Zolmigren

Zolmigren é um medicamento usado para tratar enxaquecas. É um agonista seletivo de terminações especiais de serotonina 5HT1 e contém um componente zolmitriptano.

Indicações Zolmigrena

É usado para interromper um ataque de enxaqueca (acompanhado ou não acompanhado de uma aura).

Forma de liberação

A liberação da substância é feita em comprimidos, acondicionados em blisters de 2 ou 10 peças. Na caixa - 1 placa de embalagem.

Farmacodinâmica

Zolmitriptano - possui agonista especial influência selectiva da serotonina 5-HT1B terminações / 1D do tipo em vasos humanos recombinantes. Medicação demonstra moderadamente pronunciada de afinidade para os fins acima, sem causar uma afinidade significativa ou actividade terapêutica em relação 5NT2-, mas outras que 5NT3- e 5HT4 da serotonina terminações, α1-, α2-, terminações β1-adrenérgicos, e em adição, N1- e H2 terminações histamina H-colina com terminações e D1- terminações D2-dopamina.

A droga tem um efeito relativamente vasoconstritor dos vasos sanguíneos cranianos, é combinado com os processos de neuropeptídeos libertação bloqueados (incluindo vasoactivo natureza peptídeo intestinal saliente principalmente efectora tipo de modulador de excitação reflexo, que provoca a expansão dos vasos sanguíneos, o que é fundamental na patogese da enxaqueca). É também suspende o processo de ocorrência de ataques de enxaqueca, a par com os não fornecendo influência analgésico directo.

Combinado com o alívio dos ataques de enxaqueca, a droga reduz a gravidade da náusea com vômitos (especialmente com o desenvolvimento de ataques do tipo do lado esquerdo), bem como o fundo e a fotofobia. Além da influência periférica, afeta as células-tronco cerebrais associadas aos ataques de enxaqueca, o que explica o resultado repetido durante o tratamento da série, consistindo em várias crises sucessivas em um paciente.

Zolmigren demonstra alta eficácia em combinação com outras drogas de terapia do estado de enxaqueca (uma série de vários ataques de enxaqueca sequenciais pesados com duração de 2-5 dias). Elimina também enxaquecas, aparecendo no contexto da menstruação. Grandes porções de drogas têm um efeito sedativo e levam a uma sensação de sonolência.

O efeito da droga se desenvolve após 15-20 minutos, atingindo seu máximo após 60 minutos após a ingestão. O efeito terapêutico máximo é observado com o uso de drogas durante o desenvolvimento de um ataque de enxaqueca.

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Farmacocinética

Quando ingerido, o medicamento é bem absorvido, penetrando no trato digestivo. O grau de sua absorção não está vinculado à recepção de alimentos. A biodisponibilidade absoluta média é de cerca de 40%. Síntese com proteínas do sangue dentro do plasma - 25%. Demora 60 minutos para atingir o nível Cmax da droga; Os valores terapêuticos das drogas dentro do plasma são mantidos pelas próximas 4-6 horas. Após o uso repetido, o componente terapêutico não se acumula.

A droga sofre biotransformação hepática intensiva, na qual o derivado N-desmetil é formado, o que exerce um efeito terapêutico mais forte (2-6 vezes) do que o elemento fonte e alguns produtos metabólicos inativos.

A excreção da maioria da medicação ocorre através dos rins - na forma de produtos metabólicos, e cerca de 30% são excretados inalterados através do intestino.

Três principais produtos metabólicos do zolmitriptano foram detectados: heteroauxina (considerado o principal elemento dentro da urina com plasma), N-desmetil- e também análogos de N-óxido. Substância N-desmetilada tem atividade, e 2 outros produtos de decaimento são inativos.

A meia-vida média do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas.

Nas mulheres, a Cmax e a biodisponibilidade são maiores que nos machos (com valores de depuração mais baixos).

Em pacientes tratados com insuficiência renal moderada e grave, os indicadores de depuração renal do elemento ativo e seus produtos metabólicos são 7-8 vezes menores em comparação com os índices de voluntários. A semi-vida aumenta em 60 minutos (máximo 3-3,5 horas), enquanto o nível de biodisponibilidade do zolmitriptano com o seu produto metabólico ativo aumenta apenas em 16% e também em 35%.

