Levofloxina

A levoflocina é um agente antibacteriano usado na terapia sistêmica.

[1], [2], [3], [4]

Indicações Levofloxina

É utilizado em doentes com infecções moderadas e, além disso, leves, causadas pela actividade bacteriana, marcadas pela sensibilidade à levofloxacina:

• sinusite agravada ;
• bronquite crônica, que está na forma de exacerbação;
• pneumonia ambulatorial;
• lesões do sistema urinário, ocorrendo com complicações (isso também inclui pielonefrite);
• lesões que afetam a região subcutânea e a epiderme.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Forma de liberação

Libertação da substância produzida em forma de comprimido; A placa contém 5 peças. Dentro de uma caixa separada - 1 placa de embalagem.

[11], [12]

Farmacodinâmica

A droga tem um amplo espectro de atividade antibacteriana. A alta taxa de desenvolvimento de propriedades bactericidas é assegurada pela supressão da atividade da enzima bacteriana dentro da DNA girase, que é parte da estrutura das topoisomerases-2. O resultado disso é a destruição da estrutura volumosa do DNA bacteriano e o bloqueio dos processos de sua divisão.

Entre os micróbios que são influenciados pela levofloxacina:

• Gram aeróbia (+): estreptococos piogénica, fecal forma enterococos, ouro forma estafilococos metil-S, e em conjunto com este estafilococos saprófitas com estafilococos hemolítica metil-S, tipo Streptococcus agalactia com streptococci C e G subgrupos e pneumococos peni-I / S / R;
• Gram aeróbia (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter cloaca akinetobakterii Baumann, bactérias coliformes com Eikenella corrodens, e, além disso, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ampi-S / R, Klebsiella pneumoniae e Enterobacter agglomerans com bactérias Morgan. A lista também parainfluenze Haemophilus, Proteus mirabilis, Providencia Stewart, Moraxella catarrhalis b + / B-, Rettgera Providencia, Proteus vulgaris com Pasteurella multotsida e Serratia martsestsens com Pseudomonas aeruginosa;
• bactérias anaeróbias: clostridia perfringens com bactericóides fragilis e peptostreptokokki;
• outros: legionella pneumophilus, chlamydophilia pneumonia e mycoplasma pneumoniae com chlamydophilia psittaci.

A sensibilidade irregular em relação aos efeitos das drogas tem:

• aeróbios grama (+): estafilococos hemolíticos methy-R;
• aeroba grama (-): Bukholderia cepacia;
• anaeróbios: bactéria tetaotomicina com Bacteroides ovatus, Clostridium e Bacteroides vulgaris.

Resistente relativamente Levoflotsina possuem Gram aeróbia (+): S. Aureus metil-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmacocinética

A levoflotsina é absorvida em alta velocidade e praticamente 100% no interior do trato gastrointestinal com os índices da Cmax plasmática, notados após o vencimento da primeira hora a partir do momento em que a droga é utilizada. Valores de biodisponibilidade absoluta de uma substância são quase 100%. Farmacocinética linear registada com um intervalo de dosagem de 50-600 mg. Comer tem um efeito fraco na absorção de drogas.

Aproximadamente 30-40% da droga é sintetizada com proteína whey. O acúmulo de uma substância em uma dose diária de 0,5 vezes a dose de 0,5 g não leva ao desenvolvimento de efeitos clínicos significativos. Uma acumulação de fármacos insignificante, mas prevista, ocorre com uma utilização diária de 2 vezes de uma porção de 0,5 G. Os valores de distribuição estáveis são anotados após 3 dias.

Quando servindo mais de 0,5 g, os valores de Cmax da droga dentro da mucosa brônquica, juntamente com a secreção epitelial dos brônquios, são 8,3 e 10,8 µg / ml, respectivamente; os valores no interior do tecido pulmonar são aproximadamente 11,3 µg / ml (determinados após 4-6 horas a partir do momento da utilização). Na droga de licor penetra mal.

Os índices médios de drogas dentro da urina por 8 a 12 horas a partir do momento de 1 dose única de 0,15, 0,3 e 0,5 g das porções são, respectivamente, de 44, 91 e 200 μg / ml.

Os processos de troca não estão praticamente expostos; os produtos metabólicos representam menos de 5% do volume de medicação excretada na urina.

A excreção do plasma ocorre a uma velocidade bastante baixa (a meia-vida do componente varia no intervalo de 6-8 horas). 85% excretados pelos rins.

