Meloxicam

Meloxicam está incluído na categoria de droga oxycam. A droga é uma substância NSAIDs de um subgrupo de meios do ácido enolievo; Tem um analgésico, anti-inflamatório e, além deste efeito antipirético no corpo.

Devido à supressão seletiva da atividade da isoenzima COX-2, a atividade anti-inflamatória e analgésica das drogas é mais desenvolvida. A droga Meloxicam tem um coeficiente de seletividade IS 50, que é igual ao 2º.

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Indicações Meloxicam

É usado para eliminar os sintomas de tais patologias:

• exacerbações durante a osteoartrite (efeito breve);
• artrite crônica (efeito crônico);
• artrite de natureza reumatóide (exposição prolongada);
• espondilite anquilosante

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Forma de liberação

A liberação da droga produzida em pastilhas de 7,5 ou 15 mgs. Dentro da placa celular - 20 peças.

Além disso, é implementado como um líquido de injeção (v / m), dentro de uma ampola com uma capacidade de 1,5 ml (15 mgs do elemento ativo), 5 partes em um pacote.

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Farmacocinética

Absorvido quase totalmente dentro do trato digestivo. Após a ingestão, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 89%. Após 5-6 horas após uma administração oral única, a Cmax plasmática é observada. Depois de 3-5 dias da re-administração contínua, observa-se um nível de equilíbrio de drogas.

Os valores de equilíbrio da droga (Cmin / Cmax) na faixa de 0,4-1,0 mg / l após a administração oral de 7,5 mg de droga, e 0,8-2,0 mg / l - depois de tomar 15 mg. O nível de Cmax permanece inalterado com o uso prolongado. Comer com comida não altera a intensidade da absorção do medicamento.

Quando injeções i / m, o nível de biodisponibilidade também é igual a 89%, e os valores de Cmax plasmática são anotados já após o vencimento da primeira hora. No caso do uso de porções terapêuticas médias de drogas (7.5 ou 15 mgs), pharmacokinetics linear observam-se.

A afinidade da droga para a proteína intraplasma é bastante alta (especialmente para a albumina - até 99%). 50% dos valores de plasma observados dentro da sinóvia. O nível de volume de distribuição, em média, é de até 11 litros (limites de variação individual - 30-40%). Os processos metabólicos são realizados com enzimas intra-hepáticas.

A eliminação ocorre em partes iguais através dos intestinos e rins; Dentro da urina, 4 elementos metabólicos de drogas (não tendo atividade terapêutica) são encontrados. O metabolito principal é 5'-carboximeloxicam, que é até 60% da porção utilizada e é formado durante a oxidação de componentes intermediários (por exemplo, substâncias 5'-hidroximetilmeloxicam). Este último é 9% excretado inalterado.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são consumidos 1 vez por dia, juntamente com a comida. É necessário lavar o medicamento com água pura (0,25 l).

O fluido de injeção pode ser administrado apenas por via intramuscular, o uso intravenoso da substância é proibido. Aplicar injeções intramusculares deve ser durante os primeiros dias de tratamento e, em seguida, transferir o paciente para pílulas orais.

Em caso de exacerbação do fluxo de artrose, 7,5 mg da droga é usada 1 vez por dia. Com a exposição medicamentosa insuficiente pode ser aumentada para 15 mg.

No caso de artrite de natureza reumatóide ou espondilite anquilosante, 15 mg da droga são administrados uma vez por dia. Ao atingir o efeito medicinal desejado, a dose diária é reduzida para uma aplicação de 7,5 mg por dia. É proibido o uso de mais de 15 mg de meloxicam por dia.

As pessoas que estão em diálise e, além disso, as pessoas com insuficiência renal devem usar um máximo de 7,5 mg por dia. Em caso de formas leves ou moderadas de violação (o nível de CC é superior a 25 ml por minuto), não é permitido reduzir a dosagem de medicamentos.

Idosos com artrite de natureza reumatóide ou com espondilite anquilosante com necessidade de terapia a longo prazo devem ser aplicados diariamente para 7,5 mg da substância. Se você precisar usar uma porção maior, mas com o risco de sintomas negativos, a dose diária é mantida em torno de 7,5 mg.

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Uso Meloxicam durante a gravidez

Você não pode atribuir meloxicam durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• úlceras que afetam o trato gastrointestinal (como disponível na fase aguda, e na presença de uma história);
• intolerância grave causada pela ação do elemento ativo ou outros componentes da droga, e além de outros AINEs, incluindo a aspirina. É estritamente proibido designar pessoas que desenvolvam pólipos nasais, urticária, angioedema ou sintomas de asma após a introdução de quaisquer AINEs;
• sangramento afetando o trato digestivo;
• amamentação;
• ter hemorragia cerebrovascular;
• falta de função hepática ou renal em graves;
• sangramento que afeta outros órgãos;
• tendo uma forte intensidade de CH que não pode ser corrigida.

