Propionato de testosterona

O propionato de testosterona exibe efeitos anabólicos e androgênicos significativos (regula a atividade das gônadas masculinas e a ligação às proteínas).

O medicamento possui propriedades androgênicas específicas: estimula a atividade e o desenvolvimento dos órgãos genitais, da próstata com vesículas seminais e, com isso, das segundas características sexuais masculinas (cabelo e voz). Participa dos processos de formação da constituição corporal, bem como do comportamento sexual masculino, ajuda a aumentar a potência e a libido e, além disso, estimula o processo de espermatogênese. Reduz a produção de FSH e prolactina. [ 1 ]

Indicações Propionato de testosterona

É usado em homens em casos de subdesenvolvimento sexual ou distúrbios no funcionamento do sistema reprodutor, bem como na menopausa (pode se desenvolver em pessoas com mais de 50 anos – uma condição em que o homem se torna infértil ) e nos distúrbios nervosos e vasculares por ela causados. Também é prescrito em casos de acromegalia (uma doença que afeta a hipófise; é caracterizada pelo aumento do tamanho dos órgãos internos, pés com mãos e nariz com mandíbula, bem como distúrbios metabólicos) e hipertrofia da próstata.

O medicamento é prescrito para mulheres em casos de distúrbios neurovasculares causados pelo início da menopausa (se for impossível usar substâncias estrogênicas ou gonadosteróides femininos) e carcinoma de ovário e mama (em pessoas com menos de 60 anos). Além disso, é usado para sangramento uterino patológico (causado por disfunção ovariana) em pacientes idosas.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um líquido injetável, em ampolas com capacidade de 1 ml. A caixa contém 5 ou 10 ampolas do medicamento.

Farmacodinâmica

A testosterona é um antagonista dos gonadosteróides femininos (estrogênios); demonstra um efeito antitumoral em neoplasias na região mamária feminina. Possui atividade anabólica – estimula a ligação às proteínas, reduz o volume de gordura depositada, retém enxofre e potássio com fósforo, necessários para a ligação às proteínas no corpo e, além disso, potencializa a fixação de cálcio nos ossos e aumenta a massa muscular.

Em caso de ingestão suficiente de proteínas, o medicamento estimula a produção de eritropoietina. [ 2 ]

Farmacocinética

Com injeções subcutâneas ou intramusculares, a substância é absorvida a uma taxa baixa no local da injeção. A testosterona circulante na corrente sanguínea penetra nos órgãos-alvo, sendo reduzida a 5-α-di-hidrotestosterona, que interage com as extremidades da parede celular e, em seguida, passa para o núcleo da célula.

Cerca de 98% do fármaco é sintetizado com proteínas no plasma sanguíneo (a maior parte com globulinas).

Os processos metabólicos ocorrem no fígado com a formação de componentes metabólicos excretados na urina, os quais apresentam atividade terapêutica fraca (ou inexistente). Cerca de 6% do fármaco inalterado é excretado pelo intestino.

Dosagem e administração

Para homens com acromegalia, eunucoidismo, subdesenvolvimento congênito das gônadas e sua remoção devido a lesão ou cirurgia, é necessária uma dosagem de 25-50 mg, administrada por via subcutânea ou intramuscular com frequência de dois em dois dias ou a cada dois dias. A duração desse ciclo de tratamento é determinada pela natureza da patologia e pela eficácia do medicamento. Quando os sintomas de melhora aparecem, o medicamento é administrado em doses de manutenção de 5-10 mg (diariamente ou em dias alternados).

Em caso de impotência de origem endócrina e andropausa (contra a qual se observam distúrbios nervosos e vasculares), o medicamento é usado na dosagem de 10 mg ao dia ou na porção de 25 mg 2 a 3 vezes por semana durante 1 a 2 meses.

Para infertilidade em homens, o medicamento é administrado em doses de 10 mg 2 vezes por semana durante 4 a 6 meses ou na quantidade de 50 mg (em dias alternados) por um período de 10 dias.

Em caso de andropausa patológica, o propionato de testosterona é usado 2 vezes por semana na dosagem de 25 mg, durante 2 meses. Também pode ser usado em intervalos de 1 mês por um período de 1 a 2 meses.

É prescrito para mulheres em terapia combinada para carcinoma de mama – 0,1 g é administrado 2 a 3 vezes por semana.

• Aplicação para crianças

Não há dados sobre a eficácia do propionato de testosterona e sua segurança em pediatria, razão pela qual ele não é prescrito para crianças.

O uso de testosterona em pediatria pode levar à maturação e ao crescimento acelerados do tecido ósseo, à masculinização e, junto com isso, ao fechamento prematuro da zona epifisária de crescimento, o que reduzirá a altura final da criança.

Uso Propionato de testosterona durante a gravidez

Não há informações suficientes sobre o uso do medicamento durante a lactação e a gravidez. Dado o efeito virilizante característico no feto, não pode ser prescrito durante a amamentação ou a gravidez. Se a paciente tiver sido diagnosticada com concepção, o uso do medicamento deve ser interrompido.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• sensibilidade grave ao medicamento;
• carcinoma de próstata ou de mama em homens;
• neoplasias na região hepática (também presentes na anamnese);
• disfunção hepática grave;
• hipercalciúria ou -calcemia;
• ICC não tratada, bem como doença cardíaca coronária.

