Diklak

Diclac está incluído na categoria de medicamentos anti-reumáticos e, além disso, é uma substância do subgrupo AINE.

A composição da droga contém o componente ativo da droga - diclofenaco de sódio. Esta substância tem uma estrutura pronunciada não estéril e é um derivado do ácido α-toluico. Entre as propriedades do fármaco que este componente terapêutico possui: analgésico pronunciado, anti-reumático, anti-inflamatório, e também antipirético.

Indicações Diklaka

Comprimidos de medicação são usados para esses transtornos:

• ter atividade inflamatória e, além disso, degenerativa de uma patologia de origem reumática (por exemplo, osteoarthritis ou artrite de uma variedade reumatóide);
• sintomas de dor que ocorrem na região vertebral;
• reumatismo que afeta o tecido mole (por exemplo, extra-articular);
• crises de artrite gotosa na fase ativa;
• surge em conexão com operações ou danos da dor, no contexto do qual há inchação e inflamação (entre eles as dores que se desenvolvem com relação a procedimentos odontológicos ou ortopédicos);
• doenças ginecológicas durante as quais aparecem dor e sinais de inflamação (por exemplo, dismenorréia com forma primária ou adnexite);
• patologia grave, afetando os órgãos ENT, contra os quais há dor (a droga é usada como substância auxiliar).

A solução intramuscular da droga é usada para os seguintes distúrbios:

• doens reumicas com formas inflamatias ou degenerativas (por exemplo, artrite reumatde ou osteoartrite);
• crises de artrite gotosa (estágio ativo);
• dor biliar;
• cólica nos rins;
• dores causadas por lesões, contra as quais se observam edemas e inflamações teciduais;
• dores que surgem depois de operações;
• Ataques de enxaqueca com gravidade severa.

A droga é injetada por via intravenosa para prevenir ou tratar qualquer dor que se desenvolva após a cirurgia.

Tablets são usados em tais casos:

• reumatismo;
• eliminação de dor após lesões ou operações;
• condições dolorosas observadas em algumas patologias ginecológicas.

O supositório retal é prescrito para os seguintes distúrbios:

• inflamação ativa ou normal no reumatismo com atividade degenerativa (por exemplo, no caso de neurite, poliartrite, que tem uma forma crônica ou neuralgia);
• ter uma etiologia reumática de dano na área de tecidos suaves;
• dor associada a lesões ou cirurgias que causam inchaço e inflamação do tecido doloroso;
• dor inflamatia com gese n reumica.

O gel é prescrito para eliminar a dor, manifestações inflamatórias e edema de tecidos em tais doenças:

• lesões de natureza diferente, danificando camadas de tecidos moles (dentre estas, entorses com entorses de músculos ou tendões, hematomas, etc.);
• inflamações localizadas de natureza reumática (por exemplo, periartropatia ou tendinite);
• tipos localizados de reumatismo nos quais processos degenerativos são registrados (por exemplo, no caso de artrose vertebral ou osteoartrite afetando as articulações periféricas).

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Forma de liberação

A liberação da substância da droga é na forma de:

• comprimidos entéricos (20 cada);
• líquidos para injeções i / m (ampolas com um volume de 3 ml, 5 cada);
• comprimidos com uma libertação modificada do elemento activo (volume de 0,075 e 0,15 g, 20 ou 100 peças);
• Gel a 5% (dentro de tubos de 50 ou 100 g);
• supositórios retais (50 mg em volume, 10 cada).

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Farmacodinâmica

O diclofenaco tem os seguintes efeitos terapêuticos:

• inibe a atividade da enzima COX, que está envolvida na ligação dos prostanóides e também na cascata dos efeitos de troca do ácido araquidônico;
• inibe a biossíntese de PG, que são os principais agentes causadores do desenvolvimento de inflamação, febre e dor;
• fortalece a força capilar;
• estabiliza as paredes dos lisossomas;
• inibe a agregação plaquetária, que se desenvolve sob a ação do nucleotídeo ADP, assim como o colágeno (proteína fibrilar).

