Zopercina

Zopercina é um medicamento que contém penicilinas em combinação com substâncias que inibem a atividade das β-lactamases. Possui uma ampla gama de efeitos antimicrobianos.

Indicações Zopercina

É usado para os seguintes distúrbios:

• lesões das partes inferior e superior do trato respiratório (incluindo pneumonia (pneumonia adquirida em hospital, bem como PAV));
• infecções da uretra (por exemplo, pielonefrite);
• infecções que afetam o peritônio (também com complicações) – colecistite com peritonite, bem como endometrite e inflamação na região pélvica (também em crianças de 2 a 12 anos);
• lesões de ossos com tecidos moles, epiderme e articulações (isso inclui pé diabético);
• bacteremia.

Pode ser prescrito para crianças, bem como para adultos com febre causada por neutropenia desenvolvida em conexão com uma infecção de etiologia bacteriana.

Forma de liberação

A substância é liberada na forma de um liofilizado para líquidos injetáveis, dentro de frascos de 4,5 g.

Farmacodinâmica

Este medicamento antimicrobiano contém um complexo de dois componentes: piperacilina com tazobactam. Combina os parâmetros de um antibiótico e de um inibidor da β-lactamase.

Piperacilina é uma penicilina semi-artificial que tem alta atividade terapêutica, suprimindo propriedades bacterianas — retardando a formação de membranas celulares e a ligação das membranas celulares.

O tazobactam é um derivado do ácido triazolilmetilpenicilânico. Inibe a atividade das β-lactamases e, ao mesmo tempo, expande o espectro de ação da piperacilina e potencializa seu efeito em cepas resistentes a cefalosporinas e penicilinas.

Farmacocinética

Sucção.

O fármaco administrado atinge os valores plasmáticos de Cmax quase imediatamente. Ao utilizar 4 g de piperacilina, seus valores são iguais a 298 mcg/ml. O uso de 0,5 g de tazobactam cria um valor plasmático de Cmax igual a 34 mcg/ml.

Processos de distribuição.

Tanto a piperacilina quanto o tazobactam participam da síntese proteica, com taxas de aproximadamente 30%.

Esses componentes são rapidamente distribuídos pelo sistema reprodutor feminino (ovários com útero e trompas de Falópio), pulmões, bile com vesícula biliar, mucosa intestinal e fluido intercelular. Os valores teciduais de LS são geralmente de 50 a 100% em comparação com os níveis plasmáticos.

O volume de distribuição dos elementos do líquido cefalorraquidiano dentro do líquido cefalorraquidiano é baixo (desde que não haja inflamação das meninges).

Processos metabólicos.

Durante o metabolismo, a piperacilina é convertida em um produto metabólico desetil com fraco efeito microbiológico. Os processos metabólicos do tazobactam levam à formação de um único produto metabólico sem atividade microbiológica.

Excreção.

Com o uso único ou múltiplo do medicamento em voluntários, a meia-vida foi de 0,7 a 1,2 horas. A dose e a duração da infusão não afetam esses valores. A meia-vida de ambos os componentes aumentou com a diminuição da depuração renal.

O uso de tazobactam não afetou significativamente os parâmetros farmacocinéticos da piperacilina e não reduziu a taxa de excreção de tazobactam.

As substâncias são excretadas pelos rins por secreção tubular e filtração glomerular. A piperacilina tem excreção rápida por ser um componente não trocável (68% excretado na urina). Ao mesmo tempo, o tazobactam e seus produtos metabólicos são excretados pelos rins em 80%.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por via intravenosa, na forma de um procedimento de infusão com duração de 20 a 30 minutos.

A duração da terapia e a dose são selecionadas pelo médico assistente, levando em consideração a condição do paciente e a gravidade da lesão.

A dose padrão para adultos (adolescentes com mais de 12 anos e pessoas com peso superior a 50 kg) para condições causadas por lesões agudas (acompanhadas de complicações) pode variar, começando com 4,5 g no total para 1 infusão (o procedimento é realizado 3 vezes ao dia). Em caso de neutropenia, o medicamento é administrado 4 vezes ao dia (com intervalos de 6 horas).