Em pessoas com deficiência da função hepática, o metabolismo do componente ativo da droga diminui de acordo com a gravidade da doença.

Dosagem e administração

É proibido usar o medicamento para a prevenção profilática de ataques de enxaqueca. Tome-o o mais rapidamente possível após o início de um ataque de dor.

Você precisa tomar a primeira pílula de drogas (contém 2,5 mg da substância). Se o efeito da aplicação estiver ausente, ou ocorrer uma recaída, outra pílula pode ser tomada. Doses repetidas devem ser tomadas pelo menos 2 horas após o uso da primeira dose.

Se a dose de 2.5 mgs tiver um efeito débil, é possível aumentá-lo a 5 mgs (a dose 1 máxima admissível). Por um dia, é permitido tomar no máximo 10 mg da droga.

Pessoas com estágios graves de distúrbios da atividade hepática podem consumir no máximo 5 mg da droga por dia.

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Uso Zolmigrena durante a gravidez

A segurança do uso de medicamentos durante a gravidez não está definida. Testes em animais não determinaram os efeitos teratogênicos diretos das drogas, mas dados individuais de testes de embriotoxicidade indicam que a viabilidade embrionária está diminuindo. As mulheres grávidas podem tomar Zolmigren apenas em situações em que a probabilidade de ajudar uma mulher é maior do que o risco de complicações no feto.

Testes também mostram que a medicação é excretada com leite de animais em amamentação. Não há informação sobre a passagem da substância para o leite materno humano. Por isso, as mulheres que amamentam devem tomar o remédio com muito cuidado. A influência de drogas no bebê deve ser minimizada, por isso a alimentação deve ser feita pelo menos 24 horas após o uso de Zolmigren.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• presença de forte sensibilidade em relação aos elementos medicinais;
• valores aumentados da pressão arterial de gravidade moderada ou grave, e também tendo uma fraca intensidade de aumento descontrolado no nível de pressão;
• IHD ou manifestações semelhantes que incluem uma história de infarto do miocárdio;
• angina espontânea;
• desordens cerebrovasculares ou TIA, presentes na anamnese;
• nível de QC, atingindo valores abaixo da marca de 15 ml por minuto;
• administração combinada com ergotamina ou substâncias que são seus derivados (incluindo aqueles metisergida), e em adição com naratriptanom ou sumatriptano e outros do que a de outros agonistas de terminações 5NT1V / 1D;
• doenças que afetam a função dos vasos periféricos;
• uso em idosos (idade acima de 65 anos).

Efeitos colaterais Zolmigrena

Os sintomas negativos quando se toma Zolmigren são frequentemente de gravidade ligeira e geralmente temporários. Ocorrem durante as primeiras 4 horas após o uso de drogas, mas não aumentam com a admissão repetida; desaparecer de forma independente, sem o uso de medidas terapêuticas adicionais. Entre outros efeitos colaterais:

• Deficiência de imunidade: sintomas de intolerância, incluindo edema de Quincke, urticária e manifestações anafiláticas;
• distúrbios do coração: taquicardia, sensação de batimento cardíaco, angina ou infarto do miocárdio, bem como coronarospasmo;
• problemas no funcionamento dos vasos sanguíneos: um ligeiro aumento da pressão arterial, bem como um aumento transitório da pressão arterial;
• disfunção do NS: tontura, parestesia, forte sensação de calor, distúrbio de sensibilidade perceptível ou sensação significativa de sonolência, hiperestesia e dores de cabeça;
• sintomas que afectam o trabalho do aparelho digestivo: náuseas, disfagia, dor abdominal, secura da mucosa oral, vómitos, e além de isquemia ou enfarte (por exemplo, forma intestinal enfarte ou baço), que se manifesta sob a forma de diarreia com sangue, ou dor no peritoneu;
• perturba�es da fun�o urin�ia ou renal: frequ�cia aumentada de mic�o, poli�ia e tamb� imperativos imperativos de urinar;
• lesões da estrutura musculoesquelética e dos tecidos conjuntivos: dor ou fraqueza nos músculos;
• distúrbios sistêmicos: sensação de aperto, severa gravidade ou pressão, ou dor no pescoço ou região da garganta e, além disso, dentro do esterno ou extremidades ou astenia.

