Zomax

Zomax é um macrolídeo azalida que possui um amplo espectro de atividade antimicrobiana.

Indicações Zomaxa

É utilizado em processos inflamatórios e infecciosos causados pela influência de patógenos sensíveis à azitromicina:

• doenças que afetam os pulmões com brônquios e órgãos otorrinolaringológicos;
• patologias que afetam os tecidos subcutâneos e a epiderme;
• doenças associadas ao aparelho urogenital e que não apresentam complicações;
• como um elemento complexo na destruição da bactéria Helicobacter.

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Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 0,5 g, 2 a 3 unidades por embalagem, e também em cápsulas de 0,25 g, 6 unidades por embalagem. Cada caixa contém 1 unidade.

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Farmacodinâmica

Doses mínimas de azitromicina apresentam atividade bacteriostática, enquanto doses mais altas levam ao desenvolvimento de efeito bactericida. O medicamento inibe irreversivelmente a ligação de proteínas dentro dos ribossomos bacterianos, o que destrói a ligação de proteínas funcionais, com a inibição de sua reprodução e crescimento.

O Zomax demonstra o efeito de micróbios relativamente gram-negativos e gram-positivos: pneumococos, bacilos da gripe, Staphylococcus aureus com estreptococos piogênicos, bacilos de Ducrey, bacteroides com estreptococos agalactiae, H. parainfluenzae, Escherichia coli e Moraxella catarrhalis, bem como bacilos paracocos e pertussis, espiroquetas Borrelia burgdorferi, bem como clamídia e gonococos.

O medicamento também atua contra Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae e Legionella pneumoniae. O efeito bactericida se desenvolve em relação aos patógenos ureaplasma, toxoplasmose e Helicobacter pylori.

Ao mesmo tempo, a azitromicina exibe atividade anti-inflamatória – ela suprime a formação de citocinas pró-inflamatórias, como resultado da supressão do estresse oxidativo e da redução da produção de leucotrienos PG e tromboxano.

As propriedades anti-inflamatórias do medicamento são comparáveis ao efeito exercido pelos AINEs.

O medicamento penetra rapidamente nos leucócitos e depois é liberado em baixa velocidade dentro da área infecciosa, o que cria as condições prévias para a influência local na área inflamatória-infecciosa.

A azitromicina pode estimular a atividade imunológica e também ativar a apoptose de neutrófilos após o processo de higienização da área afetada, retardando assim os danos locais e reduzindo o risco de possível envolvimento de células hospedeiras na atividade imunológica.

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Farmacocinética

O medicamento continua mantendo sua atividade no ambiente ácido do estômago, devido ao qual seu efeito terapêutico se desenvolve.

Quando administrado por via oral, os níveis sanguíneos do medicamento são registrados após 2 a 3 horas. O acúmulo intracelular de altos níveis de azitromicina nos tecidos afetados ocorre com a participação de macrófagos com leucócitos, que transportam o medicamento para a área afetada, liberando-o ali. Nesse caso, altos níveis são formados dentro dos tecidos, excedendo significativamente os níveis séricos do medicamento.

A meia-vida é de 54 horas. A Cmáx é determinada 2,5 a 2,96 horas após a administração de 0,5 g de azitromicina (a substância no plasma sanguíneo é de 0,4 mg/l).

Os valores de biodisponibilidade são de 37%. Os processos metabólicos se desenvolvem dentro dos órgãos hepatobiliares. O fármaco é excretado 50% pela bile (substância inalterada) e outros 6% pela urina.

Dosagem e administração

O Zomax é administrado por via oral. É prescrito em doses curtas de 3 a 5 dias, com uma única aplicação diária. É proibido o uso do medicamento em combinação com alimentos, pois isso prejudica sua absorção no trato gastrointestinal. Deve ser tomado 1 hora antes das refeições ou 2 horas depois.

Para crianças com peso superior a 45 kg, bem como adultos, a medicação é utilizada de acordo com os seguintes esquemas:

• doenças que afetam os órgãos otorrinolaringológicos e pulmões com brônquios, bem como infecções epidérmicas: 0,5 g da substância uma vez ao dia. O ciclo dura 3 dias;
• forma crônica de eritema de natureza migratória: no 1º dia – 1000 mg de azitromicina, no período do 2º ao 5º dia – 0,5 g;
• lesões do sistema urogenital (sem complicações): tomar 1000 mg do medicamento uma vez ao dia;
• destruição do Helicobacter: 1000 mg do medicamento em um ciclo de 3 dias, em combinação com substâncias combinadas;
• Outras inflamações e infecções: usar 0,5 g do medicamento uma vez ao dia. O ciclo é de 3 dias.

Caso uma dose do medicamento seja esquecida, o tratamento deve ser reiniciado nas próximas 24 horas. Doses adicionais são administradas em intervalos de 24 horas.

