Neksium

Nexium contém em sua composição o elemento esomeprazol. Ele especificamente diminui a ação da bomba de prótons das células de revestimento da mucosa gástrica e, além disso, atua como a variedade isomérica S do componente omeprazol.

A substância se acumula e adquire uma forma ativa dentro dos túbulos excretores, onde a influência da bomba de prótons (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPase) inibe, como resultado do qual a liberação de ácido clorídrico é retardada.

Indicações Neksium

É usado para tratar esses distúrbios:

• gastrinoma ;
• esofagite de refluxo (na forma de uma substância sintomática ou para prevenir a recorrência, e além disso, como um tratamento etiológico para gastrite de refluxo da variedade de úlcera);
• destruição do micróbio H. Pylori (em conjunto com drogas antibacterianas) para úlceras que afetam o trato gastrointestinal;
• tratamento preventivo de úlceras pépticas no caso do uso de NSAIDs, bem como para o tratamento de úlceras resultantes do uso de NSAIDs.

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Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é produzida em comprimidos com volume de 20 ou 40 mg. Dentro do blister - 7 comprimidos. Na caixa - 1, 2 ou 4 pacotes.

Farmacodinâmica

O efeito da droga se desenvolve após 1 hora após a introdução de 20-40 mg de esomeprazol. Quando você toma novamente 20 mg da droga após 24 horas (1 vez por dia), por volta do 5º dia de uso, há um decréscimo de 90% da quantidade de secreção gástrica associada ao efeito da pentagastrina.

Receber uma dose de 40 mg age efetivamente com a esofagite de refluxo. É prescrito como agente terapêutico para lesões ulcerativas da mucosa gastrointestinal; quando combinado com um antibiótico adequadamente selecionado, aumenta a eficácia da destruição do Helicobacter pylori (em 90% dos casos). Geralmente, na terapia combinada de uma úlcera, após o término do uso de antibióticos, não há necessidade de prolongamento da monoterapia anti-secretora.

Testes clínicos revelaram que o uso de drogas leva a um aumento nos valores sangüíneos de gastrina (como reação a uma diminuição na produção de ácido clorídrico). O aumento no número de células endócrinas que produzem histamina, é realizado com um aumento nos níveis sanguíneos de gastrina.

Algumas vezes houve um aumento na frequência de desenvolvimento de cistos granulares na mucosa gástrica no caso de administração prolongada de drogas antissecretoras. Este fenômeno é considerado uma resposta fisiológica à supressão da produção de ácido clorídrico. Esses cistos sempre têm um caráter temporário e benigno, passando no final do ciclo de tratamento.

Omeprazol com alta eficiência impede a formação de variedades de úlcera péptica quando administrado em conjunto com AINEs (isso também inclui inibidores seletivos da COX-2).

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Farmacocinética

O esomeprazol é absorvido em alta velocidade, atingindo os valores plasmáticos da Cmax após aproximadamente 1-2 horas a partir do momento da administração oral.

O nível de biodisponibilidade com a introdução de uma dose única de 40 mg é igual a 64% e com administração repetida aumenta para 90%. Na dose de 20 mg, o índice absoluto de biodisponibilidade, respectivamente, é de 50% e 68%.

Os valores da síntese proteica intraplasma são 97%. A introdução em conjunto com a comida não modifica a intensidade da influência anti-secretory, mas diminui a velocidade da absorção.

Os processos de câmbio da parte principal de um esomeprazol realizam-se com a ajuda da enzima CYP 2С19, e o equilíbrio com a participação do isômero da enzima CYP 3A4. Todas estas reações prosseguem com a ajuda da hemoproteína P450. O termo meia vida é de aproximadamente 70 minutos após a introdução de uma segunda porção após 24 horas.

A eliminação é realizada através dos rins, integralmente, no intervalo entre o uso de drogas; quando administrado uma vez em 24 horas, não se acumula no interior do corpo. Uma porção menor da droga é excretada nas fezes. Elementos metabólicos de drogas não afetam a liberação de ácido clorídrico. Menos de 1% da droga é eliminada pelos rins inalterados.

Dosagem e administração

Nexium pode ser usado exclusivamente por via oral - pílulas são engolidas, sem mastigar, com água simples.

Em caso de problemas com a função de deglutição de 1 poço, uma pílula de uma droga é adicionada à água não gaseificada (0,1 l), eles aguardam até que ela seja dissolvida e o líquido resultante é bebido (você pode ingerir o medicamento no máximo meia hora depois da dissolução do comprimido). Quaisquer outros solventes (leite ou chá) não podem ser usados, porque podem danificar a concha do tablet. Além disso, em um copo do qual eles beberam o remédio, eles despejaram mais água e novamente eles beberam.

Para problemas muito sérios com a deglutição, o medicamento é administrado com sonda nasogástrica. Antes da introdução do comprimido é dissolvido de acordo com o esquema acima. Em seguida, o medicamento é coletado em uma seringa (5-10 ml) e, em seguida, injetado na sonda.

Terapia para esofagite de refluxo.

No período do primeiro mês, você precisa tomar 40 mg da droga por dia. Se após esse período os sintomas da doença persistirem, o tratamento é prolongado por mais 1 mês. Para prevenir a recorrência de patologia, 20 mg de medicamentos são administrados por dia.

Para eliminar os sinais da doença durante a esofagite de refluxo, administra-se 20 mg por dia durante o primeiro mês; Se os sintomas persistirem, o diagnóstico deve ser revisado. Então, conforme necessário, administra-se 20 mg por dia para controlar a situação. É impossível usar o Nexium “conforme necessário” como tratamento preventivo em pessoas que usam AINEs e com uma tendência crescente ao aparecimento de úlceras pépticas.

