Nebitado

Nonbitrand é uma eletiva que bloqueia a atividade dos receptores β-adrenérgicos.

Indicações Nebitrenda

É utilizado para o tratamento da hipertensão primária e também como um remédio adicional com medicamentos padrão para ICC em idosos (acima de 70 anos de idade). 

Forma de liberação

A liberação é feita em comprimidos embalados em 7 partes dentro da placa de blister (o pacote contém 4 dessas placas). Também na placa blister pode conter 10 comprimidos - estas placas na caixa de 3 peças.

Farmacodinâmica

Nebivolol - um racemato substância, o enantiero 2, que compreende: Tipo de nebivolol SRRR (D-nebivolol) e tipo de nebivolol RSSS (L-nebivolol). Nele são combinados tais propriedades terapêuticas: D-enantiómero tem uma actividade β1-adrenérgico de bloqueio competitivo selectivo, e L-enantiero tem um efeito vaso-relaxante suave fornecida pela interacção metabólica com a substância L-arginina / NO.

Após um uso repetido e repetido de drogas, o índice de FC diminui com cargas e em um estado calmo (em pessoas com pressão arterial normal e em indivíduos com valores elevados).

O efeito hipotensor da droga continua a persistir com a terapia prolongada. Porções medicinais não causam o desenvolvimento de antagonismo α-adrenérgico. Com uma terapia curta e prolongada em pessoas com índices elevados de PA, a resistência vascular sistêmica é enfraquecida. Embora a freqüência cardíaca diminua, a atenuação do débito cardíaco em um estado calmo ou de carga é limitada, devido a um aumento no volume de impacto.

Qual é o significado clínico de diferenças hemodinâmicas em comparação com os índices usando outras drogas que bloqueiam β-adrenergichesky receptores não se estudou bastante por enquanto. Em pessoas com pressão arterial elevada, a droga aumenta a resposta vascular ao efeito da acetilcolina, que ocorre através do monóxido de nitrogênio. Em pessoas com problemas no trabalho do endotélio, essa reação é enfraquecida.

Quando se utiliza Non-Tribend na forma de uma substância adicional no tratamento padrão de CHF com uma fração de enfraquecimento da ejeção do ventrículo esquerdo (ou sem), o período de hospitalização ou morte devido à doença SSS é significativamente prolongado.

As pessoas que tomaram o remédio diminuíram a incidência de mortes súbitas.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a absorção dos enantiômeros do nebivolol ocorre em uma taxa alta. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre a absorção, o que torna possível aplicar a droga sem estar preso à comida.

Os processos de troca do medicamento ocorrem dentro do fígado; ao mesmo tempo os hydroxymetabolites que possuem atividade medicinal formam-se. Os valores de biodisponibilidade do nebivolol ingerido em média são de 12% em pessoas com uma alta taxa de processos metabólicos e quase uma taxa cheia em pessoas com baixas taxas. Dada a diferença na velocidade desses processos, é necessário selecionar uma porção da droga levando em consideração as características individuais do paciente (pessoas com uma taxa metabólica mais baixa devem receber doses menores).

Em pessoas com alta taxa metabólica, a meia-vida dos enantiômeros é em média 10 horas, e em pessoas com baixa taxa essa taxa é maior (3-5 vezes). Os valores plasmáticos, que estão dentro do intervalo de 1-30 mg da substância, são proporcionais ao tamanho da dose.

Após 7 dias a partir do momento em que toma os medicamentos, a substância é excretada (com urina - 38% e com fezes - 48%). No estado inalterado com urina, o nebivolol é excretado apenas menos de 0,5% da porção.

Os valores plasmáticos de equilíbrio da substância activa na maioria dos doentes (com uma taxa metabólica elevada) são observados após 24 horas e indicadores de metabolitos hidroxilados - após alguns dias.

Os enantiômeros são sintetizados com proteínas (principalmente com albumina). Neste caso, o SRRR-nebivolol é sintetizado em 98,1% e o RSSS-nebivolol em 97,9%.

Dosagem e administração

Use a droga por via oral, tomando a pílula com água pura. A recepção de medicamentos não está ligada a comer.

Hipertensão primária.

É necessário tomar 1 comprimido de medicamento (5 mg de substância) por dia. Recomenda-se fazer isso na mesma hora do dia.

O efeito anti-hipertensivo ótimo se desenvolve após 1-2 semanas de terapia, mas em casos individuais o resultado deve ser esperado durante o primeiro mês.

