Repousante

Restful é um medicamento do grupo dos antipsicóticos. Seu elemento ativo (sulpirida) como um dopaminomimético tem um efeito de transmissão neuronal relativamente dopaminérgica dentro do cérebro, como resultado da qual sua ativação ocorre. Quando usado em grandes porções, a sulpirida tem um efeito anti-reprodutivo.

Tem um efeito neuroléptico moderado e ao mesmo tempo um efeito estimulante e timoléptico. A droga é um antagonista seletivo da serotonina e da dopamina. Além disso, demonstra atividade antiemética. [1]

Indicações Repousante

É usado para terapia de curto prazo com agressividade e agitação em pessoas com transtornos mentais em uma forma crônica ou ativa ( esquizofrenia ou tipos crônicos de transtornos do tipo não esquizofrênico - uma forma alucinatória de psicose em um estágio crônico ou em um estado paranóide )

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de um líquido injetável - dentro de ampolas com um volume de 2 ml. Dentro do pacote de células contém 6 ampolas; dentro da caixa - 1 ou 6 desses pacotes.

Farmacocinética

Quando se utiliza uma dosagem de 0,1 g, os valores plasmáticos de Cmax da sulpirida são 2,2 mg / le são anotados após meia hora.

Sulpirida sofre distribuição dentro dos tecidos em alta velocidade: o indicador do volume de distribuição visível em condições estacionárias é de 0,94 l / kg. A síntese de proteínas plasmáticas é de 40%. Pequenos volumes da substância são excretados no leite materno e podem atravessar a placenta. [2]

Sulpirida quase não participa de processos metabólicos; 92% da dosagem da droga usada é excretada na urina na forma inalterada. [3]

A excreção é realizada principalmente através dos rins usando processos de FC. Os indicadores de depuração intra-renal de Restful são iguais a 126 ml / minuto. A meia-vida é de 7 horas.

Dosagem e administração

O medicamento é injetado pelo método intramuscular; a prescrição de medicamentos é permitida apenas para adultos.

Sempre use a dosagem eficaz mais baixa. Quando a condição clínica do paciente permite tal regime, a terapia começa com uma porção de 0,1 ge então é permitida a titulação gradual. A quantidade de dosagem por dia é de 0,4-0,8 g; esta terapia dura um período de 14 dias.

• Aplicação para crianças

O medicamento na forma de liberação indicada não pode ser utilizado em pediatria.

Uso Repousante durante a gravidez

Quando testado com a participação de animais, foi observada uma diminuição da fertilidade causada pelos parâmetros farmacológicos do medicamento (efeito mediado pela prolactina). Os dados dos testes em animais não contêm informações sobre a presença de um impacto negativo indireto ou direto no curso da gravidez, no desenvolvimento do embrião / feto ou no desenvolvimento pós-parto.

Em humanos, as informações sobre a exposição ao medicamento durante a gravidez são limitadas. Quase sempre, para distúrbios do desenvolvimento fetal ou pós-natal no caso do uso de sulpirida durante a gravidez, foram apresentadas razões alternativas que pareciam mais adequadas.

Você não deve usar Restful durante a gravidez. A introdução de antipsicóticos, entre os quais o medicamento indicado, no 3º trimestre pode provocar sintomas colaterais, incluindo síndrome de abstinência, bem como síndrome extrapiramidal, que pode alterar a duração e a gravidade dos efeitos colaterais no período pós-natal em recém-nascidos. Existem informações sobre o aparecimento de hipertensão, síndrome RDS, tremor, agitação, sonolência e hipotensão. Por isso, a condição dos recém-nascidos deve ser monitorada de perto.

Devido ao facto de a sulpirida ser excretada no leite materno, não pode ser administrada durante o período de amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave associada à sulpirida ou a qualquer um dos componentes auxiliares da droga;
• neoplasias associadas à ação da prolactina (por exemplo, prolactinoma ou carcinoma da mama);
• suspeita de desenvolvimento de feocromocitoma ou sua presença diagnosticada;
• porfiria ativa;
• uso combinado com agonistas de dopamina não antiparkinsonianos (isso inclui rotigotina com cabergolina e quinagolida), mecitazina, escitalopram, citalopram, levodopa ou medicamentos antiparkinsonianos (entre eles ropinorol).