Úlceras gastrointestinais associadas ao Helicobacter pylori ou tratamento anti-recidiva.

A terapia combinada inclui o uso de 20 mg de esomeprazol e 1 g de amoxicilina, bem como 0,5 g de claritromicina 2 vezes ao dia por um período de 7 dias.

As pessoas que usam AINEs por muito tempo precisam consumir 20 mg 1 vez ao dia por 24 horas. No caso das úlceras pépticas que se desenvolveram devido ao uso de AINEs, a duração do curso é de 1-2 meses.

No caso dos gastrinomas, eles são usados 2 vezes ao dia para 40 mg de Nexium. A duração do ciclo é selecionada individualmente, levando em consideração o quadro clínico. Com tal doença pode ser consumida na faixa de 0,08-0,16 g da droga por dia.

As pessoas com insuficiência hepática podem entrar não mais do que 20 mg de esomeprazol por dia.

Uso Neksium durante a gravidez

Há muito pouca informação sobre a introdução de esomeprazol durante a gravidez, por causa do que é prescrito com muito cuidado. Nos testes clínicos, o efeito teratogênico e embriotóxico da droga não foi detectado, assim como o efeito no vaginal e no parto, assim como a taxa de desenvolvimento pós-natal.

Não há dados sobre a remoção de Nexium com leite materno, por isso, quando a amamentação não é prescrito.

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Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• sintomas de intolerância ao medicamento (também em relação aos benzimidazóis);
• administração com atazanavir.

Efeitos colaterais Neksium

Os principais sinais de cortiça:

• les�s associadas �actividade do sistema nervoso central e PNS: depress�, ins�ia, tonturas, sonol�cia e agressividade, bem como parestesias, excitabilidade aumentada e alucina�es (especialmente em indiv�uos com est�ios graves da doen�);
• violações do trato gastrointestinal: estomatite ou candidíase;
• problemas com processos hematopoiéticos: leucoma, trombocitopenia ou pancitopenia e também agranulocitose;
• perturbações do fígado: insuficiência hepática, hepatite (acompanhada de icterícia ou não), bem como encefalopatia (com antecedentes de anomalias hepáticas graves);
• Lesões ODA: dor nas articulações e fraqueza muscular;
• sinais associados à epiderme: erupção cutânea, alopecia, fotossensibilidade e PET;
• outros: sintomas de intolerância (febre, hiperidrose, espasmo brônquico e nefrite), hiponatremia, inchaço e alterações do paladar.

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Overdose

Muito pouca informação está disponível sobre os casos de intoxicação por esomeprazol. Com a introdução de drogas em porções até 80 mg, não houve desenvolvimento de um forte efeito tóxico. Depois de aplicar uma porção de 0.28 g, os sintomas de uma desordem de tratado gastrintestinal e fraqueza sistemática observaram-se.

O esomeprazol não possui antídoto. Os procedimentos de hemodiálise serão ineficazes, porque a maior parte da droga é sintetizada com proteína plasmática. Quando surgem sinais de intoxicação, são realizadas ações sintomáticas e de apoio.

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Interações com outras drogas

Em drogas cuja absorção depende do nível do pH gástrico, o esomeprazol é capaz de aumentar ou enfraquecer a capacidade de absorção. No caso do uso de drogas, observa-se uma diminuição na absorção de cetoconazol com itraconazol.

A inibição da produção do elemento CYP 2C19 provoca um aumento nos valores plasmáticos dos agentes cujos processos metabólicos são realizados usando esta enzima (entre eles, diazepam com fenitoína, citalopram e imipramina com clomipramina). Muitas vezes, nesses casos, é necessária uma redução na porção desses medicamentos.

No caso da introdução de Nexium com varfarina, é necessário monitorar os parâmetros de coagulação.

A combinação do fármaco com a cisaprida causa um aumento dos valores de AUC de 32%, bem como uma extensão de 31% do termo semi-vida da cisaprida. Mas isso não leva a uma mudança significativa nos parâmetros sanguíneos da cisaprida.

A combinação com ritonavir ou atazanavir causa um enfraquecimento da gravidade da ação dos medicamentos antivirais, mesmo no caso de aumentar suas porções.

Como o ingrediente ativo da droga é submetido a processos metabólicos com a participação das enzimas CYP 3A4 com CYP 2C19, sua introdução junto com a claritromicina (diminui a atividade das enzimas CYP 3A4) aumenta o nível de AUC Nexium. Mas tais alterações não exigem correção de uma porção de esomeprazol.

O uso de drogas com voriconazol aumenta a exposição do primeiro mais do que o dobro (mas isso não requer alteração da dose do medicamento).

Condições de armazenamento

Nexium deve ser mantido em local fechado para crianças pequenas. O nível de temperatura é máximo 30 ° С.

Validade

Nexium pode ser usado por um período de 3 anos a partir do momento em que o produto farmacêutico é fabricado.

Aplicação para crianças

É impossível usar para pessoas com menos de 12 anos de idade, porque os testes clínicos não foram realizados para o subgrupo etário especificado.

Análogos

Os análogos da droga são substâncias Emanera, Mapas de Losek, Omep e Lansoprazole com Ultop, e além de Omeprazole, Hasek e Pariet com Sanpraz e Lansoprol.

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Comentários

Nexium recebe boas críticas dos pacientes - age de forma muito eficaz e ajuda a eliminar as violações descritas na medicação. Dos menos notou apenas o alto custo do medicamento.