Neyralgin

Neuralgin é um medicamento de uma subcategoria de anticonvulsivantes.

Indicações Neuralgin

É usado em adultos para eliminar uma dor de alta intensidade (também neuropática).

Além disso, é utilizado em combinação com outros anticonvulsivantes para eliminar convulsões de natureza parcial da epilepsia (acompanhadas de uma fase secundária de generalização ou não) - adultos e adolescentes a partir dos 12 anos de idade. Ao mesmo tempo, é prescrito para crises parciais - crianças de 6-12 anos de idade.

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Forma de liberação

A liberação do componente é realizada em cápsulas, 100 peças dentro da garrafa ou 10 peças dentro da placa da célula; em um pacote - 3 tais registros.

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Farmacodinâmica

Determinar com precisão o princípio da exposição à gabapentina no momento falhou. O elemento está estruturalmente relacionado ao neurotransmissor GABA, mas pelo tipo de sua influência ele difere de outros componentes ativos que interagem com as sinapses GABA (entre eles barbitúricos com valproatos, benzodiazepínicos e substâncias que retardam a atividade da transaminase GABA e retardam os processos de captura do GABA, além de este pró-fármaco GABA e agonistas GABA).

Testes in vitro utilizando gabapentina marcada com um isótopo radioativo, uma descrição de uma nova região de ligação peptídica dentro do cérebro de rato, que incluiu o hipocampo com o neocórtex, que pode ser associado com os efeitos anestésicos e anticonvulsivantes da gabapentina, bem como seus derivados estruturais. A zona de síntese da gabapentina é definida sob o disfarce da subunidade α2-δ dos canais Ca sensíveis à voltagem.

A gabapentina, que está ao nível dos indicadores clínicos, não é sintetizada com outras terminações cerebrais neurotransmissoras ou terapêuticas comuns, incluindo GABA-A e GABA-B, e além disso, terminações com glutamato, benzodiazepina, glicina ou N-metil-d-aspartato.

Durante os procedimentos in vitro, a gabapentina não interage com os canais de Na, o que a distingue da carbamazepina com fenitoína. A substância enfraquece parcialmente a resposta à atividade de um agonista de glutamato NMDA com testes in vitro separados, mas apenas em valores acima de 100 μm, que não podem ser obtidos in vivo.

A droga reduz ligeiramente a quantidade de neurotransmissores de monoamina liberados in vitro. Seu uso em ratos provoca um aumento na rotatividade de GABA em certas áreas cerebrais (um efeito similar ao efeito do valproato de sódio, embora em outras áreas do cérebro). Qual o significado que tal atividade da gabapentina tem para a atividade anticonvulsivante ainda precisa ser esclarecida.

Em animais, a substância penetra no cérebro sem complicações, prevenindo convulsões causadas pelo máximo de eletrochoque ou convulsões químicas (entre elas, elementos que retardam a ligação do GABA), e também modelos genéticos de convulsões.

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Farmacocinética

Após a administração oral, a gabapentina é absorvida em alta velocidade dentro do trato gastrintestinal, sem referência ao uso de alimentos; em geral, nenhuma interação com alimentos é observada. Os valores de Cmax no plasma são registados após 2-3 horas. O tamanho da porção e os parâmetros do fármaco plasmático são linearmente dependentes. A administração repetida da droga não altera as características farmacocinéticas. Os valores de biodisponibilidade absoluta são de aproximadamente 59%, não mudando no caso de uso do curso.

A síntese com proteína sanguínea intraplasma na gabapentina está ausente. A substância passa pela barreira hepatoencefálica; em epileptics, os seus valores dentro do fluido cerebrospinal são aproximadamente 20% do nível dos parâmetros plásmicos de equilíbrio correspondentes de preparações.

A droga quase não é submetida a processos metabólicos dentro do corpo humano, não leva a uma desaceleração ou indução de enzimas hepáticas. A droga impede o metabolismo dos anticonvulsivantes mais comumente usados.

A excreção em um estado inalterado só executa-se pelos rins. A meia-vida não está ligada ao tamanho da porção, em média, igual a 5-7 horas em pessoas com atividade secretora saudável dos rins. Do plasma sanguíneo, a substância pode ser eliminada através da hemodiálise.

Dosagem e administração

É possível usar uma cápsula sem atar a comida. Para reduzir a probabilidade de sintomas negativos, a primeira parte é recomendada antes de dormir.

No caso de dor de gênese neuropática, para o primeiro dia você precisa aplicar 0,3 g da droga 1 vez, para o 2o dia - 2 vezes 0,3 g, e para o 3o dia - 3 vezes 0,3 g Se necessário, a dose diária é gradualmente aumentada até se obter um efeito analgésico (máximo de 1,8 g, que são divididos em 3 utilizações). Em estágios severos da doença, maiores porções são usadas - 1,8-3,6 g por dia.

No caso da epilepsia, a terapia complexa é realizada. Pessoas com mais de 12 anos devem primeiro usar 0,3 g da droga 3 vezes ao dia. As mais eficazes são as porções na faixa de 0,9-1,8 g por dia (é necessário dividi-las em 3 usos). Use a substância com um máximo de intervalos de 12 horas.

