Revacio

Revacio tem um efeito vasodilatador sobre o corpo.

Indicações Revacio

É usado para o tratamento da hipertensão do tipo pulmonar - é um grupo de patologias em que há um aumento progressivo da resistência vascular dentro dos pulmões, como resultado do qual o ventrículo direito do coração se desenvolve.

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, em uma quantidade de 15 peças embaladas em placas de blister. Em um pacote - 90 comprimidos ou 6 embalagens blister.

Farmacodinâmica

Sildenafil é uma substância seletiva com um poderoso efeito retardador no elemento cGMP de um componente específico da PDE-5. O último contribui para o processo de decaimento do elemento cGMP, e é encontrado dentro dos corpos cavernosos do pênis, bem como dentro dos vasos pulmonares. Ao aumentar o nível de cGMP dentro das células dos músculos lisos dos vasos pulmonares, o processo de relaxamento é realizado. Durante o tratamento da hipertensão pulmonar, o sildenafil expande os vasos pulmonares e outros vasos (mas, em menor grau).

Sildenafil é seletivo para o componente PDE-5 - ele atua muito mais ativamente do que outras isoenzimas conhecidas, como PDE-11 (700 vezes mais forte) e PDE-1 (80 vezes mais forte).

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Farmacocinética

Absorção.

Sildenafil é absorvido bastante rapidamente. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 41%. Para atingir o nível máximo dentro do plasma sanguíneo, a droga precisa de cerca de 1 hora (isto requer que o medicamento seja usado com o estômago vazio).

Depois de consumir 60-120 mg do fármaco (três vezes ao dia), há um aumento na Cmax, bem como AUC, que corresponde proporcionalmente ao tamanho da dose. Quando você usa 240 mg de LS por dia, há um aumento não linear nos índices do medicamento. O consumo com pratos gordurosos, com alto conteúdo calórico, leva a um prolongamento do tempo para atingir os valores de pico por mais uma hora. Neste caso, os valores plasmáticos máximos de LS diminuem em aproximadamente 29% e o grau de absorção diminui em 11% (em média).

Distribuição.

O volume de distribuição de sildenafil é de 105 litros. Na recepção por um dia de 60 mg do fármaco, os valores de pico de equilíbrio da substância são de cerca de 113 ng / ml. O componente de sildenafil, juntamente com seu principal produto metabólico N-desmetilico circulante, é sintetizado dentro do sangue com uma proteína plasmática - aproximadamente 96%. Há também excreção da substância com esperma: após 1,5 horas em homens saudáveis, cerca de 0,0002% da porção consumida.

Processos metabólicos.

Os processos metabólicos são realizados principalmente no interior do fígado, utilizando microsomas de isoenzimas do sistema da hemoproteína P450: como o elemento CYP3A4 (principal via metabólica) e o elemento CYP2C9 (via secundária). O principal metabolito circulante, o sildenafil N-desmetilado, também atua seletivamente sobre PDE, a atividade do componente PDE-5 em testes in vitro é de 50% do efeito total do sildenafil.

O nível do metabolito dentro do plasma é de aproximadamente 40% dos índices do próprio sildenafilo. Estes valores diferem em pessoas com pressão arterial pulmonar elevada - são aproximadamente 72%. O produto N-desmetilico do metabolismo é convertido, e sua meia-vida final é de cerca de 4 horas.

Aproximadamente 36% da atividade total de drogas dos medicamentos é explicada pelo produto de decaimento da substância básica.

Excreção.

A depuração total é de 41 l / h e a meia-vida final do medicamento é de 3-5 horas. A excreção ocorre sob a forma de produtos metabólicos - cerca de 80% da porção tomada é excretada pelo intestino e cerca de 13% pelos rins.

Características farmacocinéticas para categorias específicas de pacientes.

Pessoas mais velhas.

Uma vez que as taxas de depuração são reduzidas, o nível de sildenafil livre com seu produto metabólico será maior em 90%. Uma vez que a síntese proteica do sildenafil dentro do plasma é determinada por idade, os parâmetros do sildenafil de movimento livre serão superiores em aproximadamente 40%.

