Terceiro

Tercef é um medicamento antimicrobiano com ampla gama de efeitos terapêuticos (administrado por via parenteral). Contém o componente ceftriaxona, um antibiótico cefalosporínico com forte efeito bactericida.

A ceftriaxona é resistente à maioria das β-lactamases, tornando-a eficaz contra infecções causadas por bactérias produtoras de penicilinase e outras β-lactamases. A ceftriaxona mata micróbios ao inibir a ligação às proteínas que ocorre dentro das células microbianas. [ 1 ]

Indicações Terceiro

É utilizado no tratamento de infecções de diferentes localizações causadas por cepas sensíveis à ceftriaxona.

Por exemplo, é usado para lesões dos sistemas respiratório e urinário, sistema musculoesquelético (isso inclui infecções de tecidos moles com ossos) e sistema otorrinolaringológico, bem como para meningite, borreliose disseminada transmitida por carrapatos, infecções abdominais, septicemia, DSTs (incluindo gonorreia) e feridas infectadas.

O medicamento pode ser usado para prevenir infecções durante operações.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um liofilizado para líquido parenteral - dentro de frascos com capacidade de 1 ou 2 g; há 5 desses frascos em uma embalagem.

Farmacodinâmica

Em relação ao efeito exercido pela ceftriaxona, cepas de bactérias gram-positivas e gram-negativas demonstram sensibilidade. Entre elas:

• Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus, Clostridium com Enterobacter, Streptococci das categorias A e B, Peptostreptococci com Peptococci, Viridans Streptococci e Streptococcus bovis da subcategoria D, bem como Escherichia coli;
• Bacilos de Ducray, Klebsiella, Haemophilus influenzae, bactérias Morgan e Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis com gonococos e meningococos;
• Salmonella, Pseudomonas com Proteus, Shigella, Serratia marcescens e Acinetobacter calcoaceticus.

O medicamento também afeta eficazmente a Borrelia burgdorferi, o que leva ao desenvolvimento da borreliose transmitida por carrapatos. [ 2 ]

Deve-se levar em consideração que cepas resistentes às cefalosporinas com penicilinas, bem como à meticilina, não são afetadas pela ceftriaxona.

Farmacocinética

Após a injeção intramuscular do medicamento, o nível plasmático de Cmax da ceftriaxona é registrado após 2 horas; o ingrediente ativo mantém os indicadores terapêuticos por 24 horas com um único uso.

A ceftriaxona atravessa a BHE e a barreira hematoplacentária; os maiores níveis da substância dentro da membrana sinovial são observados em indivíduos com inflamação que afeta as meninges. Uma pequena parte do fármaco está envolvida em processos metabólicos.

A excreção do fármaco ocorre principalmente pelos rins, sendo parte excretada pela bile. A meia-vida do fármaco é de 6 a 9 horas.

Em pessoas com problemas no fígado/renal, e também em recém-nascidos, a meia-vida do medicamento pode ser prolongada.

Dosagem e administração

O medicamento é usado para injeções intravenosas ou intramusculares.

Para preparar o líquido para o procedimento intramuscular, dissolva o pó do frasco em 3,6 ou 7,2 ml (o volume do solvente depende do tamanho da porção de ceftriaxona - 3,6 ml/1 g) de solução de lidocaína a 1%. Antes do procedimento, deve-se testar a sensibilidade do paciente à ceftriaxona com lidocaína. O líquido é injetado imediatamente após o preparo, profundamente no músculo glúteo. Vale lembrar que não é permitida a administração de mais de 1000 mg de ceftriaxona por injeção.

Para preparar um líquido para injeção intravenosa a jato, é necessário dissolver o liofilizado em 9,6 ou 19,2 ml (9,6 ml/1 g) de água para injeção. A injeção intravenosa a jato é realizada em baixa velocidade, durante 2 a 5 minutos.

Ao preparar um líquido para administração intravenosa com conta-gotas, prepare primeiro uma solução de acordo com o esquema para um procedimento de jato e, em seguida, dilua o líquido resultante em 50 ou 100 ml de água para injeção, 0,9% de NaCl, 5% (10%) de glicose ou 5% de levulose. O medicamento é geralmente administrado com conta-gotas durante 15 a 30 minutos. O tamanho das porções e a duração da terapia são selecionados individualmente pelo médico.

Em média, os pacientes precisam de 1 a 2 g do medicamento em intervalos de 24 horas. Se a infecção for grave, a dose pode ser aumentada para 1 a 2 g do medicamento em intervalos de 12 horas. Adultos e adolescentes não podem usar mais de 4 g de Tercef por dia.

Para pessoas com gonorreia não complicada, 0,25 g do medicamento geralmente é administrado por via intramuscular uma vez.

Como elemento profilático, o medicamento é usado por via intravenosa na dosagem de 1000 mg, 0,5 a 2 horas antes da cirurgia.

Para menores de 12 anos, é necessário administrar 50-75 mg/kg com intervalos de 24 horas. A faixa etária especificada pode receber no máximo 2.000 mg do medicamento por dia.

Bebês prematuros e recém-nascidos requerem administração de 20-50 mg/kg do medicamento em intervalos de 24 horas.

Em caso de meningite, a dose do medicamento pode ser aumentada para 0,1 g/kg em intervalos de 24 horas. Nesse caso, não se pode usar mais de 4 g de ceftriaxona por dia.

O tratamento geralmente dura de 4 a 10/14 dias (dependendo do tipo de bactéria causadora e da natureza da patologia). O tratamento deve ser continuado até que sejam obtidos resultados negativos nos testes microbiológicos ou por mais 2 a 3 dias após o desaparecimento dos sinais da doença.

