Remesulide

Remesulida é um medicamento com efeito antirreumático. Pertence ao grupo dos AINEs e possui as seguintes propriedades terapêuticas: antipirética, anti-inflamatória e analgésica.

O ingrediente ativo do medicamento é a substância nimesulida. Este componente retarda seletivamente a atividade do elemento COX-2 e, ao mesmo tempo, suprime os processos de ligação das substâncias PG dentro da área afetada pela inflamação.

Indicações Remesulide

É usado como uma substância que elimina dores agudas. É prescrito para o tratamento de sinais de osteoartrite, acompanhados de dor. Ao mesmo tempo, é usado em mulheres para o tratamento da dismenorreia primária.

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Forma de liberação

O componente é liberado em comprimidos - 10 unidades em uma placa. Em uma caixa - 1 ou 3 placas.

Farmacodinâmica

A nimesulida retarda a liberação da enzima mieloperoxidase e, ao mesmo tempo, suprime a formação de radicais livres de oxigênio, sem afetar a quimiotaxia com fagocitose.

O medicamento também suprime a formação do fator de necrose tumoral e outros agentes inflamatórios.

Farmacocinética

Após administração oral, a nimesulida é absorvida em alta velocidade no trato gastrointestinal. Os valores de Cmax intraplasmáticos são registrados após 2 a 3 horas. A síntese da substância com proteínas sanguíneas intraplasmáticas é de 97,5%.

O medicamento está envolvido em processos metabólicos intra-hepáticos; seu principal elemento metabólico é a substância medicinalmente ativa hidroxinimesulida.

Aproximadamente 65% da dose utilizada do medicamento é excretada na urina e os 35% restantes são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

A remesulida deve ser tomada por via oral, após as refeições, com um pouco de líquido. O medicamento deve ser tomado 1 comprimido 2 vezes ao dia — de manhã e à noite.

A duração máxima de uso do medicamento é de 15 dias.

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Uso Remesulide durante a gravidez

Remesulida não deve ser administrada a pacientes grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• uso em caso de intolerância associada ao medicamento ou outros AINEs;
• uma úlcera agravada que afeta o trato gastrointestinal;
• distúrbios graves dos processos de coagulação sanguínea;
• sangramento dentro do sistema digestivo;
• insuficiência cardíaca grave;
• histórico de sangramento gastrointestinal;
• insuficiência hepática ou renal (grave);
• a presença de suspeita de presença de doença cirúrgica de natureza aguda;
• combinação com medicamentos que, em teoria, podem provocar o desenvolvimento de sintomas hepatotóxicos.

Efeitos colaterais Remesulide

Os efeitos colaterais incluem:

• nervosismo, crises de asma, dor abdominal, tontura, dispneia e visão turva;
• vários sinais de intolerância, anemia, mal-estar, náuseas, astenia, taquicardia e vômitos, bem como dores de cabeça e aumento da pressão arterial;
• pesadelos, hipercalemia, trombocitopenia ou pancitopenia, sonolência, constipação e diarreia;
• púrpura, inchaço, coceira e hipotermia, bem como medo, distensão abdominal e insuficiência renal;
• erupção cutânea na epiderme, hiperidrose e ondas de calor;
• icterícia, gastrite, espasmo brônquico, eritema, dispepsia e nefrite tubulointersticial;
• estomatite, urticária e dermatite, bem como sangramento no sistema digestivo e edema de Quincke;
• hematúria ou oligúria, bem como perfuração ou úlcera no trato gastrointestinal;
• edema facial, eritema multiforme, disúria e hepatite;
• retenção urinária, colestase e ES.

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Overdose

A intoxicação com a droga pode causar sintomas como apatia, vômitos, sonolência, letargia, náusea, dor abdominal e aumento da pressão arterial. Além disso, podem ocorrer sangramento no sistema digestivo, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma.

O medicamento não possui antídoto. Em caso de intoxicação, é necessária lavagem gástrica nas primeiras 4 horas e são prescritos enterosorbentes ao paciente. Após isso, são tomadas medidas de suporte e sintomáticas. Ao mesmo tempo, o funcionamento dos rins e do fígado deve ser monitorado de perto.

