Velbutrin

Velbutrin é um psicanalítico da categoria de outros antidepressivos.

Indicações Velbutrin

É usado no tratamento de estados depressivos de alta gravidade.

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Forma de liberação

A liberação é feita em comprimidos, em uma quantidade de 10 peças dentro da placa blister. A caixa contém 6 placas desse tipo.

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Farmacodinâmica

A bupropiona é uma substância com efeito de retardo seletivo nos processos de captura neuronal de catecolaminas (dopamina com norepinefrina). Este componente tem um efeito mínimo nos processos de captura de indolamina (serotonina), e também não suprime a atividade de MAO.

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Farmacocinética

Sucção.

Quando a bupropiona foi administrada por voluntários durante o estudo, os valores máximos da substância dentro do plasma foram observados após 3 horas.

A informação obtida após 3 testes clínicos sugere que os valores de bupropiona podem aumentar com o uso do comprimido juntamente com o alimento. Após a aplicação com alimentos, os parâmetros plasmáticos máximos do componente aumentam 11%, bem como 16% e 35%, e os valores de AUC aumentam em 17%, 17% e 19% em 3 testes.

A bupropiona, juntamente com seus produtos metabólicos, tem características farmacocinéticas lineares com uso prolongado de drogas em porções de 150-300 mg / dia.

Processos de distribuição.

Bupropion possui um alto índice de volume de distribuição - é aproximadamente 2000 litros. O elemento ativo da droga com seu produto metabólico (hidroxibupropiona) é moderadamente sintetizado com proteínas plasmáticas (de 84% e também 77%, respectivamente). O grau de síntese protéica de trihidrobupropiona é aproximadamente metade do de bupropiona.

Processos metabólicos.

Dentro do corpo, ocorre um metabolismo intensivo da bupropiona. Dentro do plasma, existem 3 produtos metabólicos farmacoativos: hidroxibupropiona, juntamente com seus isómeros aminoalcólicos - treoidrobupropiona, bem como eritrohidrobupropiona.

Excreção.

Cerca de 87% do elemento ativo é excretado na urina (menos de 10% da substância - na forma de produtos de decaimento ativo) e até 10% é excretado com fezes. Retirada, bupropiona inalterada é de apenas 0,5%.

A depuração média da substância após o uso do medicamento é de aproximadamente 200 litros por hora e o valor médio de sua meia-vida é de cerca de 20 horas.

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Dosagem e administração

A droga começa a afetar o corpo pelo menos 2 semanas após o início da terapia. Um efeito completo de seu uso pode ser esperado somente após várias semanas do curso, como no caso de tomar outros antidepressivos.

Os comprimidos são engolidos inteiros, não mastigando, e também não triturando / dividindo-os, porque, como resultado, o risco de desenvolver efeitos colaterais (por exemplo, convulsões) pode aumentar.

Dose tamanhos para adultos.

O tamanho da dose única máxima é de 0,15 g. Os comprimidos devem ser consumidos duas vezes ao dia em intervalos de pelo menos 8 horas.

Muitas vezes, os pacientes que tomam uma pílula têm insônia, muitas vezes temporária. Reduzir a freqüência deste sintoma pode ser abstendo-se de tomar drogas antes de ir para a cama (com um intervalo de 8 horas entre as aplicações) ou reduzir o tamanho da porção, se for aceitável.

O tamanho da porção inicial é uma dose única de 150 mg por dia.

Para as pessoas que não são suficientes para tomar 0,15 gramas de drogas por dia, você pode alcançar a melhoria, aumentando a parcela para os valores máximos de 0,3 g / dia (0,15 g duas vezes ao dia).

Ao eliminar episódios depressivos agudos, tome antidepressivos por pelo menos seis meses. Está determinado que um fármaco com uma dosagem de 0,3 g / dia terá um efeito medicinal durante um longo período terapêutico (até 12 meses).

Dosagem para idosos.

Devido ao fato de que não é possível excluir a possibilidade de intolerância a Velbutrin em alguns pacientes idosos, pode ser necessário reduzir a freqüência de aplicação ou o tamanho da parte da droga.

Tamanho da dose para pessoas com problemas renais.

A terapia começa com doses reduzidas ou com menor freqüência de recepção, porque a bupropiona com produtos metabólicos se acumula nessa categoria de tratamento mais severamente do que em condições padrão.