Sinais individuais podem ser uma conseqüência da própria enxaqueca.

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Overdose

Aqueles que tomaram uma dose única de zolmitriptano (no valor de 0,05 g) de voluntários tiveram um efeito sedativo.

A meia-vida do elemento é de 2,5 a 3 horas, razão pela qual, em uma situação de overdose, a condição da vítima deve ser monitorada por no mínimo 15 horas consecutivas ou até que os sintomas desapareçam. O medicamento não tem antídoto.

No caso de envenenamento grave, medidas de cuidados intensivos devem ser realizadas, incluindo o fluxo de ar livre através de correntes respiratórias, ventilação adequada com oxigenação e, em conjunto com isso, controle e suporte das atividades de CCC.

Não há dados sobre como a diálise peritoneal com hemodiálise afeta os valores séricos do componente.

Interações com outras drogas

A combinação do componente de medicina com paracetamol ou rifampicin, cafeína, e também com metoclopramide, propranolol, fluoxetine e pisotifen é permitido.

Devido ao fato de que a probabilidade de um coronarospasmo surgir em um paciente pode aumentar em uma teoria, o medicamento deve ser consumido pelo menos 24 horas após tomar os medicamentos contendo ergotamina. Além disso, pelo contrário, medicamentos contendo ergotamina usar um mínimo após 6 horas a partir do momento em que tomar Zolmigren.

Depois de utilizar moclobemida (uma preparação específica de IMAO-A), houve um ligeiro aumento da AUC (em 26%) para o zolmitriptano, bem como um aumento de 3 vezes no mesmo índice para o produto metabólico ativo. A este respeito, aqueles que usam MAOA-A devem tomar um máximo de 5 mg de Zolmitriptano por dia. Os medicamentos não podem ser consumidos simultaneamente quando a moclobemida é administrada numa dose superior a 0,15 g, 2 vezes por dia.

Com o uso de cimetidina (um inibidor sistêmico do elemento P450), a meia-vida do zolmitriptano aumenta em 44% e o valor da AUC em 48%. Além disso, a cimetidina dobra a meia-vida e o valor de AUC do produto metabólico ativo, o componente N-dimetilado (183C91). Pessoas que usam cimetidina devem usar no máximo 5 mg de Zolmigrena por dia.

Tendo em conta os parâmetros gerais da interacção, é bastante provável que seja possível ligar-se a medicamentos específicos que diminuam a actividade do componente CYP1A2. Por isso, ao combinar esses compostos (fluvoxamina e quinolonas (esse grupo inclui a ciprofloxacina)), também é necessário diminuir as dosagens.

Quando o uso combinado de triptanos com ISRS ou serotonina IOZSiN aparência de intoxicação (entre os sinais - instabilidade autonômica, mudanças no estado mental e alterações neuromusculares natureza) observou.

Como os outros agonistas das terminações 5HT1B / 1D, a medicação é capaz de inibir a taxa de absorção de outras drogas terapêuticas.

É necessário abandonar o uso combinado do fármaco com os restantes agonistas do elemento 5-HT1B / 1D durante um período de tempo não inferior a 24 horas após a sua administração, e vice-versa.

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Condições de armazenamento

Zolmigren deve ser mantido em um local fechado pela penetração de crianças. As temperaturas são um máximo de 25 ° C.

Validade

Zolmigren pode ser usado dentro de 3 anos da fabricação da droga.

Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito em pediatria.

Análogos

Drogas análogos são agentes Rapimig, Antimigren, Relpaks com Migrepamom e Imigranom, e em adição Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren com Sumamigrenom e Frovamigran com Migranolom. A lista também rizatriptano-farmat, Rapimed, Amigren, sumatriptano e Antimigren-Saúde.

Comentários

Zolmigren recebe muitas boas críticas. A maioria dos pacientes que tomaram o remédio para eliminar os ataques de enxaqueca, marca sua alta eficiência. Para muitos, essa ferramenta geralmente era a única que traz o resultado.