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Saúde

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Última revisão: 23.04.2024
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Nemotan bloqueia seletivamente a ação dos canais de Ca, afetando principalmente os vasos. A droga é um derivado da diidropiridina e contém o componente nimodipino.

Nimodipina mostra atividade seletiva pronunciada em certas áreas do cérebro. O efeito de droga da droga desenvolve-se abaixo da influência de íons de cálcio - diminuindo de processos contráteis dentro das células de músculo lisas.

Estabelece-se que a droga reduz a intensidade de desordens de memória e ajuda a melhorar a concentração da atenção em indivíduos com problemas no cérebro.

Indicações Nemontana

É usado para tratar e prevenir distúrbios neurológicos da natureza isquêmica associados a espasmos vasculares no interior do cérebro, resultantes da hemorragia subaracnóidea desenvolvida após a ruptura do aneurisma.

Nomeado com os sintomas intensos que acompanham os distúrbios cerebrais em idosos.

Forma de liberação

A liberação do medicamento produzido em comprimidos - 10 peças dentro da embalagem da célula; 3 ou 10 pacotes dentro de um pacote.

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Farmacodinâmica

A nimodipina ajuda a normalizar o trabalho dos neurônios e protege-os de influências negativas. Ao mesmo tempo, tem um efeito positivo no fluxo sanguíneo cerebral e aumenta a tolerância à isquemia, interagindo com as terminações cerebrovasculares e neuronais que estão ligadas aos canais de cálcio.

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Farmacocinética

O elemento ativo da droga é quase totalmente absorvido após a ingestão. Os valores da Cmax plasmática, assim como a AUC aumentam de acordo com o aumento da dose (os estudos foram realizados para uma porção de 90 mg).

Volume de distribuição (Vss, tipo 2 câmaras) para injeção intravenosa igual a 0,9-1,6 l / kg. O nível de depuração total é de 0,6-1,9 l / h / kg.

Com proteína do sangue, é sintetizado em 97-99%.

A excreção de nimodipina é realizada em processos metabólicos através da estrutura da hemoproteína P450 ZA4.

Processos metabólicos pré-sistêmicos intensos (aproximadamente 85-95%) criam indicadores de biodisponibilidade iguais a 5-15%.

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Dosagem e administração

Use em desordens da função cerebral.

Pessoas mais velhas com patologias semelhantes são obrigadas a aplicar 3 vezes ao dia para o primeiro comprimido de drogas (30 mg da substância 3 vezes ao dia).

Pessoas com atividade renal significativamente prejudicada (a taxa de FC está abaixo de 20 ml por minuto) são prescritas com muito cuidado, com exames regulares do paciente durante a terapia.

Terapia e prevenção de distúrbios neurológicos da natureza isquêmica associados a espasmos vasculares cerebrais que se desenvolvem devido à ruptura do aneurisma, seguida de hemorragia subaracnóidea.

Depois do curso do tratamento com a introdução de infusões, a administração oral de 60 mgs da medicina (2 pastilhas) executa-se 6 vezes por dia.

Com o aparecimento de sinais negativos, uma parte reduz ou interrompe o uso de drogas (se necessário).

Problemas com o funcionamento do fígado (especialmente cirrose hepática) podem aumentar a biodisponibilidade do fármaco devido a uma diminuição nos valores de depuração metabólica e um enfraquecimento dos processos metabólicos primários. Nestes casos, os sintomas negativos podem aumentar (por exemplo, uma diminuição nos valores da pressão arterial), portanto, a redução da dose ou o cancelamento da medicação é realizado.

A combinação com substâncias que induzem ou retardam a ação do componente CYP 3A4 pode exigir a alteração do tamanho da porção.

Comprimidos são engolidos inteiros, sem mastigar, espremidos com água pura. Você pode tomar remédio sem referência à ingestão de alimentos, com intervalos de pelo menos 4 horas. É proibido beber sumo de toranja durante a terapia.

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Uso Nemontana durante a gravidez

O teste não foi realizado em relação ao uso de drogas durante a gravidez. No caso da necessidade de usá-lo no período especificado, você precisa avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios, dada a gravidade dos sintomas clínicos.