Em caso de disfunção hepática e renal simultânea, os níveis plasmáticos de ceftriaxona devem ser monitorados.

Pessoas em diálise precisam tomar no máximo 2000 mg do medicamento por dia.

• Aplicação para crianças

É proibido administrar o medicamento por via intramuscular em crianças menores de 2 anos de idade.

Tercef deve ser usado com extrema cautela em recém-nascidos e bebês prematuros, especialmente se a criança tiver icterícia acompanhada de acidose ou hipoalbuminemia.

Uso Terceiro durante a gravidez

Durante a gravidez, o Tercef é usado somente se houver indicações estritas.

Durante o tratamento, também é necessário interromper a amamentação. A amamentação pode ser retomada pelo menos 2 a 3 dias após a última dose do medicamento.

Contra-indicações

O medicamento não é utilizado em casos de intolerância grave a cefalosporinas e penicilinas. Injeções intramusculares não podem ser administradas em pessoas com sensibilidade aumentada à lidocaína e outros anestésicos locais.

O medicamento não deve ser usado junto com líquidos que contenham Ca e, além disso, a ceftriaxona não deve ser usada em pessoas que tomam substâncias que contêm Ca (também aquelas que estão em nutrição parenteral).

Tercef não deve ser prescrito como agente profilático em neurocirurgia.

É necessária cautela quando usado em indivíduos com distúrbios de coagulação, colite (também presente na anamnese) e distúrbios hepáticos/renais, bem como em pessoas que usam verapamil por um longo período.

Efeitos colaterais Terceiro

A medicação é frequentemente tolerada sem complicações. Às vezes, podem ser observados efeitos colaterais associados à ação da ceftriaxona:

• Problemas no trato gastrointestinal e no sistema hepatobiliar: vômitos, glossite, sintomas de dispepsia, diarreia, náusea, estomatite, anorexia, alteração do paladar, dor na região epigástrica ou abdominal, distúrbio da flora intestinal, icterícia, aumento da atividade das enzimas intra-hepáticas e problemas no fígado. Colite pseudomembranosa e pancreatite são observadas esporadicamente, sendo necessário interromper o uso do medicamento e realizar procedimentos terapêuticos específicos. Ao mesmo tempo, podem se formar precipitados de ceftriaxona dentro da vesícula biliar;
• distúrbios do sistema sanguíneo e do sistema cardiovascular: ondas de calor, arritmia, agranulocitose, palpitações, trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia, sangramento nasal, anemia, eosinofilia e aumento dos índices de TP;
• distúrbios do sistema nervoso: dores de cabeça, vertigens e convulsões;
• lesões do trato urinário: oligúria, hematúria, insuficiência renal, glicosúria, aumento dos níveis de creatinina, anúria e formação de cálculos renais;
• sinais de alergia: NET, espasmo brônquico, urticária, SSJ, anafilaxia, edema de Quincke e exantema;
• Outros: hipertermia, hiperazotemia, diminuição da acuidade visual, calafrios, hiperidrose e aparecimento de superinfecção. Flebite pode ocorrer com injeções intravenosas.

A introdução do medicamento pode provocar uma reação falso-positiva no teste de Coombs ou determinação não enzimática de açúcar na urina.

Overdose

A administração de altas doses de medicamentos aumenta a probabilidade de ocorrência e potencializa a intensidade dos sinais negativos. Podem ocorrer, por exemplo, hipertermia, leucopenia, insuficiência renal, anemia hemolítica na fase ativa, perda de apetite, distúrbios de orientação espacial, disfunção digestiva e dispneia.

O Tercef não possui antídoto. Se for utilizada uma dosagem muito alta, o estado do paciente deve ser monitorado e medidas sintomáticas e de suporte devem ser tomadas, se necessário.

Procedimentos peritoneais ou de hemodiálise são ineficazes em caso de envenenamento por Tercef.

Interações com outras drogas

O medicamento não deve ser combinado com líquidos que contenham o elemento Ca, pois isso pode levar à formação de precipitados (é necessário observar um intervalo de pelo menos 48 horas entre os procedimentos).

A coadministração do medicamento com aminoglicosídeos pode potencializar a intensidade dos efeitos nefrotóxicos e ototóxicos. Caso seja necessário administrar esses medicamentos em conjunto, é necessário manter um intervalo de pelo menos 2 horas.

A combinação de medicamentos com substâncias antagonistas da vitamina K, antiplaquetários ou analgésicos não narcóticos aumenta a probabilidade de sangramento.

Substâncias bacteriostáticas enfraquecem o efeito da ceftriaxona.

A combinação com diuréticos de alça ou medicamentos potencialmente nefrotóxicos aumenta o risco de efeitos nefrotóxicos da ceftriaxona.

O medicamento pode enfraquecer o efeito medicinal da contracepção oral.

É proibido misturar o medicamento com outras substâncias parenterais (exceto líquidos usados especificamente para a preparação de injeções intravenosas ou intramusculares de Tercef).

Condições de armazenamento

O Tercef deve ser armazenado em temperaturas na faixa de 15-25°C.

Validade

O Tercef pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do produto terapêutico. A vida útil do líquido finalizado em temperaturas entre 2 e 8 °C é de 24 horas.

Análogos

Os análogos do medicamento são Ceftriaxona, Lendacin, Cefaxona com Loraxona, Emsef e Sulbactomax com Cefogram, assim como Blitsef, Medaxone, Rocephin e Oframax.