Megarei

Megarei é um meio de contraste paramagnético.

Indicações Megareya

É usado na realização de procedimentos de ressonância magnética nas áreas da medula espinhal e com ele o cérebro.

Principalmente é realizada para determinar tumores intra e extramedulares, juntamente com o diagnóstico diferencial adicional e a detecção de metástases. Além disso, ele é usado para detectar pequenos tumores ou tumores que são difíceis de visualizar. Outra opção é o diagnóstico se houver suspeita de uma recaída após uma radioterapia ou um procedimento cirúrgico.

Além disso, quando usado procedimentos MRI espinal: o diagnóstico diferencial de tumores intra e extra-medulares, e para além de determinar massas sólidas em regiões patologicamente alterados e para avaliar os tumores intramedulares gama prevalência.

Existem também procedimentos para ressonância magnética de todo o corpo. Isso inclui: a parte facial do crânio, a região cervical, o esterno com o peritoneu, as glândulas mamárias, os órgãos pélvicos, a ODA e todo o sistema vascular do corpo.

A substância medicinal ajuda a obter informações de diagnóstico que contribuam para tais funções:

• detecção ou exclusão de inflamações, neoplasias e danos na região vascular;
• Avaliação do alcance da prevalência e além desses limites desses processos;
• diferenciação do esquema de dados de danos internos;
• Avaliação dos volumes de suprimento de sangue saudáveis, bem como alterados sob a influência de tecidos da doença;
• a distinção entre tecidos com tumor ou origem cicatricial, após o tratamento;
• a definição de recaída de protrusão após um procedimento cirúrgico;
• implementação de uma avaliação semi-quantitativa da atividade renal juntamente com o diagnóstico anatômico de um caractere zonal.

Forma de liberação

A liberação do medicamento ocorre na forma de um líquido de injeção, em volume de flakonchikah de 10, 15 ou 20 ml. Dentro da caixa, há uma dessas garrafas.

Farmacodinâmica

O ácido Gadopentetova é um elemento contrastante de natureza paramagnética, usado para procedimentos de MRI. Melhorar o contraste deste componente é devido ao sal de di-N-metilglucamina (combinação de gadolínio e ácido pentetico (DTTP)).

Quando usado durante uma MRI com uma sequência de varredura apropriada (por exemplo, um método T1 ponderado do tipo spin-echo) causada por iões Gd, uma diminuição no período de relaxamento spin-tretice (ocorrendo dentro dos núcleos atômicos no estado excitado) leva a um aumento na intensidade do sinal de saída. Como resultado, há um aumento no nível de contraste na imagem dos tecidos individuais.

O sal de di-meglumina do ácido gadopentetic é um composto com alto nível de atividade paramagnética. Contribui para uma diminuição acentuada no tempo de relaxamento, mesmo em condições de uso em baixa concentração. O parâmetro de eficiência paramagnética é o efeito sobre o processo de relaxamento, que é revelado pelo nível de influência em relação à duração do relaxamento de prótons em retícula em plasma dentro do plasma. Esta figura é de aproximadamente 4,95 l / mmol / s. Neste caso, a dependência da força da intensidade do campo magnético é muito pequena.

A DTPA forma uma forte ligação com o ião paramagnético Gd, que possui uma estabilidade extremamente elevada em condições in vivo, bem como in vitro (logK = 22-23).

O sal de Di-meglumina é altamente solúvel em água, sendo um composto com alto valor de hidrofilia. Ao mesmo tempo, o seu coeficiente de distribuição entre os elementos de n-butanol, bem como o tampão a um nível de pH de 7,6, é de 0,0001. O componente não é caracterizado por síntese protéica específica e um efeito de desaceleração em enzimas (por exemplo, Na ⁺, bem como K ⁺ ATPase do miocardio). A droga ativa o sistema complementar, deixando uma probabilidade extremamente baixa de indução de sintomas anafiláticos.

Ao usar drogas em doses mais altas ou com um longo procedimento de incubação, o elemento ativo do medicamento tem um efeito insignificante in vitro sobre a morfologia dos eritrócitos.

Após a injeção do líquido, o processo inverso é capaz de provocar hemólise leve dentro dos vasos. Este fato explica o ligeiro aumento nos valores de ferro junto com a bilirrubina dentro do soro sanguíneo, às vezes observado nas primeiras horas após a administração do fármaco.