Problemas com a função renal.

Se houver uma insuficiência renal grave, a depuração do sildenafil é significativamente reduzida, causando um aumento nos valores dos componentes ativos: AUC (100%) e Cmax (88%). Os mesmos indicadores para o produto do metabolismo da substância são: AUC - + 200% e Cmax - + 79% (em comparação com os indicadores de pessoas saudáveis).

Presença de transtornos hepáticos funcionais.

Em formas de desordem leve a moderada (com pontuação de Child-Pugh 5-9), o nível de depuração diminui, causando aumento de AUC (+ 85%) e Cmax (+ 47%).

O paciente tem PAH.

O nível Css da substância é aumentado em 20-50%, e os valores Cmin são duplicados. Existe uma tendência para diminuir os valores de depuração ou aumentar o nível de biodisponibilidade do elemento ativo em pessoas com PAH, em comparação com marcadores semelhantes em pessoas saudáveis.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, e a porção padrão por dia é de 60 mg, que é consumida em 3 doses, com intervalos entre elas de 6-8 horas, independentemente da dieta. Durante o dia você não pode demorar mais de 60 mg.

Correção do tamanho da dosagem no caso de o paciente apresentar distúrbios na atividade renal. Se houver uma tolerância fraca da substância do sildenafil, é necessário reduzir a dosagem - tomar 20 mg do medicamento duas vezes ao dia.

Se um paciente precisar de um tratamento combinado com saquinavir ou eritromicina, a dosagem diária de Revacio deve ser reduzida para 40 mg, dividindo-a em 2 porções separadas. Quando combinado com telitromicina, claritromicina, bem como nefazodona, a dosagem diária é reduzida para 20 mg.

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Uso Revacio durante a gravidez

A tomada da droga só é permitida em situações em que o benefício provável para a mãe é maior do que a ocorrência de complicações e reações adversas no feto.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade a todos os elementos da droga;
• patologia de venokklyuzionnaya nos pulmões;
• use donadores NO, qualquer forma de nitrato, e além desses potentes inibidores da isoenzima CYP3 A4 (entre eles ritonavir com itraconazol e cetoconazol);
• perda de visão com um olho como resultado do desenvolvimento de um processo inflamatório não-artéria do tipo isquêmico na parte anterior do nervo óptico;
• pessoas com doenças degenerativas de natureza hereditária na retina ocular (dentre essas retinites);
• estágios graves de uma desordem na atividade hepática (mais de 9 pontuações Child-Pugh);
• um infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral anterior;
• diminuição da pressão arterial em forma grave - os indicadores do sistema são de até 90 mm Hg e diastólicos - até 50 mm Hg. P.
• hipolactasia, insuficiência de enzima lactase, bem como síndrome de má absorção;
• o período de amamentação;
• categoria de pacientes menores de 18 anos.

É necessário ter cuidado ao nomear nesses casos:

• valores aumentados de pressão arterial pulmonar (1ª ou 4ª classe funcional);
• a deformação anatômica do pênis (entre eles fibrose cavernosa, angulação e também a curvatura do pênis);
• diferentes patologias que contribuem para o surgimento do priapismo (isto inclui anemia, células falciformes, plasmocitoma, bem como anemia);
• doenças contra as quais ocorre hemorragia, bem como exacerbações de processos ulcerativos no trato gastrointestinal;
• insuficiência de atividade cardíaca;
• uma forma instável de angina de peito;
• tipos de arritmia que podem ameaçar a vida;
• valores elevados de pressão arterial - mais de 170/100 mm Hg. P.
• obstrução no trato de saída do ventrículo esquerdo (entre eles estenose aórtica e, ao mesmo tempo, forma obstrutiva de cardiomiopatia, de natureza hipertrófica);
• Síndrome dos xiitas ou hipovolemia;
• neuropatia de caráter isquêmico não-arterial na parte anterior do nervo óptico ou presença dessa patologia na anamnese;
• uso de drogas de atuação moderada retardando a isoenzima CYP3 A4 (isto inclui saquinavir, telitromicina com eritromicina e claritromicina, bem como nefazodona) e, além disso, a-bloqueadores;
• uso no tratamento de drogas que induzem a isoenzima CYP3 A4.

