Zola

O Zolta é um medicamento que afeta os processos de mineralização óssea e sua estrutura. Incluído na categoria de bisfosfonatos.

Indicações Zola

É usado em pessoas com maior probabilidade de reabsorção óssea.

Atribuir para evitar manifestações que se desenvolvem com a destruição do tecido ósseo associada a fraturas de natureza patológica, compressão que afeta o tronco vertebral, complicações associadas a procedimentos cirúrgicos, os efeitos negativos da radioterapia e, além disso, com hipercalcemia causada pela progressão de tumores malignos.

No entanto, a droga é usada no tratamento de pessoas com tumores malignos em um grau severo.

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Forma de liberação

A liberação de uma droga terapêutica é realizada na forma de um concentrado, dentro de uma garrafa com capacidade de 5 ml.

Farmacodinâmica

O ácido zoledrônico é um bisfosfonato que afeta especificamente a atividade do tecido ósseo. Diminui a atividade dos osteoclastos durante a reabsorção óssea.

O efeito seletivo exercido pelos bisfosfonatos nos ossos se desenvolve devido à sua alta afinidade pelos tecidos ósseos de caráter mineralizado. No momento, não foi possível determinar o princípio molecular de ação que retarda a atividade dos osteoclastos. Testes em animais demonstraram que a substância retarda a reabsorção óssea, sem ter um efeito negativo na formação, mineralização e parâmetros mecânicos dos ossos.

Além de retardar a atividade dos osteoclastos de reabsorção óssea, a droga tem um efeito antitumoral direto, que pode aumentar a eficácia sistêmica durante a terapia para metástases que afetam os ossos. Testes pré-clínicos demonstraram tais resultados:

• in vivo - retardando osteoclastos de reabsorção óssea, atuando em relação à estrutura da matriz óssea microcristalina; interfere com o crescimento de um neoplasma e tem um efeito antiangiogênico (afeta os vasos, o que provoca uma diminuição no suprimento sanguíneo do tumor) e um efeito analgésico;
• in vitro - retardando a reprodução osteoblástica, efeito citostático direto, efeito pró-apoptostático nas células tumorais, interação citostática e sinérgica com outros fármacos antitumorais, e com ela atividade anti-invasiva e antiaderente.

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Farmacocinética

Informações sobre as características farmacocinéticas em caso de metástases ósseas foi obtida após a realização de 1 e repetidas injeções de infusão de 5 ou 15 minutos de 2, 4 e 8 e 16 mg da droga para 64 pessoas. É revelado que as propriedades das drogas não estão vinculadas ao tamanho da dosagem.

Desde o início da infusão, os valores das drogas dentro do plasma aumentam rapidamente, atingindo um máximo no final do procedimento de infusão. Depois disso, os indicadores diminuem rapidamente para <10% da Cmax após 4 horas e <1% da Cmax após 24 horas, com períodos sucessivamente prolongados de baixas taxas não excedendo 0,1% da Cmax, até o momento da aplicação infusão, que é realizada no 28º dia.

O ácido zoledronic aplicado em / no caminho excreta-se pelos rins, o processo executa-se em 3 fases. Primeiro, em alta velocidade, há uma excreção de duas fases de drogas da circulação geral com meia-vida-α igual a 0,24 horas, assim como –β, que é de 1,87 horas. Depois disso, um longo estágio de eliminação é realizado, a meia-vida final de γ é de 146 horas.

Acúmulo do componente do fármaco dentro do plasma no caso de infusões repetidas conduzidas em intervalos de 28 dias não ocorre.

O elemento ativo da droga não participa de processos metabólicos e é excretado pelos rins em estado inalterado. Durante as 24 horas iniciais, aproximadamente 39 ± 16% do lote usado é registrado dentro da urina. O restante da substância é sintetizado com tecido ósseo, após o qual é liberado de volta a baixa velocidade para o sistema circulatório e excretado pelos rins.

Os valores totais de folga são de aproximadamente 5,04 ± 2,5 l / h. A extensão do tempo de infusão de 5 para 15 minutos reduz os valores do fármaco ao final do procedimento em 30%, mas não afeta os valores de AUC no plasma.

Testes experimentais em animais mostraram que menos de 3% da substância é excretada nas fezes, com base na qual se pode assumir que o estado da atividade hepática não afeta os parâmetros farmacocinéticos da droga.