Para idosos, não é necessário ajuste de dose. Em caso de insuficiência hepática ou renal, a dose é ajustada levando-se em consideração a gravidade da patologia (pode ser reduzida para 8 g de piperacilina por dia).

Para crianças de 2 a 12 anos e com peso inferior a 50 kg, em caso de neutropenia, a dose é calculada em uma proporção de até 90 mg/kg (no total); deve ser administrada em intervalos de 6 horas, combinada com aminoglicosídeos (máximo de 4,5 g no total; também com intervalos de 6 horas). Em caso de infecções com complicações, a dose é aumentada para 112,5 mg/kg no total (máximo de 4,5 g); o procedimento é realizado em intervalos de 8 horas.

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Uso Zopercina durante a gravidez

O Zopercin não deve ser prescrito para gestantes, pois não há informações confiáveis sobre a segurança do seu uso. Portanto, seu uso é permitido apenas em situações em que o possível benefício da administração seja mais esperado do que a probabilidade de complicações.

O medicamento é excretado no leite materno, portanto a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em caso de intolerância a cefalosporinas, penicilinas e substâncias inibidoras da ação das β-lactamases.

Efeitos colaterais Zopercina

Os pacientes geralmente apresentam os seguintes sintomas negativos:

• disfunção gastrointestinal: anorexia, vômito, inchaço, diarreia ou fezes moles;
• sinais de alergia: eczema, dispneia, erupção cutânea, anafilaxia, coriza ou urticária;
• trombocitopenia, neutropenia ou leucopenia, bem como anemia hemolítica;
• dores de cabeça, cãibras, arritmia, tonturas e, além disso, calafrios, fadiga intensa e taquicardia;
• fraqueza muscular ou artralgia;
• candidíase;
• manifestações na área da injeção e sensação de calor.

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Overdose

A intoxicação com Zopercina pode provocar uma potencialização de sintomas negativos (por exemplo, convulsões).

É necessário realizar medidas sintomáticas (para aliviar as convulsões, são utilizados barbitúricos ou diazepam), bem como hemodiálise.

Interações com outras drogas

A combinação de probenecida com o medicamento causa um prolongamento da meia-vida e uma diminuição na taxa de depuração renal de ambos os componentes da Zopercina. No entanto, esse fato não afeta os valores plasmáticos de Cmax de nenhum dos medicamentos.

Devido à falta de compatibilidade física entre aminoglicosídeos e antibióticos β-lactâmicos in vitro, é proibido misturar o medicamento com aminoglicosídeos - essas substâncias são administradas separadamente (a diluição e a dissolução de ambos os medicamentos também ocorrem separadamente).

O uso em conjunto com anticoagulantes orais, heparina e outros medicamentos que podem afetar o sistema de coagulação sanguínea (por exemplo, o funcionamento das plaquetas) deve ocorrer com monitoramento constante dos dados dos testes de coagulação.

A piperacilina em combinação com vecurônio causa prolongamento do bloqueio muscular e nervoso. Devido ao princípio de ação semelhante, pode-se esperar que o bloqueio neuromuscular induzido por qualquer relaxante muscular não polarizante possa ser prolongado pela piperacilina. Isso deve ser levado em consideração ao prescrever Zopercin durante cirurgias.

A piperacilina pode reduzir a excreção de metotrexato, portanto os níveis séricos de metotrexato devem ser monitorados em indivíduos que usam metotrexato.

Impacto nos resultados dos testes laboratoriais.

Assim como com outras penicilinas, pode ocorrer uma resposta falso-positiva à glicose na urina (quando determinada pelo método de redução) quando o medicamento é administrado. Testes de glicemia que funcionam por meio de reações enzimáticas da glicose oxidase devem ser utilizados.

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Condições de armazenamento

O Zopercin deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25 °C. O líquido preparado pode ser usado em um período de 24 horas (se mantido em temperaturas de até 25 °C) ou em um período de 48 horas (se o medicamento for mantido em geladeira em temperaturas de 2 a 8 °C).

Validade

O Zopercin pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

Aplicação para crianças

Não usar em bebês menores de 2 anos de idade.

Análogos

Análogos do medicamento são Aurotaz-R, Tazar com Piperacilina-Tazobactam Teva e Tazpen.