O uso do diclofenaco Na ajuda a melhorar a atividade motora das articulações afetadas, aumenta o volume motor e reduz a gravidade dolorosa durante os movimentos e em um estado calmo.

Testes in vitro realizados utilizando o elemento ativo de drogas em porções semelhantes às utilizadas no tratamento de pacientes demonstraram que o fármaco não leva à inibição da biossíntese de proteoglicanos no interior dos tecidos da cartilagem.

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Farmacocinética

Após a ingestão oral de comprimidos entéricos, o componente ativo da droga é totalmente absorvido a partir do trato gastrointestinal em alta velocidade. A comida afeta a taxa de absorção (diminui a velocidade), mas o volume do elemento absorvido permanece o mesmo.

Com uma injeção / m de uma porção igual a 75 mg de uma substância, sua absorção começa imediatamente. Ao mesmo tempo, valores de Cmax plasmáticos iguais a 2,5 μg / ml são registrados após 20 minutos do momento do procedimento.

Existe uma linearidade entre os volumes do componente absorvido e o tamanho da porção do fármaco.

Os valores de AUC após injeção i / m ou injeção intravenosa são aproximadamente duas vezes mais altos que aqueles observados após o uso de drogas por via oral ou retal. Isso se deve ao fato de que, com o último método de introdução de aproximadamente 50% do elemento, participam processos metabólicos com a 1ª passagem intra-hepática.

Com o uso repetido da droga, suas propriedades farmacocinéticas não mudam. O cumprimento dos intervalos prescritos entre as injeções de drogas permite evitar o acúmulo de seu elemento ativo dentro do corpo.

Com pílulas orais, a droga é totalmente absorvida dentro do trato gastrointestinal. Atinge a Cmax plasmática no intervalo de 1-16 horas a partir do momento da administração da droga (em média, a droga alcança seus valores de pico após 2-3 horas a partir do momento do uso).

Após ingerir o corpo, a substância é quase completamente (99,7%) sintetizada com proteína intraplasma (a maior parte com albumina). O volume de distribuição está na faixa de 120-170 ml / kg.

Indicadores de diclofenaco no interior da sinóvia, localizados na cavidade articular, após administração oral de comprimidos de Diclac são registrados após 3-6 horas; com a introdução de drogas através de injeção - após 2-4 horas.

O termo meia-vida de eliminação de um componente de uma sinóvia flutua em um intervalo de 3-6 horas.

Após 2 horas de atingir a Cmax plasmática, os valores de diclofenaco no interior da sinóvia aumentam acima dos valores plasmáticos e este efeito continua a persistir durante as 12 horas seguintes.

Depois de consumir o comprimido, cerca de 50% da porção de uma vez da droga está envolvida na primeira passagem intra-hepática. Apenas 35-70% do elemento absorvido durante a circulação pós-hepática tem um estado inalterado.

A biotransformação parcial do componente ocorre durante a glucuronização da molécula inicial, mas principalmente durante os processos de metoxilação e hidroxilação.

Esses processos levam à formação de vários elementos metabólicos fenólicos (apenas dois deles demonstram bioatividade, mas ainda são mais fracos do que a influência do elemento original).

O termo meia-vida das drogas é de 1-2 horas, enquanto este indicador não afeta o estado funcional do fígado ou dos rins.

O nível plasmático da depuração total de Dicklak está na faixa de 207-319 ml por minuto.

A excreção da maior parte da droga (cerca de 60%) é feita através dos rins na forma de componentes metabólicos; menos de 1% da droga ekskretirutsya inalterado, e o resto - com o bile na forma de elementos metabólicos.

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Dosagem e administração

No caso de usar qualquer forma de liberação da medicação, a dosagem é determinada pessoalmente, usando o mínimo, tendo um efeito clínico positivo. Ao mesmo tempo, a duração do ciclo de tratamento também deve ser a mais curta possível.

Comprimidos entéricos de Diclac.

