorrubicina quando administradas com Finoptin.

A droga aumenta em 45% os indicadores intracelulares Cmax e o nível de AUC da ciclosporina.

A introdução simultânea com tacrolimus ou sirolimus pode aumentar seus valores intraplasma.

Ao tomar medicamentos com suco de grapefruit, os indicadores de verapamil no interior do soro aumentam.

As substâncias de Hypericum reduzem o valor da droga dentro do soro.

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Condições de armazenamento

Finoptin deve ser mantido em local fechado para crianças pequenas com marcas de temperatura padrão.

Validade

Finoptin pode ser usado por 5 anos a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

PM meios são análogos Enap, Vazario, cetanserina, Lipri com Kapilar, enxofre e Inderal, mas para além deste e Atacand Tivortin com Hepar kompozitum, Lodoz, e Aprovel® iónico com Glioxal kompozitum. Além disso, a lista de cordipin, Adalat, Bidop com Amlotop, Teveten e Amprilan.

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