Melperona hexal

Melperone Hexal é um antipsicótico, parte do grupo derivado da butirofenona.

O elemento ativo da droga é a substância melperone (sob o pretexto de cloridrato), incluído na categoria de butirofenonas. Este componente tem um efeito neuroléptico característico de butirofenonas, que varia de leve a moderada. De acordo com testes em animais, verificou-se que as butirofenonas bloqueiam o efeito das terminações da dopamina, enfraquecendo assim a intensidade do efeito do neurotransmissor da dopamina.

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Indicações Melperona hexal

É usado para as seguintes violações:

• insônia, confusão mental, psicose e agitação de natureza psicomotora (especialmente em pessoas com transtornos mentais e idosos);
• demcia (associada a less orgicas do SNC);
• gypopheres;
• neurose (se é impossível usar tranquilizadores devido à hipersensibilidade ou ao risco de dependência);
• alcoolismo.

Forma de liberação

A liberação do elemento de droga implementa-se em pastilhas - 20 partes dentro de uma embalagem de bolha, 2 pacotes dentro de um pacote.

Farmacodinâmica

O teste in vitro determinou que a melperona tem uma menor taxa de síntese com o terminal D2 do que com o haloperidol (quase 200 vezes). Além da atividade dopaminérgica, a droga exibe um forte efeito antiserotonérgico.

É difícil avaliar os efeitos anti-histamínicos centrais e periféricos e anticolinérgicos da droga.

Os efeitos antipsicóticos desenvolvem-se apenas com a introdução de grandes porções de drogas.

Além dos efeitos descritos acima, que são geralmente observados em neurolépticos com atividade fraca, a melperona pode ter um efeito relaxante muscular e um efeito antiarrítmico.

A droga difere de outros neurolépticos em que quando é administrada as suas porções terapêuticas, não desenvolve um efeito negativo sobre os índices do limiar convulsivo do cérebro. Testes relevantes realizados mostraram que um pequeno aumento nesse limiar pode ser observado quando se utiliza drogas em porções de medicação média.

O impacto da melperona na atividade extrapiramidal motora é bastante fraco.

Farmacocinética

Quando ingerida internamente, a melperona é absorvida completamente e em alta velocidade no sangue, e depois participa de processos metabólicos intensivos durante a primeira passagem intra-hepática. Os valores de Cmax no plasma são registados após 60-90 minutos a partir do momento da administração oral.

O aumento da dosagem leva a um aumento não linear no nível plasmático da Cmax, que é devido às características do metabolismo intra-hepático.

O nível de síntese com a proteína intraplasma é de 50% (18% deles estão com albumina sérica).

Comer alimentos não altera a intensidade de absorção do medicamento e seus parâmetros sanguíneos.

A droga é quase totalmente e em alta velocidade sofre metabolismo intra-hepático. Em testes envolvendo animais dentro da urina, foram encontrados vários componentes metabólicos.

Inalterado pelos rins excretados 5-10% do ingrediente ativo. O termo meia-vida na recepção 1 é de aproximadamente 4-6 horas. Após o uso repetido, este indicador aumenta para aproximadamente 6-8 horas.

Dosagem e administração

Uma parte do Melperon Hexal deve ser selecionada, levando em consideração o peso e a idade da pessoa, bem como sua tolerância pessoal e, além disso, a intensidade e o tipo da doença. Neste caso, o médico é o mais importante para ser guiado pela possibilidade de minimizar a porção e a duração da terapia.

A porção diária deve ser dividida em vários usos. Uma dose única deve ser tomada com alimentos (especialmente se for necessária sedação), antes de dormir. É proibido o uso com chá, café ou leite.

A fim de obter um efeito ansiolítico sedativo fraco e melhorado, no qual há uma melhora no humor, uma porção diária de 20-75 mg é freqüentemente usada. Para conseguir um efeito sedativo mais forte, você pode usar a dose máxima (à noite).

Pessoas com confusão e agitação são primeiro obrigadas a usar 0,05-0,1 g de medicamento por dia. Se necessário, uma porção de alguns dias pode ser aumentada para 0,2 g Em alguns casos com distúrbios graves, nos quais a agressividade, a aparência de alucinações e ilusões é notada, uma porção máxima de 0,4 g pode ser administrada.

Restrições ao termo uso de drogas muitas vezes não estão disponíveis. O efeito antipsicótico requerido pode não se desenvolver durante as 2-3 semanas de tratamento. Além disso, tendo em conta a resposta pessoal do paciente, a porção pode ser reduzida.

O uso combinado com substâncias de lítio requer uma redução da porção de ambas as drogas.

Uso Melperona hexal durante a gravidez

Não pode utilizar o Melperone Hexal durante a gravidez, porque a informação disponível sobre a sua segurança para um recém-nascido é muito pequena.

