Zolafren

Zolafren é um psicoléptico da categoria de antipsicóticos.

Indicações Zolafren

É usado para terapia na esquizofrenia em pessoas que se mostraram clinicamente afetadas durante a fase de tratamento ativo.

Utilizado para tratar uma variedade de exacerbações, bem como a terapia de manutenção a longo prazo de prevenção de recaídas em pacientes com esquizofrenia e outras perturbações psicóticas, têm uma produtiva intenso (a aparência de automatismo e alucinações) ou sintomas negativos (enfraquecendo emoção, a deterioração da actividade social, a pobreza do discurso), e, além disso isso com transtornos afetivos concomitantes.

Também nomeado no BAR - para o tratamento de ataques mistos ou maníacos (agudos) (pode ser acompanhado / não acompanhado por sintomas psicóticos e mudança rápida de estágios).

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Forma de liberação

A liberação da medicação é realizada em comprimidos, que são embalados em 30 partes dentro de um blister. Embalagem - 1 embalagem com comprimidos.

Farmacodinâmica

Olanzapina - é um antipsicótico atípico (neurolépticos), que é um elementos selectivos antagonista monoaminérgicos e tendo uma afinidade com as seguintes extremidades: serotonina (5NT2a / 2c, bem como de 5HT3 e 5HT6), dopamina (D1 e D2, e em adição D3, D4 e D5) , colinérgico muscarínico (M1-5), histamina (H1) e juntamente com esta α1-adrenérgico. Olanzapina afecta selectivamente o sistema mesolímbico, sem causar um efeito notável no que respeita ao sistema extrapiramidal.

O padrão exato do efeito terapêutico da olanzapina, como outras drogas usadas na esquizofrenia, permanece desconhecido. Concluiu-se que o efeito da droga na esquizofrenia é fornecido pela combinação de um antagonista da dopamina e serotonina da categoria 5HT2.

A olanzapina exibe uma ligação mais forte com os terminais 5HT2 (em comparação com a síntese com as terminações D2). Com o último final, o medicamento se liga pior do que simples antipsicóticos. Isto explica o perfil de efeito terapêutico positivo do fármaco em relação aos sintomas patológicos, e além isoladamente afecta o aspecto de desordens extrapiramidais e discinesia mais tarde tipo associado com a terapia onde aplicável olanzapina.

O efeito antagônico em relação ao outro, além das terminações dopamina e 5HT2, explica os outros efeitos medicinais individuais e os efeitos negativos da olanzapina. O efeito antagônico nas terminações M1-5 da muscarina pode explicar suas propriedades anticolinérgicas. O antagonismo da substância em relação a H1 terminações de histamina pode provocar sonolência, e antagonismo em relação à terminações a1-adrenérgico explica o desenvolvimento de colapso ortostática.

Farmacocinética

A olanzapina administrada por via oral é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo valores sanguíneos máximos após 5-8 horas. Comer não afeta a absorção da substância.

O metabolismo da medicação é realizado no fígado - por síntese com oxidação (40% de porções). O principal produto de decaimento é o elemento 10-N-glicuronídeo, que não tem a capacidade de passar pelo BBB. Na maior parte, o efeito terapêutico do Zolafrene depende da atividade da olanzapina, que não sofreu biotransformação.

A meia-vida está na faixa de 21-54 horas (a média é de 30 horas), e o nível de depuração plasmática é de 12-47-L / h (o valor médio é de 25 l / h).

A excreção de olanzapina é principalmente realizada sob a forma de produtos de decomposição - cerca de 57% em conjunto com a urina e 30% - com fezes.

Os índices da droga dentro do plasma sanguíneo são lineares dependendo do tamanho da dosagem usada da droga. Com um único uso de drogas por dia durante 7 dias, um índice estável é criado dentro do plasma sanguíneo, correspondendo a um valor duplo após uma dose única.

Os parâmetros plasmáticos, a meia-vida e o nível de depuração de uma substância podem variar com a idade e o sexo dos pacientes, além do tabagismo. Os valores plasmáticos para o clearance de drogas são menores em mulheres, idosos e não fumantes. Mas deve-se notar que todos esses fatores não têm significado especial no tratamento.

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Dosagem e administração

O medicamento é consumido uma vez por dia, sem vincular a recepção de alimentos. A primeira dosagem de drogas por dia deve ser 10 mgs, e depois pode flutuar dentro de 5-20 mgs. A porção ideal para o paciente é selecionada levando em conta sua condição, e seu aumento em mais de 10 mg / dia deve ser justificado pelas indicações clínicas. Se necessário, ao ajustar a porção, você precisa aumentá-la ou abaixá-la em 5 mg.

Um dia é permitido usar não mais do que 20 mg da droga (para aumentar a dose para uma marca mais de 15 mg / dia é permitida pelo menos 4 dias após a terapia).

Pessoas idosas ou pessoas com baixo peso são recomendadas para tomar 5 mg de medicamento por dia, mas desde que tal dosagem seja suficiente para melhorar a condição. Uma dose semelhante deve ser tomada e pessoas com deficiência de função renal ou hepática.