Foi determinado que os índices de nimodipina e seus componentes metabólicos dentro do leite materno correspondem aos valores plasmáticos. Por causa disso, durante o uso de Nemotana, a amamentação é proibida.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

  • o uso de drogas para intolerância pessoal associado a nimodipina ou outros elementos da droga;
  • administração em combinação com rifampicina (em tais casos, os efeitos terapêuticos de Nemotan são significativamente enfraquecidos) e anticonvulsivantes, incluindo fenitoína e fenobarbital com carbamazepina (estas substâncias diminuem significativamente o nível de biodisponibilidade de nimodipina);
  • introdução a pessoas com infarto do miocárdio ou angina de natureza movediça (também durante o 1o mês do momento do seu desenvolvimento);
  • com terapia contínua de distúrbios cerebrais;
  • distúrbios no fígado (especialmente cirrose hepática), porque pode provocar um aumento nos valores de biodisponibilidade de nimodipina devido ao enfraquecimento da depuração metabólica e processos metabólicos primários.

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Efeitos colaterais Nemontana

Entre os eventos adversos:

  • perturbaes associadas a sangue e linfa: trombocitopenia ou uma alterao nas indicaes de testes sanguicos de laboratio;
  • distúrbios imunológicos: sintomas de alergias, manifestações agudas de intolerância e erupções cutâneas;
  • lesões que afetam NS: dores de cabeça e sinais cerebrovasculares que são inespecíficos;
  • problemas cardíacos: taquicardia, tipos não específicos de arritmias e bradicardia;
  • sintomas relacionados com a vascularização: diminuição dos valores da pressão arterial, sinais cardiovasculares inespecíficos e vasodilatação;
  • Distúrbios da função gastrintestinal: náusea, disfunção gastrointestinal e bloqueio intestinal
  • problemas com a atividade do fígado e da vesícula biliar: aumento temporário da atividade das enzimas hepáticas e sinais moderados ou leves associados ao fígado.

Manifestações negativas encontradas em testes clínicos de nimodipina de acordo com as indicações para o tratamento de distúrbios no cérebro:

  • problemas com o trabalho da Assembleia Nacional: vertigem;
  • manifestações neurológicas de natureza não específica: hipercinesia, tontura ou tremor;
  • função cardíaca prejudicada: palpitação;
  • lesões vasculares: inchaço ou síncope;
  • problemas com o trabalho do aparelho digestivo: diarréia, inchaço ou obstipação.

Overdose

O envenenamento agudo com Nemotan provoca bradicardia ou taquicardia, náusea, um forte declínio na pressão arterial, bem como distúrbios da função gastrointestinal.

No caso de intoxicação aguda, você deve cancelar imediatamente o uso do medicamento. Além disso, ações sintomáticas são realizadas, assim como lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado.

Se os indicadores da pressão arterial continuarem a diminuir, você precisa entrar no método da dopamina ou norepinefrina. Como a droga não tem antídoto, no caso do desenvolvimento de outros sinais colaterais, procedimentos sintomáticos são realizados.

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Interações com outras drogas

O metabolismo da nimodipina está associado à ação do sistema hemoproteína P450 ZA4, localizado no interior do fígado e da mucosa intestinal. Devido a isso, as drogas que afetam essa estrutura enzimática podem alterar o nível de depuração da droga e seus principais processos metabólicos.

A experiência de utilização de outros antagonistas do canal de cálcio mostra que a rifampicina é capaz de potenciar o metabolismo da nimodipina, porque induz a atividade de enzimas. Como resultado da combinação dessas drogas, há um enfraquecimento significativo do efeito terapêutico da nimodipina, e é por isso que elas não são usadas juntas.

Anticonvulsivantes (entre eles, fenitoína com fenobarbital e carbamazepina) reduzem significativamente o nível de biodisponibilidade de Nemotan, razão pela qual não é utilizado com estas substâncias.

A introdução em conjunto com os seguintes agentes, retardando a atividade do sistema hemoproteico P450 ZA4, requer o rastreamento dos valores da pressão arterial e a consideração de opções com a alteração da dose de nimodipina, se necessário.

O teste da interacção de fármacos e macrólidos não foi realizado, mas sabe-se que macrólidos individuais (por exemplo, eritromicina) podem retardar o efeito da hemoproteína P450 ZA4, pelo que podem interagir com o fármaco nesta fase. A este respeito, esta combinação não pode ser usada.

