Nemotan

Nemotan bloqueia seletivamente a ação dos canais de cálcio, afetando principalmente os vasos. O medicamento é um derivado da di-hidropiridina e contém o componente nimodipino.

A nimodipino demonstra atividade seletiva pronunciada em certas áreas do cérebro. O efeito medicinal do medicamento se desenvolve sob a influência de íons de cálcio, retardando os processos contráteis dentro das células musculares lisas.

Foi estabelecido que o medicamento reduz a intensidade do comprometimento da memória e ajuda a melhorar a concentração em pessoas com problemas no funcionamento do cérebro.

Indicações Nemotana

É utilizado no tratamento e prevenção de distúrbios neurológicos de natureza isquêmica associados a espasmos vasculares no interior do cérebro, decorrentes do desenvolvimento de hemorragia subaracnóidea após a ruptura de um aneurisma.

É prescrito para distúrbios da atividade cerebral acompanhados de sintomas intensos em idosos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 10 unidades dentro de uma embalagem de célula; 3 ou 10 pacotes dentro de uma embalagem.

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Farmacodinâmica

A nimodipina ajuda a normalizar o funcionamento dos neurônios e os protege de influências negativas. Ao mesmo tempo, tem um efeito positivo no suprimento sanguíneo cerebral e aumenta a tolerância à isquemia, interagindo com as terminações cerebrovasculares e neuronais associadas aos canais de cálcio.

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Farmacocinética

A substância ativa do medicamento é quase completamente absorvida após administração oral. Os valores de Cmax plasmática, bem como de AUC, aumentam de acordo com o aumento da dosagem (os estudos foram conduzidos até uma dose de 90 mg).

Os valores do volume de distribuição (Vss, tipo 2 câmaras) para injeção intravenosa são de 0,9 a 1,6 l/kg. A taxa de depuração total é de 0,6 a 1,9 l/hora/kg.

É sintetizado com proteína sanguínea em 97-99%.

A excreção de nimodipina é realizada durante processos metabólicos através da estrutura da hemoproteína P450 3A4.

Processos metabólicos pré-sistêmicos intensivos (aproximadamente 85-95%) criam taxas de biodisponibilidade de 5-15%.

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Dosagem e administração

Uso em distúrbios da função cerebral.

Idosos com tais patologias devem tomar 1 comprimido do medicamento 3 vezes ao dia (30 mg da substância 3 vezes ao dia).

Para indivíduos com função renal significativamente enfraquecida (a taxa de CF está abaixo de 20 ml por minuto), ele é prescrito com muito cuidado, com exames regulares do paciente durante a terapia.

Terapia e prevenção de distúrbios neurológicos de natureza isquêmica associados a espasmos vasculares cerebrais que se desenvolvem devido à ruptura de um aneurisma com subsequente hemorragia subaracnóidea.

Após um curso de tratamento com infusões, 60 mg do medicamento (2 comprimidos) são tomados por via oral 6 vezes ao dia.

Se surgirem sintomas negativos, a dosagem é reduzida ou o uso do medicamento é interrompido (se necessário).

Problemas hepáticos (especialmente cirrose hepática) podem aumentar a biodisponibilidade do medicamento devido à diminuição dos valores de depuração metabólica e ao enfraquecimento dos processos metabólicos primários. Nesses casos, os sintomas negativos podem aumentar (por exemplo, diminuição dos valores da pressão arterial), portanto, a dosagem é reduzida ou o medicamento é descontinuado.

A combinação com substâncias que induzem ou inibem a ação do componente CYP 3A4 pode exigir uma alteração no tamanho da porção.

Os comprimidos são engolidos inteiros, sem mastigar, com água pura. O medicamento pode ser tomado sem necessidade de alimentos, com intervalos mínimos de 4 horas. É proibido beber suco de toranja durante o tratamento.

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Uso Nemotana durante a gravidez

Não foram realizados testes sobre o uso do medicamento durante a gravidez. Caso seja necessário usá-lo durante esse período, é necessário avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios, levando em consideração a gravidade dos sintomas clínicos.