Interações com outras drogas

Interações medicamentosas.

Corticosteroides.

O risco de desenvolver úlceras ou sangramento no sistema digestivo aumenta.

ISRSs e agentes antiplaquetários.

A probabilidade de sangramento no sistema digestivo aumenta.

Anticoagulantes.

Os AINEs podem potencializar a atividade de anticoagulantes, como aspirina ou varfarina. Por isso, o uso dessas combinações é proibido em pessoas com formas graves de distúrbios de coagulação. Se for impossível recusar tal combinação, é necessário monitorar cuidadosamente os valores de coagulação sanguínea.

Inibidores da ECA, diuréticos e antagonistas dos componentes da angiotensina-2.

Os AINEs podem reduzir a atividade de medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos. Em alguns pacientes com disfunção renal (por exemplo, idosos ou desidratados), o uso combinado de inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina-2 ou agentes que suprimem o sistema COX pode resultar em maior deterioração da função renal e no desenvolvimento de insuficiência renal aguda (que geralmente é tratável).

Tais interações devem ser consideradas em situações em que o paciente utiliza nimesulida em conjunto com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina-2. É necessária extrema cautela, especialmente em idosos. Após o início do uso desta combinação, a função renal deve ser monitorada de perto. Os pacientes também devem ingerir líquidos em quantidade suficiente.

O medicamento reduz temporariamente o efeito da furosemida na excreção de Na e também (com menor intensidade) de K. Ao mesmo tempo, enfraquece o efeito diurético. O uso de furosemida com nimesulida em pessoas com doenças cardíacas ou renais deve ser feito com cautela.

Em voluntários, o uso de nimesulida causou um rápido enfraquecimento do efeito da furosemida, que promoveu a excreção de Na+ e K+ (mas de forma menos pronunciada), além de reduzir o efeito diurético. A combinação desses fármacos causa uma diminuição nos valores de AUC (em aproximadamente 20%), bem como um enfraquecimento da excreção cumulativa de furosemida, sem alterar os indicadores de sua depuração intrarrenal.

Efeitos farmacocinéticos quando combinado com outros medicamentos.

Há informações que confirmam que os AINEs podem reduzir a depuração do lítio, o que causa aumento dos seus valores plasmáticos e toxicidade. Em caso de uso de Remesulida em pessoas que utilizam agentes de lítio, é necessário monitorar regularmente os valores plasmáticos de lítio.

Não apresenta interação clinicamente significativa com teofilina, cimetidina e glibenclamida, e também com digoxina, varfarina e antiácidos (combinação de hidróxido de magnésio e alumínio) quando usado in vivo.

O medicamento inibe a atividade da enzima CYP2C9. O uso concomitante com medicamentos que são substratos dessa enzima pode levar a um aumento nos seus níveis plasmáticos. É necessário usar nimesulida com extremo cuidado menos de 24 horas antes ou depois do uso de metotrexato, pois isso pode aumentar os valores deste último no soro sanguíneo e potencializar suas propriedades tóxicas.

Devido ao efeito que as substâncias que inibem a sintetase (incluindo a nimesulida) têm sobre a PG renal, a atividade nefrotóxica das ciclosporinas pode aumentar.

O efeito que outros medicamentos têm em relação à nimesulida.

Testes in vitro demonstraram que os ácidos valproico e salicílico, bem como a tolbutamida, são capazes de deslocar a nimesulida dos locais de síntese. No entanto, embora esses efeitos tenham sido detectados no plasma sanguíneo, eles não foram observados durante o uso clínico do medicamento.

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Condições de armazenamento

A remesulida deve ser armazenada em locais escuros e com temperaturas abaixo de 25°C.

Validade

A remesulida pode ser usada dentro de um período de 5 anos a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

Não deve ser usado em pediatria – menores de 12 anos de idade.

Análogos

Os análogos do medicamento são Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort e Nimesulide, assim como Nise, Nimegesic com Nimesin e Toro-Sanovel.

Avaliações

A remesulida é considerada um medicamento muito eficaz - de acordo com as avaliações, ela cumpre sua função tão bem quanto outros medicamentos conhecidos, mas seu custo é muito menor.