Levocina

Levocin é uma substância antibacteriana da categoria das fluoroquinolonas.

Indicações Levocina

É usado em casos de lesões infecciosas com gravidade diferente, que surgiram devido à atividade de cepas microbianas sensíveis à levofloxacina:

• ter um grau agudo de sinusite (isso inclui sinusite);
• fase aguda de bronquite curso crônico;
• pneumonia em casa ou hospital ;
• lesões uretrais, com ou sem complicações (estágios leve ou leve).

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Forma de liberação

A liberação do componente é implementada em forma de comprimido - 10 peças dentro da placa. Embale 1 tal placa em um pacote.

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Farmacodinâmica

O antibiótico fluoroquinolona tem uma ampla gama de efeitos terapêuticos. Contém o elemento ativo - levofloxacina (isômero da ofloxacina do tipo levógiro). Este componente bloqueia a actividade da ADN-girase, destrói processos de reticulação descontinuidades super-enrolamento de ADN microbiano e, além disso, retarda a ligação de ADN conduz ao desenvolvimento de fortes alterações morfológicas na área da membrana das paredes celulares e citoplasma.

Mostra a atividade de um número relativamente grande de cepas microbianas:

• gram (+) aeróbios: enterococos (entre eles e fecal), estafilococos (sensíveis a meticilina e kogulaza-negativa), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus agalactia, Listeria monocytogenes com formas de ouro de estafilococos (sensíveis sobre meticilina), Staphylococcus epidermidis (também passíveis de acção de meticilina e staphylococcus coagulase-negativo. Também listada estreptococos piogénica, Streptococcus subcategorias de C e G, e Streptococcus viridans com pneumococos (os dois últimos - estável, tendo uma sensibilidade moderada e penicilina influência mensurável);
• Gram (A): Arobe Ducrey Além disso, em Moraxella lista kataralis (produzindo β-lactamase ou não), Haemophilus (sensível ou resistente relativamente a ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (entre aqueles pneumonia e oksitoka), Proteus vulgaris e mirabilis, Salmonella e gonococo (estável, mal passíveis e penicilina influência relativa sensível), Providencia (Rettgera e Stewart), meningococos com Pasteurella (multotsida, canis e dagmatis), e Serratia (entre eles martsestsens) e Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa entre eles);
• bactérias anaeróbias: clostridia perfringens e propionibacteria com bacteroides fragilis, peptostreptokokki com bifidobactérias e fuzobakterii com veillonellas;
• outras bactérias: legionella (entre elas pneumophilus), Bartonella spp., pneumonia chlamydophilus com chlamydophilia psittaci e Chlamydia trachomatis, e além disso mycoplasma pneumonia, mycobacteria (entre eles bacilos de Hansen e varas de Koch), rickettsia, e há uma necessidade;

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Farmacocinética

Absorção

Levofloxacina tomado por via oral em alta velocidade e quase 100% absorvido. Comer quase nenhum efeito sobre a gravidade e taxa de absorção. O nível de biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 100%. Quando o uso 1-time de drogas em uma dose de 0,5 g, os valores de Cmax são 5.2-6.9 μg / ml; determinado após 1,3 horas.

Processos de distribuição.

Síntese de proteínas intatasma - 30-40%.

A substância é distribuída dentro de muitos tecidos com órgãos: tecido ósseo, pulmões, mucosa brônquica com escarro, líquido cefalorraquidiano, leucócitos, bem como próstata e órgãos do sistema urogenital com macrófagos alveolares.

Troca de processos e excreção.

Dentro do fígado, uma pequena parte da droga é desacetilada ou oxidada.

A excreção prossegue principalmente através dos rins - os processos de filtração dos glomérulos e a secreção de túbulos. Cerca de 87% da dose oral administrada é excretada inalterada juntamente com a urina (após 48 horas) e menos de 4% com fezes (após 72 horas). A meia-vida plasmática da levofloxacina é de 6-8 horas.

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Dosagem e administração

A dosagem do medicamento é selecionada, levando em consideração a gravidade da lesão e a natureza de sua ocorrência, e ao mesmo tempo, a sensibilidade do patógeno.

Aplicar o medicamento é necessário antes de comer ou entre as refeições. Comprimidos de mastigar não devem ser - eles são engolidos, lavados com água pura (0,5-1 copo).