A droga é usada em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e adultos. Inicialmente, o dia necessário para usar 0,1-0,15 g da substância medicamentosa.

Com um curso leve da doença, e além disso, se você precisar de terapia a longo prazo, você deve usar 75-100 mg da substância por dia. Separe esta dosagem para 2-3 aplicações.

Se necessário, aplique 75 mg de medicamento. Durante o dia, você pode usar no máximo 0,15 g de diclofenaco.

No caso de dismenorréia primária, uma porção de 0,05-0,15 g da droga é usada. Nestes casos, na fase inicial da terapia, a dosagem pode variar na faixa de 0,05-0,1 g, com a necessidade de aumentar a porção, este procedimento é realizado durante um período de vários ciclos menstruais, mas ao mesmo tempo pode ser no máximo 0,2 g por dia..

Comece a usar a droga deve ser após o desenvolvimento dos primeiros sinais de dor. A duração do ciclo de tratamento é determinada pela intensidade dos sintomas clínicos e muitas vezes não excede vários dias.

Comprimidos são consumidos antes de comer, sem mastigar e lavar com água (1 xícara).

O uso de fluido de injeção.

A porção é selecionada individualmente, levando em conta as peculiaridades do curso da doença. O curso terapêutico deve continuar pelo número mínimo de dias possível, na porção mínima efetiva.

As injeções intramusculares podem passar no máximo 2 dias seguidos. Além disso, com a necessidade de eliminar a dor, a terapia é continuada com o uso de comprimidos.

Durante o dia, são permitidas injeções de 75 mg de diclofenaco de sódio (correspondente à 1ª ampola do medicamento) através das injeções. A agulha para injeções é inserida profundamente no interior da região superior externa dos músculos das nádegas.

Em condições extremamente severas, durante as quais são notadas dores severas, é permitido duplicar a dose diária do medicamento. É necessário manter uma pausa entre as injeções por pelo menos várias horas. A droga é injetada nos diferentes músculos das nádegas (esquerda e depois direita).

Um regime terapêutico alternativo também pode ser usado quando, em vez da segunda injeção, o Diclofenaco Na é administrado em uma forma diferente de liberação. Uma porção deve ser calculada de modo que no total não seja mais do que 0,15 g por dia.

No caso de ataques de enxaqueca, a injeção do medicamento na dose de 75 mg deve ser feita o mais rápido possível. Além disso, no mesmo dia, é possível administrar supositórios rectais Diclac (0,1 g por dia). Para o primeiro dia com um esquema semelhante requer um máximo de 175 mg da substância.

A infusão é geralmente realizada de maneira bolus. Levando em conta a duração do procedimento, o líquido da 1ª ampola do medicamento é misturado com 0,9% de NaCl ou 5% de glicose líquida; 8,4% de fluido de infusão (bicarbonato de sódio) também está envolvido nessa combinação. O volume de solvente usado - 0,1-0,5 litros da substância. É possível aplicar apenas solventes líquidos transparentes.

Para dor grave ou moderada que ocorre após a cirurgia, o paciente requer a introdução de 75 mg de medicação. Esta perfusão dura entre 0,5 e 2 horas.

Se necessário, o procedimento pode ser repetido após várias horas. Não devemos esquecer que em um dia o paciente pode ser administrado não mais do que 0,15 g da droga.

Para profilaxia após o procedimento cirúrgico, após 15 a 60 minutos, 25 a 50 mg da droga é administrada ao paciente (porção de carga da droga). Em seguida, uma infusão contínua é realizada (a uma taxa máxima de 5 mg / hora) para obter um volume de 0,15 g da droga.

Comprimidos com um formulário de liberação modificado.

Em primeiro lugar, os pacientes tomam 75-150 mg por dia (1 ou 2 comprimidos, tendo em conta a gravidade da dor).

Quando a necessidade de terapia a longo prazo é necessária entrar em 75 mgs da droga por dia.

Para as pessoas cujas manifestações da doença ocorrem principalmente de manhã e à noite, a medicação é prescrita para a recepção à noite, antes de dormir.