Efeitos colaterais Repousante

Entre os distúrbios associados à atividade da SN: o estágio inicial de desenvolvimento da discinesia (distonia cervical, OGK e trismo), que é enfraquecido no caso do uso de substâncias antiparkinsonianas anticolinérgicas, bem como distúrbios extrapiramidais e manifestações relacionadas:

• acatisia;
• parkinsonismo e sinais que surgem neste contexto: hipocinesia, tremor, hipersalivação e hipertensão;
• manifestações acinéticas, nas quais ocorre (ou não) o desenvolvimento de hipertonia. Sua gravidade pode ser parcialmente reduzida com o uso de agentes anticolinérgicos antiparkinsonianos;
• ter uma natureza hipercinético-hipertensiva da atividade motora do tipo excitante;
• estágio tardio da discinesia, em que movimentos rítmicos de tipo involuntário (por exemplo, da face ou da língua) são observados, observados com ciclos de tratamento prolongados com qualquer antipsicótico; ao mesmo tempo, os medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos serão ineficazes e podem até piorar os sintomas clínicos;
• efeito sedativo ou sonolência, bem como insônia;
• convulsões.

Distúrbios sistêmicos: ganho de peso ou SMN potencialmente fatal.

Problemas associados ao sistema endócrino: hiperprolactinemia de curto prazo, que desaparece quando a terapia é cancelada; a doença pode causar ginecomastia, frigidez, amenorréia, impotência e galactorreia, além de dor e aumento das glândulas mamárias.

Violações da função cardíaca: prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia torsades de pointes e, além disso, taquicardia ventricular, que pode causar fibrilação ventricular ou parada cardíaca e morte súbita.

Doenças vasculares: colapso ortostático.

Lesões que afetam a linfa com o sistema circulatório: neutro ou leucopenia, bem como agranulocitose. A administração de antipsicóticos às vezes causa tromboembolismo venoso (às vezes fatal), TVP e embolia pulmonar.

Sintomas digestivos: aumento da atividade das enzimas intra-hepáticas.

Doenças das camadas subcutâneas e epiderme: urticária ou erupções maculopapulares.

Condições associadas à gravidez, períodos peri e pós-natal: o desenvolvimento de uma síndrome de abstinência em um recém-nascido.

Há informações sobre o aparecimento de anafilaxia, com o desenvolvimento de palpitações, dispneia, síndrome convulsiva e diminuição da pressão arterial e, além disso, com sensação de falta de ar e aparecimento de hemorragias por gotejamento e vermelhidão no local da injeção.

Overdose

Existem apenas dados limitados sobre o envenenamento por sulpirida. O aparecimento de distúrbios discinéticos com trismo, distonia cervical e protrusão da língua é possível. Alguns pacientes podem desenvolver sinais de parkinsonismo ou coma com risco de vida.

Parte da droga é excretada por hemodiálise. Sulpirida não tem antídoto.

Procedimentos sintomáticos são realizados; se necessário, é realizada a reanimação, durante a qual o trabalho do coração e a atividade respiratória são monitorados de perto (há risco de prolongamento do intervalo QT e aparecimento de arritmias ventriculares) - isso deve ser feito até que o paciente esteja totalmente recuperado. Quando a síndrome extrapiramidal aparece em grau grave, a administração de agentes anticolinérgicos é necessária.

Interações com outras drogas

Ao usar o medicamento, é proibido consumir bebidas alcoólicas ou substâncias que contenham álcool (isso aumenta seu efeito sedativo).

A levodopa demonstra efeitos antagônicos em relação aos antipsicóticos e vice-versa. Pessoas com sinais extrapiramidais usando Restful estão proibidas de administrar levodopa.

Quando combinado com medicamentos anti-hipertensivos, a probabilidade de desenvolver colapso ortostático aumenta.

Derivados da morfina (medicamentos antitússicos com atividade central e analgésicos), substâncias que bloqueiam a atividade das terminações H1 da histamina, assim como clonidina, barbitúricos com benzodiazepínicos e outros medicamentos sedativos potencializam o efeito supressor do medicamento no sistema nervoso central.

Condições de armazenamento

Repousante deve ser mantido em local escuro, fechado à penetração de crianças pequenas. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° C.

Validade

Restful pode ser aplicado no prazo de 5 anos a partir da data de venda do produto farmacêutico.

Análogos

Os análogos da droga são Tiaprilan, Betamax e Sulpiride com Solex e, além disso, Solian com Eglonil e Soleron.