A depuração da droga dentro do rim correlaciona-se com os indicadores de QC; dentro do rim, é aproximadamente 75 ± 33% dos valores médios de CQ, que eram 84 ± 29 ml / minuto (limites de 22-143 ml / minuto) em 64 pessoas com oncologia que participaram do teste. A análise revelou que em pacientes com CC 20 ml / minuto (insuficiência renal aguda), bem como 50 ml / minuto (forma moderada da doença), a depuração relativa dos medicamentos foi de 37%, respectivamente, e 72%. Deve-se ter em mente que as informações sobre pacientes com nível CC <30 ml / minuto são limitadas.

O Zolta tem uma fraca afinidade pelos elementos sanguíneos celulares. A síntese de proteínas intraplásmicas é bastante baixa (cerca de 56%); não está ligado aos indicadores de ácido zoledrônico dentro do corpo.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado exclusivamente por um médico com experiência no tratamento com bisfosfonatos. Antes de iniciar o procedimento, você precisa se certificar de que o paciente tenha um nível suficiente de hidratação.

O fármaco (5 ml) é dissolvido utilizando uma solução de glucose a 0,5% ou NaCl a 0,9% (0,1 L). A substância acabada é administrada por via intravenosa, através de um IV. Aplique Zolta 1 vez por um intervalo de 3-4 semanas. A terapia deve durar aproximadamente 2 a 3 meses. O intervalo mínimo entre o uso da droga deve ser não mais do que 7 dias.

Pessoas submetidas a procedimentos de tratamento, devem usar diariamente 0,5 g de cálcio e 400 UI de calciferol.

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Uso Zola durante a gravidez

Dados confiáveis sobre a segurança do medicamento em mulheres grávidas estão faltando, e é por isso que não é usado durante este segmento.

Contra-indicações

O medicamento não deve ser administrado a pessoas com intolerância severa ao ácido zoledrônico ou a outros bisfosfonatos. Você também precisa controlar a possibilidade do desenvolvimento de hiperhidria em indivíduos com alto risco de IC.

É proibido combinar o Zolta com outros medicamentos que contenham zometa ou outras substâncias que contenham bisfosfonatos.

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Efeitos colaterais Zola

Ao usar a medicação, distúrbios do sistema hematopoiético ou receptores de paladar, dores de cabeça, dispepsia, dor nos músculos, tontura, convulsões e edema periférico podem aparecer. Além disso, ataques de epilepsia, conjuntivite, anorexia, atividade renal prejudicada, tremor nas mãos ou pés, arritmia, sintomas de alergia e condições semelhantes à gripe.

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Overdose

O uso de grandes doses da droga pode levar à destruição da estrutura eletrolítica do soro sanguíneo ou ao aparecimento de problemas no trabalho dos rins.

Se o paciente apresentar sintomas de hipocalcemia, o gluconato de cálcio deve ser administrado por via intravenosa.

Interações com outras drogas

É necessário combinar cuidadosamente bisfosfonatos com aminoglicosídeos, porque eles podem ter um efeito aditivo, devido a quais níveis séricos de cálcio podem ser reduzidos por um período maior do que o necessário.

A droga é cuidadosamente usada em combinação com outras substâncias com potencial nefrotoxicidade. É necessário considerar a probabilidade de hipomagnesemia durante a terapia.

Há evidências de que indivíduos que usaram Zolta juntamente com drogas anti-angiogênicas podem desenvolver osteonecrose da mandíbula.

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Condições de armazenamento

O Zolta deve ser mantido em um local escuro, fechado a partir da penetração de crianças pequenas.

Validade

Zolta pode ser usado por um período de 36 meses a partir do momento em que a substância farmacêutica é fabricada.

Aplicação para crianças

Não se sabe se o Zolta é seguro para crianças menores de 17 anos; Também não há informações sobre a eficácia dos medicamentos nesta categoria de pacientes.

Análogos

Os análogos da medicação são as drogas Destron, Zoledo, Aklast e Zoltsid com Blaster, e além disso Zoldriya e Blaster-N, Zoledronate, Zoleum, ácido zolendrônico com Zoltero, Zolemeda com Monteron, Zolendran com Zomet e Resorba com Zolotonar, Newzolen e Metacos.

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