Por dia é permitido consumir um máximo de 0,15 g Diklaka. Este curso de tratamento deve durar no máximo 14 dias. O médico do curso deve selecionar a duração do curso, levando em consideração a condição do paciente e o quadro clínico.

É necessário engolir pastilhas completamente, sem o seu esmagamento preliminar; deve ser lavado com um copo de água comum. Recomenda-se usar a medicação com comida.

Uso de velas medicinais.

Introduzir a droga em adultos. Diferentes regimes de tratamento são usados - 1 vez por dia em uma dose de 0,1 g da substância, 2 vezes ao dia na dose de 50 mg, ou 3-4 vezes ao dia na dose de 25 mg.

Um dia é permitido usar não mais que 0,15 g da droga.

Para crianças a partir dos 12 anos, supositórios são administrados em 0,05-0,1 g para 1 ou 2 aplicações, bem como 75 mg para 2 ou 3 administrações.

O uso de substâncias na forma de um gel.

A droga é aplicada na pele 2-3 vezes por dia na quantidade necessária para o tratamento da área inflamada. Por exemplo, 2-4 g de medicamento é suficiente para tratar a área da epiderme, que tem uma área de 0,4-0,8 m ². A aplicação é realizada com uma camada fina, com uma leve fricção da substância na epiderme.

Depois de terminar o tratamento, lave bem as mãos com sabão. As únicas exceções são situações em que a substância é aplicada a essa área específica das mãos.

É permitido usar o gel em combinação com procedimentos de iontoforese. Este método de aplicação fornece uma passagem mais profunda da substância para a epiderme com um efeito médico mais intenso. Aplique o medicamento que você precisa sob o eletrodo com uma carga negativa.

A duração do ciclo de tratamento é selecionada levando em consideração informações sobre a eficácia da terapia. Basicamente é 10-14 dias. Levando em conta o estado da saúde humana, um segundo curso pode ser prescrito (mas pode ser realizado pelo menos 2 semanas após o término do primeiro).

No caso de lesões na área dos tecidos moles (também de natureza reumática), o gel é utilizado por no máximo 14 dias. Terapia em pessoas cuja dor é causada pelo desenvolvimento de artrite dura 21 dias (a menos que o médico tenha prescrito uma duração diferente).

Ao usar um medicamento sem receita médica, se não houver melhora em uma pessoa após 7 dias de terapia, um médico deve ser consultado.

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Uso Diklaka durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a amamentação e no terceiro trimestre.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações da solução, comprimidos e supositórios:

• forte sensibilidade pessoal em relação ao diclofenaco ou outros componentes de drogas;
• úlcera que afeta o trato gastrointestinal na fase ativa;
• sangramento que se desenvolve no trato gastrointestinal;
• perfuração gástrica ou intestinal;
• insuficiência grave do coração, rins ou fígado;
• distbio hematopoiico com etiologia inexplicada.

É proibido o uso de Diclac em pessoas que, ao usar aspirina ou outros AINEs, desenvolvam sinais de urticária e rinite aguda, assim como ataques de asma.

Os supositórios retais não devem ser usados em indivíduos com manifestações de proctite (inflamação na área retal).

O gel não é usado em tais casos:

• aumento da intolerância pessoal em relação ao diclofenaco ou componentes auxiliares da droga;
• a presença na história da urticária do paciente, ataques de asma, bem como a forma aguda de rinite;
• pólipos no nariz (também disponíveis na história);
• uma história de angioedema;
• intolerância grave associada a substâncias analgésicas (entre elas drogas antirreumáticas).

