Visan

Visanne é uma substância hormonal (progestogênio) e um medicamento usado para tratar doenças que afetam a região genital. O ingrediente ativo do medicamento é o dienogeste.

Dienogest é um derivado da nortestosterona, que apresenta um forte efeito antiandrogênico. Em geral, este elemento é responsável por 1/3 da atividade total do componente acetato de ciproterona. Dienogest é capaz de influenciar a endometriose, reduzindo a produção interna de estradiol. Como resultado, o efeito trófico do estradiol no endométrio é inibido. [ 1 ]

Indicações Visan

É usado no tratamento da endometriose.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 14 unidades dentro de uma placa de células. Dentro da caixa - 2 dessas placas.

Farmacodinâmica

Com a administração contínua de dienogest, cria-se um ambiente hipergestagênico e hipoestrogênico, no qual ocorre primeiramente a decidualização dos tecidos endometriais e, posteriormente, a atrofia das áreas afetadas pela endometriose.

O dienogest é capaz de sintetizar com terminações de progesterona localizadas dentro do útero, mas possui afinidade relativa de apenas 10%. Embora o princípio ativo do fármaco tenha fraca afinidade pelas terminações de progesterona, ele possui um potente efeito progestogênico in vivo. [ 2 ]

O medicamento não apresenta efeitos mineralocorticoides, androgênicos ou de GCS significativos in vivo. Outros efeitos, incluindo antiangiogênicos e imunológicos, ajudam a retardar o efeito do dienogest na proliferação celular. [ 3 ]

Farmacocinética

Absorção.

Quando administrado por via oral, o dienogest é absorvido completa e rapidamente. Os valores séricos de Cmax são observados após 90 minutos de administração única e são iguais a 47 ng/ml. Os valores de biodisponibilidade do fármaco são de aproximadamente 91%. As características farmacocinéticas do dienogest estão relacionadas ao tamanho da porção na faixa de dosagem de 1 a 8 mg.

Processos de distribuição.

O dienogest é sintetizado com albumina, mas não com a globulina que sintetiza SHBG ou com a globulina que sintetiza GCS (GOK). Apenas 10% dos valores totais de dienogest no soro sanguíneo estão na forma de esteroides livres, e 90% da substância é sintetizada de forma não específica com albumina. O volume aparente de distribuição do fármaco é de 40 litros.

Processos de troca.

O dienogeste está totalmente envolvido nos processos metabólicos – através do metabolismo de esteroides, com a formação de elementos metabólicos que geralmente não apresentam atividade endocrinológica. Em testes in vitro e in vivo, a CYP3A4 é a principal enzima envolvida nos processos metabólicos do dienogeste. Esses elementos metabólicos são excretados do plasma em uma taxa muito alta, deixando o dienogeste inalterado como o metabólito intraplasmático dominante.

A taxa de depuração intra-sérica é de 64 ml por minuto.

Excreção.

Os níveis intrasséricos de dienogest diminuem em 2 estágios, com meia-vida de 9 a 10 horas. O dienogest é excretado como componentes metabólicos na urina e nas fezes (na proporção de 3:1) após a administração de uma dose de 0,1 mg/kg.

A meia-vida dos componentes metabólicos na urina é de aproximadamente 14 horas. Após a administração do medicamento, 86% da dose é excretada em 6 dias, sendo a maior parte excretada nas primeiras 24 horas, principalmente na urina.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado uma vez ao dia, no mesmo horário. É permitido começar a usá-lo em qualquer dia do ciclo menstrual da mulher. Não há necessidade de pausa entre novas cartelas do medicamento, o uso continua sem intervalos e sem referência ao ciclo menstrual.

Se um comprimido for esquecido ou se o paciente tiver diarreia ou vômito, a eficácia do medicamento pode ser reduzida.

Se você esquecer de uma dose, tome o comprimido o mais rápido possível e tome um novo no horário habitual. A dose não pode ser aumentada; ela permanece inalterada. O mesmo esquema é seguido se você esquecer de uma dose devido a diarreia ou vômito.

• Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser prescrito para meninas que ainda não tiveram a primeira menstruação.

Uso Visan durante a gravidez

Visanne não é usado durante a gravidez, pois o tratamento para endometriose não é necessário durante esse período. No entanto, a gravidez deve ser descartada antes do início do tratamento.