Em conexão com a falta de informações sobre o volume do ingrediente ativo excretado no leite materno, quando a necessidade do uso de drogas durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada durante a terapia.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave em relação a melperona, outras butirfenonas ou outros componentes de drogas;
• intoxicação aguda ou coma, desencadeada por opiáceos, álcool, hipnóticos e outros psicotrópicos que enfraquecem a função do sistema nervoso central (antidepressivos com neurolépticos, além de sais de lítio, entre outros);
• insuficiência do fígado no estágio grave.

Efeitos colaterais Melperona hexal

As porções terapêuticas de drogas geralmente não afetam (ou têm um efeito fraco) em relação aos processos de circulação sanguínea, respiração, micção, digestão de alimentos e fígado.

Na fase inicial da terapia, pode ocorrer fadiga ou (às vezes) desregulação / redução ortostática da pressão arterial, ou aumento reflexo dos valores da frequência cardíaca. Pessoas com cardiopatia precisam monitorar regularmente as leituras de ECG, porque às vezes elas desenvolvem arritmia.

O uso de grandes porções de Melperon Hexal, levando em conta a resposta pessoal do corpo, pode levar a uma quebra das formas de movimentos involuntários (o aparecimento de distúrbios extrapiramidais). Entre os sinais estão a discinesia de natureza precoce (espasmo dos músculos faríngeos, mordida espástica da língua, torcicolo, crise ocular, espasmo que afeta os músculos da mandíbula e rigidez dos músculos do pescoço) e manifestações de paralisia trêmula (rigidez ou tremor) e acatiasia (hipercinesia)

O desenvolvimento do estágio inicial de discinesia e sinais de paralisia trêmula é controlado pela redução da quantidade de drogas ou pela introdução de drogas anti-parkinsônicas colinolíticas. A abolição do neuroléptico elimina completamente esses sintomas. Mas a acatisia é mais difícil de curar. Primeiro, você pode tentar reduzir a dose do medicamento e, na ausência de um resultado, prescrever o tratamento com a introdução do bipirideno, sedativos ou drogas hipnóticas, ou substâncias que bloqueiam a ação dos receptores β-adrenérgicos.

Às vezes há uma conexão temporária entre o aparecimento de uma variedade precoce de discinesia e o uso de melperona. Mas em todos esses casos, juntamente com essa droga ou antes de sua introdução, eles usaram outros medicamentos que podem provocar um sintoma colateral desse tipo. A terapia ainda não foi desenvolvida para ele.

Ocasionalmente ocorre colestase intra-hepática ou icterícia, e o efeito das enzimas intra-hepáticas também aumenta temporariamente.

Com a introdução das butirofenonas, os sinais epidérmicos de alergia (erupção cutânea) foram raramente observados.

Às vezes, o uso de melperona leva a distúrbios associados ao sistema sanguíneo - pancreatopatia, leuco ou trombocitopenia. A agranulocitose é apenas observada.

Ocasionalmente, especialmente com a introdução de neurolépticos altamente ativos em grandes porções, é possível desenvolver ZNs potencialmente letais (com índices de temperatura acima de 40 ° C, supressão da consciência chegando a coma, rigidez e descompensação de natureza vegetativa com aumento da pressão arterial e taquicardia), requerendo imediata terminação da droga. Como no caso de intoxicação, tais manifestações negativas requerem atendimento médico de emergência.

Às vezes há galactorreia, perda de peso, dismenorréia e comprometimento da função sexual.

Também é possível desenvolver distúrbios de termorregulação ou acomodação, dores de cabeça, distúrbios olfatórios (devido a congestão nasal), xerostomia, constipação, vômitos com náusea e, além disso, perda de apetite, perturbação da urina e aumento dos níveis de PIO.

Como no caso da introdução de outros psicotrópicos sedativos, o uso da droga provoca a probabilidade de trombose venosa na pelve e nas pernas - esse fator deve ser levado em consideração no caso de repouso no leito, imobilidade prolongada ou suscetibilidade a essa violação.

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Overdose

Em conexão com uma ampla gama de dosagens terapêuticas de melperona, o envenenamento é detectado apenas no caso de uma overdose significativa. Durante a intoxicação, nem todas as manifestações indicadas abaixo foram anotadas, mas nenhuma delas pode ser excluída.