[18], [19]

Dosagem e administração

O uso diário da droga deve ser realizado em 1-2 aplicações, não amarrando-os à ingestão de alimentos em curso. A droga é ingerida sem mastigar e regada com água pura.

A levoflocina é consumida pelo menos 2 horas antes ou depois do uso de drogas que contêm sais de Fe, bem como sucralfato e antiácidos, porque podem reduzir a absorção do fármaco. O tamanho da porção total é determinado pela severidade do curso e pela forma da infecção, além da sensibilidade do organismo causador em relação à levofloxacina.

A terapia deve durar no máximo 2 semanas. Além disso, por mais 48-72 horas após a estabilização da temperatura, ou desde a destruição do micróbio (como confirmado por análises microbiológicas), é necessário continuar o curso terapêutico.

Tamanhos de dosagem para diferentes doenças:

• estágios agudos de sinusite - 1 administração diária de 0,5 g da droga por 10-14 dias;
• estágio exacerbado de bronquite crônica - uso diário 1 vez de 0,25-0,5 g no período de 7-10 dias;
• pneumonia em casa - 1-2 vezes a ingestão diária de 0,5 g de levoflocina no prazo de 7-14 dias;
• lesão do sistema urinário (com complicações) - 0,25 g de droga 1 vez por dia dentro de um período de 7-10 dias;
• lesões de pele - 1-2 vezes ao dia uso de 0,15-0,5 g da droga, durante um período de 1-2 semanas.

Pessoas com problemas na atividade dos rins (o nível de CQ abaixo de 50 ml / minuto) no primeiro dia é necessário para tomar uma dose completa de drogas, e reduzi-lo ainda mais, tendo em conta os indicadores de QC. Os pacientes deste grupo devem ser constantemente supervisionados por um especialista médico.

[28], [29], [30], [31]

Uso Levofloxina durante a gravidez

É proibido o uso durante a amamentação e gravidez.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• intolerância severa a drogas desta subcategoria;
• epilepsia;
• na presença de queixas de manifestações negativas que se desenvolvem na região do tendão e associadas ao uso de quinolonas.

[20], [21], [22], [23]

Efeitos colaterais Levofloxina

Entre os sinais laterais emergentes:

• às vezes há vermelhidão na epiderme ou coceira. Ocasionalmente, sintomas de intolerância grave com manifestações de urticária ou inchaço da epiderme e membranas mucosas;
• taquicardia;
• sinais de dispepsia;
• sonolência, tonturas acentuadas ou dores de cabeça;
• diminuição da pressão arterial;
• um aumento nos valores de bilirrubina, bem como enzimas hepáticas e creatinina sérica;
• leuco-, trombocitose ou neutropenia e eosinofilia;
• sensação de fraqueza sistêmica;
• inflamação pronunciada dos tendões ou dor na zona muscular-articular.

[24], [25], [26], [27]

Overdose

Quando a intoxicação com levoflotsinom muitas vezes aparecem sinais de danos no sistema nervoso central: tontura grave, confusão grave, convulsões, convulsões e desordem da consciência.

Medidas sintomáticas correspondentes são realizadas. O elemento ativo de drogas não é excretado por diálise. Além disso, a droga não tem um antídoto.

[32], [33]

Interações com outras drogas

A absorção do fármaco é significativamente enfraquecida quando é combinada com antiácidos contendo Al ou Mg e, além disso, com os meios, que incluem sais de Fe.

Os valores de biodisponibilidade de drogas reduziram significativamente com a administração combinada com sucralfato. Portanto, pelo menos um intervalo de 120 minutos deve ser observado entre as injeções.

Com grande cuidado, Levoflocin é prescrito em conjunto com substâncias que afetam a secreção dos rins (cimetidina ou probenecide). Isto é especialmente verdadeiro para pessoas com insuficiência renal.

A semi-vida do componente ciclosporina aumenta em 33% quando combinada com a levofloxacina.

[34], [35]

Condições de armazenamento

Levoflocin é necessário para manter em um lugar fechado de crianças pequenas. Temperaturas - no intervalo de marcas 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Validade

Levoflocina pode ser administrada durante um período de 3 anos a partir do momento em que uma substância farmacêutica é liberada.

[39], [40]

Aplicação para crianças

Não prescrito em pediatria (menores de 18 anos de idade).

[41], [42], [43], [44], [45]

Análogos

Os análogos da droga são os meios Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo com Moflaksii e além disso Ciprofloxacin, Levofloxacin e Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]