Porções para pessoas com distúrbios da atividade hepática.

Pessoas com doenças hepáticas devem usar com cuidado a droga. Devido à variabilidade bastante elevada das propriedades farmacocinéticas dos fármacos, pessoas com distúrbios no fígado com uma forma leve ou moderada, é necessário tomar a medicação uma vez ao dia numa dose de 0,15 g.

Pessoas com cirrose hepática em forma grave devem tomar comprimidos muito cuidadosos. Para estes pacientes, o tamanho máximo da dose é de 0,15 g com uma dose diária de LS.

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Uso Velbutrin durante a gravidez

Testes epidemiológicos separados do efeito de Velbutrin sobre a gravidez durante a gravidez revelaram um risco associado ao dano intra-uterino ao SSS no feto no caso do uso de drogas no 1º trimestre. Esta informação em diferentes testes não foi a mesma.

O médico tratante deve considerar a opção de prescrever terapia alternativa para uma mulher que está em fase de planejamento da gravidez ou para uma mulher já grávida. Prescrever o mesmo medicamento deve ser apenas em situações em que os benefícios prováveis da aplicação serão maiores do que o risco de complicações no feto.

Devido ao fato de que a bupropiona com seus produtos de degradação pode ser excretada juntamente com o leite materno, durante o tratamento com Velbutrin, é necessário recusar a amamentação por um tempo.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• pacientes que são intolerantes à bupropiona ou a outros elementos da droga;
• pessoas que sofrem de convulsões;
• pessoas que de momento pararam de usar drogas sedativas ou bebiam álcool;
• nomeação para pessoas que, ao mesmo tempo, tomam qualquer outro medicamento que contenha bupropiona - porque a freqüência do aparecimento de crises convulsivas é determinada pelo tamanho da dosagem desta substância;
• presença na anamnese do paciente, ou anorexia ou bulimia de natureza nervosa presente agora, porque esta categoria de pacientes apresentou convulsões freqüentes quando a bupropiona foi usada com um estágio de liberação rápida;
• uso combinado com MAOI. O intervalo entre a interrupção da recepção do MAOI irreversível eo início da terapia com Velbutrin deve ser de pelo menos 2 semanas.

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Efeitos colaterais Velbutrin