Sinais de envenenamento:

• sonolência, que pode evoluir para um coma, e às vezes há uma consciência confusa de caráter delirante e excitação;
• sintomas anticolinérgicos (glaucoma, retenção urinária, turvação visual ou distúrbios da peristalse intestinal);
• distúrbios cardiovasculares (bradicardia ou taquicardia, insuficiência dos processos de fluxo sanguíneo, diminuição da pressão arterial, taquiarritmia ventricular ou IC);
• hipo ou hipertermia;
• estágios severos de distúrbios extrapiramidais (espasmos visuais, manifestações distônicas agudas ou discinéticas, espasmos que afetam a laringe ou a faringe, bem como a derrota do nervo glossofaríngeo);
• lesões únicas associadas à atividade respiratória (aspiração, cianose, pneumonia, parada respiratória ou supressão).

Ações sintomáticas padrão são realizadas, que são freqüentemente usadas em casos de envenenamento; mas neste caso existem algumas características, porque a droga é rapidamente absorvida. Realizar a lavagem gástrica só é possível com uma determinação precoce de envenenamento. A diálise com diurese forçada será ineficaz.

No caso de distúrbios extrapiramidais graves, são utilizados agentes anti-parkinsónicos (por exemplo, injeção intravenosa de biperideno).

Para prevenir o espasmo dos músculos faríngeos, a intubação é realizada ou um relaxante muscular é injetado com um tipo curto de efeito.

No caso de uma diminuição da pressão arterial, a fim de evitar o seu aumento paradoxal, é necessário o uso de drogas semelhantes à norepinefrina (ou norepinefrina), mas é proibido o uso de substâncias semelhantes à epinefrina (ou adrenalina). O uso de agonistas β-adrenoreceptor é proibido, porque levam à vasodilatação.

As características anticolinérgicas são eliminadas com salicilato de fisostigmina (administração de 1-2 mg com a possibilidade de uso repetido). É impossível usar o regime de dosagem padrão, porque pode provocar efeitos colaterais graves.

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Interações com outras drogas

O uso de drogas com álcool pode causar aumento da exposição ao álcool.

Introdução em combinação com drogas que suprimem a ação do sistema nervoso central (analgésicos, pílulas para dormir, anti-histamínicos ou outros psicotrópicos), pode provocar um aumento na sedação ou depressão respiratória.

O uso com tricíclicos pode desencadear o aumento da atividade recíproca.

O efeito dos fármacos anti-hipertensivos pode ser melhorado no caso de uma combinação com hexal melperona.

A combinação com antagonistas da dopamina (por exemplo, com levodopa) provoca uma diminuição na atividade terapêutica do agonista da dopamina.

O uso de neurolépticos simultaneamente com outros antagonistas da dopamina (por exemplo, com metoclopramida) pode provocar uma potenciação da intensidade dos sinais extrapiramidais motores.

O uso combinado de melperon e drogas com efeito anticolinérgico (por exemplo, com atropina) causa a potencialização desse efeito. Os sintomas são disopia, xerostomia, aumento dos valores de PIO ou indicadores de frequência cardíaca, distúrbios urinários, constipação, hipersalivação, perda parcial da memória, problemas de fala e hipoidrose. A intensidade do efeito dos medicamentos pode enfraquecer devido a uma diminuição na sua absorção no interior do trato gastrointestinal.

As butirofenonas são capazes de formar combinações pouco solúveis com chá, café ou leite, o que dificulta a absorção do medicamento.

Embora o uso de Melperon Hexal cause apenas um aumento bastante fraco e de curto prazo no nível de prolactina, o efeito dos inibidores de prolactina (por exemplo, gonadorelina) pode diminuir. Essa interação ainda não foi notada, mas seu desenvolvimento não pode ser completamente descartado.

Embora o desenvolvimento de interações medicamentosas com os seguintes medicamentos não tenha sido registrado antes, eles não podem ser completamente excluídos, porque a melperona tem atividade α-adrenérgica.

Estimulantes do tipo anfetamina: há um enfraquecimento do efeito antipsicótico da melperona e da atividade estimulante da anfetamina.

A adrenalina (ou adrenalina) leva à taquicardia ou a uma redução paradoxal da pressão arterial.

A combinação com fenilefrina provoca uma diminuição no efeito deste fármaco.

O uso de dopamina causa a expansão de vasos periféricos (por exemplo, as artérias dos rins). A introdução de grandes porções de dopamina causa vasoconstrição por melperon. O uso de melperona pode ter um efeito antagônico na expansão de vasos periféricos (por exemplo, artérias renais) ou, com uma grande dose de dopamina, vasoconstrição.

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Condições de armazenamento

Melperone Hexal deve ser mantido em local inacessível para crianças pequenas. Valores de temperatura - não mais que 25 ° С.

Validade

O Melperone Hexal pode ser usado por um período de 3 anos desde a venda do medicamento.

Aplicação para crianças

Você não pode prescrever medicamentos para pessoas com idade inferior a 12 anos.

Análogos

Análogos da droga são as substâncias Galomond, Halopril com Haloperdol e Senorm.