A droga pode ser usada como uma monoterapia e, além disso, em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos. Deve-se ter em mente que o efeito anti-hipertensivo adicional foi observado apenas quando combinado com hidroclorotiazida (porção 12,5-25 mg).

Pacientes com ICC

A terapia para CHF é necessária para começar com uma titulação de dosagem lenta - até que a porção de suporte ideal para o paciente seja obtida. Tal tratamento é fornecido para pessoas com ICC sem episódios de descompensação na forma aguda durante os últimos 1,5 meses. O médico assistente deve ter experiência em terapia de ICC.

As pessoas que utilizam outros medicamentos para melhorar cardiovascular (dioxina com diuréticos, inibidores ACE e antagonistas da angiotensina terminações 2), é necessário escolher-se uma porção do medicamento durante os últimos 14 dias antes de usar Nebitrenda.

Inicial de titulação de dosagem realizada de acordo com o esquema abaixo observando intervalos de 1-2 semanas, bem como considerando-se a doente tolerasse esta dose: 1,25 mg porções a 1 PM-vezes por dia, deixa-se aumentar até 5 mg do fármaco por dia . Além disso, a dosagem é aumentada para 10 mg com administração a 1 vez por dia. A dose indicada é a máxima permitida para administração por dia.

Na fase inicial da terapia, e com cada aumento em porções, a um paciente deve ser pelo menos duas chasa permanecer sob o controlo de um médico experiente - para confirmar que a condição clínica é estável (em particular, isto é importante para a pressão arterial e distúrbios valores da frequência cardíaca condução miocárdica, e com com isso na potencialização dos sinais de insuficiência cardíaca).

Se necessário, a dose já recebida pode ser gradualmente eliminada ou devolvida a ela novamente.

Potenciar sintomas de insuficiência cardíaca ou de hipersensibilidade em relação às drogas na fase de titulação, a dose de nebivolol primeiro deve ser reduzida ou, se você precisa, imediatamente cancelar a recepção (se houver manifestações de insuficiência cardíaca associados com edema pulmonar agudo, indicadores drasticamente reduzidos de pressão arterial, de caráter sintomático bradicardia desenvolvido, cardiogênico choque ou bloqueio AV). Muitas vezes, para o tratamento da medicação para ICC deve ser usado por um longo tempo.

A terapia com o uso de medicação não pode ser interrompida de repente, porque, como resultado, os sinais de insuficiência cardíaca podem ser potencializados. Se for necessário, abolir o uso de drogas, reduzindo a porção em etapas - a cada semana, reduzindo pela metade.

Pessoas com insuficiência renal.

Por um dia você precisa tomar 2,5 mg da substância. Se necessário, a dosagem do dia pode ser aumentada para 5 mg.

Idosos (> 65 anos).

Primeiro, você precisa usar 2,5 mg de medicamento por dia e, se necessário, aumentar a dose para 5 mg. Além disso, em conexão com o fato de que a experiência de usar drogas é inadequada para pessoas com mais de 75 anos de idade, o tratamento com essa faixa etária é necessário com muito cuidado e somente sob supervisão médica.

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Uso Nebitrenda durante a gravidez

O efeito terapêutico do nebivolol pode provocar um efeito negativo no curso da gravidez, bem como no feto e no recém-nascido. Por isso, neste período, ele é usado apenas nos casos em que os benefícios para as mulheres são mais prováveis do que o aparecimento de complicações no feto. 

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação ao elemento ativo do fármaco ou outros componentes;
• insuficiência de atividade hepatic ou uma desordem no funcionamento do fígado;
• feocromocitoma não tratado;
• insuficiência cardíaca na fase aguda, assim como choque cardiogênico ou episódios com desenvolvimento de descompensação, nos quais é necessário introduzir elementos ativos que tenham efeito isotrópico positivo;
• SSSU (isto inclui também um bloqueio da natureza sinouaurica) e bloqueio AV do 2º grau (sem marca-passo);
• espasmos brônquicos ou asma, disponíveis na história;
• acidose, que tem um caráter metabólico;
• bradicardia (antes do início da terapia, a freqüência cardíaca é <60 batimentos / minuto);
• redução da pressão arterial (pressão arterial sistólica é <90 mmHg), bem como distúrbios do fluxo sanguíneo periférico em grau grave.