Os testes que investigam as interações com uma combinação de drogas e agentes que diminuem a atividade da protease anti-HIV (por exemplo, ritonavir) não foram realizados. Acredita-se que substâncias desta categoria tenham um forte efeito inibitório na hemoproteína P450 ZA4. Existe a possibilidade de um aumento nos valores plasmáticos da nimodipina, que é intensa e importante para o quadro clínico, quando administrada em conjunto com drogas que retardam a ação da protease.

Não há informações sobre os efeitos que se desenvolvem quando se usa o medicamento e o cetoconazol. Há informações de que os antimicóticos do tipo azólico retardam a atividade da hemoproteína P450 ZA4 e também interagem com outros antagonistas do canal Ca da diidropiridina. Por causa disto, com uma administração combinada com nimodipine, um aumento perceptível no nível da sua bioavailability geral pode observar-se (devido ao enfraquecimento dos processos metabólicos primários).

Testes sobre o compartilhamento de drogas e nefazodona não foi realizado. Há evidências de que o antidepressivo tem um forte efeito inibitório na hemoproteína P450 ZA4. Existe o risco de aumentar os índices plasmáticos de nimodipina se esta for associada à nefazodona.

Combinação a longo prazo da droga com fluoxetina leva a um aumento nos valores plasmáticos de nimodipina quase 50%. A eficácia da fluoxetina foi significativamente enfraquecida e o efeito do seu elemento metabólico ativo, a norfluoxetina, não foi.

O uso da droga juntamente com dalfopristina ou quinupristina causa um aumento nos índices plasmáticos de nimodipina.

A administração de Nemotan juntamente com o antagonista do terminal H2 cimetidina ou com o ácido valpróico provoca um aumento nos valores plasmáticos das drogas.

A combinação prolongada do fármaco e nortriptilina não aumenta significativamente o nível plasmático de nimodipina (enquanto os valores de nortriptilina não se alteram).

A droga capaz de potenciar a actividade anti-hipertensiva seguintes fármacos anti-hipertensivos: betabloqueadores, agentes, diuréticos, antagonistas α1- e outros antagonistas de Ca, e, além disso, inibidores de ECA, α-metildopa e inibidores de PDE5 bloqueio α-adrenoceptores. Com uma necessidade estrita de usar tais combinações, você precisa monitorar cuidadosamente a condição do paciente.

Testes com a participação de macacos revelaram que quando combinados com / no uso do medicamento com zidovudina, há um aumento significativo nos indicadores AUC da zidovudina, bem como uma diminuição no seu volume de depuração e distribuição.

O suco de toranja diminui a ação da hemoproteína P450 ZA4. Quando usado junto com este suco, os valores plasmáticos da droga aumentam e prolongam seu efeito. Este efeito pode aumentar a atividade anti-hipertensiva do medicamento. Este efeito pode continuar durante cerca de 4 dias a partir do momento em que toma o sumo de toranja, o que deve ser considerado quando se utiliza nimodipina.

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Condições de armazenamento

Nemotan é obrigado a ser mantido em um lugar fechado a partir da penetração de crianças pequenas. Indicadores de temperatura - um máximo de 25 ° C.

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Validade

Nemotan pode ser usado por um período de 5 anos desde a produção da substância terapêutica.

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Aplicação para crianças

Você não pode usar o medicamento em pediatria.

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Análogos

Os análogos das drogas são drogas Vazokor, Amlorus, Nimotop com Nimodip Sandoz, Nitopin com Nimodipheksalom, e além disso Amlodipine, Nimodipin e Fenigidin.

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Comentários

Nemotan recebe principalmente bons comentários - ajuda a melhorar significativamente a qualidade de vida de pessoas idosas que têm distúrbios relacionados à idade no cérebro: irritabilidade, problemas de memória e insônia.

O efeito regenerativo sustentado da droga foi observado durante a reabilitação de indivíduos que passaram por uma fase ativa do AVC isquêmico. Os comentários nos fóruns também avaliaram positivamente a eficácia dos medicamentos na eliminação de espasmos vasculares dentro do cérebro.

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