O uso da medicação pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• lesões que afetam a imunidade: muitas vezes há sinais de intolerância, por exemplo, urticária. Notas simples de sintomas mais graves de alta sensibilidade, incluindo espasmo brônquico / dispneia, edema Quincke ou anafilaxia. A mialgia com artralgia, bem como uma condição febril, ocorrem juntamente com manifestações cutâneas e outras manifestações de intolerância tardia. Sintomas semelhantes são ligeiramente semelhantes à doença do soro;
• manifestações metabólicas e distúrbios digestivos: a anorexia é freqüentemente observada. Às vezes ocorre perda de peso. Transtorno de valores de glicose dentro do sangue;
• Distúrbios mentais: muitas vezes há insônia. Possível desenvolvimento de distúrbios do sono. Muitas vezes, há um sentimento de ansiedade ou emoção. Às vezes, há um estado de desorientação, disforia ou depressão. Sentimentos individuais de ansiedade, agressão, irritabilidade e hostilidade aparecem; surgem sonhos estranhos ou alucinações, e além disso, desenvolvem-se pensamentos paranóicos, delírios e um estado de despersonalização. Pode haver psicoses, pensamentos de suicídio e comportamentos suicidas. Talvez o desenvolvimento da mania, euforia, hipomania e mudanças no estado da psique;
• distúrbios que afetam o sistema nervoso central: muitas vezes dores de cabeça são observadas. Muitas vezes, há tonturas, problemas de memória, tremor, mioclonia, enxaqueca, distonia e também uma sensação de distúrbios de ansiedade e gosto. Às vezes, pode desenvolver vertigem, disartria, problemas com cuidado e concentração, bem como a akatieia. Distúrbios do ECG e convulsões ocorrem ocasionalmente. Parestesia, ataxia, problemas de coordenação motora, distonia, síncope e paralisia do tremor às vezes são observados. Talvez o desenvolvimento do delírio, discinesia, coma e problemas de sensibilidade;
• lesões no campo dos órgãos visuais: uma violação visual é freqüentemente observada. Ocasionalmente, desenvolve diplopia. Às vezes, observou a midríase. É possível aumentar os valores de PIO;
• distúrbios que afetam os órgãos auditivos: muitas vezes há um anel de orelha;
• sintomas no coração: às vezes há distúrbios do coração, taquicardia e alterações nos valores de ECG. Ocasionalmente, o infarto do miocárdio se desenvolve. Também é possível aumentar a pressão arterial e o aparecimento de edemas. Freqüência cardíaca aumentada observada individualmente;
• Reações do sistema vascular: muitas vezes há um aumento no nível de pressão arterial (às vezes significativo) e, além disso, vermelhidão. O colapso ou vasodilatação ortostática se desenvolve;
• sinais de distúrbios digestivos: muitas vezes há problemas no trabalho do trato digestivo (entre eles vômitos com náuseas) e secura da mucosa oral. Muitas vezes, há sintomas dispépticos, constipação e dor abdominal. Às vezes, há irritação nas gengivas e na aparência das dores de dente. A perfuração intestinal também é possível;
• Doenças do sistema hepatobiliar: existe uma única hepatite ou icterícia, e além disso, o índice de enzimas hepáticas aumenta;
• Dano nas camadas subcutâneas e pele: frequentemente marcado por hiperidrose, erupção cutânea e coceira. Único aparece síndrome de Stevens-Johnson ou eritema multiforme e, além disso, a psoríase piora. Possível desenvolvimento da alopecia;
• lesões de órgãos respiratórios: ocasionalmente há uma embolia dos pulmões. Pode haver bronquite;
• Disfunção de ODD e tecido conjuntivo: o espasmo muscular é observado sozinho. Pode ser esperado rabdomiólise ou artrite;
• problemas no trabalho do sistema urogenital e nos rins: muitas vezes marcam infecções que afetam os órgãos urinários. Às vezes, há um enfraquecimento da libido. A micção é muitas vezes mais freqüente, ou há um atraso na micção. Possíveis distúrbios do ciclo menstrual, desenvolvimento de glucosúria, impotência, noctúria, ginecomastia, bem como a aparência de inchaço nos testículos;
• distúrbios sistêmicos: muitas vezes há dor no esterno, estado de febre e astenia;
• Problemas com processos hematopoiéticos: pode haver trombocitopenia ou leucopenia, bem como leucocitose.

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Overdose

Além dos sintomas que são indicados entre os efeitos colaterais, a intoxicação leva a manifestações como a perda de consciência, um sentimento de sonolência e alterações nas leituras de ECG (distúrbio de condução, por exemplo, prolongamento dos valores do intervalo QRS) ou arritmia. Também há evidências de um desfecho fatal.

Para eliminar a sobredosagem, é necessário hospitalizar a vítima que precisa ser monitorada quanto às indicações de ECG e ao trabalho dos órgãos vitais. É necessário garantir que a permeabilidade dos dutos respiratórios não seja perturbada, que não há problemas de ventilação e oxigenação. Também é necessário pegar carvão ativado. A indução de vômitos não é necessária. Bupropion não tem um antídoto específico.

A terapia de acompanhamento é determinada pela condição da vítima ou pelas recomendações da instituição especial que trata do tratamento de intoxicações (se houver).

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Interações com outras drogas

O processo metabólico leva à conversão de bupropiona em seu principal produto de degradação ativa - hidroxibupion. Este processo ocorre principalmente com a participação da hemoproteína P450 IIB6 (tipo CYP2B6). Por isso, é necessário ter cuidado ao combinar medicamentos com drogas que afetam a isoenzima CYP2B6 (como ifosfamida com clopidogrel, ciclofosfamida com orfenadrina e ticlopidina).

Embora a bupropiona não seja metabolizada com a isoenzima CYP2D6, in vitro 450 testes demonstraram que esse elemento juntamente com a hidroxibupropião retarda o processo metabólico da enzima CYP2D6. Durante os testes de farmacocinética, o uso de bupropiona aumentou os valores plasmáticos da desipramina. Este efeito foi observado durante pelo menos 7 dias após o último bupropion ter sido retirado. Quando combinados com drogas que são metabolizadas principalmente com esta isoenzima (por exemplo, antiarrítmicos, ISRS, antipsicóticos, tricíclicos e beta-bloqueadores individuais), é necessário iniciar o tratamento com porções mínimas desses medicamentos. Quando a velbutrina está incluída no esquema de terapia de uma pessoa que já está tomando um medicamento metabolizado com a participação do elemento CYP2D6, é necessário avaliar a variante com uma diminuição na dosagem deste medicamento, especialmente para medicamentos que possuem um índice de drogas estreito.