Foi determinado que os valores de nimodipino e seus componentes metabólicos no leite materno correspondem aos valores plasmáticos. Por esse motivo, a amamentação é proibida durante o período de uso de Nemotan.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• uso do medicamento em caso de intolerância pessoal associada à nimodipina ou a outros componentes do medicamento;
• administração em combinação com rifampicina (nesses casos, o efeito terapêutico do Nemotan é significativamente enfraquecido) e anticonvulsivantes, incluindo fenitoína e fenobarbital com carbamazepina (essas substâncias reduzem significativamente o nível de biodisponibilidade da nimodipina);
• administração a pessoas com infarto do miocárdio ou angina instável (também dentro de 1 mês a partir do momento do seu desenvolvimento);
• durante terapia em andamento para distúrbios da atividade cerebral;
• disfunção hepática (especialmente cirrose hepática), porque isso pode provocar um aumento na biodisponibilidade da nimodipina devido ao enfraquecimento da depuração metabólica e dos processos metabólicos primários.

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Efeitos colaterais Nemotana

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios sanguíneos e linfáticos: trombocitopenia ou alterações nos resultados de exames laboratoriais de sangue;
• distúrbios imunológicos: sintomas de alergia, manifestações agudas de intolerância e erupções cutâneas;
• lesões que afetam o sistema nervoso: dores de cabeça e sintomas cerebrovasculares de natureza inespecífica;
• problemas no coração: taquicardia, tipos inespecíficos de arritmia e bradicardia;
• sintomas vasculares: diminuição da pressão arterial, sinais cardiovasculares inespecíficos e vasodilatação;
• distúrbios gastrointestinais: náuseas, disfunção gastrointestinal e obstrução intestinal;
• problemas no fígado e no trato biliar: aumento temporário na atividade das enzimas hepáticas e sintomas moderados a leves relacionados ao fígado.

Reações adversas encontradas durante os ensaios clínicos de nimodipina de acordo com a indicação para o tratamento de distúrbios da função cerebral:

• problemas com o funcionamento do sistema nervoso: vertigem;
• manifestações neurológicas de natureza inespecífica: hipercinesia, tontura ou tremor;
• disfunção cardíaca: palpitações;
• lesões vasculares: inchaço ou síncope;
• problemas no trato gastrointestinal: diarreia, inchaço ou constipação.

Overdose

O envenenamento agudo com Nemotan causa bradicardia ou taquicardia, náuseas, queda acentuada da pressão arterial e distúrbios gastrointestinais.

Em caso de intoxicação aguda, o uso do medicamento deve ser interrompido imediatamente. Além disso, devem ser realizados procedimentos sintomáticos, lavagem gástrica e administração de carvão ativado.

Se a pressão arterial continuar a diminuir, deve-se administrar dopamina ou norepinefrina por via intravenosa. Como o medicamento não possui antídoto, procedimentos sintomáticos são realizados em caso de outros efeitos colaterais.

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Interações com outras drogas

Os processos de metabolismo do nimodipino estão associados à ação do sistema hemoproteico P450 ZA4, localizado no fígado e na mucosa intestinal. Por isso, medicamentos que afetam essa estrutura enzimática são capazes de alterar o nível de depuração do fármaco e seus processos metabólicos primários.

A experiência com outros antagonistas dos canais de cálcio demonstra que a rifampicina pode potencializar os processos metabólicos da nimodipina, pois induz a atividade enzimática. A combinação desses medicamentos resulta em um enfraquecimento significativo do efeito terapêutico da nimodipina, razão pela qual não são utilizados em conjunto.

Anticonvulsivantes (incluindo fenitoína com fenobarbital e carbamazepina) reduzem significativamente a biodisponibilidade do Nemotan, razão pela qual ele não é usado com essas substâncias.

A coadministração com os seguintes agentes que inibem a atividade do sistema hemoproteína P450 3A4 requer monitoramento dos valores da pressão arterial e consideração de opções para alterar a dosagem de nimodipina, se necessário.

