Victose

Victoza é um medicamento antidiabético. O liraglutido é um análogo do elemento natural GLP-1, produzido por biotecnologia de DNA recombinante, que utiliza uma cepa de levedura de cerveja que é 97% homóloga ao GLP-1 humano. Este componente é sintetizado e ativa as terminações do GLP-1 natural. Essas terminações atuam como alvos para o GLP-1 natural (o hormônio interno incretina, que estimula a secreção de insulina dependente de glicose nas células β do pâncreas).

Indicações Victose

É utilizado no caso de diabetes mellitus tipo 2 em combinação com procedimentos físicos e dieta alimentar para obter o controle glicêmico. Pode ser administrado como monoterapia; além disso, em combinação com um ou mais antidiabéticos orais (derivados de sulfonilureia, bem como metformina ou tiazolidinedilonas) em pessoas que não foram ajudadas por tratamento anterior. Além disso, é usado em combinação com a insulina em pessoas que não foram capazes de obter o resultado ao usar liraglutidos com metformina.

É usado para reduzir a probabilidade de doenças cardiovasculares (como morte devido a doença cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio, que não levou à morte) em diabéticos (tipo 2) com patologia CVS diagnosticada - como um complemento à terapia padrão para DCV doenças (com base na análise do período de desenvolvimento da primeira disfunção significativa do CVS).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um líquido para injeções n / a, dentro de cartuchos de 3 ml; também dentro da embalagem contém canetas para seringas especiais.

Farmacodinâmica

A meia-vida plasmática de longo prazo está associada a 3 mecanismos: autoassociação, que retarda a absorção do fármaco, síntese com albumina e aumento do índice de estabilidade da enzima em relação à DPP-4 e à enzima NEP.

O liraglutido interage com as terminações GLP-1, o que aumenta os valores de cAMP. Como resultado, a estimulação da secreção de insulina dependente da glicose se desenvolve e a atividade das células β do pâncreas melhora. Junto com isso, sob a influência de Victoza, ocorre inibição dependente da glicose da excreção excessiva de glucagon. Como resultado, com um aumento nos níveis de açúcar no sangue, desenvolve-se a inibição da secreção de glucagon e a secreção de insulina é estimulada. Ao mesmo tempo, com valores baixos de glicose no sangue, o liraglutido reduz a secreção de insulina, mas não inibe a secreção de glucagon. [1]

Com o enfraquecimento da glicemia, ocorre algum atraso no esvaziamento gástrico. O medicamento reduz o peso e os níveis de gordura, diminuindo os gastos com energia e a sensação de fome.

O GLP-1 ajuda a regular fisiologicamente a ingestão de calorias e o apetite, e suas terminações são encontradas em várias áreas do cérebro que ajudam a regular o apetite.

Farmacocinética

A absorção do liraglutido com injeção subcutânea ocorre a uma velocidade baixa, o Tmax plasmático é de 8-12 horas. Os valores plasmáticos de Cmax com administração s / c de uma única porção de 600 μg são iguais a 9,4 nmol / l.

Após a aplicação de uma porção de 1,8 mg de liraglutide, os valores médios de seu Css plasmático são cerca de 34 nmol / l. O nível de exposição da substância aumenta em proporção à dosagem utilizada. Após o uso de uma dose única de drogas, a taxa de variação intrapopulacional na AUC é de 11%. Os valores da biodisponibilidade absoluta do componente com injeção s / c são de aproximadamente 55%.

Os índices aparentes do Vd tecidual da droga com injeção subcutânea são de 11-17 litros. Os valores médios de Vd para administração intravenosa são 0,07 l / kg. A maior parte do liraglutido é sintetizada com proteínas do sangue (> 98%).

Após o uso de porção única de [3H] -liraglutido (pré-marcado com um isótopo do tipo radioativo) em voluntários, o liraglutido permaneceu o principal elemento do plasma inalterado por um período de 24 horas. Dentro do plasma, 2 elementos metabólicos foram registrados (≤9% e ≤5% da radioatividade intraplásmica total). Os processos metabólicos do liraglutido ocorrem de forma endógena (semelhante às proteínas grandes).

