Zopperin

A zopercina é uma ferramenta que contém penicilinas em combinação com substâncias que diminuem a atividade da β-lactamase. Tem uma ampla gama de efeitos antimicrobianos.

Indicações Zopperin

É usado para tais violações:

• lesões das partes inferior e superior dos ductos respiratórios (entre elas, pneumonia (hospitalar e VAP));
• infecção da uretra (por exemplo, pielonefrite);
• infecções do peritônio (também com complicações) - colecistite com peritonite, bem como endometrite e inflamação nos órgãos pélvicos (também em crianças de 2 a 12 anos);
• lesões de ossos de tecidos moles, epiderme e articulações (isso inclui pé diabético);
• bacteremia.

Pode ser administrado a crianças, bem como adultos com febre causada por neutropenia, que se desenvolveu em conexão com uma infecção de etiologia bacteriana.

Forma de liberação

A liberação da substância é realizada na forma de um liofilizado para líquidos de injeção, dentro das garrafas com capacidade de 4,5 g.

Farmacodinâmica

Este medicamento antimicrobiano contém um complexo de 2 componentes - piperacilina com tazobactam. Combina os parâmetros do antibiótico e do agente que retarda a ação da β-lactamase.

A piperacilina é uma penicilina semi-artificial, que tem uma alta atividade terapêutica, inibindo as propriedades bacterianas - retarda a formação de membranas celulares e a ligação das membranas celulares.

O tazobactam é um derivado do ácido triazolilmetilpenicilânico. Diminui a atividade da β-lactamase e, ao mesmo tempo, expande a faixa de atividade da piperacilina e potencializa seu efeito nas cepas resistentes às cefalosporinas com penicilinas.

Farmacocinética

Sucção

A droga injetada quase imediatamente atinge os valores de Cmax no plasma. Ao usar 4 g de piperacilina, seus indicadores são iguais a 298 mcg / ml. O uso de 0,5 g de tazobactam cria no plasma um valor Cmax igual a 34 mcg / ml.

Processos de distribuição.

Tanto a piperacilina como o tazobactam estão envolvidos na síntese proteica. Seus números são cerca de 30%.

Esses componentes são rapidamente distribuídos no sistema reprodutor feminino (ovários com útero e trompas de falópio), pulmões, bile com vesícula biliar, mucosa intestinal e líquido intercelular. Os valores do fármaco no tecido são geralmente 50-100% em comparação com os níveis plasmáticos.

O volume de distribuição dos elementos do fármaco no interior do líquido cefalorraquidiano é baixo (desde que não haja inflamação das meninges).

Processos metabólicos.

Em caso de metabolismo, a piperacilina é convertida em produto metabólico dezetil, que tem um efeito microbiológico fraco. O metabolismo do tazobactam leva à formação de um único produto metabólico que não possui atividade microbiológica.

Excreção.

Com o uso único ou reutilizável do medicamento em voluntários, a meia-vida foi de 0,7-1,2 horas. O tamanho do lote e a duração da infusão não afetam esses valores. A meia-vida de ambos os componentes aumentou com a diminuição da depuração renal.

A utilização de tazobactam não afectou significativamente os parâmetros farmacocinéticos da piperacilina e não reduziu o nível de excreção do tazobactam.

As substâncias são excretadas pelos rins pela secreção tubular e filtração dos glomérulos. A piperacilina tem rápida excreção, porque é um componente não-trocado (68% é excretado na urina). Neste caso, tazobactam com seus produtos metabólicos - através dos rins em 80%.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por via intravenosa, na forma de um procedimento de infusão que dura de 20 a 30 minutos.

A duração da terapia e o tamanho da porção são selecionados pelo médico assistente, levando em consideração a condição do paciente e a gravidade da lesão.

A porção adulta padrão (adolescentes com mais de 12 anos de idade e pessoas com mais de 50 kg) com condições provocadas por lesões agudas (acompanhadas de complicações) pode flutuar de 4,5 g no total para infusão de 1 poço (o procedimento é realizado 3 vezes por dia). No caso da neutropenia, o medicamento é administrado 4 vezes por dia (com intervalos de 6 horas).

Para pessoas idosas, o ajuste de dose não é necessário. Em caso de insuficiência do fígado ou rins, a porção é alterada tendo em conta a gravidade da patologia (pode ser reduzida para 8 g de piperacilina por dia).