Farmacocinética

A atividade do sal de 2 meglumina dentro do corpo é semelhante à de outras bio-ligações inertes, que possuem um alto nível de hidrofilicidade (por exemplo, inulina ou manitol).

Processos de distribuição.

Após a injeção, o elemento passa rapidamente dentro da região extracelular. Com um tamanho de dosagem de 0,25 mmol / kg (ou Δ0,5 ml / kg), após o estágio de distribuição inicial durante vários minutos, o valor do elemento de contraste no plasma diminui para parâmetros semelhantes à taxa de excreção renal com meia-vida de aproximadamente 1,5 horas.

Com um tamanho de porção de 0,1 mmol / kg (ou Δ0,2 ml / kg), após 3 minutos após a administração do fluido, o índice de plasma foi de 0,6 mmol / l e após 1 hora, 0,24 mmol / l.

Após 1 semana após a injeção da substância radiomarcada dentro do corpo de cães e ratos, foi registrada significativamente menos de 1% da dosagem utilizada. Maiores taxas de drogas foram observadas dentro dos rins - na forma de compostos não diluídos Gd.

A substância activa não passa pelo GEB intacto e o GBB. Uma pequena quantidade de drogas passando pela placenta e entrando no sangue do feto é excretada bastante rapidamente.

Excreção.

A excreção do elemento não modificado ocorre através dos rins, este processo é ajudado pela filtração glomerular. Parte da medicação que é extraída extrarenally é extremamente baixa.

Aproximadamente 83% da porção é excretada através dos rins após 6 horas após o procedimento de injeção. Cerca de 91% da dosagem no primeiro dia é encontrada na urina. No 5º dia após o procedimento, menos de 1% do medicamento é excretado com fezes.

O nível de depuração da substância dentro dos rins é de 120 ml / minuto / 1,73 m ², o que pode ser comparado com o índice de clearance de inulina ou o elemento de 51 Cr-EDTA.  

Parâmetros da droga em pessoas com deficiência.

A droga é completamente excretada do corpo através dos rins mesmo em caso de desordem do trabalho (valores CC acima de 20 ml / minuto). A meia-vida aumenta em função da força da gravidade da desordem. Ao mesmo tempo, não há aumento no volume de eliminação extra-hepática.

Após uma longa vida útil do soro (aproximadamente 30 horas), em caso de distúrbios graves da atividade renal (nível CC abaixo de 20 ml / minuto), o medicamento pode ser excretado por diálise extracorpórea.

[1], [2]

Dosagem e administração

O fármaco é administrado exclusivamente pela via intravenosa.

Instruções gerais.

É necessário seguir as precauções geralmente aceitas durante a ressonância magnética: o médico deve garantir que o paciente não tenha implantes ferromagnéticos, um pacemaker e assim por diante.

As recomendações para o uso de drogas na faixa de 0,14-1,5 T são independentes do nível da tensão do campo magnético.

A porção requerida da solução é administrada por via intravenosa pelo método do jato, utilizando a injeção em bolus. Após a conclusão, o procedimento de ressonância magnética pode ser iniciado.

Devido ao fato de que os vômitos com náuseas muitas vezes se tornam efeitos colaterais do uso de agentes de contraste para a ressonância magnética, após o procedimento, o paciente precisa de pelo menos 2 horas para recusar comer para reduzir a probabilidade de aspiração.

Os estados de ansiedade ou agitação severa e, além disso, dor intensa podem aumentar a probabilidade de desenvolver sintomas negativos ou potenciar os efeitos associados ao agente de contraste. Esses pacientes devem ser prescritos sedativos.

Procedimentos para ressonância magnética espinhal ou craniana.

Crianças de 2 anos e, além disso, adultos devem usar tais doses de Megarei:

• Em casos padrão, para aumentar o contraste, e além de resolver os problemas de diagnóstico clínico, a administração da dosagem calculada de acordo com o esquema de 0,2 ml / kg será suficiente;
• em situações em que a porção acima do medicamento foi administrada e a lesão na MRI não foi detectada (mas há uma suspeita clínica séria de sua presença), é necessário reentrar a mesma dose para tornar o diagnóstico mais preciso. A medicação para adultos pode ser administrada de acordo com o esquema de 0,4 ml / kg durante meia hora após o 1º procedimento. As varreduras subseqüentes são realizadas imediatamente após a injeção.

Quando um adulto é injetado com uma dose aumentada do medicamento (0,6 ml / kg), torna-se possível conduzir um diagnóstico mais preciso, o que excluirá metástases ou recorrência do desenvolvimento da neoplasia.