Não foram realizados testes de interação entre o medicamento e os macrolídeos, mas sabe-se que certos macrolídeos (por exemplo, a eritromicina) são capazes de retardar o efeito da hemoproteína P450 3A4, podendo interagir com o medicamento nesta fase. Portanto, tal combinação não pode ser utilizada.

Não foram realizados estudos de interação quando o medicamento é combinado com inibidores de protease anti-HIV (por exemplo, ritonavir). Acredita-se que substâncias desta categoria tenham um forte efeito inibitório sobre a hemoproteína P450 3A4. Existe a possibilidade de um aumento significativo e clinicamente importante nos níveis plasmáticos de nimodipina quando administrado em conjunto com inibidores de protease.

Não há informações sobre os efeitos que se desenvolvem com o uso do medicamento e cetoconazol. Há informações de que os antifúngicos azólicos retardam a atividade da hemoproteína P450 3A4 e também interagem com outros antagonistas di-hidropiridínicos dos canais de cálcio. Por esse motivo, quando combinado com nimodipino, pode ser observado um aumento perceptível em sua biodisponibilidade geral (devido ao enfraquecimento dos processos metabólicos primários).

Não foram realizados testes com o uso combinado do medicamento e nefazodona. Há evidências de que o antidepressivo tem um forte efeito inibitório sobre a hemoproteína P450 3A4. Há risco de aumento dos níveis plasmáticos de nimodipino quando combinado com nefazodona.

A combinação prolongada do medicamento com fluoxetina leva a um aumento nos níveis plasmáticos de nimodipina em quase 50%. A eficácia da fluoxetina foi significativamente reduzida, mas o efeito de seu elemento metabólico ativo, a norfluoxetina, não.

O uso do medicamento junto com dalfopristina ou quinupristina causa um aumento nos níveis plasmáticos de nimodipina.

A introdução de Nemotan juntamente com o antagonista de terminação H2 cimetidina ou ácido valpróico causa um aumento nos valores plasmáticos do fármaco.

A combinação prolongada do medicamento e nortriptilina aumenta ligeiramente os níveis plasmáticos de nimodipina (enquanto os níveis de nortriptilina não se alteram).

O medicamento é capaz de potencializar a atividade anti-hipertensiva dos seguintes medicamentos anti-hipertensivos: β-bloqueadores, α-adrenobloqueadores, diuréticos, α1-antagonistas e outros antagonistas do cálcio, bem como inibidores da ECA, α-metildopa e inibidores da PDE-5. Se houver necessidade estrita de usar tais combinações, a condição do paciente deve ser monitorada de perto.

Testes em macacos revelaram que quando o medicamento é usado por via intravenosa com zidovudina, há um aumento significativo na AUC da zidovudina, bem como uma diminuição em sua depuração e volume de distribuição.

O suco de toranja retarda a ação da hemoproteína P450 ZA4. Quando usado em conjunto com este suco, os valores plasmáticos do medicamento aumentam e seu efeito é prolongado. Tal efeito pode potencializar a atividade anti-hipertensiva do medicamento. Este efeito pode persistir por cerca de 4 dias a partir do momento da ingestão do suco de toranja, o que deve ser levado em consideração ao usar nimodipino.

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Condições de armazenamento

Nemotan deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura: máximo 25°C.

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Validade

O Nemotan pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

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Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser usado em pediatria.

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Análogos

Análogos do medicamento são Vazokor, Amlorus, Nimotop com Nimodipe Sandoz, Nitopin com Nimodipexal e, além disso, Amlodipina, Nimodipina e Fenigidina.

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Avaliações

Nemotan recebe críticas geralmente boas – ele ajuda a melhorar significativamente a qualidade de vida de idosos que sofrem de distúrbios cerebrais relacionados à idade: irritabilidade, perda de memória e insônia.

O efeito restaurador sustentado do medicamento foi observado durante a reabilitação em indivíduos que sofreram uma fase ativa de acidente vascular cerebral isquêmico. A eficácia do medicamento na eliminação de espasmos vasculares no cérebro também foi avaliada positivamente em comentários no fórum.