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Uso Zolafren durante a gravidez

Não use Zolafrenom durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• presença de forte sensibilidade em relação aos elementos medicamentosos;
• glaucoma, que tem uma forma de ângulo fechado. 

Efeitos colaterais Zolafren

Na maioria das vezes, o uso de drogas leva ao aparecimento de tais sinais: ganho de peso, sensação de sonolência, astenia (sensação de fraqueza), colapso ortostático, tontura. Além disso, há um interesse crescente, a secura da mucosa oral, prisão de ventre, retenção de líquidos (o aparecimento de edema periférico), desordem de personalidade, ansiedade e acatisia (incapacidade de se deitar ou sentar-se em um lugar).

As manifestações individuais são: Parkinsonismo, distúrbios visuais, vômitos, discinesia (problemas com a implementação de movimentos precisos, afetando especialmente os dedos e as mãos), cefaleia e distonia (distúrbio do tônus muscular).

Na fase inicial da terapia, pode haver um aumento nos níveis de prolactina no plasma sanguíneo, mas na maioria dos pacientes eles retornam à linha de base sem interromper o curso do tratamento.

Com um ciclo terapêutico prolongado, a galactorréia, o desaparecimento da menstruação ou um distúrbio do ciclo e, além disso, ginecomastia e um aumento no tamanho das glândulas mamárias podem ser registrados. Não houve efeito significativo da olanzapina sobre a duração do intervalo QT no ECG. Observou-se um aumento trans curável da atividade das transaminases hepáticas (ALT com AST).

Houve também um aumento nos índices de CFC. Como com outros neurolépticos, a mudança nos valores sanguíneos foi registrada. Ocasionalmente relatado sobre o desenvolvimento de fotofobia forte.

Também podem desenvolver a CSN, entre os sintomas que vegetativo (taquicardia, erupções cutâneas, diarreia, distúrbio do ritmo cardíaco e alterações na pressão arterial) e distúrbios motores (espasmos e rigidez muscular), e além de perturbação da consciência, o aumento da CPK, desenvolvimento mioglobinarii (em notas de urina o aparecimento de mioglobina) ou insuficiência renal na fase aguda. Quando a NSA não é atribuído a um tratamento específico é necessária imediatamente para cancelar o uso de medicação antipsicótica, bem como monitorizar o estado do paciente e realizar eventos sintomáticos intensivos.

A discinesia nos estágios posteriores é um conjunto potencialmente incurável de movimentos patológicos do tronco e extremidades que não podem ser controlados. Alta probabilidade de ocorrência de sinais semelhantes em pessoas idosas (em particular de uma fêmea). Numa fase tardia da discinesia, não existe terapia específica, mas existe a possibilidade de a síndrome regredir completa ou parcialmente após a interrupção do antipsicótico.

Overdose

Entre os sinais de envenenamento: distúrbio de fala, sensação de sonolência, distúrbio ocular, pupila dilatada, problemas de função respiratória, sintomas extrapiramidais e diminuição do nível de pressão.

Na fase aguda da intoxicação, é necessário fornecer a permeabilidade livre dos dutos respiratórios e suprimento de oxigênio, e também monitorar os processos respiratórios do paciente. Também é necessário determinar se é necessário receber carvão ativado e lavagem gástrica.

Se houver um colapso com hipotensão, é preciso injetar líquido ou norepinefrina por via intravenosa. Depois de envenenar com a droga, a vítima deve estar sob constante supervisão de especialistas até que ocorra uma recuperação completa.

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Interações com outras drogas

Como a olanzapina tem um efeito primário no sistema nervoso central, a medicação deve ser cuidadosamente combinada com outras drogas que tenham efeito sobre o sistema nervoso central.

Uma vez que o Zolafrene pode levar a uma diminuição da pressão, é capaz de potenciar o efeito de fármacos anti-hipertensivos individuais.

A droga tem um efeito antagônico no efeito terapêutico dos antagonistas da dopamina e da levodopa.

A combinação com uma substância fluoxetine abaixa o nível da depuração de droga; enquanto a carbamazepina tem o efeito oposto - aumenta os valores de depuração de Zolafren, como rifampicina e omeprazol.

Porções individuais de cimetidina e, além disso, os antiácidos orais contendo magnésio ou alumínio não afetam o nível de biodisponibilidade do fármaco ingerido internamente.

Dados clínicos e testes in vitro sugerem que a droga não afeta os processos metabólicos da maioria das drogas terapêuticas.

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Condições de armazenamento

O zolafreno deve ser mantido em local seco e escuro, fechado a partir da infiltração de crianças pequenas. A temperatura está dentro dos limites de 15-25 ° C.

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Validade

Zolafrene pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

É proibido prescrever medicamentos a pessoas com idade inferior a 18 anos.

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Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Adagio Azapin com Zyprexa, e Azaleptinum Ketileptom, e em adição ao Azaleptol Gedoninom, clozapina com Zyprexa e Adair Kvetironom. Também estão na lista Olan, Leponeks, Seroquel e Nantarid, e também Skizoril, Olanzapin, Egolanza e Parnasan.