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Efeitos colaterais Diklaka

As formas do medicamento, usadas oralmente, podem causar tais efeitos colaterais:

• perturbaes associadas ao trabalho do sistema circulatio e da linfa: uma ocorrcia ica de anemia de natureza diferente (hemolica ou apltica) ou diminuies no volume de plaquetas, leucitos ou granulitos de natureza neutrofica;
• lesões imunes: ocasionalmente sintomas de intolerância, manifestações anafilactóides ou edema de Quincke;
• transtornos mentais: raramente, pesadelos, estados de depressão, desorientação espacial, aumento da irritabilidade e vários problemas psicóticos;
• problemas no trabalho da Assembleia Nacional: vertigens ou dores de cabeça ocorrem frequentemente. Ocasionalmente, sonolência severa. Um único desenvolvimento é uma violação do gosto ou sensibilidade, distúrbios da memória, tremores, meningite asséptica, pesadelos, distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral e irritabilidade grave;
• manifestações visuais: ocasionalmente visão dupla, visão turva ou sua desordem;
• lesões auditivas: vertigem aparece frequentemente. O comprometimento auditivo e o toque dos ouvidos são observados isoladamente;
• problemas com atividade cardíaca: dores que afetam o esterno, aumento da freqüência cardíaca, infarto do miocárdio ou sinais de CH;
• distúrbios que afetam o trabalho dos vasos sanguíneos: vasculite única ou um aumento nos indicadores de pressão arterial;
• sintomas associados a órgãos respiratórios: ataques de asma (entre eles também dispnéia) e manifestações da síndrome broncoespástica são raramente observados. Unidade desenvolve lesões do tecido pulmonar intersticial ou das paredes dos alvéolos, contra as quais se observa fibrose;
• lesões no trato gastrointestinal e no sistema digestivo: dor abdominal, sintomas de anorexia, distúrbios dispépticos, vômitos, aumento do inchaço e náusea são frequentemente observados. Ocasionalmente, ocorre sangramento no trato gastrointestinal, gastrite, diarréia sanguinolenta ou vômito de sangue, úlceras no trato gastrointestinal (isto pode causar sangramento ou perfuração) e melena. A colite (sua variedade hemorrágica ou ulcerativa), estomatite, constipação, pancreatite, uma variedade de distúrbios relacionados ao esôfago e estenose intestinal do tipo diafragma desenvolvem-se espontaneamente;
• problemas no sistema hepatobiliary: um aumento em enzimas intracelulares de ALT, junto com AST (transaminases). Ocasionalmente, manifestações de insuficiência hepática ou hepatite são observadas. Hepatite de caráter de raio, insuficiência da função de fígado ou hepatonecrose é observado singularmente;
• distúrbios urinários: sinais de insuficiência renal aguda, papilite necrosante, aparecimento de sangue na urina, aumento dos indicadores de proteínas no interior da urina, sinais de síndrome nefrótica e nefrite tubulointersticial;
• Sintomas na área de administração de droga: os abcessos aparecem na área de injeção. Muitas vezes pode haver dor ou endurecimento no local de administração do medicamento. Ocasionalmente, necrose tecidual e edema se desenvolvem no local da injeção;
• outros distúrbios: ocasionalmente, o uso de medicamentos pode causar o desenvolvimento de edemas. Alguns pacientes podem apresentar sinais de meningite asséptica (febre, tensão cervical e supressão da consciência entre eles). A maioria desses distúrbios é observada em pessoas com patologias auto-imunes.

O uso de gel pode levar ao aparecimento de tais violações:

• sinais epidérmicos: às vezes aparecem pápulas e vesículas com pústulas, ardência e prurido, sintomas de dermatite de contato na área de tratamento do gel, e descamação e aumento do ressecamento da epiderme. Ocasionalmente há manifestações de dermatite bolhosa. Eczema, fotofobia severa e erupção epidérmica generalizada são raramente relatados;
• distúrbios imunológicos: raramente ocorrência de sintomas de intolerância (por exemplo, angioedema) e dispneia. As crises de asma raramente se desenvolvem.

O uso do gel em grandes porções ou sua aplicação em grandes áreas do corpo pode causar o desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos e manifestações de intolerância na forma de falta de ar ou angioedema.