Efeitos colaterais Nebitrenda

Efeitos colaterais que ocorrem em pessoas com hipertensão primária:

• desordens mentais: às vezes a depressão se desenvolve ou os pesadelos aparecem;
• distúrbios da função de NA: muitas vezes há parestesias, tonturas e dores de cabeça. Único desmaio ocorre;
• problemas com órgãos visuais: às vezes as violações visuais observam-se;
• lesões que afetam o sistema respiratório: dispnéia geralmente aparece. Às vezes surgem espasmos de brônquios;
• desordens da atividade digestiva: muitas vezes há náusea, constipação ou diarreia. Às vezes, vômitos, dispepsia ou inchaço se desenvolvem;
• sintomas na epiderme e tecidos subcutâneos: às vezes há erupções da natureza eritematosa ou coceira. Há uma exacerbação da psoríase;
• desordens no trabalho do CCC: às vezes desenvolvem insuficiência cardíaca, etiologia, redução do nível de DA, inibição da condutividade AV ou bloqueio AV, bem como claudicação intermitente;
• manifestações sistêmicas: muitas vezes há inchaço e aumento da fadiga;
• lesões imunes: podem desenvolver intolerância ou edema Quincke;
• violações da função dos órgãos reprodutivos e glândulas mamárias: às vezes há impotência.

Além disso, há evidências de desenvolvimento de distúrbios provocados por certos beta-bloqueadores: psicose com alucinações, cianose nas extremidades, sensação de confusão, doença de Raynaud, danos tóxicos da mucosa ocular (similar à ação de practolol) e mucosa do olho seco.

Transtornos que ocorrem em indivíduos com ICC.

Na maioria das vezes com o uso de Nebitendra, houve uma aparência de tontura ou o desenvolvimento de bradicardia.

Existem também sintomas negativos (que podem estar associados ao uso de drogas), que são considerados os mais comuns durante a terapia durante a ICC:

• potenciação de sinais de insuficiência cardíaca;
• colapso ortostático;
• Bloqueio AV, tendo o 1º grau;
• inchaço nas pernas;
• uma reação alérgica ao medicamento.

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Overdose

No caso de intoxicação com β-adrenobloqueador, há um espasmo de brônquios, uma bradicardia, uma insuficiência cardíaca incompleta e uma diminuição do nível da pressão arterial.

Para tratar o distúrbio, primeiro você deve enxaguar o estômago e, em seguida, nomear o receptor para tomar laxantes com carvão ativado. Além disso, é necessário monitorar os valores de açúcar no sangue. Se necessário, a uma terapia intensiva de hospital: o desenvolvimento de vagotonia reforçada ou bradicardia atropina, e em um estado de choque ou reduzidos valores de pressão arterial são usados para substitutos de catecolaminas no plasma.

Desenvolvimento do efeito de bloqueio de β pode ser parado através da administração de cloridrato de isoprenalina a baixa velocidade (começar a partir de porções de 5 g / min) ou dobutamina (começar a partir de porções de 2,5 g / minuto) até que um resultado desejado.

Se não houver resultado após a utilização das medidas acima, o glucagon deve ser aplicado a uma dosagem de 50-100 μg / kg. Depois disso, se necessário, a injeção é repetida por 60 minutos, e também realizar a infusão da substância em uma dose de 70 μg / kg / h.

Em situações extremas, a ventilação pulmonar artificial é realizada e um marcapasso é conectado.

Interações com outras drogas

É proibido combinar Nebitrend com sultopride, bem como floktaphenin.

Também entre as combinações de drogas proibidas da primeira série com anti-arrítmica (entre aqueles quinidina, lidocaína, propafenona com flecainida e gidrokvinidin disso, tsibenzolin e mexiletina com disopiramida), as drogas que bloqueiam os canais de Ca (esta lista de verapamil com diltiazem) bem como medicamentos hipotensores com efeito central (incluindo a clonidina, a rilmenidina, metildopa e moxonidina com guanfacina).

O uso simultâneo da droga e furosemide, hydrochlorothiazide ou bebidas alcoólicas não afeta as suas características pharmacokinetic.

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Condições de armazenamento

Não-concessão é necessário para ser mantido em um lugar que é fechado de crianças pequenas. A temperatura ambiente é padrão.

Validade

É permitida a utilização de não -bitro dentro de 36 meses a partir da data de liberação do medicamento.

Aplicação para crianças

Testes referentes ao uso do não-graduado em pediatria não foram realizados, devido a qual essa faixa etária não é atribuída.

Análogos

Análogos da medicação são Nebival, Nebitens, Nebilot com Nebivolol Orion, Nebikard com Nebivolol Sandoz, e também Nebilong e Nebivolol Teva.