Repousante

Restful é um medicamento do grupo dos antipsicóticos. Seu ingrediente ativo (sulpirida), como um mimético da dopamina, tem efeito sobre a transmissão neuronal dopaminérgica no cérebro, resultando em sua ativação. Quando usada em altas doses, a sulpirida demonstra um efeito antirreprodutivo.

Possui efeito neuroléptico moderado e, ao mesmo tempo, efeito estimulante e timoléptico. O fármaco é um antagonista seletivo da serotonina e da dopamina. Além disso, demonstra atividade antiemética. [ 1 ]

Indicações Repousante

É usado para terapia de curto prazo para agressividade e agitação em indivíduos com transtornos mentais em forma crônica ou ativa ( esquizofrenia ou tipos crônicos de transtornos não esquizofrênicos - forma alucinatória de psicose em estágio crônico ou estado paranoico).

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de líquido injetável - em ampolas com volume de 2 ml. Dentro da embalagem celular, há 6 ampolas; dentro da caixa, 1 ou 6 dessas embalagens.

Farmacocinética

Ao utilizar uma dosagem de 0,1 g, os valores plasmáticos de Cmax da sulpirida são iguais a 2,2 mg/l e são observados após meia hora.

A sulpirida sofre distribuição de alta velocidade nos tecidos: o volume aparente de distribuição em condições de estado estacionário é de 0,94 l/kg. A síntese de proteínas plasmáticas é de 40%. Pequenas quantidades da substância são excretadas no leite materno e podem atravessar a placenta. [ 2 ]

A sulpirida quase não está envolvida nos processos metabólicos; 92% da dose utilizada do medicamento é excretada na urina inalterada. [ 3 ]

A excreção é realizada principalmente pelos rins, por meio de processos de KF. A taxa de depuração intrarrenal do Restful é de 126 ml/minuto. A meia-vida é de 7 horas.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via intramuscular e só pode ser prescrito para adultos.

É sempre necessário utilizar a dose mínima eficaz. Se a condição clínica do paciente permitir tal regime, a terapia começa com uma dose de 0,1 g, sendo então titulada gradualmente. A dose diária é de 0,4-0,8 g; essa terapia tem duração de 14 dias.

• Aplicação para crianças

O medicamento na forma de liberação especificada não pode ser usado em pediatria.

Uso Repousante durante a gravidez

Testes em animais demonstraram diminuição da fertilidade devido aos parâmetros farmacológicos do medicamento (efeitos mediados pela prolactina). Os dados de testes em animais não indicam quaisquer efeitos nocivos diretos ou indiretos na gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal ou no desenvolvimento pós-natal.

Há informações limitadas disponíveis em humanos sobre os efeitos de medicamentos durante a gravidez. Quase sempre, quando distúrbios do desenvolvimento fetal ou pós-natal foram relatados em casos de uso de sulpirida durante a gravidez, foram apresentadas causas alternativas que pareciam mais apropriadas.

Restful não deve ser usado durante a gravidez. A introdução de antipsicóticos, incluindo este medicamento, no terceiro trimestre pode provocar efeitos colaterais, incluindo síndrome de abstinência, bem como síndrome extrapiramidal, que pode alterar a duração e a gravidade dos efeitos colaterais no período pós-natal em recém-nascidos. Há relatos de hipertensão, síndrome da síndrome respiratória aguda grave (SDR), tremor, agitação, sonolência e hipotensão. Por isso, a condição dos recém-nascidos deve ser monitorada de perto.

Como a sulpirida é excretada no leite materno, ela não deve ser usada durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada à sulpirida ou a qualquer um dos componentes auxiliares do medicamento;
• neoplasias relacionadas à prolactina (por exemplo, prolactinoma ou carcinoma de mama);
• suspeita do desenvolvimento de feocromocitoma ou sua presença diagnosticada;
• porfiria ativa;
• uso combinado com agonistas da dopamina não antiparkinsonianos (incluindo rotigotina com cabergolina e quinagolida), mequitazina, escitalopram, citalopram, levodopa ou medicamentos antiparkinsonianos (incluindo ropinorol).