As crianças da faixa etária de 6-12 anos de idade devem usar 25-35 mg / kg por dia (a dose é dividida em 3 utilizações).

Uso Neuralgin durante a gravidez

A prescrição de medicamentos a mulheres grávidas é permitida apenas em situações em que os benefícios de sua introdução em uma mulher são considerados mais prováveis do que o risco de desenvolver efeitos negativos sobre o feto.

O elemento ativo (gabapentina) é excretado com o leite materno, razão pela qual você não pode amamentá-lo ao usá-lo.

Contra-indicações

É contra-indicado usar em caso de forte intolerância associada a substâncias medicinais.

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Efeitos colaterais Neuralgin

Entre os efeitos colaterais são:

• infecções infecciosas: vírus, lesões do trato urinário, pneumonia e otite média;
• lesões que afetam o sistema sanguíneo: leucoma ou trombocitopenia;
• distúrbios imunológicos: alergias;
• distúrbios metabólicos: alterações nos valores de açúcar no sangue, anorexia, aumento do apetite e aumento ou diminuição do peso;
• transtornos mentais: depressão, alucinações, ansiedade ou excitação, transtorno do pensamento e labilidade emocional;
• lesões que afetam o trabalho de NA: ataxia, amnésia, sonolência, disartria e convulsões e, além disso, hipercinesia, dores de cabeça, insônia, tontura e tremor. Além disso, distúrbio de coordenação, nistagmo, hipocinesia com parestesias e hipoestesia, bem como potencialização / diminuição / desaparecimento de reflexos e outras desordens motoras (distonia, atetose ou discinesia);
• problemas com a função visual: diplopia ou ambliopia, bem como o enfraquecimento da acuidade visual;
• distúrbios da deficiência auditiva: vertigem ou zumbido;
• lesões do aparelho cardio-vascular: batimento cardíaco, dilatação dos vasos sanguíneos e aumento da pressão;
• disfunção respiratória: faringite, rinite, tosse, dispneia e bronquite;
• distúrbios digestivos: diarréia, vômitos, constipação, gengivite, dor abdominal, doença dentária, mucosa oral seca e flatulência, além de hepatite, icterícia, pancreatite e aumento de amostras de fígado;
• lesões epidérmicas: prurido, acne, SJS, angioedema, contusões e erupções cutâneas e, além disso, inchaço facial, eritema poliformal e alopecia;
• Dano de ODA: artralgia, dor nas costas, espasmos musculares e mialgia;
• distúrbios da atividade urogenital: incontinência urinária, insuficiência renal, ginecomastia e impotência;
• outros sinais: fadiga severa, astenia, edema (às vezes periférico), distúrbio da marcha e, ao mesmo tempo, dor, febre, frio e desconforto, dor esternal e síndrome de abstinência (incluindo náusea, hiperidrose, insônia e ansiedade).

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Overdose

Sinais de intoxicação: sonolência, fezes frequentes e soltas, visão dupla, letargia e fala arrastada.

Em tais casos, os sorventes são atribuídos à vítima. A droga pode ser excretada usando sessões de hemodiálise.

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Interações com outras drogas

A droga é permitida a combinação com outros anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital e, além disso, ácido valpróico e fenitoína), contracepção oral (contendo etinilestradiol ou noretindrona) e meios que bloqueiam a secreção dos túbulos e reduzem a excreção renal da gabapentina.

Antiácidos que contêm Al3 + e Mg2 + em sua composição reduzem o nível de biodisponibilidade do fármaco em cerca de 20%, razão pela qual é recomendável usá-lo após 2 horas após a administração de antiácidos.

Com o uso combinado com drogas mielotóxicas, a hematotoxicidade é potencializada (desenvolvimento de leucopenia).

Quando se utilizaram cápsulas de morfina com uma libertação controlada a uma dose de 60 mg em 2 horas, juntamente com gabapentina numa dose de 0,6 g, a AUC média deste último aumentou 44% em comparação com os valores de AUC da gabapentina utilizada sem morfina. Por causa disto, é necessário monitorar cuidadosamente a condição das pessoas, observando tal sintoma de supressão da função do sistema nervoso central como um sentimento de sonolência. Com tal violação, é necessário diminuir a porção de morfina ou gabapentina de acordo.

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Condições de armazenamento

Neuralgin é necessário para ser mantido a valores de temperatura na faixa de 15-30 ° C.

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Validade

Neuralgin pode ser usado por 5 anos a partir do momento em que uma substância terapêutica é liberada.

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Aplicação para crianças

Neuralgin é utilizado no tratamento adjuvante com generalização secundária (ou não) de crises parciais em crianças com mais de 6 anos de idade.

A droga pode ser prescrita para monoterapia para os transtornos acima para crianças com mais de 12 anos de idade.

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Análogos

Os análogos da droga são drogas Gababamma, Gabantin com Gabastadin, Nupintin com Gabaleptom, Tebantin com Gatonin, e além de Gabamax e Meditan com Gabapentin. Além de Gabat, Convalis com Grimodin e Epigan com Newropent.