Firmagon

Firmagon é uma substância da categoria dos antagonistas hormonais e um medicamento usado em oncologia.

Ao usar o medicamento em conformidade com todas as instruções, há uma rápida diminuição dos níveis de luteotropina e folitropina, o que, por fim, reduz os níveis de testosterona. Os valores de di-hidrotestosterona intraplasmática também diminuem.

Este medicamento demonstra eficácia na supressão da secreção de testosterona abaixo dos níveis de castração médica (0,5 mg/ml) e na manutenção desses níveis. Uma dose mensal padrão (administrada uma vez) causa supressão sustentada da secreção de testosterona por pelo menos 12 meses em 97% dos homens tratados.

Indicações Firmagona

É usado em homens em casos de carcinoma de próstata dependente de hormônio, que é generalizado.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de liofilizado para injeção, em frascos-ampola com capacidade de 0,08 ou 0,12 g. Além disso, a caixa contém uma seringa preenchida com solvente (líquido para injeção), com volume de 3 ou 4,2 ml, agulhas, adaptadores para frascos-ampola e hastes de pistão.

Farmacodinâmica

O carcinoma que afeta a próstata é sensível aos andrógenos e, portanto, responde à terapia que elimina a fonte desses hormônios.

O fármaco atua como um antagonista seletivo da gonadorelina. É sintetizado de forma reversível e competitiva com as terminações da gonadorelina hipofisária, reduzindo rapidamente os volumes de luteotropinas, gonadotrofinas e folitropinas liberadas, o que induz a liberação de testosterona pelos testículos.

Os bloqueadores de gonadorelina diferem de seus antagonistas por não levarem à liberação de luteotropina seguida pela liberação de testosterona e estimulação do crescimento tumoral. Tudo isso pode causar uma exacerbação dos sintomas da doença após o início do tratamento.

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Farmacocinética

Sucção.

Com injeção subcutânea de 0,24 g de degarelix com valores de 40 mg/ml em pacientes com carcinoma de próstata, a AUC de 0 a 28 dias é de 635 (na faixa de 602 a 668) ng/ml; os valores de Cmax são de 66 (na faixa de 61 a 71) ng/ml e são registrados após 40 (na faixa de 37 a 42) horas. Os valores médios são de 11 a 12 ng/ml com a introdução da primeira dose, bem como de 11 a 16 ng/ml com doses de manutenção (80 mg) com valores de 20 mg/ml.

A Cmax plasmática do degarrelix diminui em 2 estágios, com uma meia-vida média de aproximadamente 29 dias para a dose de manutenção. A meia-vida prolongada com injeção subcutânea se deve à taxa extremamente baixa de liberação do degarrelix dos depósitos formados nos locais de injeção.

A farmacocinética do medicamento é determinada pela sua concentração no fluido de injeção. Como os valores de biodisponibilidade e Cmax diminuem com o aumento da concentração, é proibido o uso de quaisquer outras concentrações do medicamento que não sejam prescritas.

Processos de distribuição.

O volume de distribuição em voluntários idosos foi de aproximadamente 1 L/kg. A síntese proteica intraplasmática foi de aproximadamente 90%.

Processos de troca.

O degarelix está sujeito à degradação peptídica padrão durante sua passagem pelo sistema hepatobiliar; a maior parte da substância é secretada nas fezes na forma de fragmentos peptídicos.

Quando administrado por via subcutânea, não são observados elementos metabólicos com atividade medicinal no plasma sanguíneo. Testes in vitro demonstraram que o degarelix não atua como substrato para a estrutura da hemoproteína CYP450 em humanos.

Excreção.

Em homens sem problemas renais, cerca de 20 a 30% do degarrelix (1ª injeção intravenosa) é excretado por este sistema. Acredita-se que os 70 a 80% restantes sejam excretados pelo sistema hepatobiliar.

A taxa de depuração do medicamento após administração de uma dose única (0,864-49,4 mcg/kg) da solução em pacientes idosos é de 35-50 ml/hora/kg.

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Dosagem e administração

A medicação é iniciada com a administração da dose inicial ao paciente. Em seguida, é usada uma vez por mês. Inicialmente, a medicação é administrada em doses de 0,24 g – por meio de 2 injeções subcutâneas de 0,12 g cada.

Durante o tratamento de manutenção, a dose mensal é de 0,08 g. A primeira injeção de manutenção deve ser administrada 1 mês após a injeção inicial.

As injeções devem ser aplicadas exclusivamente por via subcutânea, na região abdominal. Os locais de injeção devem ser trocados periodicamente. A área a ser aplicada deve ser selecionada levando-se em consideração que não deve ser comprimida por roupas (não é permitido injetar o medicamento na região onde se usa cinto, na cintura) e não deve estar localizada próxima às costelas.

O efeito do Firmagon é verificado pelo monitoramento dos níveis hormonais no sangue.

Como este medicamento não induz aumento nos níveis de testosterona, não é necessário prescrever agentes antiandrogênicos para proteção contra o aumento repentino de testosterona no início do tratamento.

É proibido usar a solução por via intravenosa.

Em estágios graves de insuficiência hepática/renal, o medicamento é usado com extrema cautela.

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Uso Firmagona durante a gravidez

O Firmagon não se destina ao uso em mulheres.

Contra-indicações

Contraindicado para uso por indivíduos com intolerância grave aos componentes do medicamento.

É necessário cuidado ao administrar em pessoas com disfunção renal grave.

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Efeitos colaterais Firmagona

Os principais efeitos colaterais do agente terapêutico são:

• neutropenia febril ou anemia;
• sinais de alergia e intolerância na forma de anafilaxia;
• hiperglicemia, perda ou ganho de peso, aumento dos níveis de colesterol, diminuição do apetite, diabetes mellitus e alterações nos níveis de Ca no sangue;
• dores de cabeça, diminuição da libido, insônia, tontura e depressão;
• dispneia;
• deterioração da acuidade visual;
• taquicardia ou arritmia;
• aumento da pressão arterial e ondas de calor;
• diarreia, xerostomia, vômitos, constipação e náuseas;
• aumento dos valores das transaminases intra-hepáticas;
• urticária, hiperidrose, alopecia, suores noturnos, eritema e coceira;
• mialgia, inchaço ou desconforto que afeta as articulações;
• noctúria, polaciúria, incontinência urinária ou vontade de urinar e insuficiência renal;
• atrofia testicular, impotência e ginecomastia;
• manifestações na área da injeção, fadiga intensa, estado gripal, febre ou calafrios.

Caso você sinta quaisquer efeitos colaterais incomuns ao usar o medicamento, consulte seu médico sobre uma possível mudança em seu regime de tratamento.

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Overdose

Ainda não houve casos relatados de envenenamento com Firmagon.

Em caso de intoxicação, é necessário monitorar o estado da vítima, realizando medidas sintomáticas ou de suporte, se necessário.

Condições de armazenamento

O Firmagon deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

O Firmagon é aprovado para uso por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

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Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Zoladex, assim como Ichsbira e Zytiga.

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