Durante a sinusite, 0,5 g do medicamento é consumido 1 vez ao dia (o ciclo de tratamento dura de 10 a 14 dias).

A fase exacerbada da bronquite crónica é tratada tomando 0,5 g do fármaco 1 vez por dia (1 semana de tratamento).

É necessário o tratamento de pneumonia hospitalar e em casa, aplicando 0,5 g de Levocin 1 vez por dia durante um período de 1 a 2 semanas.

Lesões não complicadas do sistema urinário são tratadas pela injeção de 0,5 g da substância uma vez por dia (período de 3 dias). A mesma porção com frequência semelhante deve ser consumida se a infecção tiver complicações, mas tal ciclo deve durar 10 dias.

As lesões do tecido subcutâneo com a epiderme ocorrendo sem complicações eliminam com uma ingestão diária de 0,5 g da droga durante um período de 7 a 10 dias. Se esta doença for acompanhada por complicações, uma dose de 0,5 g é usada 2 vezes ao dia e o ciclo dura de 1 a 2 semanas.

Se necessário, a porção pode aumentar, levando-se em consideração a gravidade das manifestações e o tipo de lesão patológica.

O tamanho máximo permitido de uma dosagem é de 0,5 g por dia, não mais do que 1000 mg da substância pode ser tomada.

Porções de doses em pacientes com insuficiência renal:

• Valores de CQ na faixa de 50 a 20 ml / minuto - após a 1ª dose de 0,5 g por dia, o paciente é transferido para receber 0,25 g por dia; após a 1ª dose de 0,75 g por dia, tomar 0,75 g por 48 horas;
• o nível de QC no intervalo de 19-10 ml / minuto - após a primeira porção diária de 0,25 g, 0,25 g é então usado em 48 horas; na porção do 1º dia de 0,5 g - 0,25 g por 48 horas; na 1ª dose diária de 0,75 g - 0,5 g por 48 horas;
• Valores de KK <10 ml / min (inclui também CAPD e hemodiálise) - a primeira porção de 0,25 g por 24 horas, e depois 0,25 g por 48 horas; A primeira porção de 0,5 g por dia - mais 0,25 g por 48 horas; A primeira dose de 0,75 g por dia - mais tarde, a 0,5 g por 48 horas.

Uso Levocina durante a gravidez

Levocin não deve ser administrado a mulheres grávidas ou lactantes.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• convulsões epilépticas;
• intolerância grave associada a elementos da droga ou outras quinolonas.

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Efeitos colaterais Levocina

Entre os efeitos colaterais observados:

• lesões da atividade digestiva: diarreia ou náusea freqüentemente ocorrem, e a atividade enzimática dentro do fígado e soro sanguíneo também aumenta. Vômitos, indigestão, perda de apetite e dor na região abdominal podem às vezes ser observados. Ocasionalmente, um aumento nos níveis séricos de bilirrubina e diarréia sanguinolenta é registrado. Hepatite ou enterocolite aparece isoladamente (entre eles, colite pseudomembranosa);
• sintomas de alergia: às vezes rubor ou coceira na pele. Ocasionalmente, manifestações anafilactóides ou anafiláticas são observadas (com espasmo brônquico, urticária ou sufocação grave). A inchação nas membranas mucosas ou epiderme (por exemplo, facial ou faringe), intolerância à luz solar e radiação UV e pneumonite de uma natureza alérgica aparecem singularmente, e o nível de pressão de sangue e choque subsequente agudamente diminui. O desenvolvimento de DEZ, SSD, um vaskulit ou MEE é possível;
• distúrbios do sistema nervoso central: às vezes há distúrbios do sono, tontura, sensação de sonolência severa e dores de cabeça. A sensação de agitação psicomotora, ansiedade, ansiedade ou confusão, bem como depressão, tremor, sintomas psicóticos, síndrome convulsiva e parestesias afetando as mãos, raramente são notadas;
• distúrbios da função dos órgãos dos sentidos: distúrbios gustativos e olfatórios, distúrbios auditivos e visuais aparecem individualmente e, além disso, a sensibilidade tátil é enfraquecida;
• lesões do sistema hematopoiético: leucopenia ou eosinofilia às vezes ocorre. Neutro-ou trombocitopenia raramente se desenvolve (às vezes aumenta o sangramento). Agranulocitose aparece espontaneamente ou infecções de natureza grave se desenvolvem (aumento da temperatura recorrente ou sustentado, deterioração da saúde). Pancitopenia ou anemia de natureza hemolítica podem ocorrer;
• Problemas com a atividade do sistema cardiovascular: Ocasionalmente ocorre pressão arterial baixa ou distúrbios cardíacos. Possível prolongamento do intervalo QT ou colapso vascular;
• disfunção dos músculos e ossos: ocasionalmente afeta os tendões (por exemplo, tendinite) e dor na área das articulações com os músculos. O tendão se rompe, por exemplo, o tendão de Aquiles (um sintoma semelhante se desenvolve em 48 horas a partir do início da terapia e pode ser bilateral) ou a fraqueza muscular, que é extremamente importante para pessoas com paralisia bulbar, raramente é observada. Possível desenvolvimento de dano muscular (rabdomiólise);
• distúrbios da função urinária: a creatinina sérica aumenta ocasionalmente. O caso de NPO (nefrite tubulointersticial) é raramente observado;
• manifestações no sistema endócrino: a hipoglicemia aparece sozinha (os diabéticos devem ser levados em conta), acompanhados por sinais como uma sensação de nervosismo, tremores de suor e um apetite muito forte;
• outros: às vezes a astenia se desenvolve. Um estado febril, uma superinfecção ou infecção de natureza secundária, é esporádica.