Medicamentos cuja ação efetiva requer ativação metabólica com a ajuda do elemento CYP2D6 (como o tamoxifeno) são capazes de reduzir a exposição ao medicamento quando combinados com drogas que retardam a atividade do componente CYP2D6 (bupropion).

Embora a substância citalopram não esteja exposta ao metabolismo primário que envolve o elemento CYP2D6, os dados de um teste mostram que a bupropiona aumenta os valores de pico e o nível de AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente.

Devido ao fato de que há um metabolismo intensivo de bupropiona, a combinação de substâncias com drogas potenciadores metabolismo (entre tais fenitoína, carbamazepina, fenobarbital com efavirenz, e além de ritonavir), ou deprimir-lo, pode levar a mudanças na PM exposição à droga.

Os resultados de uma série de testes clínicos com participação de voluntários mostraram que o ritonavir (com ingestão dupla por dia 0,1 g ou 0,6 g de LS) ou 0,1 g de ritonavir com 0,4 g de lopinavir (dose duas vezes diária), dependendo do tamanho Porções de aproximadamente 20-80% reduziram os valores de bupropiona com seus principais produtos metabólicos.

Da mesma forma, uma dose única de efavirenz em uma dose de 0,6 g por dia durante 14 dias reduz em aproximadamente 55% o nível de bupropionol.

Este efeito de ritonavir com lopinavir, bem como efavirenz, é devido à indução de um efeito metabólico na bupropiona. As pessoas que usam qualquer uma dessas drogas, em combinação com medicamentos que têm bupropiona, podem exigir o uso de doses mais altas de bupropiona, mas é proibido exceder os limites máximos permitidos das porções recomendadas.

Embora os resultados de testes clínicos mostraram ausência de interacção farmacocinética entre o elemento PM activo com bebidas alcoólicas, há indícios de que o CNS desenvolvido sintomas negativos observados ou diminuição da tolerância ao álcool em indivíduos que consomem essas bebidas durante a terapia usando Wellbutrin . O uso de álcool durante o período de terapia deve ser reduzido ao mínimo ou descontinuado completamente.

Há evidências de um aumento na freqüência de desenvolvimento de efeitos tóxicos em relação ao sistema nervoso central quando o fármaco é combinado com amantadina e levodopa. Use medicamentos com pessoas que usam amantadina ou levodopa com precaução.

O uso combinado de medicação e NTS pode levar a um aumento da pressão arterial.

Impacto nos resultados dos estudos laboratoriais.

Há informações sobre a presença de interação de drogas com testes, que são usados para identificar rapidamente a presença de drogas na urina. Estudos podem produzir resultados falsos positivos, especialmente se forem detectadas anfetaminas. Para confirmar um resultado positivo, você precisa usar o método químico como alternativa.

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Condições de armazenamento

O velbutrin deve ser mantido fora do alcance das crianças. Os valores de temperatura são no máximo de 25 ° C.

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Validade

O Velbutrin pode ser utilizado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Comentários

Wellbutrin recebe algumas críticas, e as opiniões dos pacientes nele são bastante polares. O medicamento é usado com sucesso para eliminar depressões. Além disso, muitas vezes é escrito que a droga pode ajudar a aliviar a condição durante a cessação do tabagismo.

Com a tarefa de curar a depressão, a medicação é muito eficaz, mas tem uma desvantagem significativa - a presença de efeitos colaterais desagradáveis que se desenvolvem durante as 1-2 semanas de uso. Entre as vantagens para os homens, pode notar-se que a droga não suprime a função erétil.

Para alcançar a medicação desejada, bem como para minimizar o risco de efeitos colaterais, a terapia deve ser iniciada com uma dose de 0,15 g de Velbutrin. Às vezes, também é necessário selecionar o momento ideal para tomar drogas, há pessoas para quem a pílula é mais apropriada antes da hora de dormir, mas também há quem precisa tomar o medicamento no início da manhã (5-6 horas).

Também entre as deficiências do medicamento:

• Para obtê-lo, você precisa de uma receita médica;
• muitos sintomas negativos;
• preço suficientemente elevado.