Melperon hexal

Melperona hexal é um antipsicótico, pertence ao grupo dos derivados da butirofenona.

O ingrediente ativo do medicamento é a substância melperona (sob a forma de cloridrato), que pertence à categoria das butirofenonas. Este componente tem um efeito neuroléptico característico das butirofenonas, que varia de fraco a moderado. De acordo com testes em animais, as butirofenonas bloqueiam a ação das terminações dopaminérgicas, enfraquecendo assim a intensidade da influência do neurotransmissor dopaminérgico.

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Indicações Melperona hexal

É usado para os seguintes distúrbios:

• insônia, confusão, psicose e agitação de natureza psicomotora (especialmente em pessoas com transtornos mentais e idosos);
• demência (associada a lesões orgânicas do sistema nervoso central);
• hipofrenia;
• neuroses (se for impossível usar tranquilizantes devido à hipersensibilidade ou ao risco de dependência);
• alcoolismo.

Forma de liberação

O elemento medicinal é liberado em comprimidos - 20 unidades dentro de uma cartela, 2 embalagens dentro de uma embalagem.

Farmacodinâmica

Testes in vitro demonstraram que a melperona apresenta uma taxa de síntese com terminais D2 menor do que com haloperidol (quase 200 vezes). Além da atividade dopaminérgica, o medicamento apresenta um forte efeito antiserotonérgico.

Os efeitos anti-histamínicos e anticolinérgicos centrais e periféricos do medicamento são difíceis de avaliar.

O efeito antipsicótico se desenvolve apenas com a administração de grandes doses do medicamento.

Além dos efeitos descritos acima, que geralmente são observados em neurolépticos com atividade fraca, a melperona é capaz de exercer um efeito relaxante muscular e um efeito antiarrítmico.

O medicamento difere de outros neurolépticos por não apresentar efeito negativo no limiar convulsivo cerebral, quando administrado em doses terapêuticas. Testes correspondentes demonstraram que um ligeiro aumento nesse limiar pode ser observado ao utilizar o medicamento em doses medicinais médias.

O efeito da melperona na atividade motora extrapiramidal é bastante fraco.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a melperona é completa e rapidamente absorvida pela corrente sanguínea e, em seguida, participa de processos metabólicos intensivos durante a primeira passagem intra-hepática. Os valores plasmáticos de Cmax são registrados após 60 a 90 minutos a partir do momento da administração oral.

O aumento da dosagem resulta em um aumento não linear nos níveis plasmáticos de Cmax, o que ocorre devido às peculiaridades do metabolismo intra-hepático.

O nível de síntese com proteína intraplasmática é de 50% (dos quais 18% é com albumina sérica).

A ingestão de alimentos não altera a intensidade da absorção do medicamento nem seus níveis sanguíneos.

O fármaco sofre metabolismo intra-hepático quase completamente e em alta velocidade. Em testes com animais, diversos componentes metabólicos foram encontrados na urina.

5 a 10% do ingrediente ativo é excretado inalterado pelos rins. A meia-vida de uma dose única é de aproximadamente 4 a 6 horas. Após administrações repetidas, esse valor aumenta para aproximadamente 6 a 8 horas.

Dosagem e administração

A dose de Melperon Hexal deve ser selecionada levando em consideração o peso e a idade da pessoa, bem como sua tolerância pessoal, além da intensidade e do tipo da doença. Nesse caso, é fundamental que o médico se oriente sobre a possibilidade de reduzir ao máximo a dose e a duração do tratamento.

A dose diária deve ser dividida em várias doses. Uma dose única deve ser tomada com alimentos (especialmente se for necessário um efeito sedativo), antes de dormir. É proibido o uso com chá, café ou leite.

Para obter um efeito sedativo leve e um efeito ansiolítico intensificado, que melhora o humor, costuma-se usar uma dose diária de 20 a 75 mg. Para obter um efeito sedativo mais forte, pode-se usar a dose máxima (à noite).

Pessoas com confusão e agitação devem tomar inicialmente 0,05-0,1 g do medicamento por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 0,2 g ao longo de vários dias. Em alguns casos de distúrbios graves, nos quais se observam agressividade, alucinações e ilusões, a dose máxima de 0,4 g pode ser administrada.

Geralmente, não há restrições quanto ao período de uso do medicamento. O efeito antipsicótico necessário pode não se desenvolver após 2 a 3 semanas de tratamento. Nesse caso, levando em consideração a reação individual do paciente, a dose pode ser reduzida.

O uso combinado com substâncias de lítio requer uma redução na dosagem de ambos os medicamentos.

Uso Melperona hexal durante a gravidez

O Melperon Hexal não deve ser usado durante a gravidez porque há pouca informação disponível sobre sua segurança para recém-nascidos.