Efeitos colaterais Repousante

Entre os distúrbios associados à atividade do sistema nervoso: estágio inicial de desenvolvimento de discinesia (distonia cervical, OGC e trismo), que é enfraquecida no caso do uso de substâncias antiparkinsonianas anticolinérgicas, bem como distúrbios extrapiramidais e manifestações relacionadas:

• acatisia;
• Parkinsonismo e os sintomas que surgem em seu contexto: hipocinesia, tremor, hipersalivação e hipertensão;
• manifestações acinéticas, nas quais se observa (ou não) o desenvolvimento de hipertonia. Sua gravidade pode ser parcialmente reduzida com o uso de antiparkinsonianos anticolinérgicos;
• atividade motora de tipo excitatório que tem caráter hipercinético-hipertônico;
• discinesia em estágio avançado, na qual são observados movimentos rítmicos de tipo involuntário (por exemplo, da face ou da língua), observados durante ciclos de tratamento de longo prazo usando quaisquer neurolépticos; neste caso, os medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos serão ineficazes e podem até piorar os sintomas clínicos;
• efeito calmante ou sonolência, bem como insônia;
• convulsões.

Distúrbios sistêmicos: ganho de peso ou SNM potencialmente fatal.

Problemas relacionados ao sistema endócrino: hiperprolactinemia de curta duração, que desaparece com a interrupção da terapia; a doença pode causar ginecomastia, frigidez, amenorreia, impotência e galactorreia, além de dor e aumento das glândulas mamárias.

Disfunção cardíaca: prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia do tipo torsades de pointes e, além disso, taquicardia ventricular, que pode causar fibrilação ventricular ou parada cardíaca, e morte súbita.

Distúrbios vasculares: colapso ortostático.

Lesões que afetam o sistema linfático e sanguíneo: neutropenia ou leucopenia e agranulocitose. A administração de antipsicóticos ocasionalmente causou o desenvolvimento de tromboembolia venosa (às vezes fatal), trombose venosa profunda e embolia pulmonar.

Sintomas relacionados à atividade digestiva: aumento da atividade de enzimas intra-hepáticas.

Doenças das camadas subcutâneas e epiderme: urticária ou erupções maculopapulares.

Condições associadas à gravidez, período peri e pós-natal: desenvolvimento de síndrome de abstinência no recém-nascido.

Há relatos de anafilaxia, com desenvolvimento de palpitações, dispneia, síndrome convulsiva e diminuição da pressão arterial, além de sensação de falta de ar e aparecimento de hemorragias por gotejamento e vermelhidão no local da injeção.

Overdose

Há dados limitados sobre intoxicação por sulpirida. Podem ocorrer distúrbios discinéticos com trismo, distonia cervical e protrusão da língua. Parkinsonismo ou coma com risco de vida podem se desenvolver em alguns pacientes.

Parte do medicamento é excretada por hemodiálise. A sulpirida não possui antídoto.

Procedimentos sintomáticos são realizados; se necessário, reanimação é realizada, durante a qual o trabalho cardíaco e a atividade respiratória são monitorados de perto (há risco de prolongamento do intervalo QT e aparecimento de arritmias ventriculares) – isso deve ser feito até que o paciente esteja totalmente recuperado. Se a síndrome extrapiramidal ocorrer em grau grave, a administração de agentes anticolinérgicos é necessária.

Interações com outras drogas

Ao usar o medicamento, é proibido consumir bebidas alcoólicas ou substâncias que contenham álcool (isso aumenta seu efeito sedativo).

A levodopa apresenta efeito antagônico em relação aos neurolépticos e vice-versa. Pessoas com sinais extrapiramidais em uso de Restful estão proibidas de administrar levodopa.

Quando combinado com medicamentos anti-hipertensivos, a probabilidade de desenvolver colapso ortostático aumenta.

Derivados da morfina (antitussígenos com atividade central e analgésicos), substâncias que bloqueiam a atividade das terminações H1 da histamina, bem como clonidina, barbitúricos com benzodiazepínicos e outros sedativos potencializam o efeito supressor do fármaco no sistema nervoso central.

Condições de armazenamento

O Restful deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura não devem exceder 25 °C.

Validade

O Restful pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de venda do produto farmacêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são Tiaprilan, Betamax e Sulpiride com Solex, bem como Solian com Eglonil e Soleron.