A empresa

Firmagon é uma substância da categoria de antagonistas hormonais e um medicamento usado em oncologia.

Ao usar a droga em conformidade com todas as instruções, há uma rápida diminuição da luteotropina e folitropina, o que reduz o nível de testosterona. Os valores intraplasma da diidrotestosterona também diminuem.

Este medicamento demonstra eficácia em suprimir a liberação de testosterona abaixo dos indicadores de castração médica (0,5 mg / ml), bem como manter esses valores. Uma porção mensal padrão (administrada 1 vez) causa a supressão sustentada da secreção de testosterona por pelo menos 12 meses em 97% dos homens tratados.

Indicações Firmagona

É usado em homens no caso de carcinoma de próstata hormônio - dependente, que é difundido.

Forma de liberação

A liberação da medicação é implementada na forma de um liofilizado para injeção, dentro dos frascos com capacidade de 0,08 ou 0,12 g, além de conter uma seringa cheia de solvente (líquido de injeção) com volume de 3 ou 4,2 ml, agulhas, adaptadores para os frascos e hastes de pistão.

Farmacodinâmica

Um carcinoma que afeta a próstata é sensível aos andrógenos, portanto, responde à terapia que elimina a fonte desses hormônios.

A droga age como um antagonista seletivo da gonadorelina. É reversível e competitivamente sintetizado com as terminações da gonadorelina pituitária, reduzindo rapidamente o volume de luteotrofinas liberadas, gonadropinas e folitropinas, o que induz a secreção de testosterona pelos testículos.

Bloqueadores de gonadorelina diferem de seus antagonistas, pois não levam ao desenvolvimento de uma liberação de luteotropina com a liberação subsequente do hormônio testosterona e a estimulação de um aumento na neoplasia. Tudo isso pode potencialmente causar agravamento dos sinais da doença após o início do tratamento.

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Farmacocinética

Sucção

Quando s / c injecção de 0,24 g de degarrelix com indicadores de 40 mg / ml em doentes com carcinoma da próstata, o nível de AUC de 0-28 dias é igual a 635 (no intervalo de 602-668) ng / ml; Os valores de Cmax são iguais a 66 (no intervalo de 61 a 71) ng / ml e são registrados após 40 minutos (dentro de 37 a 42 horas). Os índices médios são 11-12 ng / ml com a introdução da 1ª porção, assim como 11-16 ng / ml quando se utilizam dosagens de manutenção (80 mg) com valores de 20 mg / ml.

O nível plasmático de C max de degarrelix diminui em dois estágios, com um tempo médio de meia-vida de aproximadamente 29 dias na porção de manutenção. A meia-vida de longo prazo nas injeções s / c está associada a uma taxa extremamente baixa de liberação de degarrelix dos depósitos, que são formados nas áreas de injeções.

A farmacocinética da droga é determinada pela sua concentração no interior do fluido de injeção. Uma vez que os valores de biodisponibilidade e Omax diminuem com o aumento da concentração, é proibido usar qualquer outra concentração de fármaco não prescrita.

Processos de distribuição

O nível de distribuição em voluntários idosos foi de cerca de 1 l / kg. A síntese de proteínas intatasma é de aproximadamente 90%.

Processos do Exchange.

Degarelix é o sujeito de uma degradação padrão do peptide durante sua passagem através do sistema hepatobiliary; a parte principal da substância é secretada juntamente com as fezes na forma de fragmentos peptídicos.

Quando s / c injeções com a atividade medicinal de elementos metabólicos dentro do plasma de sangue não se observam. Testes in vitro revelaram que degarelix não atua como substrato para a estrutura da hemoproteína CYP450 em humanos.

Excreção.

Nos homens que não têm problemas com o trabalho dos rins, cerca de 20 a 30% do degarrelix é excretado através deste sistema (a 1ª injeção intravenosa). Supõe-se que os 70-80% restantes sejam excretados pelo sistema hepatobiliar.

O nível de depuração da droga após a aplicação de uma dose única (0,864-49,4 mg / kg) da solução em doentes idosos é de 35-50 ml / hora / kg.

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Dosagem e administração

A droga começa a aplicar, introduzindo ao paciente a dose inicial. Além disso, é usado 1 vez por mês. Primeiro, o medicamento é administrado em porções de 0,24 g - após injeção de 2 p / c, cada uma a 0,12 g.

Com um curso de apoio, o tamanho da porção mensal é de 0,08 g, sendo necessário realizar a 1ª injeção de suporte após o 1º mês desde a injeção inicial.

As injeções devem ser realizadas exclusivamente pelo método s / c, na região abdominal. As áreas de injeções devem ser alteradas periodicamente. É necessário selecionar um local para executar o procedimento, tendo em conta que não deve comprimir-se com a roupa (é impossível espetar o medicamento no sítio do cinto, na cintura), e também não se localiza perto das costelas.

O resultado fornecido pela Firmmagon é verificado, rastreando os indicadores de sangue dos hormônios.

Como este medicamento não induz a um aumento nos valores de testosterona, não é necessário prescrever substâncias antiandrogênicas para proteger contra a liberação de testosterona no início do tratamento.

É proibido usar a solução no / no método.

Em estágios graves de insuficiência hepática / renal, o medicamento é usado com muito cuidado.

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Uso Firmagona durante a gravidez

Firmagon não se destina a terapia em mulheres.

Contra-indicações

É contra-indicado nomear pessoas com intolerância severa em relação aos elementos constituintes do medicamento.

É necessário ter cuidado ao tratar pessoas com disfunção renal grave.

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Efeitos colaterais Firmagona

Os principais sintomas adversos de um agente terapêutico são:

• neutropenia febril ou anemia;
• sinais de alergias e intolerância na forma de anafilaxia;
• hiperglicemia, redução ou aumento de peso, aumento do colesterol, perda de apetite, diabetes e alterações nos valores sanguíneos de Ca;
• dores de cabeça, diminuição da libido, insônia, tontura e depressão;
• dispnéia;
• deterioração da acuidade visual;
• taquicardia ou arritmia;
• um aumento na pressão sanguínea e marés;
• diarréia, boca seca, vômito, obstipação e náusea;
• um aumento nos valores de transaminase intra-hepica;
• urticária, hiperidrose, alopecia, sudorese noturna, eritema e prurido;
• mialgia, inchaço ou desconforto que afeta as articulações;
• noctúria, polaciúria, incontinência urinária ou a urgência, bem como insuficiência renal;
• atrofia testicular, impotência e ginecomastia;
• manifestações na área da injeção, fadiga severa, estado de gripe, febre ou calafrios.

Com o desenvolvimento de efeitos colaterais não característicos ao usar a droga, é necessário consultar o seu médico sobre possíveis mudanças no regime de tratamento.

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Overdose

Casos de envenenamento com Firmagon ainda não foram registrados.

Em caso de intoxicação, é necessário monitorar a condição da vítima, realizando medidas sintomáticas ou de suporte quando necessário.

Condições de armazenamento

O traje de tiro deve ser mantido a temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

Uma marca registrada pode ser solicitada por um período de 36 meses a partir do momento em que o produto terapêutico é fabricado.

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Aplicação para crianças

A droga não é usada em pediatria.

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Análogos

Os análogos de drogas são substâncias Zoladex, bem como Ihsbir com Zitigoy.

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