Devido à falta de informações quanto ao volume do componente ativo excretado no leite materno, caso haja necessidade de uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave à melperona, outras butirfenonas ou outros componentes do medicamento;
• envenenamento agudo ou coma causado pelo uso de opiáceos, álcool, pílulas para dormir e outras drogas psicotrópicas que enfraquecem o sistema nervoso central (incluindo antidepressivos e neurolépticos, bem como sais de lítio);
• insuficiência hepática grave.

Efeitos colaterais Melperona hexal

Doses terapêuticas de medicamentos geralmente não têm efeito (ou têm efeito fraco) sobre os processos de circulação sanguínea, respiração, micção, digestão de alimentos e função hepática.

No estágio inicial da terapia, pode ocorrer fadiga ou (ocasionalmente) desregulação ortostática/diminuição da pressão arterial, ou um aumento reflexo da frequência cardíaca. Pessoas com cardiopatia devem ter seus ECGs monitorados regularmente, pois às vezes desenvolvem arritmia.

O uso de altas doses de Melperon Hexal, levando em consideração a reação individual do organismo, pode levar a um distúrbio dos movimentos involuntários (o surgimento de distúrbios extrapiramidais). Entre os sinais estão discinesia precoce (espasmo dos músculos faríngeos, com uma forma espástica de mordida na língua, torcicolo, crise oculogírica, espasmo que afeta os músculos da mandíbula e rigidez dos músculos do pescoço) e manifestações de paralisia por tremores (rigidez ou tremor) e acatisia (o surgimento de hipercinesia).

O desenvolvimento da fase inicial da discinesia e dos sinais de paralisia por tremores é controlado pela redução da dose do medicamento ou pela introdução de antiparkinsonianos anticolinérgicos. A suspensão dos neurolépticos elimina completamente esses sinais. Mas a acatisia é mais difícil de curar. Primeiramente, pode-se tentar reduzir a dose do medicamento e, se não houver resultado, prescrever tratamento com bipirideno, sedativos ou hipnóticos ou substâncias que bloqueiem a ação dos receptores β-adrenérgicos.

Às vezes, observa-se uma conexão temporária entre o aparecimento de um tipo precoce de discinesia e o uso de melperona. Mas, em todos esses casos, outros medicamentos foram usados em conjunto com este medicamento ou antes de sua administração, o que pode provocar esse sintoma colateral. A terapia para isso ainda não foi desenvolvida.

Raramente ocorre colestase intra-hepática ou icterícia, e a ação das enzimas intra-hepáticas é temporariamente aumentada.

Ao administrar butirofenonas, sinais epidérmicos de alergia (exantema) foram observados ocasionalmente.

Às vezes, o uso de melperona leva ao aparecimento de distúrbios associados ao sistema sanguíneo – pancitopenia, leucopenia ou trombocitopenia. Agranulocitose é observada esporadicamente.

Raramente, especialmente ao administrar neurolépticos altamente ativos em altas doses, pode ocorrer SNM potencialmente fatal (com leituras de temperatura acima de 40 °C, supressão da consciência, chegando ao coma, rigidez, bem como descompensação de natureza vegetativa com aumento da pressão arterial e taquicardia), exigindo a interrupção imediata do medicamento. Assim como no caso de intoxicação, tais efeitos adversos requerem atendimento médico de emergência.

Galactorreia, perda de peso, dismenorreia e disfunção sexual são ocasionalmente observadas.

Também é possível desenvolver distúrbios termorregulatórios ou de acomodação, dores de cabeça, distúrbios olfativos (devido à congestão nasal), xerostomia, constipação, vômitos com náuseas e, além disso, perda de apetite, distúrbios urinários e aumento do nível de pressão intraocular.

Assim como ocorre com outros medicamentos psicotrópicos sedativos, o uso do medicamento aumenta o risco de desenvolvimento de trombose venosa nas regiões pélvica e das pernas - esse fator deve ser levado em consideração em casos de repouso no leito, imobilidade prolongada ou predisposição a esse distúrbio.

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Overdose

Devido à ampla gama de dosagens terapêuticas de melperona, a intoxicação só é detectada em casos de overdose significativa. Nem todas as manifestações listadas abaixo foram observadas em casos de intoxicação, mas nenhuma delas pode ser descartada.