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Efeitos colaterais Revacio

O uso de medicação pode causar a aparência de tais efeitos colaterais:

• inflamação no tecido subcutâneo, anemia, sinusite em formas não especificadas, bem como uma diminuição da pressão arterial e influenza;
• retenção de líquidos dentro do corpo, que se manifesta na forma de inchaço;
• a aparência de dores de cabeça, parestesia, ardor, ansiedade e além de insônia, hipestesia e tremor;
• hemorragia na retina do olho, distúrbios visuais (entre eles diplopia, visão turva, fotofobia, cianopsia e cromatopsia), problemas com sensibilidade ao olho, vermelhidão ou inflamação na área dos olhos. Pode haver uma deterioração da acuidade visual;
• desenvolvimento repentino de surdez, e além dessa vertigem;
• ocorrência de sangramento no nariz, tosse ou corrimento nasal e, além disso, desenvolvimento de bronquite e congestão nasal;
• a aparência de inchaço, hemorróidas, sintomas de dispepsia e, além disso, o desenvolvimento de gastrite, DRGE, gastroenterite e diarréia. Além disso, as mucosas da boca seca podem ocorrer;
• o desenvolvimento de eritema, erupções cutâneas e alopecia, e, além desta noite, hiperidrose;
• Mialgia e dor nas costas e nos membros;
• erecção prolongada, hematospermia, ginecomastia, bem como priapismo;
• uma condição de febre e desenvolvimento de uma hiperemia.

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Overdose

Os principais sinais de intoxicação: a ocorrência de marés, dores de cabeça, congestão nasal, tonturas, bem como distúrbios visuais e indigestão.

Para remover as violações, são necessários procedimentos de tratamento sintomático, porque a hemodiálise não funciona.

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Interações com outras drogas

Quando combinado com drogas que retardam a atividade das isoenzimas do sistema hemoproteico P450 (elementos como CYP3A4 e CYP2C9), observa-se uma diminuição no nível de depuração do fármaco. Quando combinados com drogas indutoras, esses valores aumentam pelo contrário.

A combinação com ritonavir (1 g / dia), fármacos que retardam a protease do HIV e, além disso, com agentes com um poderoso efeito de retardo contra a isoenzima CYP3A4, leva a um aumento no nível de Cmax da substância do sildenafil (em mais de 300%) e Valores de AUC (aproximadamente 1000%).

A combinação com saquinavir, bem como isoenzimas CYP3A4 e drogas que retardam a atividade da protease do HIV, aumentam os valores máximos de sildenafil em cerca de 140% e 210% - o nível AUC.

Quando o fármaco interage com telitromicina, claritromicina ou nefazodona, podem aparecer sintomas que são semelhantes às propriedades do ritonavir.

Combinação com substâncias eritromicina ou saquinavir aumenta a AUC Revacio sete vezes. A este respeito, o tamanho das porções do medicamento deve ser ajustado.

Se a recepção simultânea com cimetidina (de 0,8 g), a actividade hemoproteína de inibidor de P450, bem como drogas que inibem a acção de CYP3A4 forma isoenzima não específica, é um aumento nos valores do plasma de sildenafil (50 mg de dosagem) de um ser humano saudável (56%) .

Quando combinado com drogas que induzem ligeiramente a isoenzima CYP3A4, o nível de depuração do componente ativo dos fármacos é triplicado. O uso de sildenafil, mesmo com uma dosagem de 60 mg durante a terapia com PAH, juntamente com bosentano, reduz os valores de AUC sildenafil.

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Condições de armazenamento

Revacio deve ser mantido em um local seco. A temperatura deve ser máxima de + 30 ° C.

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Validade

Revacio tem permissão para ser usado por 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Comentários

Revacio tem algumas opiniões. A maioria dos pacientes observa que a droga é bastante dispendiosa, mas é muito eficaz na eliminação dos sintomas de PAH - facilita o processo respiratório e, além disso, reduz a intensidade da transpiração e falta de ar.