Zonixem

Zonixem é um medicamento da categoria de inibidores da ECA.

Indicações Zonixema

É utilizado nas seguintes condições:

• hipertensão primária (como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos);
• CHF (como um elemento do tratamento combinado);
• exacerbação do infarto do miocárdio em indivíduos com hemodinâmica normal e sem sinais de choque cardiogênico;
• distúrbios renais associados ao diabetes mellitus - para reduzir a albuminúria em pacientes não dependentes de insulina com pressão arterial elevada.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos, 14 unidades por cartela, na quantidade de 1, 2 ou 4 unidades por embalagem. Além disso, uma placa pode conter 10 comprimidos — uma embalagem dessas placas contém 2, 3 ou 6.

Farmacodinâmica

Zonixem é um inibidor do componente peptidil dipeptidase. O medicamento inibe a atividade da ECA, que é um catalisador para a transformação da angiotensina-1 em um peptídeo vasoconstritor, a angiotensina-2 (também ajuda a estimular a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal). A supressão do elemento ECA causa uma diminuição nos níveis de angiotensina-2, o que reduz a atividade vasoconstritora e a liberação de aldosterona. Este último processo pode provocar um aumento nos valores séricos de potássio.

O lisinopril reduz os valores da pressão arterial, principalmente por meio de mecanismos de supressão da atividade do SRAA. Este componente tem efeito hipotensor mesmo em indivíduos com hipertensão e baixos níveis de renina. O elemento ECA (quinase-2) é uma enzima que reduz os níveis de bradicinina. Atualmente, não se sabe se o aumento dos níveis de bradicinina, considerado um potente peptídeo vasodilatador, é importante para o efeito medicamentoso do lisinopril.

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Farmacocinética

O lisinopril é um inibidor da ECA altamente ativo. Não contém sulfidrila.

Sucção.

Após a administração oral, os valores séricos de Cmax do lisinopril são observados após aproximadamente 7 horas. Em pacientes com exacerbação de infarto do miocárdio, há uma tendência a um ligeiro atraso no tempo necessário para atingir a Cmax sérica. Levando em consideração a recuperação urinária, a taxa de absorção média do volume de lisinopril é de aproximadamente 25%, com variações individuais (na faixa de 6 a 60%) em todas as doses administradas (5 a 80 mg).

Os valores absolutos de biodisponibilidade são reduzidos em aproximadamente 16% em pessoas com insuficiência cardíaca. A presença de alimentos no trato gastrointestinal não afeta a extensão da absorção do lisinopril.

Processos de distribuição.

O lisinopril não participa da síntese proteica no soro sanguíneo, exceto da ECA, que circula no sangue. Testes com ratos mostram que a substância atravessa mal a barreira hematoencefálica (BHE).

Excreção.

O fármaco não participa de processos metabólicos, sendo excretado inalterado na urina. Com o uso repetido, a substância apresenta meia-vida de acumulação de 12,6 horas.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, uma vez ao dia, aproximadamente no mesmo horário. A ingestão de alimentos não afeta a absorção do medicamento.

O tamanho da porção é selecionado individualmente, levando em consideração a doença do paciente e a resposta da pressão arterial.

Hipertensão primária.

No estágio inicial, um adulto com pressão arterial elevada e que não esteja em uso de outros anti-hipertensivos deve usar 10 mg da substância por dia. Basicamente, a dose de manutenção eficaz é de 20 mg, uma vez ao dia.

Levando em consideração os valores da pressão arterial, a dose pode ser aumentada para 40 mg por dia. Se o efeito do medicamento for fraco, é necessário complementar o tratamento com outro anti-hipertensivo.

Em caso de aumento da dose, é necessário levar em consideração que deve passar de 0,5 a 1 mês para o desenvolvimento completo do efeito anti-hipertensivo.

Em caso de RVH ou hipertensão observada durante condições associadas ao aumento da atividade do SRAA.

Inicialmente, é necessário usar 2,5 a 5 mg do medicamento por dia, monitorando cuidadosamente os valores da pressão arterial, função renal e níveis séricos de potássio. A dose de manutenção é determinada pelo nível da pressão arterial e selecionada durante o monitoramento acima.

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Uso Zonixema durante a gravidez

É proibido prescrever o medicamento durante a gravidez. Se a paciente estiver grávida, o uso de Zonixem deve ser interrompido imediatamente (exceto em situações em que seja uma necessidade vital para a mulher).

O uso de inibidores da ECA, incluindo o lisinopril, no 2º e 3º trimestres pode provocar efeitos negativos no feto, com consequente morte. A ocorrência de insuficiência renal, hipercalemia ou hipotensão em gestantes (de 9 a 12 semanas) deve-se aos efeitos negativos na função renal do feto. Devido à diminuição do volume do líquido amniótico, podem ocorrer danos fetais, o que causa anomalias no desenvolvimento da face e do crânio, problemas no desenvolvimento dos membros e morte intrauterina. Não há informações sobre efeitos negativos no feto quando administrado no 1º trimestre.

Se houver necessidade urgente de usar o medicamento em gestantes, é necessário monitorar o desenvolvimento fetal por meio de ultrassonografia. Em caso de diminuição do volume do líquido amniótico, o uso do medicamento deve ser interrompido (a menos que seja absolutamente vital). Tanto o médico quanto a paciente devem estar cientes de que a diminuição do volume do líquido amniótico ocorre em casos em que já ocorreram alterações incuráveis no feto. É necessário informar a paciente sobre a possibilidade de um efeito negativo do medicamento sobre o feto.

O recém-nascido deve ser monitorado para determinar se há hipercalemia, hipotensão ou oligúria.