Após a injeção de uma porção de [3H] -liraglutida, o elemento inalterado não foi observado nas fezes ou na urina. Apenas uma pequena parte dos componentes radioativos na forma de elementos metabólicos sintetizados com liraglutido (6% e 5%, respectivamente) foram excretados pelos rins ou intestinos. Por essas vias, a excreção ocorre principalmente durante os primeiros 6-8 dias após o uso das drogas. O nível médio de depuração para injeção subcutânea de uma única dose do medicamento é de aproximadamente 1,2 l / h; a meia-vida é de aproximadamente 13 horas.

O índice de exposição do liraglutido em pessoas com insuficiência hepática leve e moderada diminui em 13-23%. Em pessoas com deficiência grave, esses valores são significativamente mais baixos (em 44%).

Em caso de função renal insuficiente, a exposição é reduzida em 33% (valor CC dentro de 50-80 ml por minuto), 14% (CC é 30-50 ml / minuto), 27% (CC - <30 ml / minuto) e 28% (fase terminal da doença; pacientes em diálise).

Dosagem e administração

O medicamento deve ser injetado por via subcutânea, uma vez ao dia, na coxa, abdômen ou região do ombro. É proibido o uso de administração intramuscular ou intravenosa.

O tamanho da porção inicial é de 0,6 mg por dia. Após o uso por pelo menos 1 semana, a dosagem é aumentada para 1,2 mg. Para obter o máximo controle glicêmico, levando em consideração o efeito clínico do medicamento, é permitido aumentar a dose para 1,8 mg (também após no mínimo 1 semana de uso da dose de 1,2 mg). É proibido inserir uma porção diária de mais de 1,8 mg.

Quando usados em adição à administração de metformina ou à terapia combinada de tiazolidinediona com metformina, esses medicamentos são usados nas mesmas dosagens.

O uso de Victoza em associação com derivados de sulfonilureia requer uma redução da porção desta - a fim de diminuir a probabilidade de desenvolver sinais colaterais de hipoglicemia.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em pediatria (para menores de 18 anos).

Uso Victose durante a gravidez

Você não pode prescrever Victoza com hepatite B e gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• diabetes mellitus tipo 1;
• disfunção renal grave;
• cetoacidose do tipo diabético;
• disfunção hepática;
• insuficiência cardíaca do 3-4º grau;
• inflamação na área intestinal;
• paresia gástrica;
• intolerância severa ao liraglutido.

Efeitos colaterais Victose

Entre os sintomas colaterais:

• problemas com processos metabólicos: a hipoglicemia é freqüentemente observada (especialmente quando combinada com derivados de sulfonilureia), diminuição do apetite e anorexia;
• violações da atividade da Assembleia Nacional: freqüentemente aparece cefaléia;
• distúrbios da função digestiva: ocorrem principalmente diarreia e náuseas. Dispepsia, constipação, vômito, gastrite, distensão abdominal, arroto, dor abdominal alta e DRGE são comuns;
• lesões infecciosas: infecções do trato respiratório superior são observadas principalmente;
• sinais de alergias: o edema de Quincke ocorre isoladamente;
• outros: ocasionalmente, há manifestações na região da tireoide. Por vezes, ocorre a formação de anticorpos contra o liraglutido (não conduz ao enfraquecimento da eficácia do medicamento).

Interações com outras drogas

Algum atraso no esvaziamento gástrico associado ao uso de liraglutido também pode afetar a absorção dos medicamentos orais usados com ele. A diarreia que se desenvolve com a administração de Victoza pode alterar a absorção dos medicamentos orais usados em combinação com ele.

No início do uso de liraglutida, as pessoas em uso de varfarina devem monitorar regularmente o indicador MHO.

Condições de armazenamento

Victoza deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura - dentro de 2-8˚С. Você não pode congelar a solução.

Validade

Victoza pode ser usado por um período de 30 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica. O prazo de validade após a 1ª utilização é de 1 mês.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Guarem, Bayeta com Novonorm e Invokana.