Sinais de envenenamento:

• sonolência, que pode evoluir para coma, e às vezes também há confusão de natureza delirante e agitação;
• sintomas anticolinérgicos (glaucoma, retenção urinária, visão turva ou distúrbios da motilidade intestinal);
• distúrbios cardiovasculares (bradicardia ou taquicardia, insuficiência dos processos de fluxo sanguíneo, diminuição da pressão arterial, taquiarritmia ventricular ou insuficiência cardíaca);
• hipo ou hipertermia;
• estágios graves de distúrbios extrapiramidais (espasmos ópticos, manifestações distônicas ou discinéticas agudas, espasmos que afetam a laringe ou a faringe, bem como danos ao nervo glossofaríngeo);
• lesões isoladas associadas à atividade respiratória (aspiração, cianose, pneumonia, parada ou supressão respiratória).

São realizadas medidas sintomáticas padrão, frequentemente utilizadas em casos de intoxicação; porém, neste caso, há algumas peculiaridades, pois o medicamento é absorvido rapidamente. A lavagem gástrica só pode ser realizada se a intoxicação for detectada precocemente. A diálise com diurese forçada será ineficaz.

Em casos de distúrbios extrapiramidais graves, são utilizados medicamentos antiparkinsonianos (por exemplo, injeção intravenosa de biperideno).

Para evitar espasmos dos músculos faríngeos, é realizada intubação ou administrado um relaxante muscular de curta duração.

Em caso de diminuição da pressão arterial, para evitar seu aumento paradoxal, é necessário o uso de medicamentos semelhantes à norepinefrina (ou noradrenalina), mas é proibido o uso de substâncias semelhantes à epinefrina (ou adrenalina). É proibido o uso de agonistas dos receptores β-adrenérgicos, pois eles levam à vasodilatação.

Os sintomas colinolíticos são eliminados com salicilato de fisostigmina (administração de 1-2 mg com possibilidade de repetição da aplicação). O esquema posológico padrão não pode ser utilizado, pois pode provocar efeitos colaterais graves.

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Interações com outras drogas

Tomar o medicamento com bebidas alcoólicas pode aumentar os efeitos do álcool.

A administração em combinação com medicamentos que suprimem o sistema nervoso central (analgésicos, hipnóticos, anti-histamínicos ou outros psicotrópicos) pode resultar em aumento dos efeitos sedativos ou depressão respiratória.

O uso com tricíclicos pode causar um aumento recíproco na atividade.

O efeito de medicamentos anti-hipertensivos pode ser potencializado quando combinados com Melperon hexal.

A combinação com antagonistas da dopamina (por exemplo, levodopa) causa uma diminuição na atividade terapêutica do agonista da dopamina.

O uso de neurolépticos simultaneamente com outros antagonistas da dopamina (por exemplo, metoclopramida) pode provocar uma potencialização da intensidade dos sinais extrapiramidais motores.

O uso combinado de melperona e medicamentos com efeito anticolinérgico (por exemplo, com atropina) causa uma potencialização desse efeito. Os sintomas incluem disopia, xerostomia, aumento da PIO ou da frequência cardíaca, distúrbios urinários, constipação, hipersalivação, perda parcial de memória, problemas de fala e hipoidrose. A intensidade do efeito do medicamento pode ser enfraquecida devido à diminuição de sua absorção no trato gastrointestinal.

As butirofenonas podem formar combinações pouco solúveis com chá, café ou leite, o que dificulta a absorção do medicamento.

Embora o uso de Melperona Hexal cause apenas um aumento relativamente fraco e de curto prazo nos níveis de prolactina, o efeito dos inibidores de prolactina (p. ex., gonadorelina) pode ser reduzido. Tal interação ainda não foi observada, mas seu desenvolvimento não pode ser completamente descartado.

Embora o desenvolvimento de interações medicamentosas com os medicamentos listados abaixo não tenha sido registrado anteriormente, elas não podem ser completamente descartadas porque a melperona tem atividade α-adrenérgica.

Estimulantes do tipo anfetamina: observa-se um enfraquecimento do efeito antipsicótico da melperona e da atividade estimulante da anfetamina.

A epinefrina (ou adrenalina) leva à taquicardia ou a uma diminuição paradoxal da pressão arterial.

A combinação com fenilefrina causa uma diminuição no efeito deste medicamento.

O uso de dopamina causa vasodilatação dos vasos periféricos (p. ex., artérias renais). A administração de altas doses de dopamina causa vasoconstrição sob a ação da melperona. O uso de melperona pode ter um efeito antagônico na vasodilatação dos vasos periféricos (p. ex., artérias renais) ou, com altas doses de dopamina, vasoconstrição.

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Condições de armazenamento

O Melperon Hexal deve ser armazenado fora do alcance de crianças pequenas. Valores de temperatura não superiores a 25 °C.

Validade

O Melperone hexal pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser prescrito para pessoas menores de 12 anos.

Análogos

Análogos do medicamento são as substâncias Halomond, Halopril com Haloperdol e Senorm.