Não há dados sobre a excreção de lisinopril no leite materno. A administração do medicamento durante a lactação é proibida.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade grave aos componentes do medicamento ou outros inibidores da ECA;
• histórico de edema de Quincke, que se desenvolveu devido à administração de inibidores da ECA, bem como em casos de edema de Quincke idiopáticos ou hereditários;
• estenose (da válvula mitral ou do orifício aórtico) que tem significado hemodinâmico;
• miocardiopatia hipertrófica acompanhada de obstrução na via de saída;
• choque cardiogênico;
• em caso de hemodinâmica de natureza instável, após uma exacerbação de infarto do miocárdio;
• estenose que afeta as artérias dentro dos rins (1 ou 2 lados);
• Síndrome de Conn.

Efeitos colaterais Zonixema

O uso de uma substância terapêutica pode levar ao aparecimento de certos efeitos colaterais:

• Distúrbios associados à atividade do sistema cardiovascular: frequentemente se desenvolve colapso ortostático. Raramente, são observados aumento da frequência cardíaca, infarto do miocárdio, sintomas ortostáticos (incluindo hipotensão) e taquicardia;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: dores de cabeça ou tonturas ocorrem com frequência. Raramente, pode ocorrer um acidente vascular cerebral (pode estar associado a uma queda acentuada da pressão arterial em pessoas com alta predisposição), instabilidade do humor, sensação de confusão e parestesia;
• Distúrbios associados ao sistema respiratório, mediastino e esterno: dor no esterno ou tosse frequentemente aparecem. Raramente, desenvolve-se espasmo brônquico;
• Lesões do trato gastrointestinal: vômitos, diarreia ou náuseas ocorrem com frequência. Boca seca, dor abdominal, hepatite colestática ou hepatocelular, bem como pancreatite ou icterícia podem ocorrer ocasionalmente. Edema intestinal de Quincke pode ocorrer ocasionalmente;
• problemas associados à função renal e ao trato urinário: ocasionalmente, desenvolvem-se insuficiência renal aguda, proteinúria, anúria ou oligúria, bem como uremia e disfunção renal;
• Lesões do tecido subcutâneo e da epiderme: erupção cutânea é frequentemente observada. Raramente, são registrados casos de alopecia, coceira ou urticária com sudorese, além de edema de Quincke, que afeta a língua e os lábios, além dos membros, laringe ou glote, bem como os membros;
• Distúrbios sistêmicos: frequentemente surge uma sensação de fraqueza. Ocasionalmente, desenvolve-se astenia;
• Distúrbios que afetam as glândulas mamárias e o sistema reprodutor: impotência é ocasionalmente observada.

Há evidências do desenvolvimento de um complexo de manifestações, incluindo mialgia, artrite ou artralgia, febre, eosinofilia, vasculite, aumento da VHS, leucocitose e resultado positivo no teste para fator antinuclear. Podem ocorrer fotossensibilidade, erupções cutâneas ou outros sinais dermatológicos.

Em caso de reação de hipersensibilidade, pode ocorrer edema de Quincke, que causa inchaço na região dos lábios, laringe, face, palato, língua e extremidades. Se tais sintomas se desenvolverem, é necessário interromper imediatamente o uso de lisinopril e, em seguida, o paciente deve permanecer sob supervisão médica até que os distúrbios desapareçam completamente.

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Overdose

Os sinais de envenenamento por inibidores da ECA incluem choque circulatório, insuficiência renal, diminuição da pressão arterial, desequilíbrio eletrolítico, taquicardia com hiperventilação, bem como tontura, bradicardia, tosse e ansiedade.

Se surgirem sinais de hipotensão, devem ser tomadas medidas sintomáticas e as funções vitais monitoradas. O paciente é colocado em posição horizontal com as pernas elevadas.

Se for necessário repor a perda de fluidos, deve-se administrar solução salina por via intravenosa. Sinais vitais, pressão arterial, creatinina sanguínea e eletrólitos devem ser monitorados e ajustados conforme necessário.

O lisinopril pode ser excretado da circulação sistêmica através da hemodiálise.

Interações com outras drogas

Diuréticos.

Quando um diurético é usado durante o tratamento com Zonixem, a atividade anti-hipertensiva geralmente é potencializada.

Em indivíduos que usam diuréticos (especialmente aqueles que começaram a usá-los recentemente), pode ocorrer uma queda excessiva da pressão arterial desde o momento da administração do medicamento. Para reduzir o risco de desenvolver sinais de hipotensão devido ao uso de Zonixem, é necessário interromper a administração do diurético antes de iniciar o tratamento com o medicamento.

O lisinopril deve ser usado com extrema cautela em combinação com medicamentos similares.

Diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal que contêm potássio ou suplementos do elemento K.

A hipercalemia pode ocorrer em casos de diabetes mellitus, insuficiência renal e com o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, amilorida, espironolactona ou triantereno), suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio.

O uso dos elementos citados no subtítulo, principalmente em indivíduos com disfunção renal, pode provocar aumento significativo dos valores séricos de potássio.

Ao utilizar o medicamento em conjunto com diuréticos que provocam perda de potássio, a hipocalemia, agravada por estes últimos, pode ser ainda mais potencializada. Nesse sentido, a combinação desses medicamentos só é permitida após avaliação das possíveis consequências, bem como sob a condição de monitoramento constante dos níveis séricos de potássio e da função renal.

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Condições de armazenamento

Zonixem deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperaturas máximas: 25°C.

Validade

O Zonixem pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Zonixem não deve ser usado em pediatria.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Iruzid, Liten N, Co-Diroton, bem como Lisoretic com Lisinoton N.

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