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Efeitos colaterais Meloxicam

Entre os efeitos colaterais:

• lesões que afetam o sistema sanguíneo: às vezes há essas alterações no testemunho de um exame de sangue, como agranulocitose e trombocitopenia ou leucopenia. Anemia freqüentemente se desenvolve;
• deficiência visual: ocasionalmente há uma alteração na acuidade visual;
• distúrbios imunológicos: sintomas de intolerância pessoal a drogas raramente são notados;
• problemas que afetam o trabalho do sistema nervoso central: perda de consciência e fortes dores de cabeça são freqüentemente observadas. Às vezes há vertigem ou barulho de orelha. Ocasionalmente, sonolência, pesadelos, consciência confusa e labilidade do humor são registrados;
• distúrbios associados com a função do trato gastrointestinal: muitas vezes há desconforto ou dor gástrica, inchaço, constipação ou diarréia, dor que afeta o epigástrio, vômitos com náusea grave. Ocasionalmente ocorre estomatite ou esofagite, assim como úlceras estomacais ou sangramento no trato gastrointestinal. Ocasionalmente desenvolve colite, gastrite ou perfuração da parede gastrointestinal. Os distúrbios mais graves da atividade digestiva são observados nos idosos - aumento no número de casos de perfuração, sangramento na área do trato gastrointestinal ou úlceras pépticas;
• sinais que afetam o funcionamento do sistema cardiovascular: às vezes há taquicardia, aumento da pressão arterial, assim como uma expansão que ocorre com os vasos subcutâneos (acompanhados de febre);
• distúrbios da função urinária: às vezes há problemas com o trabalho dos rins, em que há um aumento nos valores séricos de ureia com creatinina. Raramente ocorre falha na função renal;
• problemas com a respiração externa: ocasionalmente, indivíduos com histórico de alergia a AINEs (especialmente com relação à aspirina) desenvolveram ataques de asma;
• lesões epidérmicas: erupção cutânea e prurido de natureza alérgica são frequentemente observadas. Às vezes, a urticária ocorre. Ocasionalmente há um SSD ou TEN, fotossensibilidade, angioedema, afetando a epiderme ou membranas mucosas, e além deste eritema poliformal;
• distúrbios que afetam o sistema hepatobiliary: às vezes há problemas com o trabalho do fígado. A hepatite é raramente relatada;
• Outro: frequentemente marcado inchaço.

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Overdose

Em caso de envenenamento agudo com AINEs, aparecem sonolência, vômitos, dor na região abdominal e náusea. Tais sintomas são frequentemente eliminados com a ajuda de substâncias sintomáticas. Ocasionalmente, ocorre sangramento no trato gastrointestinal.

Com intoxicação com grandes porções de drogas, há um distúrbio da atividade hepática, um aumento na pressão arterial, supressão da respiração e, além disso, o desenvolvimento de convulsões de insuficiência renal aguda ou colapso. Parada cardíaca ou coma podem ocorrer.

Há informações sobre o aparecimento de sintomas anafilactóides em overdose com medicação, bem como no caso da introdução de suas rações terapêuticas.

É necessário realizar ações de suporte e sintomáticas. A terapia é realizada levando em consideração os sinais de envenenamento e sua intensidade. Em testes clínicos, foi determinado que a administração oral de 4 g de colestiramina triplicou a taxa de eliminação do fármaco.

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Interações com outras drogas

Interações medicamentosas farmacocinéticas.

AINEs, entre os quais o medicamento Meloxicam, quando administrado simultaneamente com o lítio, pode aumentar seus valores séricos para níveis tóxicos, pois enfraquecem a excreção renal do lítio. Portanto, é impossível combinar a droga com substâncias de lítio. Se tal combinação for necessária, é necessário monitorar cuidadosamente os valores de eletrólito de lítio dentro do soro sanguíneo (antes de iniciar o uso do medicamento, durante a terapia, bem como por um certo período após a conclusão do tratamento).

A calcestiramina aumenta a taxa de eliminação do fármaco; ao mesmo tempo, há um aumento de duas vezes nos valores de depuração do meloxicam, bem como uma redução no termo de sua meia-vida (aproximadamente 13 (± 3) horas). Este efeito tem um efeito clínico significativo.

O metotrexato aumenta o efeito negativo que o meloxicam tem no sistema sanguíneo (existe um risco elevado de desenvolver anemia ou leucopenia). Com essa combinação, você precisa monitorar periodicamente o hemograma.

Os medicamentos anti-inflamatórios não esteróides reduzem a eficácia dos agentes contraceptivos intra-uterinos.

Interações medicamentosas farmacodinâmicas.

A administração combinada do fármaco e drogas diuréticas requer a recepção de volumes suficientes de fluido durante a terapia. Ao mesmo tempo, você também precisa monitorar constantemente e de perto o trabalho dos rins (antes e durante o tratamento). Para realizar tal controle deve profissionais médicos.

Trombolíticos e substâncias antitrombóticas em combinação com a droga aumentam significativamente a probabilidade de sangramento. Com este uso de drogas, você precisa monitorar periodicamente os valores do potencial de coagulação do sangue.

A probabilidade de lesões gastrointestinais com natureza erosiva da úlcera aumenta drasticamente quando usada em conjunto com os AINEs de outras categorias (isto inclui derivados do ácido salicílico). Portanto, essa combinação não pode ser usada.

Ao usar substâncias de um inibidor da ECA e outras drogas anti-hipertensivas em pessoas com desidratação, pode ser observada insuficiência renal aguda. Além disso, a introdução combinada de tais agentes com Meloxicam pode levar ao desaparecimento do efeito anti-hipertensivo.

A combinação de drogas com anticoagulantes ingeríveis aumenta significativamente a probabilidade de sangramento de vários órgãos - devido a danos nas membranas mucosas do trato gastrointestinal, bem como a inibição da atividade plaquetária. Por causa disso, tais combinações não se aplicam.

A droga enfraquece os efeitos terapêuticos da contracepção hormonal.

Com a introdução de drogas potenciadas efeito nefrotóxico da ciclosporina.

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Condições de armazenamento

O meloxicam deve ser mantido a temperaturas dentro da marca de 25 ° C.

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Validade

O meloxicam pode ser prescrito por um período de 24 meses a partir do momento em que a substância é vendida.

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Aplicação para crianças

Não utilizado em menores de 15 anos.

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Análogos

Análogos de drogas são Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam e Movasin com Melbec, e além disso Artrozan, Mesipol e Revmoksikam com Mataren, bem como Mirloks.

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