Em caso de insuficiência renal crônica (valores de SCF entre 10-80 ml/minuto), não é necessária alteração de dosagem.

Se os valores de SCF estiverem abaixo de 10 ml/minuto, o medicamento deve ser usado com extrema cautela.

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Uso Zomaxa durante a gravidez

A azitromicina é usada em mulheres grávidas ou lactantes somente se houver alta probabilidade de ajudar a mãe.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• consulta para pessoas com intolerância à azitromicina, macrolídeos ou componentes do medicamento;
• uso em pacientes com peso inferior a 45 kg.

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Efeitos colaterais Zomaxa

Acredita-se que a azitromicina seja uma das substâncias antibacterianas mais seguras, porque seu uso apenas ocasionalmente leva à ocorrência de reações adversas medicamentosas com risco de vida.

Lesões epidérmicas na forma de dermatite podem ser observadas. Raramente, foram registrados sintomas de edema de Quincke, urticária, fotofobia e também NET e síndrome de Stevens-Johnson.

Ocasionalmente, ocorrem distúrbios associados ao funcionamento do sistema nervoso: sensação de ansiedade, sonolência ou nervosismo, tonturas ou dores de cabeça, distúrbios do paladar ou do olfato, sinais de convulsões, parestesia e distúrbios do sono.

Macrolídeos ocasionalmente causam perda auditiva ou zumbido, especialmente com o uso prolongado de altas doses do medicamento. Esses sintomas podem ser revertidos após a descontinuação da azitromicina.

Os macrolídeos podem prolongar o intervalo QT, o que aumenta a probabilidade de distúrbios do ritmo cardíaco, desenvolvimento de taquicardia ventricular e diminuição da pressão arterial.

O uso de azitromicina causa dispepsia com muito menos frequência do que o uso de outros medicamentos antibacterianos. Raramente, ocorrem distúrbios intestinais, flatulência intestinal, glossite, hepatite e colestase intra-hepática. Pancreatite, candidíase oral, colite pseudomembranosa e perda de apetite ocorreram ocasionalmente.

Os sintomas podem ocorrer na forma de astenia, vaginite, nefrite tubulointersticial e também artralgia e candidíase.

Alterações nos resultados dos exames são ocasionalmente registradas: uma única diminuição nos valores de leucócitos e plaquetas com neutrófilos. Mais frequentemente, surgem sintomas de diminuição dos níveis sanguíneos de bicarbonato e linfócitos, aumento dos níveis sanguíneos de ureia, eosinófilos, bilirrubina, AST com ALT e creatinina. Ocasionalmente, ocorre hiperglicemia.

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Overdose

A administração de altas doses de Zomax pode causar náuseas com vômitos, distúrbios intestinais e perda auditiva, que são curáveis.

Quando tais distúrbios se desenvolvem, primeiramente é realizada a lavagem gástrica e, em seguida, são tomadas medidas sintomáticas.

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Interações com outras drogas

É necessário combinar o medicamento com muito cuidado com cetoconazol, haloperidol e quinidina, bem como com lítio, haloperidol e terfenadina, porque essas substâncias prolongam os valores do intervalo QT, o que potencializa os sintomas de repolarização miocárdica.

Os antiácidos não afetam os parâmetros de absorção do Zomax.

A combinação de cetirizina com o medicamento potencializa ligeiramente a repolarização que ocorre dentro do miocárdio.

O medicamento não afeta substâncias inativadas pelo sistema hemoproteico.

O uso em conjunto com alcaloides do ergot leva ao aparecimento de sintomas de ergotismo.

O efeito terapêutico da digoxina pode ser potencializado quando usada em combinação com a azitromicina, porque esta aumenta o nível de Cmax da digoxina.

A atividade dos anticoagulantes cumarínicos para administração oral é potencializada quando usados em conjunto com o medicamento.

A zidovudina, quando combinada com o medicamento, pode aumentar os níveis do produto metabólico ativo dentro das células mononucleares, embora isso não tenha consequências clínicas.

As taxas máximas de absorção da ciclosporina aumentam quando administrada em conjunto com azitromicina, o que pode alterar as propriedades medicinais da primeira. Portanto, a dosagem desta substância deve ser ajustada.

O fluconazol reduz os valores de Cmax da azitromicina em 18%, mas isso não afeta o quadro clínico.

O nelfinavir aumenta significativamente os níveis plasmáticos de azitromicina, o que aumenta os efeitos adversos desta última.

A combinação de Zomax com rifabutina raramente leva à neutropenia, o que deve ser levado em consideração no monitoramento do paciente.

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Condições de armazenamento

O Zomax deve ser mantido em temperaturas na faixa de 15-25°C.

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Validade

O Zomax pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de lançamento do produto farmacêutico.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Azitromicina, Azitrus, Azitral e Sumamed com Zitrox e Azaks, bem como Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomicina com Azitsin e Zetamax com Zi-factor.

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