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Overdose

O envenenamento por drogas causa tontura ou convulsões, confusão ou distúrbio da consciência, além de vômitos, erosão das membranas mucosas e náusea.

Procedimentos sintomáticos são realizados. A droga não tem antídoto e não é excretada durante a diálise.

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Interações com outras drogas

A eficácia da levofloxacina é significativamente reduzida quando combinada com antiácidos, tais como medicamentos contendo Mg e Al, sucralfato e Fe, portanto, entre os seus usos deve ser observado um intervalo mínimo de 120 minutos.

Um ligeiro decréscimo na depuração renal de medicamentos é observado no caso de uma combinação com probenecide ou cimetidina (quase não tem valor clínico, mas é necessário usar essa combinação com cautela, especialmente em pessoas com distúrbios renais).

O probenecide com cimetidina aumenta os valores de meia-vida e AUC do fármaco e também reduz os indicadores de eliminação (mas não é necessário ajustar a dose quando combinados).

Tomar com o medicamento não aumenta significativamente a meia-vida da ciclosporina.

Há evidências de uma diminuição notável do limiar convulsivo com uma combinação de quinolonas com agentes que enfraquecem esse limiar. Isto também se aplica ao uso combinado de quinolona com teofilina e fenbufeno ou AINEs similares.

O uso combinado da droga com teofilina requer um monitoramento cuidadoso dos valores da última e uma mudança correspondente na porção, a fim de prevenir o aparecimento de sintomas colaterais (por exemplo, convulsões).

O uso de efeitos indiretos juntamente com anticoagulantes requer monitoramento cuidadoso dos índices de PTV e outros dados de coagulação, e ao mesmo tempo rastrear possíveis sintomas de sangramento.

A combinação com Levocin pode potenciar os efeitos da varfarina; Nesse caso, um aumento no nível de PTV pode ser complementado pelo aparecimento de sangramento.

A combinação de drogas com AINEs aumenta a probabilidade de estimular a atividade do sistema nervoso central e o desenvolvimento de convulsões.

Em diabéticos que ingerem medicamentos antidiabéticos ou insulina, a administração da droga pode levar a condições hiper ou hipoglicêmicas (é necessário monitorar de perto os valores de açúcar no sangue).

A combinação do fármaco com o SCS aumenta a probabilidade de ruptura do tendão.

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Condições de armazenamento

O Levocin é mantido em local sem crianças, escuro e seco. Faixa de temperatura - dentro dos limites de 15-30 ° C.

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Validade

Levocin é permitido usar dentro de um prazo de 5 anos a partir do momento em que o agente terapêutico é fabricado.

Aplicação para crianças

Não usado em pediatria (categoria abaixo de 18 anos de idade).

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Análogos

Os análogos da substância são drogas como Alevo, Levozin com Levomak, Glevo e Levoxin, e além disso Levobact com Levolet.