Se você precisar tomar medicamentos durante a amamentação, interrompa a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada a elementos da droga;
• tromboembolia venosa;
• doenças de natureza cardiovascular ou arterial (incluindo isquemia cardíaca, infarto do miocárdio e patologias cerebrovasculares);
• diabetes mellitus, que é acompanhada de doenças vasculares;
• estágios graves de doenças hepáticas (isso inclui neoplasias de qualquer etiologia);
• neoplasias cujo desenvolvimento está associado aos gonadosteróides;
• sangramento vaginal de origem desconhecida;
• intolerância à lactose.

Ao usar a medicação, é necessário usar um método contraceptivo de barreira, pois durante o período indicado é proibido tomar anticoncepcionais hormonais.

Efeitos colaterais Visan

Ao administrar o medicamento, alguns efeitos colaterais podem ser observados (especialmente durante os primeiros meses de tratamento). Durante o tratamento, esses distúrbios desaparecem. Entre as manifestações observadas: desconforto nas glândulas mamárias, acne, dores de cabeça e depressão.

Caso surjam outros sintomas negativos durante o uso de Visanne, você deve consultar seu médico sobre uma possível mudança em seu regime de tratamento.

Interações com outras drogas

Efeitos de outros medicamentos em relação ao Visanne.

Os progestagênios, incluindo o dienogeste, participam dos processos metabólicos principalmente por meio da estrutura da hemoproteína P450 ZA4 (CYP3A4), localizada no fígado e na mucosa intestinal. Por esse motivo, agentes que induzem ou retardam a ação do CYP3A4 podem afetar os processos metabólicos do progestagênio. Um aumento na depuração de gonadosteróides devido à indução enzimática pode enfraquecer a atividade terapêutica de Visanne e causar o aparecimento de sintomas negativos (por exemplo, uma alteração na natureza do sangramento menstrual).

A diminuição nas taxas de depuração de gonadosteróides devido à inibição enzimática pode reduzir o efeito terapêutico do medicamento e causar o aparecimento de efeitos colaterais.

Elementos que aumentam a depuração de gonadosteróides (enfraquecendo o efeito por indução enzimática).

Estes incluem barbitúricos com carbamazepina, fenitoína, rifampicina e primidona e, além disso, possivelmente felbamato e oxcarbazepina com griseofulvina e topiramato, bem como substâncias que contêm erva de São João.

A indução enzimática pode ser observada após vários dias de tratamento. A indução enzimática máxima se desenvolve após várias semanas. A indução enzimática pode durar até 1 mês após o término do tratamento.

O efeito da rifampicina (um indutor da ação do CYP 3A4) foi estudado em mulheres saudáveis na pós-menopausa. A coadministração de rifampicina com comprimidos de dienogest/valerato de estradiol resultou em uma redução significativa nos valores de estado de equilíbrio e na exposição sistêmica ao estradiol com dienogest. O efeito global do estradiol e do dienogest (em valores de estado de equilíbrio calculados a partir da AUC (0-24 h)) foi reduzido em 44% e 83%.

Medicamentos que têm efeitos diferentes no nível de depuração de gonadosteróides.

O uso combinado de gonadosteroides e um grande número de combinações de inibidores da protease do HIV e inibidores não nucleosídeos da atividade da transcriptase reversa, juntamente com combinações de inibidores do vírus da hepatite C, pode diminuir ou aumentar os níveis plasmáticos de progesterona. O efeito combinado dessas alterações pode ser clinicamente significativo em determinadas situações.

Medicamentos que reduzem o nível de depuração de gonadosteróides (inibidores enzimáticos).

Dienogest é um substrato da hemoproteína P450 (CYP) 3A4. A administração concomitante com inibidores potentes do componente CYP3A4 pode aumentar os níveis plasmáticos da substância.

O uso em combinação com cetoconazol, um potente inibidor da enzima CYP3A4, causa um aumento nos valores de AUC do dienogest (intervalo de 0 a 24 horas) em 2,9 vezes no estado estacionário.

A combinação com eritromicina (inibidor moderado) causou um aumento na AUC do dienogest (0-24 horas) em 1,6 vezes nos valores de estado estacionário.

Exames laboratoriais.

O uso de progestagênio pode alterar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo bioquímica hepática ou tireoidiana, função renal e adrenal, valores de proteínas plasmáticas (transportadoras) (incluindo, por exemplo, GOC e frações de lipoproteínas/lipídios), valores de fibrinólise e coagulação, e propriedades do metabolismo de carboidratos. Essas alterações geralmente estão dentro dos limites normais de laboratório.

Condições de armazenamento

Visanne deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura: não mais que 30°C.

Validade

Visanne pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Análogos da droga são os seguintes medicamentos: Sofiti, Zhastinda com Denovel 30, Yulidora e Klimodien com Dinoret, além de Luvina, Janine, Silhouette com Klayra e Naadin.