Efeitos colaterais Propionato de testosterona

Os efeitos colaterais incluem:

• lesões associadas às glândulas mamárias e à função reprodutiva: aumento da excitação sexual, priapismo, ginecomastia, aumento da frequência de ereções e potencialização da libido, além de dor no peito. O uso de grandes doses leva à supressão da espermatogênese e à atrofia testicular nos homens. A ação dos andrógenos pode provocar o crescimento de neoplasias malignas na área da próstata e sua hiperplasia. Nas mulheres, podem surgir sinais de virilismo: aumento de pelos no corpo e no rosto, engrossamento da voz, supressão da atividade ovariana, pastosidade facial, atrofia do tecido endometrial e das mamas, irregularidades menstruais, hipertrofia do clitóris e gordura epidérmica. O processo de virilização pode ser incurável mesmo após a descontinuação da administração de testosterona;
• problemas respiratórios: dificuldade respiratória ou apneia do sono;
• distúrbios do sistema músculo-esquelético: artralgia, dores nas pernas e cãibras musculares;
• distúrbios gastrointestinais: náuseas, diarreia ou sangramento no trato gastrointestinal;
• Lesões que afetam o sistema hepatobiliar: icterícia, aumento dos níveis de aminotransferases, hepatite colestática, disfunção hepática. Com a administração prolongada de altas doses, podem ser observados tumores na região hepática;
• Distúrbios associados ao sistema sanguíneo e linfático: policitemia é observada esporadicamente; o índice de hematócrito pode aumentar ou o fator de coagulação sanguínea pode ser suprimido. Também se desenvolve tendência à trombose;
• problemas com a epiderme e seus derivados: vários sintomas epidérmicos, incluindo seborreia, acne, coceira e alopecia;
• distúrbios alimentares e metabólicos: hipercalcemia, diminuição dos níveis de HDL ou aumento dos níveis de LDL, ganho de peso e distúrbios do metabolismo da glicose;
• sinais neurológicos: hiperidrose, depressão, tontura, nervosismo e dores de cabeça;
• Distúrbios sistêmicos e problemas no local da injeção: hematoma sob a pele ou dor no local da injeção. Com o uso prolongado do medicamento ou a administração em altas doses, a incidência de inchaço e retenção de líquidos às vezes aumenta. Podem ocorrer sintomas de intolerância, incluindo calafrios, febre e aumento da temperatura corporal.

Overdose

O uso do medicamento em altas doses ou por um longo período pode causar sintomas listados em "efeitos colaterais".

Em caso de tal violação, a medicação deve ser descontinuada e, quando os sinais negativos associados ao andrógeno desaparecerem, seu uso deve ser continuado em doses reduzidas. Medidas sintomáticas são tomadas, se necessário.

Interações com outras drogas

A administração conjunta com medicamentos que induzem enismos microssomais intra-hepáticos (rifampicina, fenitoína com barbitúricos, fenilbutazona e carbamazepina) pode reduzir o efeito da testosterona.

Em casos de hipogonadismo grave, a medicação pode ser combinada com substâncias que estimulam a atividade da tireoide e estrogênios.

O propionato de testosterona potencializa a atividade de esteroides anabolizantes, vitaminas e medicamentos que contêm fósforo ou cálcio, e também reduz a taxa de eliminação da ciclosporina.

Os andrógenos podem aumentar a tolerância à glicose e reduzir as necessidades de insulina (ou a necessidade de medicamentos hipoglicemiantes orais) em diabéticos.

Os andrógenos também afetam os processos metabólicos de outros medicamentos (é observado um aumento nos níveis séricos de oxifenbutazona).

Há evidências de que a testosterona e seus derivados aumentam o efeito dos anticoagulantes orais, o que pode exigir uma alteração na dosagem. Todas as restrições relativas a injeções em indivíduos com distúrbios de coagulação sanguínea (hereditários ou adquiridos) devem ser observadas em todos os momentos.

A combinação de testosterona com corticotropina ou corticosteroides aumenta a probabilidade de desenvolver edema.

Álcool e barbitúricos reduzem os efeitos da testosterona.

Os andrógenos são capazes de reduzir os níveis de globulina ligadora de tiroxina, o que causa uma diminuição nos valores totais de tiroxina e potencializa a captura de tiroxina pela triiodotironina. Ao mesmo tempo, os níveis de hormônios tireoidianos fracionados livres não se alteram.

Não há sintomas clínicos de deterioração da função tireoidiana.

Condições de armazenamento

O propionato de testosterona deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Valores de temperatura: não superior a 25°C.

Validade

O propionato de testosterona pode ser usado dentro de 2 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são as substâncias Androgel, Metiltestosterona com Sustanon, bem como Testenato e Testosterona e decanoato.