Crianças na faixa de 2-12 anos de idade e pesando menos de 50 kg no caso de neutropenia, a parcela é calculada em uma proporção de até 90 mg / kg (no total); Deve ser administrado em intervalos de 6 horas, combinados com aminoglicosídeos (máximo de 4,5 g no total; também com intervalos de 6 horas). Em caso de infecções com complicações, a dose é aumentada para 112,5 mg / kg no total (máximo de 4,5 g); O procedimento é realizado em intervalos de 8 horas.

[2]

Uso Zopperin durante a gravidez

A zopercina não deve ser prescrita a mulheres grávidas porque não há informações confiáveis sobre a segurança de seu uso. Portanto, é permitido que seja usado exclusivamente em situações em que os benefícios potenciais da administração são mais esperados do que a probabilidade de qualquer complicação.

A droga é excretada no leite materno, o que deve interromper a amamentação durante a terapia.

Contra-indicações

É contra-indicado usar em caso de intolerância contra cefalosporinas, penicilinas, bem como substâncias que retardam a ação da β-lactamase.

Efeitos colaterais Zopperin

Muitas vezes, os pacientes apresentam os seguintes sintomas negativos:

• disfunção gastrointestinal: anorexia, vômito, inchaço, diarréia ou diarréia;
• sinais de alergia: eczema, dispneia, erupção cutânea, anafilaxia, coriza ou urticária;
• plaqueta, neyro ou leykopeniye e anemia de natureza hemolytic;
• dores de cabeça, câimbras, arritmia, tontura e, além disso, calafrios, fadiga severa e taquicardia;
• fraqueza muscular ou artralgia;
• candidíase;
• manifestações na área de injeção e uma sensação de calor.

[1]

Overdose

O envenenamento por zopercina pode desencadear a potenciação de sintomas negativos (por exemplo, convulsões).

Intervenções sintomáticas devem ser realizadas (para remover câimbras, usar barbitúricos ou diazepam), bem como hemodiálise.

Interações com outras drogas

A combinação de probenecide com o fármaco causa uma extensão da meia-vida e uma diminuição no nível de depuração renal de ambos os componentes da Zopercina. Mas este fato não tem efeito sobre os valores plasmáticos da Cmax de um dos medicamentos.

Devido à falta de compatibilidade física entre aminoglicosídeos e antibióticos β-lactâmicos in vitro, é proibido misturar a droga com aminoglicosídeos - essas substâncias são administradas separadamente (a diluição e a dissolução de ambas as drogas também ocorrem separadamente).

Uso em conjunto com anticoagulantes para administração oral, heparina e outras drogas que podem afetar o sistema de coagulação do sangue (por exemplo, atividade plaquetária), devem ocorrer enquanto se monitora constantemente os dados do teste de coagulação.

A piperacilina em combinação com o vecurônio causa prolongamento do bloqueio da atividade muscular e nervosa. Devido a um princípio de efeito similar, pode-se esperar que o bloqueio neuromuscular provocado por qualquer relaxante muscular não polarizador possa durar com o uso de piperacilina. Isto deve ser levado em conta quando a Zoferina é prescrita durante as operações.

A piperacilina é capaz de reduzir a excreção do metotrexato, portanto, para indivíduos que usam metotrexato, é necessário monitorar seus indicadores séricos.

Impacto nos resultados dos testes laboratoriais.

Como com o uso de outras penicilinas, com a introdução da droga pode desenvolver uma resposta positiva falsa à presença de glicose dentro da urina (quando isto é determinado usando o método de redução). Testes para a presença de açúcares que funcionam usando reações enzimáticas da glicose oxidase devem ser realizados.

[3], [4]

Condições de armazenamento

A zopercina deve ser mantida a temperaturas não superiores a 25 ° C. O líquido final pode ser usado dentro de um período de 24 horas (se estiver contido em taxas de até 25 ° C) ou em um intervalo de 48 horas (se o medicamento for mantido em um refrigerador com indicadores de 2 a 8 ° C).

Validade

A zopercina pode ser usada dentro de um período de 2 anos a partir do momento em que o produto terapêutico é fabricado.

Aplicação para crianças

Não pode ser usado em crianças menores de 2 anos de idade.

Análogos

Análogos da medicação são Aurotaz-P, Tazar com Piperacilina-Tazobaktam Teva e Tazpen.