Overdose

Quando a medicação intoxicação para a possível ocorrência de distúrbios da defecação (diarreia, por exemplo,), emese, hemorragia no tracto gastrointestinal zona convulsões convulsões, dores de cabeça que têm natureza espontânea espasmos e contracções musculares (tipo mioclónica convulsões, observados principalmente em crianças), e tonturas.

O envenenamento por diclofenaco pode causar danos ao fígado e o desenvolvimento de manifestações de insuficiência renal aguda.

Tal como com a sobredosagem de outras substâncias da categoria de AINEs, a terapêutica para a intoxicação por diclofenac envolve a realização de procedimentos médicos sintomáticos e de suporte.

Tais medidas são necessárias em situações em que uma pessoa tenha pronunciado sinais de insuficiência renal, uma diminuição nos valores da pressão arterial, uma variedade de distúrbios associados ao trato gastrointestinal e uma diminuição na atividade respiratória.

Procedimentos específicos usados como medidas de desintoxicação (por exemplo, hemosorção ou diurese forçada) são ineficazes, porque os elementos ativos das substâncias AINEs podem ser sintetizados em grandes volumes com a proteína intraplasma e participam de processos metabólicos intensivos.

Se qualquer quantidade de gel de droga é acidentalmente ingerida, são necessários procedimentos sintomáticos - lavagem gástrica, uso de sorventes e a implementação de medidas que são realizadas em caso de tratamento de sinais de intoxicação com AINEs.

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Interações com outras drogas

A combinação do fármaco com a droga anticonvulsivante fenitoína, digoxina e lítio pode levar a um aumento nos valores plasmáticos dessas drogas terapêuticas.

Usando Diclak juntamente com drogas diuréticas reduz a eficácia da droga destas substâncias.

O uso de diclofenaco em combinação com drogas diuréticas de natureza poupadora de potássio pode provocar sinais de hipercalemia.

Usando em conjunto com aspirina leva a uma diminuição nos indicadores de plasma de diclofenaco. Além disso, essa combinação aumenta significativamente a probabilidade de efeitos colaterais negativos.

O efeito do diclofenaco potencia a atividade tóxica contra os rins exercidos pela ciclosporina.

Os produtos contendo diclofenaco podem causar o desenvolvimento de sinais de hiper ou hipoglicemia, que, quando combinados com medicamentos antidiabéticos, exigem o monitoramento regular dos níveis de açúcar no sangue.

A substância citostática metotrexato, quando utilizada no dia anterior ou após o uso do diclofenaco, pode provocar aumento dos valores plasmáticos do metotrexato e potencializar a intensidade de seus efeitos tóxicos.

Se você precisar do uso combinado de medicamentos e anticoagulantes, durante a terapia, você precisará monitorar constantemente as alterações nos valores de coagulação do sangue.

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Condições de armazenamento

Diklak contêm em um escuro, fechado da penetração de pequenas crianças, lugar seco. Comprimidos e supositórios são armazenados a temperaturas não superiores a 25 ° C, e o gel (que é proibido congelar) pode ser armazenado a uma temperatura na faixa de 8 a 15 ° C.

Validade

Diklak permitiu o uso por um período de 3 anos a partir da data de fabricação da droga.

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Aplicação para crianças

Os comprimidos não devem ser administrados a pessoas com idade inferior a 15 anos. A solução é inaceitável para introduzir pessoas com idade inferior a 18 anos. Supositórios retais não são usados em crianças menores de 12 anos de idade.

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Análogos

Os análogos de drogas são substâncias Ortofen, Diclo-F, Olfen com Voltaren, e além disso Diclofenac sódico, Diklogen, Almiral com Dikloberlo, Rapten com Naklofen, Diklovit e Dikloran.

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Comentários

Diclac geralmente recebe boas críticas dos pacientes - quando é usado, há uma rápida melhora na condição. Mas deve-se ter em mente que, após o término do ciclo terapêutico, os sintomas da doença frequentemente aparecem novamente. Por causa disso, o medicamento é geralmente usado como substância para procedimentos sintomáticos.

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