O tamanho máximo da porção de adulto é de 0,6 ml / kg e o tamanho da criança é de 0,4 ml / kg.

Exame de ressonância magnética de todo o corpo.

Adultos, assim como crianças, o medicamento é administrado nas seguintes doses.

Muitas vezes, para obter um bom contraste e revelar as lesões desejadas, é suficiente administrar o medicamento em uma dose de 0,2 ml / kg.

Em situações específicas, por exemplo, em tumores patológicos com baixo grau de vascularização ou com baixo nível de passagem para o ambiente extracelular, pode ser necessária uma porção de 0,4 ml / kg para obter o contraste necessário. Em particular, isso diz respeito ao uso de sequências T1 ponderadas relativamente fracas na varredura.

Para excluir o desenvolvimento de lesões ou recorrências de tumores, é possível administrar uma dose de 0,6 ml / kg (adulto), o que aumentará a precisão do diagnóstico.

Para visualizar os vasos levando em consideração a área que está sendo examinada, bem como o método de investigação, os adultos podem injetar o medicamento em uma dose de até 0,6 ml / kg.

O tamanho da porção adulta máxima admissível é de 0,6 ml / kg, e o subsídio da criança é de 0,4 ml / kg.

[5]

Uso Megareya durante a gravidez

Gravidez.

Não existem informações sobre a realização de testes clínicos com Megarea durante a gravidez. Os dados dos testes realizados em animais não mostram a presença de propriedades teratogênicas ou outras propriedades embyrotóxicas quando o LS de uma pessoa gravida é administrado.

Mas prescrever o medicamento para as mulheres grávidas deve apenas após uma avaliação particularmente cuidadosa da relação de benefício e da probabilidade de conseqüências negativas.

Período de lactação.

A medicação é excretada com o leite da mãe no volume mínimo (não mais de 0,04% da porção administrada). A experiência anterior mostra que, nessa concentração, a substância não ameaça o estado da criança.

Efeitos colaterais Megareya

O uso de medicação pode levar à aparência de efeitos colaterais:

• transtornos mentais: nota-se uma desorientação;
• problemas com o trabalho da Assembléia Nacional: ocasionalmente há dores de cabeça, tonturas ou disgeusia. Parestesia, estupor, tremor, uma sensação de ardor ou sonolência, e convulsões (incluindo convulsões epilépticas), anorexia e nistagmo;
• comprometimento da função visual: a diplopia aparece sozinha, a dor nos olhos, a conjuntivite, a irritação ocular e, além disso, uma descarga de líquido lacrimal e um defeito do campo visual;
• problemas com atividade cardíaca: arritmia única, taquicardia, síncope, enxaqueca, palidez, diminuição / aumento dos valores da pressão arterial, angina de peito, alteração não específica nas leituras de ECG, morte por infarto do miocárdio ou por outras causas vagas e vasodilatação. Além disso, tromboflebite com flebite, TVP e síndrome do espaço interfacial, que requer cirurgia;
• Distúrbios da função vascular: escoamentos de calor, tromboflebite e também vasodilatação desenvolvem-se esporadicamente;
• perturbações da actividade respiratória: Sensação esporadicamente acentuada na irritação da garganta ou por compressão, dispneia, dor ou desconforto na área da laringe e da garganta, espirros, tosse, rinorreia, laringospasmo, e respiração com um apito;
• problemas com a função do trato digestivo: ocasionalmente há vômitos ou náuseas. Constipação leve, desconforto gástrico, mucosa da boca seca, diarréia, dor dental ou abdominal e parestesias e sensações de dor que afetam os tecidos moles na boca;
• lesões da camada hipodérmica e epiderme: há uma coceira, inchaço, urticária, erupções cutâneas, hiperidrose, TEN e eritema de polietileno. Além disso, as pústulas são formadas;
• Disfunção da OA: dor única nos membros;
• distúrbios da atividade auditiva: dor única ou zumbido nos ouvidos;
• manifestações sistêmicas e distúrbios no local da injeção: ocasionalmente é registrada uma sensação de calor ou frio, dor, vários sintomas no local de administração *, bem como a linfangite regional. São observadas dores simples no esterno, inchaço periférico ou facial, pirexia, sensação de sede, fadiga severa, tremores e mal-estar geral. Além disso, astenia, dor na pelve, contrações musculares espasmódicas e sinais anafilactóides.

