Remesulid

Remesulid é uma droga com efeito de drogas anti-reumáticas. Está incluído no grupo de fármacos AINE e possui as seguintes propriedades terapêuticas - antipirético, anti-inflamatório e também analgésicos.

O elemento ativo da droga é a substância nimesulida. Este componente de uma maneira seletiva retarda a atividade do elemento COX-2, e ao mesmo tempo suprime a ligação de substâncias PG dentro da zona afetada pela inflamação.

Indicações Remulsulide

É usado como uma substância para eliminar a dor aguda. É prescrito para o tratamento de sinais de osteoartrite, acompanhado de dor. No entanto, é utilizado em mulheres para o tratamento da dismenorreia primária.

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Forma de liberação

A liberação do componente é implementada em tablets - 10 peças dentro da placa. Na caixa - 1 ou 3 registros.

Farmacodinâmica

A nimesulida retarda a liberação da enzima mieloperoxidase e, ao mesmo tempo, inibe a formação de radicais livres de oxigênio, sem afetar a quimiotaxia com fagocitose.

Além disso, a droga inibe a formação do fator de necrose tumoral e outros condutores inflamatórios.

Farmacocinética

Após administração oral, a nimesulida é absorvida em alta velocidade dentro do trato gastrintestinal. Os valores da Cmax intra-plasma são registrados após 2-3 horas. A síntese de uma substância com proteína sanguínea intraplasma é de 97,5%.

A droga está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos; O seu principal elemento metabólico é uma substância com uma actividade medicinal hidroxinilossulida.

Aproximadamente 65% da porção usada da droga é excretada na urina, e os 35% restantes são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

Remesulid é necessário para ser tomado por via oral, depois de comer, com um pouco de líquido. É necessário aplicar a medicina na 1a pastilha 2 vezes por dia - de manhã, e também de tarde.

A duração máxima de uso da droga - 15 dias.

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Uso Remulsulide durante a gravidez

Remesulid não deve ser prescrito a pacientes grávidas ou lactantes.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• usar em caso de intolerância associada ao medicamento ou ao restante dos AINEs;
• úlceras agravadas que afetam o trato gastrointestinal;
• distúrbios da coagulação sanguínea no estágio grave;
• sangramento dentro do sistema digestivo;
• Caráter pesado CH;
• história de sangramento dentro do trato gastrointestinal;
• insuficiência do fígado ou rins (grave);
• a presença de uma suspeita de doença cirúrgica aguda;
• combinação com drogas, em teoria capaz de provocar o desenvolvimento de sintomas hepatotóxicos.

Efeitos colaterais Remulsulide

Entre os efeitos colaterais são:

• nervosismo, ataques de asma, dor na região abdominal, tontura, dispnéia e deficiência visual;
• vários sinais de intolerância, anemia, mal-estar, náusea, astenia, taquicardia e vômito, além de dores de cabeça e aumento da pressão arterial;
• pesadelos, hipercalemia, trombócitos ou pancitopenia, sonolência, constipação e diarréia;
• púrpura, inchaço, coceira e hipotermia, e além desse medo, inchaço e insuficiência dos rins;
• erupção cutânea na epiderme, hiperidrose e ondas de calor;
• icterícia, gastrite, espasmo brônquico, eritema, dispepsia e nefrite tubulointersticial;
• estomatite, urticária e dermatite, bem como hemorragias no interior do sistema digestivo e angioedema;
• hematúria ou oligúria, bem como perfuração ou úlcera no trato gastrointestinal;
• inchaço facial, eritema multiforme, disúria e hepatite;
• retenção urinária, colestase e SSD.

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Overdose

Devido ao envenenamento por drogas, o desenvolvimento de manifestações como apatia, vômitos, sonolência, letargia, náusea, dor na região abdominal e aumento dos valores da pressão arterial. Além disso, pode haver sangramento dentro do sistema digestivo, IRA, depressão respiratória e coma.

O remédio não tem antídoto. Quando a intoxicação nas primeiras 4 horas é necessária para manter a lavagem gástrica e nomear os quelantes do paciente. Depois disso, medidas de suporte e sintomáticas são realizadas. No entanto, você precisa monitorar cuidadosamente o trabalho dos rins com o fígado.

Interações com outras drogas

Interações medicamentosas.

Corticosteróides

Aumenta a probabilidade de desenvolver uma úlcera ou sangramento dentro do sistema digestivo.