Parestesia, sensação de calor ou frio, dor, inchaço, hemorragia, irritação e vermelhidão e, além disso, desconforto no local de administração.

Marcado adicionalmente (durante testes pós-comercialização) sintomas negativos:

• Distúrbios do fluxo sanguíneo e linfático: observa-se um aumento nos valores de ferro sérico;
• Distúrbios imunológicos: sintomas anafilácticos ou anafilaxis foram registrados individualmente, bem como sinais de intolerância;
• distúrbios da psique: havia um único sentimento de confusão de consciência ou excitação;
• problemas com a atividade da Assembléia Nacional: houve uma sensação de sonolência, parosmia, coma, fala e tonturas;
• distúrbios visuais: aparecia esporadicamente - lacrimejamento, dor ocular e problemas de visão;
• distúrbios auditivos: dor de ouvido isolada e perda auditiva;
• Distúrbios cardíacos: a taquicardia de um personagem reflexo desenvolveu-se esporadicamente, o ritmo do batimento cardíaco diminuiu e, além disso, o coração parou;
• problemas com a atividade vascular: houve um único desmaie, um estado de choque, uma diminuição ou aumento do nível de pressão arterial, bem como uma reação vasovagal;
• comprometimento da função respiratória: o processo respiratório parou ao mesmo tempo, aumentou ou diminuiu a freqüência respiratória, broncoespasmo, respiração externa, laringoespasmo, cianose, edema pulmonar, faríngeo ou laríngeo e corrimento nasal desenvolvido;
• distúrbios que afetam o funcionamento do trato digestivo: a salivação foi observada isoladamente;
• problemas com o trabalho do sistema hepatobiliar: os índices de enzimas hepáticas ou bilirrubina dentro do sangue foram aumentados individualmente;
• lesões na epiderme com camada subcutânea: ocorrências únicas de edema de Quincke;
• Distúrbios da função APD: artralgia ou sensações de dor nas costas desenvolvidas esporadicamente;
• distúrbios nos ductos urinários e nos rins: os valores de creatinina sérica * foram aumentados individualmente, a incontinência urinária ou insuficiência renal foi observada no estágio agudo *, e além disso, o desejo de urinar de repente ocorreu;
• distúrbios sistêmicos e sinais no campo da administração de medicamentos: um único desenvolvimento de hiperidrose ou febre, aumento ou diminuição da temperatura e, além disso, diferentes tipos de sintomas no local de administração **.

* em pessoas com história de distúrbios da função renal.

**, como flebite com tromboflebite, extravasada, necrose e inflamação na área de administração.

Em pessoas com insuficiência renal submetida a diálise, foram observados sinais temporários ou atrasados, semelhantes à inflamação (febre ou aumento da proteína C-reativa), durante o uso de Megarei. Em tais pessoas, os procedimentos de RM aplicando drogas foram realizados um dia antes da hemodiálise.

Existem relatórios isolados sobre o desenvolvimento da NSF.

[3], [4]

Overdose

No momento, não há informações sobre o desenvolvimento de sintomas de intoxicação devido a uma sobredosagem da substância em uso clínico.

Em conexão com a hiperosmolaridade do fármaco com intoxicação ocasional, podem ocorrer tais reações negativas: um diurético osmótico, aumento da pressão na artéria pulmonar e, além disso, desidratação e hipervolemia.

As pessoas com insuficiência renal durante o tratamento precisam monitorar a função renal.

Em caso de intoxicação acidental ou função renal significativamente reduzida, a medicação pode ser retirada do corpo por hemodiálise.

[6]

Interações com outras drogas

No caso de determinar o nível de ferro dentro do soro sanguíneo usando procedimentos complexométricos (por exemplo, com a participação de batofenantrolina), durante os primeiros dias, o valor quantitativo pode ser reduzido - devido à presença de agente de contraste de DTPA livre na solução.

[7], [8]

Condições de armazenamento

Megarei deve ser mantido em um lugar escuro, fechado do acesso de crianças. É proibido congelar o medicamento. A temperatura não é superior a 25 ° C.

[9]

Validade

Megarei pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Megarey utilizado para procedimentos em crianças de 2 anos.

Há apenas informações limitadas sobre o uso desta ferramenta em lactentes com até 2 anos de idade.

Análises

Drogas análogos são agentes Vazovist, Magnevist e Gadovist Tomovist com, e em adição Lantavist, Multihans, Magnilek com Magnegitoy e Optimark com Omniskanom.

[10]