SSRIs e agentes anti-plaquetários.

Aumenta a probabilidade de sangramento dentro do sistema digestivo.

Anticoagulantes

Os AINEs são capazes de potencializar a atividade dos anticoagulantes - por exemplo, aspirina ou varfarina. A este respeito, tais combinações são proibidas de usar em pessoas com formas graves de distúrbios de coagulação. Se é impossível recusar tal combinação, é necessário vigiar cuidadosamente os valores da coagulação do sangue.

Substâncias IECA, drogas diuréticas e antagonistas dos componentes da angiotensina-2.

Os AINEs podem reduzir a atividade de medicamentos anti-hipertensivos e substâncias diuréticas. Em alguns pacientes com distúrbios renais (por exemplo, em pessoas idosas ou com desidratação), o uso conjunto de um inibidor da ECA, antagonistas do componente da angiotensina-2, ou meios que suprimem o sistema COX, podem sofrer uma diminuição adicional da função renal e o desenvolvimento de IRA (geralmente é tratável).

Tais interações devem ser levadas em conta em situações em que o paciente usa nimesulida juntamente com um inibidor da ECA ou antagonistas do elemento angiotensina-2. Extremo cuidado deve ser tomado, em particular para as pessoas mais velhas. Depois de começar a usar essa combinação, você deve monitorar cuidadosamente o trabalho dos rins. Além disso, os pacientes devem consumir uma quantidade suficiente de fluido.

A medicina por algum tempo reduz o efeito de furosemide na excreção de Na, e além disso (menos intenso) - K. Ao mesmo tempo, enfraquece o efeito diurético. O uso de furosemida com nimesulida em pessoas com distúrbios do coração ou rins deve ser realizado com cuidado.

Em voluntários, o uso de nimesulida causou um rápido enfraquecimento do efeito da furosemida, que contribuiu para a excreção de Na, assim como K (mas menos pronunciada), e além disso reduziu o efeito diurético. A combinação dessas drogas provoca uma diminuição nos valores de AUC (aproximadamente 20%), bem como um enfraquecimento da eliminação cumulativa de furosemida, sem alterar os índices de sua depuração intrarenal.

Efeitos farmacocinéticos quando combinados com outras drogas.

Há informações que confirmam que os AINEs são capazes de reduzir o clearance de lítio, o que causa um aumento em seus valores plasmáticos e toxicidade. Se a Remesulida for utilizada em pessoas que utilizam produtos de lítio, é necessário monitorizar regularmente os valores de lítio no plasma.

Não tem uma interação clinicamente significativa com teofilina, cimetidina e glibenclamida e, além disso, com digoxina, varfarina e antiácidos (uma combinação de hidróxido de Mg e Al) quando usados in vivo.

A droga inibe a atividade da enzima CYP2С9. O uso em conjunto com drogas que são substratos dessa enzima, pode levar a um aumento em seus parâmetros plasmáticos. É necessário usar a nimusulida com muito cuidado menos de 24 horas antes ou depois de usar o metotrexato, pois pode aumentar os valores desta última dentro do soro sanguíneo e aumentar suas propriedades tóxicas.

Em conexão com os efeitos que têm substâncias GHG relativamente renais que diminuem a sintetase (entre elas a nimesulida), a atividade nefrotóxica das ciclosporinas pode aumentar.

O efeito que outras drogas têm na nimesulida.

Testes in vitro demonstraram que os ácidos valpróico e salicílico, bem como a tolbutamida, são capazes de deslocar a nimesulida das áreas de síntese. Mas, apesar do fato de que esses efeitos foram encontrados dentro do plasma sanguíneo, eles não foram observados durante o uso clínico da droga.

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Condições de armazenamento

Remesulid deve ser mantido em locais escuros, com uma temperatura inferior a 25 ° C.

Validade

Remesulid pode ser usado dentro de um prazo de 5 anos a partir do momento em que a medicação é vendida.

Aplicação para crianças

Não usado em pediatria - menos de 12 anos de idade.

Análogos

Análogos da droga são as substâncias Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort e Nimesulid, e além disso, Neise, Nimesic com Nimesin e Toro-Sanovel.

Comentários

Remesulid é considerado um medicamento muito eficaz - de acordo com avaliações, ele lida com sua tarefa, bem como outras drogas conhecidas, mas seu custo é muito menor.